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鸦胆子化学成分及药理作用研究进展

中国药学杂志 2022年第14期57卷 1137-1145页

作者：范欣悦杨璐铭扶佳俐郭乔如周雯敏张建业广州医科大学药学院广东省分子靶标与临床药理学重点实验室呼吸疾病国家重点实验室广州511436

鸦胆子是较常用的传统中药之一,基源植物为苦木科(Simaroubaceae)鸦胆子属(Brucea),共有6种,其中鸦胆子(Brucea javanica)为主要入药品种。鸦胆子的化学成分是其药理活性的重要基础,主要包括有苦木内酯类(nigakilactones)、生物碱类(alk... 详细信息

鸦胆子是较常用的传统中药之一,基源植物为苦木科(Simaroubaceae)鸦胆子属(Brucea),共有6种,其中鸦胆子(Brucea javanica)为主要入药品种。鸦胆子的化学成分是其药理活性的重要基础,主要包括有苦木内酯类(nigakilactones)、生物碱类(alkaloids)、三萜类(triterpenes)、甾体类(steroids)、苯丙素类(phenylpropanoids)、黄酮类(flavonoids)等,目前已分离鉴定出约200种单一化学成分。现代药理研究表明,鸦胆子具有良好的抗肿瘤、抗炎、抗寄生虫等活性,临床上鸦胆子主要可用于赘疣、鸡眼的治疗,以及止痢治泻、杀虫截疟、清热解毒等,具有良好开发潜力。本文综述了近年来鸦胆子化学成分与药理作用研究进展,希望能够为其进一步的研究及其应用提供参考。

关键词：鸦胆子苦木内酯生物碱药理作用抗肿瘤

红树林内生真菌Aspergillus fumigatus SAS10二聚萘并吡喃酮类代谢产物研究

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天然产物研究与开发 2022年第6期34卷 967-974页

作者：陈赞鸿朱静琳林灵茵郭思雨黄美荧徐文艳黄洪波陶移文广州医科大学药学院广东省分子靶标与临床药理学重点实验室广州511436

通过大米培养基静置发酵无瓣海桑内生真菌Aspergillus fumigatus SAS10,采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱以及半制备高效液相色谱等分离手段对其发酵产物进行分离纯化,获得8个纯化合物,其结构经核磁共振波谱、质谱等现代分析方... 详细信息

通过大米培养基静置发酵无瓣海桑内生真菌Aspergillus fumigatus SAS10,采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱以及半制备高效液相色谱等分离手段对其发酵产物进行分离纯化,获得8个纯化合物,其结构经核磁共振波谱、质谱等现代分析方法,分别鉴定为asperpyrone A(1)、aurasperone B(2)、asperpyrone C(3)、asperpyrone D(4)、dianhydro-aurasperone C(5)、aurasperone A(6)、fonsecinone A(7)和rubrofusarin B(8)。结构鉴定结果显示,化合物1~8均为首次从烟曲霉中分离得到,菌株Aspergillus fumigatus SAS10具有产生大量二聚萘并吡喃酮类代谢产物的潜力。抑菌活性表明,化合物1~8对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌具有不同程度的抑制活性。

关键词：红树林内生真菌 Aspergillus fumigatus 次级代谢产物二聚萘并吡喃酮类化合物

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蟾酥活性成分及其药理作用的研究进展

沈阳药科大学学报 2023年第1期40卷 124-136页

作者：黄东宇杨璐铭钟映琪范欣悦扶佳俐周雯敏郭乔如张建业广州医科大学药学院、广东省分子靶标与临床药理学重点实验室、呼吸疾病国家重点实验室广东广州511436

目的对蟾酥活性成分及其药理作用的研究进展进行综述。方法通过查阅近十年来国内外的文献,对蟾酥的活性成分及其药理作用进行归纳和分析。结果蟾酥的化学成分包括蟾蜍二烯内酯类、吲哚生物碱类、甾醇类及其他类化合物,近年来关于蟾蜍二... 详细信息

目的对蟾酥活性成分及其药理作用的研究进展进行综述。方法通过查阅近十年来国内外的文献,对蟾酥的活性成分及其药理作用进行归纳和分析。结果蟾酥的化学成分包括蟾蜍二烯内酯类、吲哚生物碱类、甾醇类及其他类化合物,近年来关于蟾蜍二烯内酯类活性单体成分的研究较多。蟾酥及其活性成分具有抗肿瘤、强心、抗炎、镇痛、抗菌等药理作用,目前的研究主要集中于抗肿瘤作用及强心作用。结论蟾酥作为中国传统中药材之一,在临床上具有广泛的应用。本文详细地归纳了蟾酥的活性成分,综述了其药理作用,特别是其抗肿瘤作用,以期为基于蟾酥及其活性成分的研究提供一定的依据。

