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瓜尤茶叶的三萜类成分研究

中国中药杂志 2021年第12期46卷 3123-3132页

作者：黄惠陈烨曾瑚瑚黄晓君王磊王英马志国张晓琦范春林叶文才暨南大学天然生物活性分子和创新药物研究中心广东广州510632 广东省中药药效物质基础和创新药物研究重点实验室广东广州510632 国家药品监督管理局中成药质量评价重点实验室广东广州510632

研究冬青科植物瓜尤茶Ilex guayusa叶的化学成分。采用硅胶、Sephadex LH-20和ODS柱色谱以及半制备型HPLC等方法从瓜尤茶干燥叶的95%乙醇提取物中分离得到16个三萜类化合物,通过核磁共振、高分辨质谱及文献比对等方法鉴定了这些化合物... 详细信息

研究冬青科植物瓜尤茶Ilex guayusa叶的化学成分。采用硅胶、Sephadex LH-20和ODS柱色谱以及半制备型HPLC等方法从瓜尤茶干燥叶的95%乙醇提取物中分离得到16个三萜类化合物,通过核磁共振、高分辨质谱及文献比对等方法鉴定了这些化合物的结构,分别为3β-hydroxy-11α,12α-epoxy-24-nor-urs-4(23)-ene-28,13β-olide(1)、3β-hydroxy-24-nor-4(23),12-oleanadien-28-methyl ester(2)、齐墩果酸(3)、3β,28-dihydroxy-12-oleanene(4)、2α,3β-dihydroxy-11α,12α-epoxy-24-nor-olean-4(23)-ene-28,13β-olide(5)、熊果酸(6)、23-羟基熊果酸(7)、熊果醇(8)、3β-28-nor-urs-12-ene-3,17-diol(9)、3β-hydroxyurs-11-ene-28,13β-olide(10)、13β,28-epoxy-3β-hydroxy-11-ursene(11)、3β-hydroxy-28,28-dimethoxy-12-ursene(12)、3β-hydroxy-24-nor-urs-4(23),12-dien-28-oic acid(13)、3β-hydroxy-24-nor-urs-4(23),12-dien-28-methyl ester(14)、2α,3β-dihydroxy-11α,12α-epoxy-24-nor-urs-4(23)-ene-28,13β-olide(15)、2α,3β-dihydroxy-11α,12α-epoxy-24-nor-urs-4(23),20(30)-dien-28,13β-olide(16)。其中化合物12为新化合物,45、7、916为首次从瓜尤茶中分离得到。

关键词：瓜尤茶冬青科化学成分三萜

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满山白化学成分研究

中国中药杂志 2013年第3期38卷 366-370页

作者：汪青青张英叶文才周光雄暨南大学药学院中药及天然药物研究所中药药效物质基础及创新药物研究广东高校重点实验室广东广州510632

目的:研究满山白的化学成分。方法:采用ODS反相硅胶柱色谱、凝胶Sephadex LH-20等多种柱色谱学手段,对满山白叶水提物化学成分进行分离和纯化,根据理化性质和光谱数据进行结构鉴定。结果:从满山白叶水提物中分离出13个化合物,分别鉴定... 详细信息

目的:研究满山白的化学成分。方法:采用ODS反相硅胶柱色谱、凝胶Sephadex LH-20等多种柱色谱学手段,对满山白叶水提物化学成分进行分离和纯化,根据理化性质和光谱数据进行结构鉴定。结果:从满山白叶水提物中分离出13个化合物,分别鉴定为5-甲氧基二聚松柏醇(1),二聚松柏醇(2),左旋丁香树脂酚(3),(-)-lyoniresinol(4),(+)-lyoniresinol-3α-O-β-D-glucopyranoside(5),(-)-lyoniresinol-3α-O-β-D-glucopyranoside(6),3,4,5-三甲氧基苯酚-l-O-β-D-葡萄糖苷(7),ni-koenoside(8),3,5,7-三羟基色原酮-3-O-α-L-鼠李糖苷(9),3,4,5-三甲氧基苯酚(10),东莨菪内酯(11),东莨菪苷(12),槲皮苷(13)。结论:化合物1～12均为首次从该植物中分离得到。

关键词：满山白木脂素酚苷东莨菪素

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云南重楼的化学成分

暨南大学学报（自然科学与医学版） 2014年第1期35卷 66-72页

作者：张玉波吴霞李药兰王国才暨南大学中药及天然药物研究所中药药效物质基础及创新药物研究广东省高校重点实验室广东广州510632

采用硅胶柱层析、Sephadex LH-20和ODS等色谱技术,对云南重楼的大孔树脂30%乙醇(体积分数)洗脱部位进行分离,得到13个化合物,通过理化常数和波谱手段鉴定其结构.化合物分别鉴定为calonysterone(1),glycoside St-J(2),methyl ester of gl... 详细信息

