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多颗粒体系在伊曲康唑增溶中的应用与表征

中国现代应用药学 2024年第10期41卷 1357-1364页

作者：陈俞丞胡欣许铭志黄丽丽林华庆广东药科大学广东省药物新剂型重点实验室广州510006

目的解决伊曲康唑的难溶性问题,提高其体外溶出度,为伊曲康唑多颗粒体系进一步工业化放大生产提供参考。方法采用流化床底喷包衣工艺,制备伊曲康唑多颗粒体系微丸,将伊曲康唑与羟丙甲纤维素溶于有机溶剂后喷载于蔗糖丸芯表面,在微丸表... 详细信息

目的解决伊曲康唑的难溶性问题,提高其体外溶出度,为伊曲康唑多颗粒体系进一步工业化放大生产提供参考。方法采用流化床底喷包衣工艺,制备伊曲康唑多颗粒体系微丸,将伊曲康唑与羟丙甲纤维素溶于有机溶剂后喷载于蔗糖丸芯表面,在微丸表面形成固体分散体。采用单因素法考察流化床底喷包衣制备参数。采用星点设计-响应面法,以累积溶出度、上药效率及黏连率为响应值,对伊曲康唑多颗粒体系的药物载体质量比和丸芯增重进行优化。制备样品对优化后处方进行验证,通过扫描电子显微镜观察伊曲康唑多颗粒体系的镜下层级结构,运用差示扫描量热法(differential scanning calorimetry,DSC)及X-射线粉末衍射法(X-ray diffraction,XRD)对伊曲康唑多颗粒体系微丸中的固体分散体进行表征,并通过对比伊曲康唑微丸和物理混合物在0.1 mol·L^(-1)HCl溶出介质中的溶出曲线,对其增溶效果进行验证。结果单因素法确定流化床底喷包衣参数,泵液速度为3.0~5.0 mL·min^(-1),雾化压力为1.5 bar,进风量为110 m^(3)·h^(-1),物料温度为35℃;根据星点设计-响应面法拟合优化后处方的药物载体质量比为1∶1.5,丸芯增重为75%,此时各响应值达到期望值。根据扫描电子显微镜结果可知伊曲康唑多颗粒体系微丸直径约为910μm,微丸的蔗糖丸芯直径约为570μm,上药后载药层厚度约为110μm,包封层厚度约为11μm。通过DSC与XRD结果可知伊曲康唑多颗粒体系微丸中伊曲康唑形成了均匀的固体分散体,为无定形。在0.1 mol·L^(-1)HCl溶出介质中,第90分钟多颗粒体系累积溶出度约为物理混合物的10倍,增溶效果显著。结论将伊曲康唑制成多颗粒体系微丸,形成固体分散体,可以显著改善伊曲康唑的体外溶出度。

关键词：伊曲康唑多颗粒体系增溶星点设计-响应面法体外溶出

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难溶性药物盐酸奈必洛尔口服自微乳化体系的制备以及体外评价

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中国现代应用药学 2024年

作者：许铭志陈俞丞肖婷玉黄丽丽林华庆广东药科大学广东省药物新剂型重点实验室

目的制备盐酸奈必洛尔自微乳化给药系统(nebivolol hydrochloride self-microemulsifying drug delivery system,NBH-SMEDDS)，并进行体外评价。方法通过测定NBH在不同油相、表面活性剂和助表面活性剂中的溶解度以及运用伪三元相图对... 详细信息

目的制备盐酸奈必洛尔自微乳化给药系统(nebivolol hydrochloride self-microemulsifying drug delivery system,NBH-SMEDDS)，并进行体外评价。方法通过测定NBH在不同油相、表面活性剂和助表面活性剂中的溶解度以及运用伪三元相图对空白自微乳化的处方组成进行确定，使用星点设计-效应面法对处方用量进行筛选和优化，并加入过量NBH原料药对该处方的载药量进行确定。结果 NBH-SMEDDS处方组成为中链甘油三酸酯∶辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯∶二乙二醇单乙基醚=20∶48∶32，该处方的载药量为20.05 mg，该处方的粒径、自乳化时间、粒径分布范围符合预测值，溶出度试验显示，NBH-SMEDDS在介质中溶出度的整体趋势对比NBH粉末和NBH普通片有一定的提升，在1,2,3月的加速条件下稳定性良好。结论 SMEDDS可用于提高NBH的体外溶出度，且稳定性良好。

关键词：盐酸奈必洛尔自微乳化给药系统伪三元相图法星点设计-效应面法溶出速率

经典名方养胃汤基准样品UPLC指纹图谱及含量测定研究

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中草药 2024年第3期55卷 798-810页

作者：熊良益高永坚林碧珊梁浩明杨敏娟张蜀广东药科大学新药研发中心广东广州510006 国药集团广东环球制药有限公司广东佛山528305 广东省药物新剂型重点实验室广东广州510006

