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基于化学计量学和COX-2抑制活性筛选红树共生放线菌中防治药源性听力损失成分

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中国抗生素杂志 2024年第7期49卷 795-803页

作者：肖素平钱锦花温鼎声许园陈钢张明温露广东药科大学药学院广州510006 广东星昊药业有限公司中山528437 广东药科大学新药研发中心广州510006

目的利用代谢组学技术和药源性聋细胞模型寻找红树共生放线菌链霉菌属Streptomyces sp.(No.1624117)代谢产物中防治药源性听力损失成分。方法从菌株粗提物中筛选具有抗炎活性的极性分段样,采用超高效液相色谱-串联质谱法(UPLC-MS)对菌... 详细信息

目的利用代谢组学技术和药源性聋细胞模型寻找红树共生放线菌链霉菌属Streptomyces sp.(No.1624117)代谢产物中防治药源性听力损失成分。方法从菌株粗提物中筛选具有抗炎活性的极性分段样,采用超高效液相色谱-串联质谱法(UPLC-MS)对菌株粗提物和活性分段样的化学成分进行数据采集;通过主成分分析法(PCA)与正交偏最小二乘法-判别分析法(OPLS-DA)进行多元统计学分析,筛选差异成分;经过柱层析和高效液相色谱(HPLC)定点分离目标差异点,利用核磁和质谱鉴定结构;最后通过顺铂诱导的HEI-OC1细胞损伤模型考察化合物对耳蜗毛细胞的保护作用。结果代谢组学分析有38个差异代谢物,结合抗炎活性测定结果,分离纯化出6个化学成分并确定了结构。在顺铂诱导的HEI-OC1细胞损伤模型中,化合物1,2,3,4和6均显示出对耳蜗毛细胞具有保护作用。结论本研究建立了一种基于代谢组学技术挖掘放线菌代谢产物中防治药源性听力损失成分的方法,为寻找防治听力损失活性化合物提供了新途径。

关键词：共生放线菌液相色谱-质谱联用代谢组学炎症药源性听力损失

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原儿茶醛对链脲佐菌素诱导小鼠糖尿病心肌病的改善作用

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现代食品科技 2024年第3期40卷 48-55页

作者：丁萍叶志明刘冰张陆勇广东药科大学新药研发中心广东广州510006 广东药科大学药学院广东广州510006

研究了原儿茶醛(Protocatechualdehyde,PCA)对糖尿病心肌病(Diabetic Cardiomyopathy,DCM)小鼠的心脏保护作用及其可能的分子机制。成功构建DCM小鼠模型后给予PCA干预治疗。记录小鼠心脏与体质量比值,测定心功能,检测心肌组织中促炎症... 详细信息

研究了原儿茶醛(Protocatechualdehyde,PCA)对糖尿病心肌病(Diabetic Cardiomyopathy,DCM)小鼠的心脏保护作用及其可能的分子机制。成功构建DCM小鼠模型后给予PCA干预治疗。记录小鼠心脏与体质量比值,测定心功能,检测心肌组织中促炎症因子、肌钙蛋白I、乳酸脱氢酶(Lactate Dehydrogenase,LDH)和肌酸激酶(Creatine Kinase,CK)的表达水平,并通过苏木精-伊红(Hematoxylin Eosin,HE)和马松染色观察了心肌组织的形态学变化。检测心肌组织和大鼠心肌细胞中核苷酸结合寡聚化结构域样受体蛋白3(Nod Like Receptor Protein 3,NLRP3)等蛋白的表达,并评估了PCA对心肌细胞存活率的影响。结果显示,PCA干预DCM小鼠中心脏与体质量比值、射血分数和短轴缩短距分别增加为5.42 mg/g、54.91%和28.07%,血清中LDH、CK和肌钙蛋白I分别降低为538.51 U/L、885.93 U/L和221.87 pg/mL,同时降低了肿瘤坏死因子α,白细胞介素1β和白细胞介素6的水平(P<0.05)。同时,PCA也能有效抑制高糖引起的心肌细胞毒性和NLRP3炎症小体的激活。PCA具有保护DCM小鼠心肌的作用,抑制NLRP3炎症小体的激活可能是发挥心脏改善作用的途径。

