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新疆紫草化学成分研究

中草药 2024年第7期55卷 2131-2141页

作者：王乐王淑慧王琪琪王喻淇屠鹏飞中央民族大学药学院北京100081 北京大学天然药物及仿生药物国家重点实验室北京大学药学院北京100191

目的研究新疆紫草Arnebia euchroma的化学成分。方法采用硅胶、ODS、凝胶柱色谱等多种柱色谱分离技术进行分离纯化,通过质谱、核磁共振波谱、圆二色谱等技术并结合文献报道的数据,对化合物进行结构鉴定。采用CCK8法,研究化合物对体外培... 详细信息

目的研究新疆紫草Arnebia euchroma的化学成分。方法采用硅胶、ODS、凝胶柱色谱等多种柱色谱分离技术进行分离纯化,通过质谱、核磁共振波谱、圆二色谱等技术并结合文献报道的数据,对化合物进行结构鉴定。采用CCK8法,研究化合物对体外培养的人乳腺癌MCF-7细胞增殖的影响。结果从新疆紫草石油醚部位中共分离得到24个化合物,分别鉴定为(S)-1-(6-异丙基-2,3-二氢-1H-茚-4-基)乙-1-酮(1)、(Z)-2-(2-(2,5-二羟基苯基)-2-氧亚乙基)-6-甲基庚-5-烯酸乙酯(2)、2-(2Z)-(3-羟基-3,7-二甲基-2,6-辛二烯基)-1,4-苯二醇(3)、新藏紫草酚(4)、(+)-(R)-脱氧碘化叶黄素(5)、3-(4-甲基-3-戊烯-1-基)-6-羟基-9-甲氧基-2H-1-苯并氧杂环庚烯-5-酮(6)、对羟基苯甲醛(7)、香草醛(8)、乙酰香草酮(9)、2-羟基-4-甲氧基肉桂醛(10)、guttaquinol B(11)、岩大戟内酯E(12)、3-乙酰氧基齐墩果酸(13)、羟基何帕酮(14)、β-谷甾醇(15)、豆甾-4-烯-3,6-二酮(16)、麦角甾-4,6,8(14),22-四烯-3-酮(17)、柠黄醇(18)、euchroquinol B(19)、docosanyl ferulate(20)、arnebin-7(21)、阿卡宁(22)、β,β-二甲基丙烯酰阿卡宁(23)、异丁酰阿卡宁(24)。化合物21、22对MCF-7细胞的增殖具有抑制作用,其半数抑制浓度(median inhibition concentration,IC_(50))值分别为(16.58±0.02)μmol/L和(9.19±0.02)μmol/L。结论化合物1和2为新化合物,分别命名为新疆紫草酮(euchromone)和新疆紫草酚(euchromol)。化合物7~11、16、18为首次从软紫草属中分离得到,化合物3和12为首次从新疆紫草中分离得到。化合物21、22具有良好的抑制MCF-7细胞增殖活性。

关键词：新疆紫草新疆紫草酮新疆紫草酚阿卡宁豆甾-4-烯-3,6-二酮柠黄醇细胞毒活性

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桑椹氯仿部位化学成分研究

武汉大学学报（理学版） 2024年第2期70卷 147-154页

作者：向丽敏何祥久广东药科大学药学院广东广州510006

采用多种柱色谱手段对桑椹氯仿部位进行分离纯化,并采用磁共振、质谱及圆二色谱等波谱学技术鉴定分离得到化合物的结构。从桑椹70%乙醇提取物的氯仿萃取部位中分离得到15个化合物,分别为:(7R,8S)-赤式-7,9,9′-三羟基-3,3′-二甲氧基-8-... 详细信息

采用多种柱色谱手段对桑椹氯仿部位进行分离纯化,并采用磁共振、质谱及圆二色谱等波谱学技术鉴定分离得到化合物的结构。从桑椹70%乙醇提取物的氯仿萃取部位中分离得到15个化合物,分别为:(7R,8S)-赤式-7,9,9′-三羟基-3,3′-二甲氧基-8-O-4′-新木脂素-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(1)、(7S,8R)-赤式-7,9,9′-三羟基-3,3′-二甲氧基-8-O-4′-新木脂素-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(2)、(7S,8S)-苏式-7,9,9′-三羟基-3,3′-二甲氧基-8-O-4′新木脂素-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(3)、丁香树脂醇4′-O-β-D-吡喃葡糖苷(4)、丁香酚-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(5)、3,4-二羟基肉桂酸(6)、4-羟基-5-(2-氧代-1-吡咯烷基)-苯甲酸(7)、(6R)-5β-(6,7-二羟乙基)-4-(5′-羟甲基-呋喃-2-基-亚甲基)-2β-乙氧基-二氢呋喃-3-酮(8)、5-羟甲基糠醛(9)、2-脱氧-D-核糖-1,4-内酯(10)、4′-(3-甲基-2-丁烯基)-3′-甲氧基-5′,6-二羟基-2-苯基苯并呋喃(11)、4′-3-(甲基-2-丁烯基)-3′,5′,6-三羟基-2-苯基苯并呋喃(12)、7-(6-羟基-2-苯并呋喃基)-2,2-二甲基-2H-1-苯并吡喃-5-醇(13)、5-(6-羟基-2-苯并呋喃基)-2,2-二甲基-2H-1-苯并吡喃-7-醇(14)和β-D-吡喃葡萄糖,1-[2-(3,4-二羟基苯基)-4,6-二羟基-3-苯并呋喃甲酸酯](15)。化合物1~6为苯丙素类化合物,化合物11~15为苯并呋喃类化合物,化合物1~8和10~11为首次从该植物中分离得到。

