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抗前列腺癌的天然产物研究进展(英文)

中国天然药物 2011年第2期9卷 81-89页

作者：董福越江仁望暨南大学中药及天然药物研究所广州510632 暨南大学中药药效物质基础及创新药物研究广东省高校重点实验室广州510632

前列腺癌是威胁男士健康的主要癌症之一。目前,国内外研究者从天然产物中发现了大量抗前列腺癌的活性成分,如木脂素类、生物碱类、黄酮类、香豆素类、三萜类、蒽醌类、环烯醚萜类、脂肪酸类等。本文综述了各类化合物的化学结构及抗肿瘤... 详细信息

前列腺癌是威胁男士健康的主要癌症之一。目前,国内外研究者从天然产物中发现了大量抗前列腺癌的活性成分,如木脂素类、生物碱类、黄酮类、香豆素类、三萜类、蒽醌类、环烯醚萜类、脂肪酸类等。本文综述了各类化合物的化学结构及抗肿瘤活性,并对今后的研究方向进行了展望。

关键词：天然产物抗肿瘤前列腺癌

阳春砂磷酸甲羟戊酸激酶的基因克隆与表达谱分析

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暨南大学学报（自然科学与医学版） 2015年第2期36卷 95-101页

作者：杨恩泽陆颖锶吴秋红王峰暨南大学药学院中药药效物质基础及创新药物研究广东省高校重点实验室广东广州510632

目的：为了了解阳春砂磷酸甲羟戊酸激酶（PMK）的功能与表达特性，根据阳春砂的转录组注释设计引物，PCR 克隆阳春砂甲羟戊酸途径中的关键酶磷酸甲羟戊酸激酶基因的编码区 cDNA，使用生物信息学方法对其编码的蛋白进行相似性检索及同源... 详细信息

目的：为了了解阳春砂磷酸甲羟戊酸激酶（PMK）的功能与表达特性，根据阳春砂的转录组注释设计引物，PCR 克隆阳春砂甲羟戊酸途径中的关键酶磷酸甲羟戊酸激酶基因的编码区 cDNA，使用生物信息学方法对其编码的蛋白进行相似性检索及同源序列比对，构建进化树，预测二级及三级结构并分析其功能，探索其各器官中的表达差异．结果：获得了全长1539 bp 的编码阳春砂 PMK 的 cDNA 序列，命名为 AvPMK （GenBank 登录号：KF569902），编码由512个氨基酸组成的磷酸甲羟戊酸激酶，该蛋白含有 GHMP 激酶超家族特异的 N －保守区域、C －保守区域和 ATP 结合位点 Gly-X-Gly-XX-Ala．AvPMK 与其他植物的 PMK 氨基酸相似性达61％～69％，进化树结果显示其与二穗短柄草（Brachypodium distachyon）等单子叶植物具有较近的亲缘关系．AvPMK 蛋白包含14个α-螺旋（Alpha helix），占37.1％；16个β链（Beta strand），占15.6％；32个无规则卷曲结构，占47.3％，无跨膜结构域，其3级结构含有一个催化反应的口袋状结构域．实时荧光定量 PCR 结果显示 AvPMK 基因在叶中表达量较高，茎、根中表达量相对较低．结论：首次从阳春砂仁中扩增磷酸甲羟戊酸激酶的基因片段，为分析其基因表达特性及其在砂仁萜类生物合成中的功能奠定基础．

关键词：磷酸甲羟戊酸激酶阳春砂萜类化合物基因克隆表达谱分析

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白花蛇舌草药材的HPLC指纹图谱研究

中药材 2012年第6期35卷 886-892页

作者：陈妍姚志红戴毅程红温丽荣周光雄姚新生暨南大学药学院中药及天然药物研究所广东广州510632 中药药效物质基础及创新药物研究广东省高校重点实验室广东广州510632

目的:建立白花蛇舌草药材HPLC指纹图谱,结合化学计量学手段,对多批次药材进行质量控制。方法:采用C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),以乙腈-水(各含0.1‰乙酸)为流动相梯度洗脱,流速0.8 mL/min,检测波长238 nm,柱温30℃;建立白花蛇舌草药材H... 详细信息

