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促黄体激素释放激素类似物的制备

化学与生物工程 2025年第1期 49-52页

作者：李松涛杨雪郝婷范彦芳王燕承德医学院中药研究所河北省中药研究与开发重点实验室承德医学院基础医学院

以Rink Amide树脂为固相载体、N-芴甲氧羰基（Fmoc）保护氨基酸为原料，采用固相多肽合成法制备了一种促黄体激素释放激素（luteinizing hormone-releasing hormone, LHRH）6位经D-构型半胱氨酸（D-Cys）取代的类似物[D-Cys6]-LHRH。优... 详细信息

以Rink Amide树脂为固相载体、N-芴甲氧羰基（Fmoc）保护氨基酸为原料，采用固相多肽合成法制备了一种促黄体激素释放激素（luteinizing hormone-releasing hormone, LHRH）6位经D-构型半胱氨酸（D-Cys）取代的类似物[D-Cys6]-LHRH。优化的裂解试剂为三氟乙酸-水-三异丙基硅烷（95.0∶2.5∶2.5,体积比）,纯品的HPLC纯度为97.8%,总收率为47.5%。该方法简便高效、总收率高，为LHRH类似物的制备提供了参考，也为进一步构建LHRH受体靶向的多肽-药物偶联物奠定了基础。

关键词：促黄体激素释放激素类似物多肽固相合成 D-构型半胱氨酸

来源：博看期刊

生物来源蛋白纳米递药系统研究进展：以白蛋白、丝素蛋白和玉米醇溶蛋白为例

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高分子通报 2025年

作者：陈庆鑫刘靖杨王亚松罗沛力黄郑炜暨南大学药学院

传统给药剂型的药物生物利用度低，且难以实现缓释、定向给药，因此迫切需要开发新的剂型以满足临床需求。纳米递药系统具有可实现靶向给药的特点，引起了人们的广泛关注。其中蛋白质纳米递药系统可显著改善药物的水溶性和稳定性，降低... 详细信息

传统给药剂型的药物生物利用度低，且难以实现缓释、定向给药，因此迫切需要开发新的剂型以满足临床需求。纳米递药系统具有可实现靶向给药的特点，引起了人们的广泛关注。其中蛋白质纳米递药系统可显著改善药物的水溶性和稳定性，降低药物的使用剂量以减轻副作用，生物相容性高并且在体内可降解，是一种具有潜在开发价值的生物有机材料。其中，白蛋白纳米粒、丝素蛋白纳米粒、玉米醇溶蛋白纳米粒三种不同生物来源的蛋白纳米粒是极具代表性的蛋白质纳米递药系统。本综述介绍了上述三种蛋白纳米粒的特点、制备方法和应用现状，并讨论了当前研究中存在的难题和可能的解决方案，为进一步开展基于蛋白质纳米粒的新药研发工作提供一定的参考。

关键词：蛋白质纳米粒白蛋白丝素蛋白玉米醇溶蛋白递药系统

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转录组测序分析黄连总碱抗脑缺血的作用机制

中国组织工程研究 2025年第19期29卷 4161-4171页

作者：田良良周瑞曹光昭张晶晶中国中医科学院中药研究所北京市100700 广东药科大学中医药研究院广东省广州市510006 广州中医药大学中药学院广东省广州市510006 北京脑科学与类脑研究中心北京市102206

背景:黄连清热燥湿、泻火解毒,黄连及其成分对脑缺血有显著的保护作用,基于网络药理学和转录组测序探究黄连总碱抗脑缺血的作用机制。目的:在明确黄连总碱对脑缺血大鼠保护作用的基础上,基于网络药理学和转录组测序技术探讨黄连总碱干... 详细信息