关键词：桑椹(Mori Fructus) 化学成分苯丙素核磁共振圆二色光谱

红树植物桐花树内生真菌Talaromyces amestolkiae 30的次生代谢产物

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中山大学学报（自然科学版）（中英文） 2024年第2期63卷 160-167页

作者：刘洪亮赵飞唐凤婷李锦俊张轩杜志云黄华容佘志刚广东工业大学生物医药学院广东广州510006 中山大学化学学院广东广州510006

对红树植物桐花树内生真菌Talaromyces amestolkiae 30的次级代谢产物进行了研究。采用大米固体发酵培养,色谱分离技术纯化单体,ESIMS和NMR等波谱数据分析,鉴定了12个异香豆素单体化合物:aspergillumarin A(1)、aspergillumarin B(2)、5... 详细信息

对红树植物桐花树内生真菌Talaromyces amestolkiae 30的次级代谢产物进行了研究。采用大米固体发酵培养,色谱分离技术纯化单体,ESIMS和NMR等波谱数据分析,鉴定了12个异香豆素单体化合物:aspergillumarin A(1)、aspergillumarin B(2)、5,6-dihydroxy-3-(4-hydroxypentyl)-isochroman-1-one(3)、mucorisocoumarin A(4)、peniisocoumarin H(5)、peniisocoumarin E(6)、dichlorodiaportin(7)、mucorisocoumarin C(8)、peniisocoumarin G(9)、talumarin A(10)、5,6,8-trihydroxy-4-(1'-hydroxyethyl)-isocoumarin(11)和sescandelin(12),其中化合物4、6、7首次从篮状属真菌中分离得到。二倍稀释法抑菌活性测试显示,化合物4、6、7有抑制金黄色葡萄球菌作用;MTT法测试细胞毒活性,表明化合物7对前列腺癌PC-3细胞和VCaP细胞有细胞毒活性。

关键词：红树林真菌篮状菌次级代谢产物异香豆素类

季铵化壳聚糖-琼脂水凝胶粒的制备及其缓释性能研究

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应用化工 2024年

作者：赵予榕朱丹许怡菲余秋漫胡章广东海洋大学化学与环境学院应用化学系

以琼脂和水溶性较好的季铵化壳聚糖为起始原料，利用非共价键作用制备出季铵化壳聚糖-琼脂水凝胶粒，通过负载尿素，研究其对尿素的缓释性能。采用傅里叶变换红外光谱、X-射线衍射以及扫描电子显微镜等对产物进行结构表征。结果证实，... 详细信息

以琼脂和水溶性较好的季铵化壳聚糖为起始原料，利用非共价键作用制备出季铵化壳聚糖-琼脂水凝胶粒，通过负载尿素，研究其对尿素的缓释性能。采用傅里叶变换红外光谱、X-射线衍射以及扫描电子显微镜等对产物进行结构表征。结果证实，具有多孔结构的季铵化壳聚糖-琼脂水凝胶粒已合成并成功负载尿素。制备的水凝胶粒溶胀率达397.53%，对尿素的包封率为51.83%，室温释放72 h累计释放率达81.37%，呈现良好的缓释效果。因此，本研究为进一步开发新型高效的农业缓释材料提供了科学依据。

关键词：壳聚糖琼脂水凝胶粒尿素

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特应性皮炎生物靶向治疗研究发展

中国临床药理学杂志 2024年第5期40卷 768-772页

作者：刘盈姚采君曾晖陈季芳周春广州新华学院药学院广东广州510520 南方医科大学药学院广东广州510515

特应性皮炎(AD)是最常见的慢性炎症性皮肤病,几十年来,AD的治疗仅限于局部皮质类固醇、局部钙调神经磷酸酶抑制剂,对于中重度AD患者,则仅限于光疗和全身免疫抑制剂。随着AD发病机制地深入研究,许多局部和全身靶向治疗药物正在研发中,可... 详细信息