采用硅胶柱层析、Sephadex LH-20和ODS等色谱技术,对云南重楼的大孔树脂30%乙醇(体积分数)洗脱部位进行分离,得到13个化合物,通过理化常数和波谱手段鉴定其结构.化合物分别鉴定为calonysterone(1),glycoside St-J(2),methyl ester of glycoside St-J(3),cussonoside B(4),methyl 3,4-dihydroxybenzoate(5),α-ecdysone(6),20-hydroxyecdysone(7),pinnatasterone(8),重楼皂苷H(9),重楼皂苷Ⅶ(10),parisaponin I(11),parisyunnanoside B(12)和重楼皂苷Ⅱ(13).其中化合物1-5首次从该属植物中分离得到,1-6首次从该植物中分离得到.

关键词：云南重楼百合科化学成分

当归肉苁蓉纤维复方的润肠通便药效及机制探索

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药学学报 2024年第5期59卷 1238-1244页

作者：刘洋石雅丽吴燕萍罗祥梁磊何蓉蓉暨南大学药学院广东广州510632 云南中医药大学中药学院云南昆明650500 暨南大学广东省疾病易感性及中医药研发工程技术研究中心中医药国际化研究粤港澳高校联合实验室广东广州510632 暨南大学药学院广东省中药药效物质基础及创新药物研究重点实验室广东广州510632 暨南大学教育部中药与创新药物研究国际合作联合实验室广东广州510632

便秘是一种常见的疾病,给患者的生活造成很大影响,同时可能并发许多高危因素。本研究使用盐酸洛哌丁胺建立慢性便秘小鼠模型,给予当归肉苁蓉纤维(当归、肉苁蓉、小麦纤维和低聚木糖)复方高(3.6 g·kg-1,30倍人用推荐剂量)、低(0.6 g·kg... 详细信息

便秘是一种常见的疾病,给患者的生活造成很大影响,同时可能并发许多高危因素。本研究使用盐酸洛哌丁胺建立慢性便秘小鼠模型,给予当归肉苁蓉纤维(当归、肉苁蓉、小麦纤维和低聚木糖)复方高(3.6 g·kg-1,30倍人用推荐剂量)、低(0.6 g·kg-1,5倍人用推荐剂量)剂量干预14天,通过观察粪便形态,测量含水率以及小肠运动实验考察复方通便的药效;通过酶联免疫吸附实验(enzyme-linked immunosorbent assay,ELISA)检测小鼠血清中胃肠激素胃动素(motilin,MTL)、胃泌素(gastrin,GAS)以及炎症因子白介素1β(interleukin-1β,IL-1β)、肿瘤坏死因子α(tumor necrosis factor-α,TNF-α)的水平;采用苏木精-伊红(hematoxylin-eosin,H&E)染色检测结肠组织病理损伤;采用免疫蛋白印迹实验(Western blot)和免疫组织化学实验检测结肠中水通道蛋白3(aquaporin 3,AQP3)和c-Kit的表达水平,初步探索相关机制。实验结果显示,给予当归肉苁蓉纤维复方干预后,小鼠粪便形态改善,含水率增加,小肠推进率提高,血清中胃肠激素水平显著升高,炎症因子水平显著降低,结肠病理损伤得到改善,结肠中水通道蛋白AQP3表达水平明显降低,c-Kit表达水平明显升高,结果显示一定量-效关系。说明该当归肉苁蓉纤维复方能够显著改善小鼠便秘,调节血清中炎症因子和胃肠激素水平,改善肠道损伤,且这一作用与调控肠道水通道蛋白AQP3和c-Kit表达有关。本实验获暨南大学动物实验伦理委员会批准。

关键词：便秘润肠通便功能性食品结肠中药

高效液相色谱法同时测定白花蛇舌草中6个成分的含量

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中国药学杂志 2014年第5期49卷 406-411页

作者：温丽荣姚志红陈妍程红张英戴毅姚新生暨南大学药学院广州510632 中药药效物质基础及创新药物研究广东省高校重点实验室广州510632

目的建立白花蛇舌草中多成分同时定量的高效液相色谱法方法。方法采用UltimateXB Cl8 （ 4.6 mm × 250 mm， 5μm）色谱柱，以乙腊（B）-水（A）（各含体积分数为0.1%0乙酸）为流动相进行梯度沈脱，流速O.8 mL · min ^- 1柱温35 ℃... 详细信息

