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滇黄精化学成分的研究

中药材 2024年 634-637页

作者：徐伶俐禤雨鹏朱艳柳周雪吴峰周丹葛发欢广东药科大学中药学院中山大学药学院

目的:研究滇黄精Polygonatum kingianum Coll. et Hemsl.根茎的化学成分。方法:运用正反相硅胶、AB-8大孔吸附树脂及制备高效液相等多种色谱方法对滇黄精根茎的醇提物进行分离纯化,结合HRMS、NMR等波谱数据及相关文献数据鉴定化合物的... 详细信息

目的:研究滇黄精Polygonatum kingianum Coll. et Hemsl.根茎的化学成分。方法:运用正反相硅胶、AB-8大孔吸附树脂及制备高效液相等多种色谱方法对滇黄精根茎的醇提物进行分离纯化,结合HRMS、NMR等波谱数据及相关文献数据鉴定化合物的结构。结果:从滇黄精中分离得到8个化合物,分别鉴定为:N-对香豆酰真蛸胺(1)、N-反式-对香豆酰基酪胺(2)、disporopsin(3)、反式-阿魏酸对羟基苯乙酯(4)、(-)-syringaresinol-O-β-D-glucopyroside(5)、 militarin(6)、tetrahydro-5-oxo-2-furancaboxylic acid ethylester(7)、n-butyl pyroglutamate(8)。结论:其中,化合物4～7为首次从黄精属植物中分离得到,化合物8为首次从滇黄精中分离得到。

关键词：滇黄精酰胺类木脂素类分离鉴定

PD-1/PD-L1单抗药物抗肿瘤免疫治疗相关不良反应及超进展疾病研究进展

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中国药理学与毒理学杂志 2024年第1期38卷 56-69页

作者：王鹏焱林子又朱凯张小雷长春中医药大学药学院吉林长春130117 中山大学药学院广东广州510006

近年来,免疫治疗药物的开发和临床应用取得了突破性进展,其中程序性死亡受体1(PD-1)及其配体(PD-L1)作为第二代免疫检查点抑制剂的临床靶点,已成为新药研发的热点之一。目前,美国食品药品监督管理局和我国国家食品药品监督管理总局已批... 详细信息

近年来,免疫治疗药物的开发和临床应用取得了突破性进展,其中程序性死亡受体1(PD-1)及其配体(PD-L1)作为第二代免疫检查点抑制剂的临床靶点,已成为新药研发的热点之一。目前,美国食品药品监督管理局和我国国家食品药品监督管理总局已批准多种PD-1/PD-L1单克隆抗体(单抗)药物如纳武利尤单抗、帕博利珠单抗和阿替利珠单抗等上市,用于治疗小细胞肺癌、直肠癌、结肠癌和黑色素瘤等。然而在临床应用中发现,PD-1/PD-L1单抗药物在肺、肝、肾、胃肠道系统、内分泌系统和皮肤等均可引起患者发生不同程度的免疫相关不良反应,甚至出现超进展疾病(hyperprogressive disease)情况。加强对PD-1/PD-L1单抗药物的临床应用进行有效的监测与管理,对症使用相关药物,可改善免疫治疗进程,减少免疫治疗对患者产生的不良反应及超进展疾病的影响。

关键词：免疫治疗程序性死亡受体1 程序性死亡受体配体1 免疫相关不良反应超进展疾病

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极小昆虫翅膀拍动模式的气动特性实验研究

力学学报 2024年第7期56卷 2137-2149页

作者：何皓翔付嘉钧白宏磊中山大学深圳校区航空航天学院广东深圳518107

不同于较大的昆虫(如熊蜂、果蝇和鹰蛾等,飞行雷诺数Re>100),极小昆虫(如丽蚜小蜂、西花蓟马和瘿蚊等,Re<100)的翅膀采用更复杂的三自由度拍动形式,对应特殊的非定常高升力机制——“划桨”机制;同时,微小型飞行器(MAV)的飞行雷诺数较高... 详细信息