背景:黄连清热燥湿、泻火解毒,黄连及其成分对脑缺血有显著的保护作用,基于网络药理学和转录组测序探究黄连总碱抗脑缺血的作用机制。目的:在明确黄连总碱对脑缺血大鼠保护作用的基础上,基于网络药理学和转录组测序技术探讨黄连总碱干预脑缺血的作用机制。方法:将SD大鼠随机分为假手术组、缺血再灌注组、阳性药物组和黄连总碱组,后3组采用改良线栓法制备大脑中动脉阻塞的缺血再灌注模型,假手术组不插入线栓,其余手术操作相同。通过TTC染色、Longa 5神经功能缺损评分、苏木精-伊红染色、尼氏染色评价黄连总碱对脑缺血再灌注模型大鼠的脑保护作用。对假手术组、缺血再灌注组、黄连总碱组大鼠脑组织进行转录组测序,通过差异表达基因筛选、基因本体论分析、京都基因与基因组百科全书分析以及转录组学与网络药理学关联分析,阐明黄连总碱干预脑缺血的作用特点,最后通过ELISA检测及免疫荧光染色对黄连总碱干预脑缺血的关键靶点进行验证。结果与结论:①黄连总碱可降低缺血再灌注模型大鼠Longa 5神经功能缺损评分及脑梗死面积,增加神经元、尼氏小体数目;②黄连总碱治疗后差异表达基因的基因本体论功能富集分析包括炎症反应、分裂原活化蛋白激酶级联的正调控等生物学过程;京都基因与基因组百科全书通路富集分析主要涉及白细胞介素17信号通路、神经活性配体-受体相互作用、环磷腺苷信号通路等通路;③转录组分析发现黄连总碱主要调控的基因有前列腺素内过氧化物合酶2、脑源性神经营养因子、瞬间受体电位A1等;④采用网络药理学分析发现,黄连总碱中9个成分可能通过87个成分靶点关联到过氧化物合酶2、脑源性神经营养因子及瞬间受体电位A1而发挥作用;⑤ELISA检测及免疫荧光染色结果进一步证实,黄连总碱调控脑缺血再灌注模型大鼠过氧化物合酶2、脑源性神经营养因子和瞬间受体电位A1的表达;⑥提示黄连总碱能明显改善脑缺血再灌注模型大鼠损伤,可能通过调控过氧化物合酶2、脑源性神经营养因子和瞬间受体电位A1而发挥作用。

关键词：黄连总碱脑缺血转录组测序过氧化物合酶2 脑源性神经营养因子瞬间受体电位A1

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不同胆汁制胆南星乙醇提取物的解热作用研究

中国中药杂志 2025年

作者：邹润苏发智朱恩琳白晨曦孙延平匡海学王秋红黑龙江中医药大学教育部北药基础与应用研究重点实验室广州中医药大学针灸康复临床医学院广东药科大学中药学院中药炮制学教研室

该研究旨在探究不同胆汁制胆南星乙醇提取物对干酵母混悬液致发热模型大鼠的解热作用及潜在机制。通过背部皮下注射20%干酵母混悬液建立大鼠发热模型，ELISA法测定大鼠血清中肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor α，TNF-α）、白... 详细信息

该研究旨在探究不同胆汁制胆南星乙醇提取物对干酵母混悬液致发热模型大鼠的解热作用及潜在机制。通过背部皮下注射20%干酵母混悬液建立大鼠发热模型，ELISA法测定大鼠血清中肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor α，TNF-α）、白细胞介素-1β（interleukin-1β，IL-1β）、白细胞介素-6（interleukin-6，IL-6）及下丘脑组织中大鼠前列腺素E2(prostaglandin E2，PGE2)、大鼠环磷酸腺苷（cyclic adenosine monophosphate，cAMP）的含量，采用UPLC-Q-TOF MS技术对大鼠血清和下丘脑进行代谢组学分析，以阐明不同胆汁制胆南星乙醇提取物的解热作用机制及其异同。结果显示，大鼠在造模后4 h体温显著升高，经牛胆汁制胆南星乙醇提取物高剂量（NCH）与猪胆汁制胆南星乙醇提取物高剂量（ZCH）给药后，大鼠体温显著降低（P所述，NCH和ZCH均可对干酵母所致发热大鼠产生显著的解热作用，其作用机制可能与抑制炎症反应、调节体内代谢紊乱相关，但牛胆汁制胆南星效果更优。

关键词：胆南星不同胆汁解热作用代谢组学炎症反应

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中药水提取有效成分转移率低的问题分析

中草药 2014年第23期45卷 3478-3485页

作者：周泽琴蔡延渠张雄飞李碧云朱盛山广东药学院中药开发研究所广东广州510006

分析《中国药典》2010年版一部成方制剂和单味制剂中水提取工艺存在的问题,为《中国药典》的修订和中成药产业化提取提供参考。通过查阅国内外文献,结合《中国药典》2010年版一部成方制剂和单味制剂的提取工艺,分析提取工艺的4个基本阶... 详细信息