关键词：蟾酥蟾蜍二烯内酯类吲哚生物碱抗肿瘤作用强心作用

miR-142-3p靶向HMGB1逆转乳腺癌细胞MCF-7对阿霉素的耐药性

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中国药理学通报 2020年第2期36卷 191-197页

作者：梁璐岑慧裕洪超蔡晓彤林忠晓杜玲然余细勇广州医科大学药学院、广东省分子靶标与临床药理学重点实验室广东广州511436

目的化疗耐药是乳腺癌复发转移、治疗效果不理想的主要因素。本文探讨miR-142-3p通过靶向高迁移率族蛋白1(high-mobility group box 1,HMGB1)提高乳腺癌化疗敏感性的分子机制。方法实时荧光定量PCR检测人乳腺癌MCF-7细胞及阿霉素耐药株M... 详细信息

目的化疗耐药是乳腺癌复发转移、治疗效果不理想的主要因素。本文探讨miR-142-3p通过靶向高迁移率族蛋白1(high-mobility group box 1,HMGB1)提高乳腺癌化疗敏感性的分子机制。方法实时荧光定量PCR检测人乳腺癌MCF-7细胞及阿霉素耐药株MCF-7/DOX细胞中的miR-142-3p水平;MTT法检测阿霉素(doxorubicin,DOX)处理后各组的增殖情况、流式细胞术检测凋亡率、Western blot检测HMGB1和自噬有关蛋白的表达水平;双荧光素酶报告实验评价miR-142-3p对HMGB1的靶向调控作用。结果阿霉素耐药株MCF-7/DOX细胞中的miR-142-3p水平明显下调。miR142-3p的过度表达增强了乳腺癌细胞对阿霉素的敏感性和提高阿霉素诱导的凋亡比率。HMGB1是乳腺癌细胞中miR-142-3p的直接功能靶点,HMGB1的过表达可以明显解除由miR-142-3p上调所产生的细胞凋亡和自噬抑制。结论miR-142-3p的过表达可能通过抑制自噬靶向HMGB1,增强乳腺癌细胞对阿霉素的化学敏感性。miR-142-3p/HMGB1为提高乳腺癌对药物的敏感性提供了新的靶点,具有一定价值。

关键词： miR-142-3p HMGB1 MCF-7 乳腺癌自噬阿霉素耐药

小白菊内酯增强伏立诺他抑制非小细胞肺癌A549细胞增殖的机制

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药学学报 2020年第9期55卷 2151-2156页

作者：王玉青纪梦颖郭乔如韦荣高玥陶移文张建业广州医科大学药学院广东省分子靶标与临床药理学重点实验室广东广州511436

本研究考察了小白菊内酯(parthenolide,PTL)与组蛋白去乙酰化酶抑制剂伏立诺他(vorinostat,suberoylanilide hydroxamic acid,SAHA)对非小细胞肺癌A549增殖的协同作用及作用机制。采用CCK-8(cell counting kit-8)和集落形成实验检测PTL和SAHA的协同作用和细胞增殖情况;细胞划痕实验检测A549细胞的迁移能力;Annexin V-FITC/PI(fluorescein isothiocyanate isomer/propidium iodide)流式细胞术实验和Western blot实验检测细胞凋亡情况并探索抗肿瘤作用机制。结果表明,PTL和SAHA通过协同作用增强了对A549细胞的增殖和迁移的抑制作用,且联合用药组抑制作用明显强于单药组。PTL协同SAHA通过调节p53和c-myc通路诱导细胞凋亡,影响凋亡相关蛋白PARP(poly ADP-ribose polymerase)、caspase-9(cysteinyl aspartate specific proteinase-9)和caspase-3的表达。上述研究结果表明,PTL与SAHA联合用药具有协同作用,可诱导A549细胞凋亡并抑制细胞的增殖,对非小细胞肺癌治疗新方法的研究具有潜在价值。

关键词：小白菊内酯伏立诺他协同作用非小细胞肺癌机制

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干细胞来源外泌体在心肌损伤修复中的作用

生理学报 2019年第2期71卷 205-215页

作者：林潮金李松沛邓赛傅小媚秦爱萍余细勇广州医科大学药学院广东省分子靶标与临床药理学重点实验室呼吸疾病国家重点实验室药理学组广州511436

目前普遍认为干细胞在心肌损伤修复中的旁分泌作用是其发挥疗效的重要途径之一。外泌体是旁分泌的重要介质,是由细胞分泌的具有磷脂双分子层结构的囊性小泡,可以转运蛋白质、脂质和核酸分子到受体细胞,介导生理和病理条件下细胞间通讯... 详细信息