关键词：原儿茶醛链脲佐菌素糖尿病心肌病 NLRP3

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经典名方养胃汤基准样品UPLC指纹图谱及含量测定研究

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中草药 2024年第3期55卷 798-810页

作者：熊良益高永坚林碧珊梁浩明杨敏娟张蜀广东药科大学新药研发中心广东广州510006 国药集团广东环球制药有限公司广东佛山528305 广东省药物新剂型重点实验室广东广州510006

目的建立15批经典名方养胃汤基准样品UPLC指纹图谱及其7种成分的定量分析方法,为养胃汤质量控制提供科学依据。方法采用UPLC法,建立15批养胃汤基准样品UPLC指纹图谱。采用“中药色谱指纹图谱相似度评价系统”对15批养胃汤基准样品指纹... 详细信息

目的建立15批经典名方养胃汤基准样品UPLC指纹图谱及其7种成分的定量分析方法,为养胃汤质量控制提供科学依据。方法采用UPLC法,建立15批养胃汤基准样品UPLC指纹图谱。采用“中药色谱指纹图谱相似度评价系统”对15批养胃汤基准样品指纹图谱进行相似度评价。采用超高效液相联合二极管阵列检测器及蒸发光散射检测器,建立人参皂苷Rg1、Re、Rb1和橙皮苷、和厚朴酚、厚朴酚及甘草酸7个成分的含量测定方法。结果15批养胃汤基准样品UPLC指纹图谱相似度均大于0.9。经与对照品比对指认出奎宁酸、腺苷、鸟苷、新绿原酸、苍术苷A、绿原酸、隐绿原酸、儿茶素、甘草苷、芹糖甘草苷、柚皮苷、橙皮苷、毛蕊花糖苷、甘草酸、6-姜辣素、川陈皮素、橘皮素、和厚朴酚、广藿香酮、厚朴酚20个色谱峰。15批养胃汤基准样品人参皂苷Rg1、Re、Rb1和橙皮苷、和厚朴酚+厚朴酚、甘草酸的质量分数均值的±30%范围分别为0.084~0.155、0.065~0.120、0.246~0.457、4.911~9.120、0.971~1.804、0.990~1.838 mg/g。结论建立的养胃汤基准样品UPLC指纹图谱和7种指标性成分的含量测定方法专属性强、灵敏度高、重复性好,可用于养胃汤基准样品的质量评价,为其后续制剂开发和质量控制研究提供参考。

关键词：经典名方养胃汤基准样品 UPLC 指纹图谱质量控制人参皂苷橙皮苷和厚朴酚厚朴酚甘草酸

普通硅酸盐水泥对隔声涂料干燥时间和隔声性能影响的研究

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涂料工业 2024年第6期54卷 65-70页

作者：王华权刘晓丽赵有强刘广明华润水泥技术研发有限公司广州510000

为缩短水性隔声涂料的干燥时间,将普通硅酸盐水泥作为填料掺入隔声涂料中,采用自研的简易版撞击声检测装置,探究了普通硅酸盐水泥添加量对隔声涂料撞击隔声性能的影响,并通过扫描电子显微镜(SEM),分析了硅酸盐水泥对隔声涂料微观形貌的... 详细信息

为缩短水性隔声涂料的干燥时间,将普通硅酸盐水泥作为填料掺入隔声涂料中,采用自研的简易版撞击声检测装置,探究了普通硅酸盐水泥添加量对隔声涂料撞击隔声性能的影响,并通过扫描电子显微镜(SEM),分析了硅酸盐水泥对隔声涂料微观形貌的影响。结果表明:隔声涂料中加入一定量的硅酸盐水泥,水泥在涂料中发生水化反应,生成水化碳酸钙凝胶等产物,对涂料的干燥效率和隔声性能起到提升作用。硅酸盐水泥添加量达到6%,隔声涂料的干燥时间可以缩短至48 h以内;硅酸盐水泥添加量达到4%,隔声涂料的撞击声隔声性能提升了75%。隔声涂料(4%硅酸盐水泥添加量)现场施工,48 h内完全干燥,楼板计权标准化撞击声压级为63 dB,达到国家二星级绿色建筑标准。