分析《中国药典》2010年版一部成方制剂和单味制剂中水提取工艺存在的问题,为《中国药典》的修订和中成药产业化提取提供参考。通过查阅国内外文献,结合《中国药典》2010年版一部成方制剂和单味制剂的提取工艺,分析提取工艺的4个基本阶段,阐明水提取工艺有效成分转移率低的问题。结果表明水提取工艺的任何一个阶段都会引起中药有效成分转移率降低,并直接影响疗效。在浸润与渗透阶段,一方面是水的渗透性较差,另一方面是药材含油量较高,大分子量高的药材以水作为溶剂难以浸润;在解吸与溶解阶段,溶解度较小的非极性、中极性成分与水亲和力较小,难以溶解完全;在扩散阶段,中药中的大分子成分由于相对分子质量较大,难以穿透细胞屏障扩散至溶媒中,造成扩散困难;在置换阶段,物质在相互交换的过程中,大分子共存物也会影响其他物质在细胞生物膜两侧的交换。有效成分转移率低是目前中成药水提取存在的共性问题,阻碍了中成药的产业化发展,应引起业内人士的关注和重视并早日寻求出提取工艺研究的新思路。

关键词：中药水提取工艺有效成分转移率中药制剂

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基于质量源于设计理念优化葡萄籽低聚原花青素制备工艺及体外抗氧化活性分析

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南方农业学报 2025年

作者：宋旭超夏梓铭李敏陈立田瑛王林广东药科大学药学院军事科学院军事医学研究院

【目的】突破葡萄籽低聚原花青素（GS-OPC）制备的关键技术，建立科学、完善的质量控制体系，并进一步评价其抗氧化活性。【方法】引入质量源于设计（QbD）理念，通过风险因素分析、单因素试验以及试验设计的综合运用获得制备工艺的操... 详细信息

【目的】突破葡萄籽低聚原花青素（GS-OPC）制备的关键技术，建立科学、完善的质量控制体系，并进一步评价其抗氧化活性。【方法】引入质量源于设计（QbD）理念，通过风险因素分析、单因素试验以及试验设计的综合运用获得制备工艺的操作空间。通过1，1-二苯基-2-三硝基苯肼（DPPH）法、铁离子还原抗氧化能力（FRAP）法、2，2-联氮-二(3-乙基-苯并噻唑-6-磺酸)二铵盐（ABTS）法以及过氧化氢、Erastin和谷氨酸诱导的PC12细胞氧化应激损伤试验，考察GS-OPC的抗氧化活性。【结果】GS-OPC的制备工艺涉及乙醇提取、树脂富集和乙酸乙酯萃取3个步骤，建立的乙醇提取工艺操作空间为提取次数2次，乙醇浓度64%～81%，提取温度30～36 ℃；树脂富集工艺操作空间为上样量6:1（mL/g），乙醇浓度60%～80%，洗脱体积3.5～4 BV；目标产品GS-OPC中原花青素含量高达109.15%，低聚原花青素含量为92.05%；相较于葡萄籽提取物（GSE）和葡萄籽原花青素富集物（GSF），GS-OPC显示出最优异的抗氧化能力，其DPPH自由基清除能力、FRAP总抗氧能力和ABTS自由基清除能力分别为404.8、543.5和617.6 mg/g；GS-OPC还可通过调节活性氧（ROS）和脂质过氧化物（LPO）水平，有效地保护细胞免受过氧化氢、Erastin和谷氨酸引起的氧化应激损伤，在100 μg/mL剂量下，细胞存活率分别为89.03%、83.01%和92.85%，较模型组分别提高34.55%、47.70%和31.08%。【结论】本研究以QbD理念科学指导了GS-OPC的开发，获得的终产品具有制备可及、质量可控、活性优良的特征。

关键词：葡萄籽低聚原花青素质量源于设计制备工艺操作空间抗氧化

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肉桂和大叶清化桂的性状鉴别和活性成分比较

分子植物育种 2025年

作者：高弘扬郑子祺许丹芸施敏商红丽黄茜杨全广东药科大学中药学院国家中医药管理局岭南药材生产与开发重点研究室国家中药材产业技术体系广州综合试验站广东省南药规范化种植与综合开发工程技术研究中心

本实验通过对肉桂和大叶清化桂皮枝叶的外观和显微结构进行比较分析，为鉴定肉桂及其变种大叶清化桂提供了简单有效的分类依据。通过测定和比较肉桂和大叶清化桂干燥后叶、枝、皮三个部位的6种指标成分的含量，对这两种肉桂进行质量评... 详细信息

本实验通过对肉桂和大叶清化桂皮枝叶的外观和显微结构进行比较分析，为鉴定肉桂及其变种大叶清化桂提供了简单有效的分类依据。通过测定和比较肉桂和大叶清化桂干燥后叶、枝、皮三个部位的6种指标成分的含量，对这两种肉桂进行质量评价。本实验通过观察大叶清化桂与肉桂皮、枝、叶的外观性状和横切面的显微结构的区别，准确鉴别这两种肉桂。同时，利用超声提取法提取肉桂中的鞣质、香豆素、肉桂醇、肉桂酸、肉桂醛及2-甲氧基肉桂醛，用磷钼钨酸-干酪素法测定了鞣质的含量、高效液相色谱法测定另5种成分的含量。结果表明，肉桂和大叶清化桂的皮的外表面和断面特征及其中活性物质如鞣质、香豆素、肉桂醇的含量等有明显区别。性状鉴定和显微鉴定可准确区分这两种肉桂，为肉桂和大叶清化桂鉴别提供依据。