目的:建立白花蛇舌草药材HPLC指纹图谱,结合化学计量学手段,对多批次药材进行质量控制。方法:采用C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),以乙腈-水(各含0.1‰乙酸)为流动相梯度洗脱,流速0.8 mL/min,检测波长238 nm,柱温30℃;建立白花蛇舌草药材HPLC指纹图谱,通过比对化学分离对照品的保留时间,对主要特征峰进行化学指认;对22批药材进行相似度评价,并进行主成分分析和聚类分析。结果:建立了专属性、精密度、重现性和稳定性均较好的白花蛇舌草药材HPLC指纹图谱;11个特征峰得到明确化学指认;17批白花蛇舌草指纹图谱相似度值明显高于5批伪品;主成分分析结果显示,17批白花蛇舌草密集分布在一个区域,而5批伪品离散分布在此区域外;对22批药材进行聚类分析,17批白花蛇舌草聚为一类,5批伪品均未与其聚为一类;进一步运用聚类分析对17批白花蛇舌草进行质量评价,总共可聚为4类。结论:将HPLC指纹图谱与化学计量学手段相结合,可对白花蛇舌草进行真伪鉴别和质量评价,可为提高其整体质量控制方法提供参考。

关键词：白花蛇舌草高效液相色谱法指纹图谱化学计量学质量控制

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N-取代栀子酰胺A衍生物的合成

国际药学研究杂志 2013年第6期40卷 790-794页

作者：杨健罗军黄照陈河如暨南大学药学院中药及天然药物研究所、广东省中药药效物质基础及创新药物研究重点实验室广州510632

目的对N-取代栀子酰胺（gardenamide）A的合成方法进行探索。方法以京尼平为起始原料，经选择性保护10位羟基、选择性氧化1位半缩醛、以及与有机胺反应后内酰胺化等过程合成目标化合物。结果通过3步反应合成8个N-取代栀子酰胺A衍生物，... 详细信息

目的对N-取代栀子酰胺（gardenamide）A的合成方法进行探索。方法以京尼平为起始原料，经选择性保护10位羟基、选择性氧化1位半缩醛、以及与有机胺反应后内酰胺化等过程合成目标化合物。结果通过3步反应合成8个N-取代栀子酰胺A衍生物，3步反应的收率分别为89％、80％和22％-44％。结论3步法合成N-取代栀子酰胺A衍生物步骤简洁，但第3步的反应收率尚有待提高。

关键词：栀子酰胺A 京尼平栀子结构修饰

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青天葵石油醚部位的化学成分

暨南大学学报（自然科学与医学版） 2013年第3期34卷 324-327页

作者：陈金嫚韦柳斌张英叶文才周光雄暨南大学中药及天然药物研究所中药药效物质基础与创新药物研究重点实验室广东广州510632

本实验采用多种色谱手段及重结晶方法对青天葵石油醚部位的化学成分进行分离纯化,并根据波谱分析和理化常数等方法对化合物进行结构鉴定.共得到了10个化合物,分别为:β-谷甾醇(1)、豆甾醇(2)、6,9,10-三羟基-7E-烯十八烷酸(3)、麦角甾-7... 详细信息

本实验采用多种色谱手段及重结晶方法对青天葵石油醚部位的化学成分进行分离纯化,并根据波谱分析和理化常数等方法对化合物进行结构鉴定.共得到了10个化合物,分别为:β-谷甾醇(1)、豆甾醇(2)、6,9,10-三羟基-7E-烯十八烷酸(3)、麦角甾-7,22-二烯-3β,5α,6β-三醇(4)、豆甾-22-烯-3β,6β,9β-三醇(5)、麦角甾-7,22-二烯-3β,5α,6α-三醇(6)、3β-羟基豆甾-5,22-二烯-7-酮(7)、3β-羟基豆甾-5-烯-7-酮(8)、橙黄胡椒酰胺乙酸酯(9)、橙黄胡椒酰胺苯甲酸酯(10).其中化合物3、5～8、10为首次从青天葵植物中分离得到.