关键词：隔声涂料硅酸盐水泥干燥时间隔声性能

青藤碱对小鼠非酒精性脂肪性肝炎的改善作用及机制

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中国药房 2024年第14期35卷 1701-1707页

作者：曾诚翁良坤广东药科大学附属第一医院临床药学重点专科广州510699 广东药科大学新药研发中心广州510006

目的探究青藤碱(Sin)对非酒精性脂肪性肝炎(NASH)的改善作用及潜在机制。方法以雄性C57BL/6J小鼠为对象,将其随机分为标准饲料(SCD)组、高脂饲料(HFD)组、Sin低剂量组(Sin-L组,50 mg/kg)、Sin高剂量组(Sin-H组,100 mg/kg),每组6只。SC... 详细信息

目的探究青藤碱(Sin)对非酒精性脂肪性肝炎(NASH)的改善作用及潜在机制。方法以雄性C57BL/6J小鼠为对象,将其随机分为标准饲料(SCD)组、高脂饲料(HFD)组、Sin低剂量组(Sin-L组,50 mg/kg)、Sin高剂量组(Sin-H组,100 mg/kg),每组6只。SCD组小鼠以SCD正常喂养,其余组小鼠均以HFD连续饲养24周以复制NASH模型;于17周起,各药物组小鼠分别灌胃相应药液,每天1次,连续8周。末次给药后,称定各组小鼠体重、肝脏质量并计算肝脏指数;检测其肝组织中总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)含量和血清中天冬氨酸转移酶(AST)、丙氨酸转氨酶(ALT)、白细胞介素1β(IL-1β)、IL-18含量;观察其肝细胞脂肪变性、肝纤维化,并定位肝脏脂滴;检测其IL-18、IL-1β mRNA和炎症相关蛋白[IL-1β、剪切的IL-1β(cleaved-IL-1β)]、纤维化相关蛋白[Ⅰ型胶原蛋白(Col-Ⅰ)、α-平滑肌肌动蛋白(α-SMA)、结缔组织生长因子(CTGF)]、通路相关蛋白[腺苷一磷酸活化的蛋白激酶(AMPK)、磷酸化AMPK(p-AMPK)、Yes相关蛋白(YAP)、磷酸化YAP(p-YAP)]的表达情况。以人肝癌细胞HepG2为对象,将其分为对照组、油酸(OA)组、Sin 50μmol/L组、Sin 100μmol/L组、OA+Sin 50μmol/L组和OA+Sin 100μmol/L组,处理24 h后,观察其脂滴蓄积情况,并检测其通路相关蛋白的表达情况。结果与HFD组比较,Sin各剂量组小鼠的肝细胞脂肪变性、纤维化病变和脂滴蓄积均有所缓解;其体重,肝脏质量,肝脏指数(Sin-L组除外),血清AST、ALT、IL-1β、IL-18含量,肝组织中TG、TC含量,IL-1β、IL-18 mRNA的表达水平,以及cleaved-IL-1β蛋白和纤维化相关蛋白的表达水平均显著降低(P<0.01);肝组织中IL-1β蛋白的表达水平和AMPK、YAP蛋白的磷酸化水平均显著升高(P<0.01)。与OA组比较,OA+Sin各浓度组细胞的脂滴蓄积均明显减少,AMPK、YAP蛋白的磷酸化水平均显著升高(P<0.05)。结论 Sin可改善NASH小鼠肝组织的炎症反应、脂质沉积和纤维化,其机制可能与激活AMPK信号通路、促进YAP蛋白磷酸化相关。

关键词：非酒精性脂肪性肝炎青藤碱腺苷一磷酸活化的蛋白激酶 Yes相关蛋白炎症反应

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对照提取物在浙贝母配方颗粒质量分析中的应用研究

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中药新药与临床药理 2024年第1期35卷 115-121页