目的建立15批经典名方养胃汤基准样品UPLC指纹图谱及其7种成分的定量分析方法,为养胃汤质量控制提供科学依据。方法采用UPLC法,建立15批养胃汤基准样品UPLC指纹图谱。采用“中药色谱指纹图谱相似度评价系统”对15批养胃汤基准样品指纹... 详细信息

目的建立15批经典名方养胃汤基准样品UPLC指纹图谱及其7种成分的定量分析方法,为养胃汤质量控制提供科学依据。方法采用UPLC法,建立15批养胃汤基准样品UPLC指纹图谱。采用“中药色谱指纹图谱相似度评价系统”对15批养胃汤基准样品指纹图谱进行相似度评价。采用超高效液相联合二极管阵列检测器及蒸发光散射检测器,建立人参皂苷Rg1、Re、Rb1和橙皮苷、和厚朴酚、厚朴酚及甘草酸7个成分的含量测定方法。结果15批养胃汤基准样品UPLC指纹图谱相似度均大于0.9。经与对照品比对指认出奎宁酸、腺苷、鸟苷、新绿原酸、苍术苷A、绿原酸、隐绿原酸、儿茶素、甘草苷、芹糖甘草苷、柚皮苷、橙皮苷、毛蕊花糖苷、甘草酸、6-姜辣素、川陈皮素、橘皮素、和厚朴酚、广藿香酮、厚朴酚20个色谱峰。15批养胃汤基准样品人参皂苷Rg1、Re、Rb1和橙皮苷、和厚朴酚+厚朴酚、甘草酸的质量分数均值的±30%范围分别为0.084~0.155、0.065~0.120、0.246~0.457、4.911~9.120、0.971~1.804、0.990~1.838 mg/g。结论建立的养胃汤基准样品UPLC指纹图谱和7种指标性成分的含量测定方法专属性强、灵敏度高、重复性好,可用于养胃汤基准样品的质量评价,为其后续制剂开发和质量控制研究提供参考。

关键词：经典名方养胃汤基准样品 UPLC 指纹图谱质量控制人参皂苷橙皮苷和厚朴酚厚朴酚甘草酸

不同产地白簕茎总黄酮提取工艺优化及抗氧化活性研究

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中国饲料 2024年

作者：李颖滔陈浩张尚师蔡延渠李苑新广东药科大学广东省药物新剂型重点实验室广东省局部精准药物递药制剂工程技术研究中心

为优化白簕茎总黄酮的提取工艺,比较不同产地白簕茎中总黄酮含量及其抗氧化活性,采用响应面乙醇回流提取法优化白簕茎总黄酮提取工艺,以DPPH和ABTS自由基清除法测定白簕茎总黄酮抗氧化活性。结果表明:白簕茎总黄酮最佳提取工艺为提取时... 详细信息

为优化白簕茎总黄酮的提取工艺,比较不同产地白簕茎中总黄酮含量及其抗氧化活性,采用响应面乙醇回流提取法优化白簕茎总黄酮提取工艺,以DPPH和ABTS自由基清除法测定白簕茎总黄酮抗氧化活性。结果表明:白簕茎总黄酮最佳提取工艺为提取时间72 min、乙醇浓度51%、料液比1:40（g/mL）;11个产地的白簕茎总黄酮含量差异显著,其中以广东茂名地区的最高,为3.90%,湖南怀化地区的最低,为0.55%;不同地区的白簕茎均具有一定的抗氧化性,其中湖南怀化地区的抗氧化活性最强,对DPPH和ABTS自由基清除率IC50值分别为0.5525、0.5445 mg/mL。综上,优化的提取工艺稳定,适用于各地区白簕茎总黄酮的提取,不同产地提取物具有一定的抗氧化活性,可为其资源开发提供一定的依据。

关键词：白簕总黄酮响应面法醇提取抗氧化活性

柱前衍生化RP-HPLC法测定醋酸戈舍瑞林的氨基酸组成

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沈阳药科大学学报 2024年

作者：胡欣林华庆黄丹许铭志雷亦聪广东药科大学广东省药物新剂型重点实验室

目的建立一种测定醋酸戈舍瑞林的氨基酸组成的柱前衍生化RP-HPLC法。方法醋酸戈舍瑞林在6 mol·L-1盐酸溶液、110℃条件下水解24h，水解后的氨基酸与异硫氰酸苯酯(PITC)50℃加热10min进行衍生化反应。氨基酸衍生物采用WatersSymmetry?... 详细信息