关键词：青天葵石油醚部位化学成分

沙苁蓉与肉苁蓉饮片HPLC指纹图谱鉴别研究

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中国药学杂志 2011年第12期46卷 899-902页

作者：马志国暨南大学药学院暨南大学中药药效物质基础及创新药物研究广东省高校重点实验室广州510632

目的建立沙苁蓉饮片的HPLC指纹图谱并与肉苁蓉饮片比较。方法基于10批沙苁蓉饮片,采用RP-HPLC,色谱柱Agilent-C18(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相为甲醇-0.1%甲酸水,采用梯度洗脱,流速1.0 mL·min-1,检测波长330 nm对不同批次的药材进行... 详细信息

目的建立沙苁蓉饮片的HPLC指纹图谱并与肉苁蓉饮片比较。方法基于10批沙苁蓉饮片,采用RP-HPLC,色谱柱Agilent-C18(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相为甲醇-0.1%甲酸水,采用梯度洗脱,流速1.0 mL·min-1,检测波长330 nm对不同批次的药材进行检测。结果建立了沙苁蓉饮片的HPLC指纹图谱共有模式,7个共有峰被标定。并与不同来源的肉苁蓉饮片的HPLC指纹图谱进行比较,结果具有明显差异。结论所建立的沙苁蓉HPLC指纹图谱方法简便,重复性好,特征性强,可用于沙苁蓉与肉苁蓉饮片的鉴别研究。

关键词：沙苁蓉肉苁蓉高效液相色谱法指纹图谱鉴别

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苍耳子中苯丙素类化学成分的研究

中国药学杂志 2021年第1期56卷 13-22页

作者：夏召张海新许天启陈宜敏周光雄暨南大学药学院中药及天然药物研究所广东省普通高校中药和天然药物药效物质基础重点实验室广州510632

目的研究菊科植物苍耳(Xanthium sibiricum Patrin ex Widder)的干燥成熟带总苞的果实(苍耳子)中苯丙素类化学成分。方法采用正相硅胶柱色谱、反相十八烷基硅烷键合硅胶(ODS)柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱和半制备高效液相色谱(HPLC... 详细信息

目的研究菊科植物苍耳(Xanthium sibiricum Patrin ex Widder)的干燥成熟带总苞的果实(苍耳子)中苯丙素类化学成分。方法采用正相硅胶柱色谱、反相十八烷基硅烷键合硅胶(ODS)柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱和半制备高效液相色谱(HPLC)等色谱方法进行分离纯化,并结合高分辨质谱(HR-ESI-MS)、核磁共振(NMR)对分离得到的化合物进行结构鉴定。采用脂多糖(LPS)诱导的巨噬细胞RAW 264.7为筛选模型评价分离得到化合物的抗炎活性。结果从苍耳子体积分数95%乙醇提取物的乙酸乙酯萃取物中分离并鉴定了24个苯丙素类化合物,分别为c-藜芦酰乙二醇(1)、3,4'-二羟基-3'-甲氧基苯丙酮(2)、阿魏醛(3)、丁香脂素(4)、蛇菰宁(5)、落叶松脂醇(6)、愈创木基甘油(7)、3-hydroxy-l-(4-hydroxy-3,5-dimethoxyphenyl)-1-propanone(8)、salicifoliol(9)、6-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-3,7-dioxabicyclo[3.3.0]octan-2-ol(10)、榕醛(11)、jatrointelignan D(12)、icariol A2(13)、异落叶松脂素(14)、ehletianol C(15)、(7R,7'R,7”S,7‴S,8S,8'S,8”S,8‴S)-4”,4‴-dihydroxy-3,3',3”,3‴,5,5'-hexamethoxy-7,9';7',9-diepoxy-4,8”;4',8‴-bisoxy-8,8'-dineolignan-7”,7‴,9”,9‴-tetraol(16)、(7R,7'R,7”R,7‴S,8S,8'S,8”S,8‴S)-4”,4‴-dihydroxy-3,3',3”,3‴,5,5'-hexamethoxy-7,9';7',9-diepoxy-4,8”;4',8‴-bisoxy-8,8'-dineolignan-7”,7‴,9”,9‴-tetraol(17)、2-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-1-(4-hydroxyphenyl)-propan-1,3-diol(18)、2,3-bis-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-3-methoxypropanol(19)、楝叶吴萸素B(20)、threo-guaiacylglycerol-8-vanillin ether(21)、erythro-guaiacylglycerol-8-vanillin ether(22)、黄花菜木脂素B(23)和27-对香豆酰氧基熊果酸(24)。结论化合物6~24为首次从苍耳中分离得到。对分离得到的24个化合物进行抗炎活性筛选,其中,化合物14、21和23具有抗炎活性,其IC50值分别为(28.14±1.89),(16.78±0.68)和(38.42±2.15)μmol·L^(-1)。