作者：陈海燕吴垠巫少娟曾名德钟健宇张坚潮林丹丹张奕尧郭隆钢广州科曼生物科技有限公司广东广州510663

目的以浙贝母对照提取物(水提)和湖北贝母对照提物(水提)为参照,对12个不同厂家的22批浙贝母配方颗粒进行质量分析。方法以乙酸乙酯-甲醇-三乙胺-水(17∶1∶1∶0.5)为展开剂进行高效薄层色谱(HPTLC)指纹图谱分析;采用Agilent Eclipse ... 详细信息

目的以浙贝母对照提取物(水提)和湖北贝母对照提物(水提)为参照,对12个不同厂家的22批浙贝母配方颗粒进行质量分析。方法以乙酸乙酯-甲醇-三乙胺-水(17∶1∶1∶0.5)为展开剂进行高效薄层色谱(HPTLC)指纹图谱分析;采用Agilent Eclipse XDB-C_(18)色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相为乙腈-0.03%二乙胺溶液,梯度洗脱,柱温25℃,蒸发光检测器,进行高效液相色谱(HPLC)指纹图谱分析。根据浙贝母配方颗粒标准含量测定项下方法测定含量。结果 HPTLC和HPLC分析结果表明,22批标识为浙贝母配方颗粒的样品存在明显差异,其中有3家生产企业的4批浙贝母配方颗粒检出湖北贝母指纹图谱特征,其余18批浙贝母配方颗粒样品贝母素甲和贝母素乙的总量为0.291~3.179 mg·g^(-1),差异较大。结论目前市售的浙贝母配方颗粒样品质量差异较大,经标准化制备的对照提取物(水提)对分析浙贝母配方颗粒的质量比对照药材具有更好的适用性。

关键词：浙贝母湖北贝母配方颗粒对照提取物高效薄层色谱指纹图谱

两种生育酚酯衍生物对D-半乳糖致衰老小鼠的抗衰老作用

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食品科学 2024年第6期45卷 97-104页

作者：陈炜莉贝翎杨扬王璧莹李家旭阚绪甜李文治杜冰华南农业大学食品学院广东广州510642 无限极(中国)有限公司研发中心广东广州510623

为探究两种生育酚酯衍生物(D-α-生育酚醋酸酯和DL-α-生育酚醋酸酯)的抗衰老作用,本实验测定其体外抗氧化能力,并采用D-半乳糖构建衰老小鼠模型,同时用两种生育酚酯衍生物干预42 d,分析衰老相关指标变化规律。结果表明:在0.1~0.3 mg/m... 详细信息

为探究两种生育酚酯衍生物(D-α-生育酚醋酸酯和DL-α-生育酚醋酸酯)的抗衰老作用,本实验测定其体外抗氧化能力,并采用D-半乳糖构建衰老小鼠模型,同时用两种生育酚酯衍生物干预42 d,分析衰老相关指标变化规律。结果表明:在0.1~0.3 mg/mL质量浓度范围内,两种生育酚酯衍生物的羟自由基清除能力、2,2’-联氮双(3-乙基苯并噻唑啉-6-磺酸)阳离子自由基清除能力、Fe2+螯合能力、总还原能力均优于VC。与衰老模型组相比,经过生育酚酯衍生物干预后,小鼠血清中丙二醛含量显著下降(P<0.05,P<0.01,P<0.001,P<0.0001),谷胱甘肽过氧化物酶和总抗氧化能力显著升高(P<0.05,P<0.01,P<0.001,P<0.0001);血清中炎症因子白细胞介素-6、白细胞介素-1β、肿瘤坏死因子-α和肝功能指标天冬氨酸氨基转移酶、丙氨酸氨基转移酶水平显著降低(P<0.05,P<0.01,P<0.001,P<0.0001);小鼠肝脏中核因子-E2-相关因子(nuclear factor E2 related factor 2,Nrf2)、醌氧化还原酶1(quinone oxidoreductase,NQO1)、血红素氧合酶1(heme oxygenase-1,HO-1)的mRNA及蛋白相对表达量提升,其中DL-α-生育酚醋酸酯的Nrf2、NQO1、HO-1 mRNA相对表达量分别增加了514.08%、461.78%、515.32%,蛋白相对表达量分别增加了620.00%、988.89%、1200.00%(P<0.0001)。综上所述,两种生育酚酯衍生物对D-半乳糖致衰老小鼠具有抗衰老作用,且DL-α-生育酚醋酸酯效果更好,二者抗衰老作用可能与调控Nrf2信号通路相关。