目的建立一种测定醋酸戈舍瑞林的氨基酸组成的柱前衍生化RP-HPLC法。方法醋酸戈舍瑞林在6 mol·L-1盐酸溶液、110℃条件下水解24h，水解后的氨基酸与异硫氰酸苯酯(PITC)50℃加热10min进行衍生化反应。氨基酸衍生物采用WatersSymmetry?C18色谱柱(250mm×4.6mm，5μm)进行分析，流动相A为0.1mol·L-1乙酸钠缓冲液(pH6.5)-乙腈(体积比97:3)，流动相B为乙腈-水(体积比80:20)，梯度洗脱，流速为1.0mL·min-1，检测波长为254nm，柱温为35℃，进样盘温度为5℃，进样体积为20μL。结果醋酸戈舍瑞林水解后的8种氨基酸的衍生物能够完全分离(分离度>2.0)，且在25～250pmol·μL-1浓度范围内各氨基酸线性关系良好(r＞0.999)，重复性实验各峰面积RSD均小于5%，回收率均在90.3%～110.5%之间，供试品衍生化溶液在24h内稳定。用该方法测定3批不同厂家的醋酸戈舍瑞林，样品测定结果均符合欧洲药典的标准。结论经方法学验证，该方法分离效果较好、准确度较高，适用于醋酸戈舍瑞林的氨基酸组成分析。

关键词：醋酸戈舍瑞林柱前衍生化氨基酸水解异硫氰酸苯酯高效液相色谱

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逆向工程在伊曲康唑胶囊仿制中的应用

沈阳药科大学学报 2024年

作者：陈俞丞许铭志肖婷玉胡欣林华庆广东药科大学广东省药物新剂型重点实验室

目的对伊曲康唑胶囊参比制剂进行逆向工程研究，为该制剂的仿制研究提供参考。方法从多个维度对参比制剂进行逆向研究。观察参比制剂在水中的静态崩解现象，作为后续自制制剂表征考察的初步参考条件。专利调研获取专利处方信息，通过... 详细信息

目的对伊曲康唑胶囊参比制剂进行逆向工程研究，为该制剂的仿制研究提供参考。方法从多个维度对参比制剂进行逆向研究。观察参比制剂在水中的静态崩解现象，作为后续自制制剂表征考察的初步参考条件。专利调研获取专利处方信息，通过分子量检测、粘度测试等对其所用辅料型号进行确认，并通过钠石灰的化学反应确定空心胶囊壳的材料。采用扫描电子显微镜对参比制剂的制备工艺和层级结构进行研究。采用差示扫描量热法(differentialscanningcalorimetry，DSC)、X射线衍射法(X-raydiffraction，XRD)和拉曼光谱法对参比制剂进行晶型分析。在此逆向工程的基础上制备自制样品，通过晶型表征和在4种介质中的体外溶出试验，对比自制制剂与参比制剂的相似性。结果参比制剂中所用的外隔离层包衣材料、粘合剂和空心胶囊壳分别为聚乙二醇20000、羟丙甲纤维素E5和0号明胶空心胶囊壳。根据扫描电子显微镜结果可知参比制剂微丸直径约为920 μm，微丸的蔗糖丸芯直径约为610 μm，上药后载药层厚度约为130 μm，外隔离层厚度约为11 μm。参比制剂与自制制剂中原料药晶型均为无定形。参比制剂的制备工艺为流化床底喷包衣法，自制制剂与参比制剂在体外4种介质中溶出曲线相似，相似因子?2均在50以上。结论逆向工程研究为伊曲康唑胶囊的仿制研究提供了参比制剂的静态崩解、处方组成、层级结构、制备工艺、晶型的信息，在此基础上制备的伊曲康唑胶囊与参比制剂在体外4种介质中溶出行为与溶出曲线均相似。

关键词：伊曲康唑胶囊参比制剂逆向工程体外溶出

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抗晕动病药物及其缓控释制剂的研究进展

广东药科大学学报 2024年第3期40卷 136-140页

作者：杨紫瑜劳杰铿林华庆广东药科大学广东省药物新剂型重点实验室广东广州510006

晕动病是指机体在异常运动下受到刺激而引起的一系列生理反应,常见症状有头晕、呕吐等。目前,抗晕动病药物主要有抗组胺药、抗胆碱药、钙拮抗药、拟交感神经药、胃动力药,且多数为普通制剂,而缓控释制剂的研发及应用较少。本文对晕动病... 详细信息