不同于较大的昆虫(如熊蜂、果蝇和鹰蛾等,飞行雷诺数Re>100),极小昆虫(如丽蚜小蜂、西花蓟马和瘿蚊等,Re<100)的翅膀采用更复杂的三自由度拍动形式,对应特殊的非定常高升力机制——“划桨”机制;同时,微小型飞行器(MAV)的飞行雷诺数较高(Re=10~3~10~5),其任务环境复杂多变,当MAV面对超载荷或高机动任务时,利用极小昆虫翅膀拍动模式飞行或许可以作为一种新的解决方案.为了深入理解MAV雷诺数下极小昆虫翅膀拍动模式的气动特性,基于三自由度拍动翅膀模型实验(包括直接测力和染色液流动显示,Re=3.9×10^(3)~1.0×10^(4))对3种典型极小昆虫(丽蚜小蜂、西花蓟马和瘿蚊)悬停飞行状态下翅膀拍动模式的气动力特性进行研究.发现在上挥(upstroke)阶段初期,即“划桨(rowing)”阶段,翅膀受到的铅垂升力急剧增大;在所考虑的雷诺数范围内,翅膀在整个上挥阶段的平均铅垂升力系数(大于3.1,丽蚜小蜂)明显大于较大昆虫翅膀拍动模式下获得的铅垂升力系数(1.5~2.0).同时,观察到在“划桨”阶段初期,翅膀的前缘和后缘产生一对旋转方向相反的旋涡;进入“划桨”阶段中末期,后缘旋涡脱落,但是前缘旋涡始终附着.这表明在MAV雷诺数下,翅膀上挥过程中的高升力产生机制为“延迟失速机制”,而不是极低雷诺数下的“划桨机制”.此外,发现在翅膀上挥下拍冲程交替即“打开(fling)”阶段,其高升力机制仍然是“打开机制”;然而,也注意到雷诺数效应和双翅效应对“打开”阶段的气动力影响很大.

关键词：极小昆虫高升力机制微小型飞行器

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钯催化的碳(sp^(3))-硅键转化实现碳(sp^(3))-碳(sp^(2))偶联制备三氟丙基(杂)芳烃

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有机化学 2024年第4期44卷 1319-1326页

作者：刘君君卢涛涛马平赵庆阳邝福儿中山大学·深圳药学院(深圳) 广东深圳518107 香港中文大学化学系中国香港

使用商业可得的三烷氧基三氟丙基硅试剂,通过钯催化的碳(sp^(3))-硅键转化实现了C(sp^(3))—C(sp^(2))偶联反应.该偶联反应方法具有良好的官能团兼容性,可以有效制备一系列含多种官能团的三氟丙基(杂)芳烃.氟离子添加剂和双膦配体的脂... 详细信息

使用商业可得的三烷氧基三氟丙基硅试剂,通过钯催化的碳(sp^(3))-硅键转化实现了C(sp^(3))—C(sp^(2))偶联反应.该偶联反应方法具有良好的官能团兼容性,可以有效制备一系列含多种官能团的三氟丙基(杂)芳烃.氟离子添加剂和双膦配体的脂肪链的调节对于提高反应效率有重要的作用.

关键词：钯催化桧山偶联反应氟烷基化有机硅试剂

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乳腺癌药品评价指标体系的构建

药物评价研究 2024年第3期47卷 588-596页

作者：赵静怡陈丽萍宣建伟中山大学药学院医药经济研究所广东广州510006

目的探索构建我国乳腺癌治疗药品的综合评价指标体系,从多维度评估药品的综合价值支持临床合理用药。方法通过文献综述、专家咨询收集证据,构建评估框架体系,建立具体评估指标,进行指标量化与赋权,并对最终构建的指标体系制定评分细则... 详细信息

目的探索构建我国乳腺癌治疗药品的综合评价指标体系,从多维度评估药品的综合价值支持临床合理用药。方法通过文献综述、专家咨询收集证据,构建评估框架体系,建立具体评估指标,进行指标量化与赋权,并对最终构建的指标体系制定评分细则。结果15名咨询专家积极系数为1.00,权威系数为0.90,重要性和可行性协调系数分别为0.305和0.336。最终构建的指标体系包括6个维度下的14个二级指标:安全性、经济性、适宜性、可及性各2个,有效性和创新性各3个。其中,有效性、安全性、经济性所占权重较高,分别赋分39分、19分、14分。结论构建的药品综合评价指标体系符合乳腺癌药品价值评估的需求,临床可通过该体系对药品评分比较,从而为临床探索基于价值的药品评分提供经验参考。