关键词：苍耳子菊科苍耳属苯丙素类抗炎活性

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地骨皮化学成分研究

中草药 2014年第15期45卷 2139-2142页

作者：孟令杰刘百联张英周光雄暨南大学药学院中药及天然药物研究所中药药效物质基础及创新药物研究广东省高校重点实验室广东广州510632

目的研究地骨皮Lycii Cortex(root bark of Lycium chinense)的化学成分。方法采用硅胶、Sephadex LH-20、ODS等多种色谱学方法分离纯化,根据理化性质和波谱数据进行结构鉴定。结果从地骨皮95%乙醇提取物的醋酸乙酯部位中分离得到12个... 详细信息

目的研究地骨皮Lycii Cortex(root bark of Lycium chinense)的化学成分。方法采用硅胶、Sephadex LH-20、ODS等多种色谱学方法分离纯化,根据理化性质和波谱数据进行结构鉴定。结果从地骨皮95%乙醇提取物的醋酸乙酯部位中分离得到12个化合物,分别鉴定为反式-N-对羟基香豆酰酪胺(1)、反式-N-阿魏酰酪胺(2)、二氢咖啡酰酪胺(3)、芹菜素(4)、阿魏酸(5)、对羟基香豆酸(6)、3-羟基-1-(4-羟基苯基)-丙基-1-酮(7)、3,4-二羟基苯丙酸(8)、3,4-二羟基苯丙酸甲酯(9)、对羟基苯甲酸(10)、4-甲氧基水杨酸(11)、烟酸(12)。结论化合物8和9为新的天然产物,化合物1、6、11及12为从该植物中首次分离得到。

关键词：地骨皮反式-N-对羟基香豆酰酪胺反式-N-阿魏酰酪胺芹菜素阿魏酸

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六棱菊的化学成分

暨南大学学报（自然科学与医学版） 2014年第3期35卷 325-329页

作者：占丽琴耿华伟李墨娇李盼李药兰王国才暨南大学中药及天然药物研究所广东广州510632 暨南大学中药药效物质基础及创新药物研究广东省高校重点实验室广东广州510632

采用多种色谱技术手段，对六棱菊的质量分数95％乙醇提取物进行分离纯化，并运用化学和波谱学方法确定化合物结构，从六棱菊中分离鉴定了15个化合物，分别为3，4-O-二咖啡酰奎宁酸甲酯（1）、4，5-O-二咖啡酰奎宁酸甲酯（2）、3，5-O-... 详细信息

采用多种色谱技术手段，对六棱菊的质量分数95％乙醇提取物进行分离纯化，并运用化学和波谱学方法确定化合物结构，从六棱菊中分离鉴定了15个化合物，分别为3，4-O-二咖啡酰奎宁酸甲酯（1）、4，5-O-二咖啡酰奎宁酸甲酯（2）、3，5-O-二咖啡酰奎宁酸甲酯（3）、3，4-O-二咖啡酰奎宁酸（4）、4，5-O-二咖啡酰奎宁酸（5）、3-O-咖啡酰奎宁酸（6）、4-O-咖啡酰奎宁酸（7）、3，4-二甲氧基肉桂酸（8）、阿魏酸（9）、邻苯二酚（10）、3，4-二羟基苯乙醇（11）、尿嘧啶（12）、胸腺嘧啶（13）、邻羟基苯甲酸（14）、β-谷甾醇（15）。化合物1～7为首次从该植物中分得到。

关键词：六棱菊化学成分结构鉴定