关键词：肉桂大叶清化桂外观性状显微结构活性成分

长期给予大黄素诱导的肝损伤与胆汁酸代谢相关的机制研究

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中国中药杂志 2025年

作者：田婧卓王连嵋易艳鲜中邓诺赵雍李春英张宇实刘素彦韩佳寅潘辰柳辰玥孟晶梁爱华中药鉴定与安全性评价北京市重点实验室中国中医科学院中药研究所青海省藏药药理与安全性评价重点实验室中国科学院西北高原生物研究所

大黄素是一种羟基蒽醌类化合物，分布广泛，具有多种药理活性，包括腹泻、抗炎和保肝作用。研究表明大黄素可能是诱导肝毒性的主要成分之一，然而关于肝损伤的机制研究却相对较少，尤其是涉及胆汁酸（bile acids，BAs）代谢的研究。该... 详细信息

大黄素是一种羟基蒽醌类化合物，分布广泛，具有多种药理活性，包括腹泻、抗炎和保肝作用。研究表明大黄素可能是诱导肝毒性的主要成分之一，然而关于肝损伤的机制研究却相对较少，尤其是涉及胆汁酸（bile acids，BAs）代谢的研究。该文旨在系统研究不同剂量大黄素对BAs代谢的影响，为含大黄素中药的临床安全用药提供依据。首先，评价了不同剂量大黄素反复给药5周的安全性，特别关注了其对肝脏的影响。其次，分析血清和肝脏中BAs的组成和含量。随后，用实时定量PCR（quantitative real-time PCR，qRT-PCR）检测与BAs代谢相关的核受体和转运体mRNA的表达。结果表明，1 g·kg-1大黄素可引起以胆管增生为主要病理表现的肝损伤，并显著增加血清中各类BAs和肝脏中初级BAs（包括牛磺结合型BAs和游离型BAs）的水平，同时下调法尼醇X受体（farnesoid X receptor，FXR）、维甲酸X受体（retinoid X receptor，RXR）和钠离子-牛磺胆酸共转运多肽（sodium taurocholate cotransporting polypeptide，NTCP）的mRNA的表达，上调肝脏胆固醇-7α-羟化酶（cholesterol-7α-hydroxylase，CYP7A1）mRNA的表达。此外，虽然0.01、0.03 g·kg-1大黄素没有引起明显的肝损伤，但显著增加了肝脏中牛磺结合型BAs的水平，提示可能会干扰BAs的稳态平衡。总之，1 g·kg-1大黄素可能通过影响FXR-RXR-CYP7A1通路促进肝脏中初级BAs的生成，抑制NTCP表达影响肝脏BAs的重吸收使得BAs蓄积于外周血中，进而干扰BAs的稳态，引起肝损伤。而接近临床剂量的大黄素同样对BAs稳态有一定的影响。因此，在临床使用含大黄素的中药及复方时，有必要定期监测肝功能指标，密切关注药物诱导的肝损伤风险。

关键词：大黄素胆汁酸稳态肝损伤临床用药安全 FXR-RXR-CYP7A1通路

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复方丹参缓释片中水溶性成分体外释放度研究

中国中药杂志 2006年第1期31卷 37-40页

作者：朱盛山袁旭江李苑新广东药学院中药开发研究所广东广州510224

目的:研究复方丹参缓释片溶出度,探索中药复方缓释制剂的评价方法。方法:采用转篮法和高效液相色谱指纹图谱评价。结果:通过对6个时间点进行取样测定,丹参缓释片水溶性成分能够比较均衡的释放出来,具有一致的均衡释放行为,从丹酚酸B的... 详细信息

目的:研究复方丹参缓释片溶出度,探索中药复方缓释制剂的评价方法。方法:采用转篮法和高效液相色谱指纹图谱评价。结果:通过对6个时间点进行取样测定,丹参缓释片水溶性成分能够比较均衡的释放出来,具有一致的均衡释放行为,从丹酚酸B的释放行为来看较符合Higuchi方程释放,以人参皂苷Rg1的释放行为来看较符合零级释放。结论:丹参缓释片水溶性成分溶出度具有良好的缓释行为。方法快速、简便稳定,可用于评价复方丹参缓释片水溶性成分体外释放度。

关键词：复方丹参缓释片体外释放度 HPLC

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