关键词：药品临床综合评价评价指标乳腺癌合理用药药品价值

红树植物桐花树内生真菌Talaromyces amestolkiae 30的次生代谢产物

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中山大学学报（自然科学版）（中英文） 2024年第2期63卷 160-167页

作者：刘洪亮赵飞唐凤婷李锦俊张轩杜志云黄华容佘志刚广东工业大学生物医药学院广东广州510006 中山大学化学学院广东广州510006

对红树植物桐花树内生真菌Talaromyces amestolkiae 30的次级代谢产物进行了研究。采用大米固体发酵培养,色谱分离技术纯化单体,ESIMS和NMR等波谱数据分析,鉴定了12个异香豆素单体化合物:aspergillumarin A(1)、aspergillumarin B(2)、5... 详细信息

对红树植物桐花树内生真菌Talaromyces amestolkiae 30的次级代谢产物进行了研究。采用大米固体发酵培养,色谱分离技术纯化单体,ESIMS和NMR等波谱数据分析,鉴定了12个异香豆素单体化合物:aspergillumarin A(1)、aspergillumarin B(2)、5,6-dihydroxy-3-(4-hydroxypentyl)-isochroman-1-one(3)、mucorisocoumarin A(4)、peniisocoumarin H(5)、peniisocoumarin E(6)、dichlorodiaportin(7)、mucorisocoumarin C(8)、peniisocoumarin G(9)、talumarin A(10)、5,6,8-trihydroxy-4-(1'-hydroxyethyl)-isocoumarin(11)和sescandelin(12),其中化合物4、6、7首次从篮状属真菌中分离得到。二倍稀释法抑菌活性测试显示,化合物4、6、7有抑制金黄色葡萄球菌作用;MTT法测试细胞毒活性,表明化合物7对前列腺癌PC-3细胞和VCaP细胞有细胞毒活性。

关键词：红树林真菌篮状菌次级代谢产物异香豆素类

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母鸡油制三七的质量评价

中成药 2024年第4期46卷 1284-1288页

作者：周雪彭晓燕张仕林孙丽芳尚秘葛发欢中山大学药学院广东广州510006 中山大学南沙研究院广东广州511458 广东药科大学中药学院广东广州510006 贵阳德昌祥药业有限公司贵州贵阳550002

目的对母鸡油制三七的质量进行评价。方法采用LC-MS、HPLC法对皂苷类成分进行定性定量分析,GC-MS法鉴定脂肪酸类成分,并与生三七进行比较。结果共鉴定出15种皂苷类成分,母鸡油制三七比生三七多出人参皂苷Rg_(6)、Rg_(4)、Rk_(3)、Rh_(4)... 详细信息

目的对母鸡油制三七的质量进行评价。方法采用LC-MS、HPLC法对皂苷类成分进行定性定量分析,GC-MS法鉴定脂肪酸类成分,并与生三七进行比较。结果共鉴定出15种皂苷类成分,母鸡油制三七比生三七多出人参皂苷Rg_(6)、Rg_(4)、Rk_(3)、Rh_(4)、Rk_(1)、Rg_(5),并且三七皂苷R_(1)及人参皂苷Rg_(1)、Re、Rb_(1)含量更低,人参皂苷Rh1含量更高,其中人参皂苷Rk3、Rg5含量分别为2.4641、20.3871 mg/g;共鉴定22种脂肪酸类成分,其中母鸡油制三七19种,生三七8种,前者比后者多出棕榈油酸、肉豆蔻酸、花生四烯酸、11Z-十四碳烯酸等脂肪酸。结论母鸡油制三七比生三七多出人参皂苷Rg_(6)、Rg_(4)等成分,可为该炮制品今后开发利用及相关新药研制奠定基础。