目的建立白花蛇舌草中多成分同时定量的高效液相色谱法方法。方法采用UltimateXB Cl8 （ 4.6 mm × 250 mm， 5μm）色谱柱，以乙腊（B）-水（A）（各含体积分数为0.1%0乙酸）为流动相进行梯度沈脱，流速O.8 mL · min ^- 1柱温35 ℃，检测波长238nm;运用外标法和一测多许法分别测定白花蛇舌草中4个环烯隧掂类和2个黄画同类成分的含量u结果白花蛇舌草中的车叶草酸，quercetin-3-O-[2-0田（ 6-O-E-feruloyl）苦D-glucopyranosylJ -β-D-glucopyranoside，kaempferol-3-O-[ 2-0-（ 6-ο-E-feruloyl ） -β-D-glucopyranosyl J升D-galactopyranoside，（E） -6-O-香豆航鸡尿藤次夺甲醋，（E） -6-O-阿魏眈鸡屎藤次普甲酶，（Z） -6-O-香豆毗鸡尿旅J大爷甲西旨分别在2.34 - 93.50， 2. 61 - 104. 33， 0.67 - 26. 69， 3.42 - 136. 84， 0. 65 - 26.07， 1.10 - 44. 17时. mL-1内线性关系良好（ r 〉 0. 999 3 ），仪器精密度、方法重复性、样品稳定性的RSD值均不大于2.2%，平均加样回收率（n=6）均在99.8% -101. 1%， RSD均不大于1.2%，外标法实测值与一测多评法计算值经国己对t检验得P〉0.05。结论两种定量方法的含量分析结果之间无显著性差异，均可用于白花蛇舌草中上述4个环烯面也掂类和2个黄嗣类成分的同时定量分析。

关键词：白花蛇舌草高效液相色谱法环烯醚萜黄酮外标法一测多评法含量测定

新型1,2-二取代肼的设计合成及抗癌活性初步研究

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有机化学 2024年

作者：胡健灵张超朱文达何业谱彭姝羚陈振强李明月刘志军陈河如暨南大学药学院中药及天然药物研究所中药现代化与创新药物研究国际合作联合实验室 3. 广州药本君安医药科技股份有限公司广东省中药药效物质基础及创新药物研究重点实验室暨南大学生物活性分子与成药性优化全国重点实验室

本文设计合成了13个新型1,2-二取代肼，其中包括10个2-芳基-1-(4-(N-异丙基)氨甲酰基)苄肼(9a～j)、2个2-芳甲基-1-(4-(N-异丙基)氨甲酰基)苄肼(13a～b)以及2-对甲基苯甲酰基-1-(4-(N-异丙基)氨甲酰基)苄肼(14)。噻唑蓝法检测发现，目... 详细信息

本文设计合成了13个新型1,2-二取代肼，其中包括10个2-芳基-1-(4-(N-异丙基)氨甲酰基)苄肼(9a～j)、2个2-芳甲基-1-(4-(N-异丙基)氨甲酰基)苄肼(13a～b)以及2-对甲基苯甲酰基-1-(4-(N-异丙基)氨甲酰基)苄肼(14)。噻唑蓝法检测发现，目标化合物对C6、K1735、HepG-2、SW620、MDA-MB-231、A357共六株肿瘤细胞大致显示出比阳性对照药丙卡巴肼(Pcb)更好的抗肿瘤活性。Pcb对B16敏感，在孵育48h条件下，9a、9b和9i均表现出比Pcb更强的抗癌活性；9a对除C6和SW620外的其它五株肿瘤细胞展现出最强的、广谱抗癌活性，其中，对MDA-MB-231细胞的IC50值为10.8±0.9μM;13b对C6的抑制活性最强，其IC50值为15.9±3.1μM;9e则对SW620的抑制活性最高，其IC50值为62.7±1.4μM。对于化合物9a～j，当芳基Ar上的取代基为吸电子效应基团时，通常处于间位要比处于对位的抗癌活性要高(9g> 9f, 9i> 9h)；而当取代基为供电子效应的基团时，就没有这样的规律性；对于SW620而言，芳环上有弱的供电子诱导效应取代基对提高增殖抑制活性有利。化合物9a、9b、13a、13b对小鼠胚胎细胞3T3的增殖抑制活性较高，尤其是化合物9a和13a，在孵育48h条件下，它们的IC50值分别为24.9±1.2和13.9±1.7μM。