晕动病是指机体在异常运动下受到刺激而引起的一系列生理反应,常见症状有头晕、呕吐等。目前,抗晕动病药物主要有抗组胺药、抗胆碱药、钙拮抗药、拟交感神经药、胃动力药,且多数为普通制剂,而缓控释制剂的研发及应用较少。本文对晕动病的发病机制、治疗药物分类以及抗晕动病药物缓控释制剂,如透皮制剂、鼻用制剂和口服制剂的研究进展进行综述,分析目前晕动病防治研究过程中存在的问题,为抗晕动病药物新剂型的研发提供新思路。

关键词：晕动病药物发病机制缓控释制剂

功能化MIL-101(Cr)修饰QCM气相传感器的组装与甲酸识别

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高等学校化学学报 2024年第6期45卷 30-43页

作者：陈雅婷王鹏郭宝盈付思芸刘琬宁陈舒仪施羽蔡松亮郑盛润范军章伟光华南师范大学化学学院广东省药监局手性药物制药过程控制与质量评价重点实验室广州市生物医药分析化学重点实验室广州510006 广东朗斯姆生化技术有限公司清远511540

挥发性有机化合物(VOCs)是一类主要的大气污染物,对人体健康和环境均可造成危害,因此发展可快速、灵敏检测VOCs的技术具有重要意义.本文分别以乙二胺(ED)和乙醇胺(EA)修饰MIL-101(Cr),制得了MIL-101(Cr)-ED和MIL-101(Cr)-EA,采用滴涂法... 详细信息

挥发性有机化合物(VOCs)是一类主要的大气污染物,对人体健康和环境均可造成危害,因此发展可快速、灵敏检测VOCs的技术具有重要意义.本文分别以乙二胺(ED)和乙醇胺(EA)修饰MIL-101(Cr),制得了MIL-101(Cr)-ED和MIL-101(Cr)-EA,采用滴涂法制备了3种负载MIL-101(Cr)材料的石英晶体微天平(QCM)气相传感器,研究了其对甲醇、乙醇、异丙醇、丙酮、环己烷、二乙胺、甲酸、甲醛、氨气和乙酸的传感性能.实验结果表明,与负载MIL-101(Cr)的传感器相比,负载MIL-101(Cr)-ED和MIL-101(Cr)-EA的QCM传感器对甲酸的吸附性能显著提高,在甲酸浓度为350 mg/L时,传感器的振荡频率分别下降至-375.6和-232.1 Hz.在甲酸浓度为5~350 mg/L时,负载MIL-101(Cr)-ED的QCM传感器对甲酸响应的灵敏度为0.95 Hz·L·mg^(-1),检测限为0.95mg/L,表现出线性良好、灵敏度高、检测限低和重复性好的特点.这表明此类QCM气相传感器在VOCs实时检测方面具有良好的应用前景.

关键词：石英晶体微天平(QCM) MIL-101(Cr) 功能化气相传感器甲酸识别

副溶血性弧菌luxS缺失株的构建及其生物学特性

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食品科学 2024年第13期45卷 96-103页

作者：杨静贤王清清董小刚徐浩婷钟青萍华南农业大学食品学院广东省食品质量安全重点实验室广东广州510642

本实验通过同源重组技术构建副溶血性弧菌(Vibrio parahaemolyticus)luxS突变株,比较野生株和突变株的生长能力、4,5-二羟基-2,3-戊二酮(4,5-dihydroxy-2,3-pentanedione,DPD)含量、生物被膜形成能力、运动能力、药物敏感性、胞外蛋白... 详细信息

本实验通过同源重组技术构建副溶血性弧菌(Vibrio parahaemolyticus)luxS突变株,比较野生株和突变株的生长能力、4,5-二羟基-2,3-戊二酮(4,5-dihydroxy-2,3-pentanedione,DPD)含量、生物被膜形成能力、运动能力、药物敏感性、胞外蛋白分泌能力以及群体感应相关基因的表达量,研究LuxS/AI-2群体感应系统LuxS基因缺失后对副溶血性弧菌生物学特性的影响。结果显示,敲除luxS基因并不影响菌株的药物敏感性和生长能力;与野生株相比,突变株的DPD含量、泳动能力显著降低,而生物被膜形成能力、培养24 h的胞外蛋白酶分泌能力显著增强;实时聚合酶链式反应结果显示突变株的鞭毛合成基因flgM的表达量显著上升,而溶血素分泌相关基因toxS、鞭毛合成基因flaA、外膜蛋白基因ompW的表达量均显著下降。本实验可为进一步研究副溶血性弧菌LuxS/AI-2群体感应系统对其生物学特性的调控机制提供参考,有助于预防和控制副溶血性弧菌。

关键词：副溶血性弧菌 luxS基因群体感应生物被膜

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