关键词：母鸡油制三七皂苷脂肪酸 LC-MS HPLC GC-MS

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铬离子污染快速可视化检测方法研究

合成树脂及塑料 2024年第1期41卷 24-28页

作者：李丹黄金怡严志红肖湛刘龙元刘意广东药科大学医药化工学院广东中山528400 广东药科大学药学院广东广州510000

开发了一种基于壳聚糖的酰基化改性、利用含巯基碳量子点(S,N-CQDs)与点击反应制备的荧光修饰的改性壳聚糖(NMCS-SNCQDs)的简易方法,并对NMCS-SNCQDs进行了表征。结果表明:该方法具有成本低、便捷快速、可视化等特点;NMCS-SNCQDs保留了S... 详细信息

开发了一种基于壳聚糖的酰基化改性、利用含巯基碳量子点(S,N-CQDs)与点击反应制备的荧光修饰的改性壳聚糖(NMCS-SNCQDs)的简易方法,并对NMCS-SNCQDs进行了表征。结果表明:该方法具有成本低、便捷快速、可视化等特点;NMCS-SNCQDs保留了S,N-CQDs的良好荧光性能,可对Cr^(6+)有选择性地进行荧光淬灭响应,其临界响应浓度为52μmol/L;NMCS-SNCQDs具有很好的成凝胶性,可用于开发荧光试纸/凝胶,实现快速、实时检测水体中的Cr^(6+)污染。

关键词：改性壳聚糖碳量子点铬离子污染可视化检测

HPLC-MS/MS法同时测定清开灵口服液中7种成分的含量

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中药新药与临床药理 2024年第2期35卷 257-262页

作者：吴锦云蔡凯伟陈红英王家祺潘碧妍谢智勇廖琼峰广州中医药大学中药学院广东广州510006 广州白云山明兴制药有限公司广东广州510250 中山大学药学院(深圳) 广东深圳528406

目的建立高效液相色谱-质谱联用(HPLC-MS/MS)法同时测定清开灵口服液中7种成分含量。方法采用Waters ACQUITY UPLC BEH C_(18)色谱柱(2.1 mm×10 mm,1.7μm);以含10 mmol·L^(-1)乙酸铵和0.1%甲酸的水溶液(A)及甲醇(B)为流动相,梯度洗... 详细信息

目的建立高效液相色谱-质谱联用(HPLC-MS/MS)法同时测定清开灵口服液中7种成分含量。方法采用Waters ACQUITY UPLC BEH C_(18)色谱柱(2.1 mm×10 mm,1.7μm);以含10 mmol·L^(-1)乙酸铵和0.1%甲酸的水溶液(A)及甲醇(B)为流动相,梯度洗脱;电喷雾离子源,正、负离子多反应监测(MRM)模式进行定量分析。结果腺苷、绿原酸、咖啡酸、栀子苷、黄芩苷、猪去氧胆酸和胆酸质量浓度分别在0.100 4~3.213、0.784 5~8.982、0.998~3.194、0.622 5~19.92、25.05~300.6、2.513~30.15和7.775~93.30μg·m L^(-1)范围内与峰面积呈良好线性关系(r≥0.999 0);平均回收率(n=6)分别为100.9%、98.74%、101.2%、100.2%、100.8%、99.97%和98.94%,RSD分别为1.58%、0.59%、1.78%、1.25%、0.65%、1.69%和1.07%。15批样品中腺苷、绿原酸、咖啡酸、栀子苷、黄芩苷、猪去氧胆酸和胆酸的含量范围分别为0.12~0.18、0.19~0.24、0.06~0.09、0.34~0.37、4.54~4.85、0.49~0.67和1.82~2.19 mg·m L^(-1)。15批样品测定结果较为接近。结论该方法具有良好的灵敏度、准确性和重复性,可为清开灵口服液的质量控制和后续研究提供参考及数据支持。

关键词：清开灵口服液腺苷绿原酸咖啡酸栀子苷黄芩苷猪去氧胆酸胆酸高效液相色谱-质谱联用法含量测定