目前普遍认为干细胞在心肌损伤修复中的旁分泌作用是其发挥疗效的重要途径之一。外泌体是旁分泌的重要介质,是由细胞分泌的具有磷脂双分子层结构的囊性小泡,可以转运蛋白质、脂质和核酸分子到受体细胞,介导生理和病理条件下细胞间通讯。多种干细胞,包括胚胎干细胞、诱导多能干细胞、心脏祖细胞、间充质干细胞和心肌球细胞等来源的外泌体对受损心脏的保护作用已被广泛证实,其在心肌损伤修复中的治疗效果备受关注。本综述总结了目前关于不同干细胞来源的外泌体在心肌损伤修复研究中的最新进展,包括治疗潜力和作用机制。

关键词：干细胞外泌体心肌损伤修复

单核/巨噬细胞调控心梗后心肌纤维化的研究进展

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中国病理生理杂志 2020年第8期36卷 1521-1525页

作者：覃宇燕吴茜余细勇广州医科大学药学院广东省分子靶标与临床药理学重点实验室广东广州511436

急性心肌梗死(acute myocardial infarction,AMI)是一种严重的缺血性心脏病,持续的心肌缺血可导致心肌细胞大量凋亡或坏死而丢失。心肌纤维化(myocardial fibrosis,MF)是指在心肌的正常组织结构中胶原纤维过量积聚、心脏组织中胶原浓度... 详细信息

急性心肌梗死(acute myocardial infarction,AMI)是一种严重的缺血性心脏病,持续的心肌缺血可导致心肌细胞大量凋亡或坏死而丢失。心肌纤维化(myocardial fibrosis,MF)是指在心肌的正常组织结构中胶原纤维过量积聚、心脏组织中胶原浓度显著升高或胶原成分发生激剧改变,导致心脏僵硬度增加、心功能下降。MF是心肌梗死的主要病理生理学过程,可导致心脏重构(cardiac remodeling),并逐渐发展为慢性心力衰竭(chronic heart failure,CHF)[1]。

关键词：单核/巨噬细胞心肌梗死心肌纤维化

Lamin A/C在干细胞表观遗传药理学中的调控作用

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中国药理学通报 2019年第1期35卷 1-4页

作者：赵林平余细勇广东省分子靶标与临床药理学重点实验室广州医科大学药学院广东广州511436

Lamin A/C是核纤层的主要组成部分,在干细胞表观遗传调控中的重要作用近年来越来越被认识。Lamin A/C不仅可以起到维持核内稳态和保护染色质的作用,同时也可以作为机械刺激细胞核内的反应器,将力学信号传导至核内,可直接或间接参与基因... 详细信息

Lamin A/C是核纤层的主要组成部分,在干细胞表观遗传调控中的重要作用近年来越来越被认识。Lamin A/C不仅可以起到维持核内稳态和保护染色质的作用,同时也可以作为机械刺激细胞核内的反应器,将力学信号传导至核内,可直接或间接参与基因的转录调控。该文主要综述微环境中力学信号对干细胞Lamin A/C的调节,以及Lamin A/C的功能变化对染色体修饰、基因表达调控的影响。

关键词： Lamin A/C 核纤层干细胞微环境力学信号表观遗传

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非编码RNA对肺源性心脏病的表观遗传调控

中国药理学通报 2021年第3期37卷 317-322页

作者：李冠烈申翱余细勇广州医科大学药学院广东省分子靶标与临床药理学重点实验室呼吸疾病国家重点实验室药理学组广州511436

肺源性心脏病(肺心病)是中国常见心血管病,其晚期致死率高。目前肺心病的治疗主要为延缓疾病进程,无法有效改善并治愈疾病,亟需寻找新的治疗手段。表观遗传调控在疾病的发生和病理进程中发挥重要作用,通过非编码RNA(ncRNA)影响疾病进程... 详细信息

肺源性心脏病(肺心病)是中国常见心血管病,其晚期致死率高。目前肺心病的治疗主要为延缓疾病进程,无法有效改善并治愈疾病,亟需寻找新的治疗手段。表观遗传调控在疾病的发生和病理进程中发挥重要作用,通过非编码RNA(ncRNA)影响疾病进程为开发新药提供了全新思路。由于肺心病中的ncRNA研究尚处于少且浅、杂和散的阶段,本文首次总结了与肺心病各种疾病表型相关的ncRNA,探讨了ncRNA对肺心病的表观遗传调控。

关键词：肺源性心脏病非编码RNA 表观遗传右心重塑肺高压心力衰竭