关键词：生育酚酯衍生物 D-半乳糖抗氧化抗衰老核因子-E2-相关因子

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天然产物抗肺癌作用及其机制的研究进展

西北药学杂志 2024年第2期39卷 247-254页

作者：郭明鑫周希涵吴霞堵滢江苏大学附属宜兴医院宜兴214200 广东药科大学新药研发中心广州510006

目的总结天然产物抗肺癌的机制,为候选治疗肺癌新的前瞻性药物提供理论基础。方法利用肺癌、中药、药理学及其组合等关键词,收集中国知网、万方、维普、PubMed、Science Direct和Web of science等数据库有关天然产物抗肺癌作用研究的文... 详细信息

目的总结天然产物抗肺癌的机制,为候选治疗肺癌新的前瞻性药物提供理论基础。方法利用肺癌、中药、药理学及其组合等关键词,收集中国知网、万方、维普、PubMed、Science Direct和Web of science等数据库有关天然产物抗肺癌作用研究的文章,并进行总结。结果中医药治疗肺癌优势明显,具有药理机制新颖、毒性低、不良反应小的特点,可增效减毒、提高患者生活质量。天然产物主要包括黄酮类、生物碱类、多糖类、萜类、皂苷类和酚类,具有抑制肿瘤细胞周期、抑制增殖、诱导凋亡、促进自噬、抑制肿瘤细胞侵袭和转移的作用;天然产物与细胞毒性药物联合使用,可以增强疗效或降低耐药性,延缓肺癌的进展,延长患者的生存时间。结论中药含有多种黄酮、生物碱、萜及其苷类、多酚和其他可有效对抗肺癌的活性化合物,适合作为治疗肺癌的候选药物。

关键词：天然产物肺癌物质基础作用机制中药

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盐酸缬更昔洛韦的合成工艺改进

中国抗生素杂志 2024年第7期49卷 804-808页

作者：薛娜马彦张玉辉张恺陈兴贺河北化工医药职业技术学院石家庄050026 河北医科大学药学院石家庄050017 仁合益康集团新药研发河北有限公司石家庄050035

目的盐酸缬更昔洛韦的合成工艺改进。方法以更昔洛韦为原料,经乙酰基保护单羟基制得O-单乙酰更昔洛韦,与Cbz-L-缬氨酸经缩合,再经盐酸脱乙酰基得更昔洛韦-Cbz-L-单缬氨酸酯,酸化后在连续流反应器中催化氢化脱苄氧羰基得盐酸缬更昔洛韦粗... 详细信息

目的盐酸缬更昔洛韦的合成工艺改进。方法以更昔洛韦为原料,经乙酰基保护单羟基制得O-单乙酰更昔洛韦,与Cbz-L-缬氨酸经缩合,再经盐酸脱乙酰基得更昔洛韦-Cbz-L-单缬氨酸酯,酸化后在连续流反应器中催化氢化脱苄氧羰基得盐酸缬更昔洛韦粗品,粗品在异丙醇/水(2:1,V/V)中重结晶得到盐酸缬更昔洛韦。结果工艺改进后的操作更加简便安全,可以实现长时间稳定和安全的连续流生产及后处理,目标产品1的收率和纯度得到提高,总收率48.8%,纯度99.4%。结论为盐酸缬更昔洛韦的合成提供了一种较新的方法,生产成本得以降低。

关键词：盐酸缬更昔洛韦抗病毒药合成工艺改进连续流

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