特应性皮炎(AD)是最常见的慢性炎症性皮肤病,几十年来,AD的治疗仅限于局部皮质类固醇、局部钙调神经磷酸酶抑制剂,对于中重度AD患者,则仅限于光疗和全身免疫抑制剂。随着AD发病机制地深入研究,许多局部和全身靶向治疗药物正在研发中,可能会改变AD的治疗选择。本文结合目前最新的临床试验对AD生物靶向治疗的种类、机制、疗效和安全性研究作一综述,为AD个体化治疗提供一定的理论依据。

关键词：特应性皮炎生物制剂靶向治疗临床试验

基于二氟卡宾转化的芳基和烯基碘化物的三氟甲硫基化

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化学学报 2024年第2期82卷 115-118页

作者：郑剑林锦鸿肖吉昌中国科学院上海有机化学研究所先进氟氮材料重点实验室、中国科学院大学上海200032 浙江大学化学系上海200444 上海大学化学系创新药物研究中心杭州310027

二氟卡宾在有机氟化物的合成中发挥了重要作用.之前的发现,二氟卡宾能与硫单质反应产生硫代氟光气,这对二氟卡宾化学的新发现以及硫代氟光气的应用研究都具有重要价值.利用这一路径已经实现了端基炔烃和烷基卤化物的三氟甲硫基化.在此,... 详细信息

二氟卡宾在有机氟化物的合成中发挥了重要作用.之前的发现,二氟卡宾能与硫单质反应产生硫代氟光气,这对二氟卡宾化学的新发现以及硫代氟光气的应用研究都具有重要价值.利用这一路径已经实现了端基炔烃和烷基卤化物的三氟甲硫基化.在此,继续深入研究这一路径在合成上的应用,并实现了芳基和烯基碘化物的三氟甲硫基化.三氟甲硫基化是有机氟化学的一个重要研究方向,常用方法一般需要使用含CF_(3)S基团的昂贵试剂.在该方法中,CF_(3)S基团是由二氟卡宾、硫单质和氟离子现场产生的,所用试剂都廉价易得.

关键词：二氟卡宾硫代氟光气三氟甲硫基化芳基碘化物烯基碘化物

厚朴酚对人乳腺癌MCF-7细胞增殖和程序性坏死的影响

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山西医科大学学报 2024年第7期55卷 828-834页

作者：朱静陈洁李红梅吴成柱蚌埠医科大药学院药物化学教研室蚌埠233030 安徽省生化药物工程技术研究中心

目的探究厚朴酚对人乳腺癌MCF-7细胞的增殖和程序性坏死的影响及作用机制。方法体外培养人乳腺癌细胞株MCF-7,分别用0,5,10,20,40,80μmol/L厚朴酚处理24,48,72 h;用40μmol/L厚朴酚及40μmol/L Nec-1(坏死性凋亡抑制剂)+40μmol/L厚朴... 详细信息

目的探究厚朴酚对人乳腺癌MCF-7细胞的增殖和程序性坏死的影响及作用机制。方法体外培养人乳腺癌细胞株MCF-7,分别用0,5,10,20,40,80μmol/L厚朴酚处理24,48,72 h;用40μmol/L厚朴酚及40μmol/L Nec-1(坏死性凋亡抑制剂)+40μmol/L厚朴酚处理细胞24 h,然后采用MTT法检测细胞增殖水平。MCF-7细胞分别用0,2,4,8μmol/L厚朴酚处理细胞10 d,采用平板克隆实验检测MCF-7细胞集落形成能力。透射电镜下观察40μmol/L厚朴酚作用24 h后MCF-7细胞的超微结构。MCF-7细胞分别用0,10,20,40,80μmol/L厚朴酚处理24 h,采用流式细胞术检测细胞坏死率和活性氧(ROS)水平;采用Western blot检测受体相互作用蛋白1(RIP1)、受体相互作用蛋白3(RIP3)、磷酸化RIP3(p-RIP3)、混合谱系激酶结构域样蛋白(MLKL)、磷酸化MLKL(p-MLKL)蛋白表达水平。结果与0μmol/L厚朴酚相比,5,10,20,40,80μmol/L厚朴酚作用后MCF-7细胞存活率呈剂量依赖性下降(P<0.01)。与厚朴酚组相比,厚朴酚+Nec-1组细胞存活率明显增高(P<0.01)。与0μmol/L厚朴酚相比,2,4,8μmol/L厚朴酚显著抑制细胞集落形成(P<0.01)。电镜结果显示40μmol/L厚朴酚作用24 h后MCF-7细胞膜表面均出现空泡结构,部分空泡破裂,符合细胞程序性坏死的部分特征。与0μmol/L厚朴酚相比,10,20,40,80μmol/L厚朴酚处理后MCF-7细胞坏死率、ROS水平和细胞中RIP1、RIP3、p-RIP3、MLKL、p-MLKL蛋白表达均升高,差异均具有统计学意义(P<0.01)。结论厚朴酚能诱导人乳腺癌MCF-7细胞程序性坏死,其机制可能与激活RIP3-MLKL信号通路有关。

关键词：厚朴酚乳腺癌细胞增殖程序性坏死 RIP3 ROS

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后疫情时代医学生医学伦理观再建立的思考

当代医学 2024年第4期30卷 172-175页

作者：周钢王全军张东旭席佳越聂慧芳空军军医大学药学系药物化学与药物分析学教研室陕西西安710032

后疫情时代,高校医学生作为基层医务人员的主要储备力量与实践者,在疫情管控中发挥着承上启下的重要作用。这就要求当代高校医学生不仅要具备专业的医学技能,还要具有良好的沟通能力和正确的医学伦理观。因此,高等医学类院校更需加大对... 详细信息

后疫情时代,高校医学生作为基层医务人员的主要储备力量与实践者,在疫情管控中发挥着承上启下的重要作用。这就要求当代高校医学生不仅要具备专业的医学技能,还要具有良好的沟通能力和正确的医学伦理观。因此,高等医学类院校更需加大对医学生人文素质的培养和医学伦理观再建立的重视程度。本文从医学伦理观的内涵阐释、医学伦理观再建立的必要性与方法论等角度试做论述,旨在倡导高校医学生医学伦理观的有效建立,从而全面提高疫情的防控水平,促进我国医学体系的全面提升。

关键词：后疫情时代医学生医学伦理观

基于网络药理学和细胞实验探讨党参治疗肠黏膜炎的作用机制

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山西医科大学学报 2024年第5期55卷 580-588页

作者：李德运闫丽秋王嘉静周江韬山西医科大学药学院中药学教研室太原030001 山西医科大学药学院药物化学教研室

目的利用网络药理学和细胞实验研究党参(Codonopsis Radix,CR)治疗肠黏膜炎(intestinal mucositis,IM)的潜在作用机制。方法从中药系统药理学数据库(TCMSP)中获取党参的化学成分,UniProt、SwissTargetPrediction数据库获得党参化学成分... 详细信息

目的利用网络药理学和细胞实验研究党参(Codonopsis Radix,CR)治疗肠黏膜炎(intestinal mucositis,IM)的潜在作用机制。方法从中药系统药理学数据库(TCMSP)中获取党参的化学成分,UniProt、SwissTargetPrediction数据库获得党参化学成分对应的靶点,在线人类孟德尔遗传数据库(OMIM)、GeneCards数据库获得疾病相关基因,微生信数据分析平台筛选党参和IM的交集靶点,获得党参治疗IM的作用靶点。使用Cytoscape软件绘制化学成分-靶点-疾病交互网络,利用STRING数据库获取蛋白相互作用(PPI)网络图,利用注释、可视化和综合发现数据库(DAVID)进行基因本体(GO)和京都基因和基因组百科全书(KEGG)通路富集分析。使用不同浓度的党参醇提物(0,50,100μg/mL)处理五氟尿嘧啶(5-FU,10μg/mL)刺激的小肠上皮细胞IEC-6,酶联免疫吸附实验(ELISA)检测细胞炎症因子水平,免疫组化检测细胞磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)和蛋白激酶B(AKT)蛋白表达,荧光法检测细胞内活性氧(ROS)含量。结果共筛选出党参活性成分21个,对应401个靶点。肠黏膜炎相关靶点2210个,交集靶点197个。GO和KEGG富集分析显示,党参治疗肠黏膜炎主要涉及PI3K/AKT信号通路等。细胞实验结果显示,100μg/mL党参醇提物显著降低细胞炎症因子肿瘤坏死因子-α(TNF-α)和白介素-6(IL-6)的含量(P<0.05),上调IL-4和IL-10的含量(P<0.01),而50μg/mL党参醇提物降低细胞炎症因子TNF-α和IL-6的效果不显著,降低IL-4和IL-10的含量(P<0.05);100μg/mL党参醇提物明显降低细胞ROS水平(P<0.01),下调PI3K和AKT的表达量(P<0.01),50μg/mL党参醇提物降低细胞AKT和PI3K水平(P<0.05),降低ROS的效果不显著。结论党参可能通过调控PI3K/AKT信号通路发挥治疗肠黏膜炎的作用。

关键词：党参肠黏膜炎炎症网络药理学 PI3K/AKT信号通路