关键词： 1,2-二取代肼抗肿瘤烷化剂前药药物设计合成

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翻白叶树根化学成分研究

中国中药杂志 2012年第13期37卷 1981-1984页

作者：韦柳斌陈金嫚叶文才周光雄暨南大学药学院中药及天然药物研究所中药药效物质基础及创新药物研究广东高校重点实验室广东广州510632

目的:对翻白叶树根化学成分进行研究。方法:应用溶剂萃取、正相硅胶柱色谱、ODS开放柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱以及制备高效液相进行分离和纯化,采用波谱技术进行结构鉴定。结果:分离并鉴定出10个化合物,分别为金色酰胺醇酯(aspergla... 详细信息

目的:对翻白叶树根化学成分进行研究。方法:应用溶剂萃取、正相硅胶柱色谱、ODS开放柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱以及制备高效液相进行分离和纯化,采用波谱技术进行结构鉴定。结果:分离并鉴定出10个化合物,分别为金色酰胺醇酯(asperglaucide,1),2-甲氧基-4-羟基苯酚-1-O-β-D-呋喃芹菜糖基-(1→6)-O-β-D-葡萄糖苷[2-methoxy-4-hydroxyphenol-1-O-β-D-apiofuranosyl-(1→6)-O-β-D-glucopyranoside,2],5,5'-二甲氧基-9-β-D-木糖基-(-)-异落叶松脂素[5,5'-dimethoxy-9-β-D-xylopyranosyl-(-)-isolariciresinol,3],(-)-表儿茶素[(-)-epicatechin,4],圣草酚(eriodictyol,5),花旗松素(taxifolin,6),3β-羟基-12-烯-28-乌苏酸(3β-hydroxy-12-en-28-ursolic acid,7),2β,3β-二羟基-12-烯-28-齐墩果酸(2β,3β-dihydroxy-12-en-28oleanolic acid,8),槲皮素(quercetin,9),豆甾-4-烯-3-酮(cholest-4-en-3-one,10)。结论:化合物1～10为首次从该植物中分得。

关键词：翻白叶树黄烷醇黄酮

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阳春砂仁的酚性成分研究

中药材 2012年第4期35卷 571-573页

作者：陈程付琛叶文才周光雄暨南大学药学院中药及天然药物研究所/广东省高校中药药效物质基础与创新药物研究重点实验室广东广州510632

目的:研究阳春砂仁的化学成分。方法:采用聚酰胺、硅胶、Sephadex LH-20、ODS开放柱层析等手段分离化合物,根据各种光谱数据及其理化性质鉴定化合物的结构。结果:从阳春砂仁中分离得到5个化合物,分别鉴定为:3-乙氧基对羟基苯甲酸(1)、... 详细信息

目的:研究阳春砂仁的化学成分。方法:采用聚酰胺、硅胶、Sephadex LH-20、ODS开放柱层析等手段分离化合物,根据各种光谱数据及其理化性质鉴定化合物的结构。结果:从阳春砂仁中分离得到5个化合物,分别鉴定为:3-乙氧基对羟基苯甲酸(1)、香草酸-1-β-D-葡萄糖苷(2)、异鼠李素-3-β-D-葡萄糖苷(3)、黄烷香豆素(4)和异黄烷香豆素(5)。结论:化合物1～5均为首次从该植物中分离得到。

关键词：阳春砂仁化学成分

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博落回的生物碱成分及细胞毒活性研究

中国中药杂志 2015年第3期40卷 458-462页

作者：邹惠亮李红玉余绍福程淼周兴栋张英刘百联周光雄暨南大学药学院中药及天然药物研究所中药和天然药物药效物质基础与新药研究广东省高校重点实验室广东广州510632

目的：研究博落回Macleayacordata的生物碱成分及其抗肿瘤活性。方法：采用乙醇提取和液液萃取等方法提取，硅胶，反相ODS，SephadexLH-20柱色谱，HPLC等分离技术分离其生物碱成分，利用Ms，NMR等光谱技术鉴定化合物结构，采用MTT法测... 详细信息

目的：研究博落回Macleayacordata的生物碱成分及其抗肿瘤活性。方法：采用乙醇提取和液液萃取等方法提取，硅胶，反相ODS，SephadexLH-20柱色谱，HPLC等分离技术分离其生物碱成分，利用Ms，NMR等光谱技术鉴定化合物结构，采用MTT法测定化合物对MCF-7及SF-268肿瘤细胞株的细胞毒活性。结果：从博落回中分离鉴定了12种生物碱，分别为macle—karpineE（1），6-丙酮基二氢白屈菜红碱（2），岩黄连灵碱（3），6-丙酮基二氢血根碱（4），O—methylzanthoxyline（5），6-甲氧基二氢血根碱（6），spallidamine（7），6-羟基二氢白屈菜红碱（8），arnotianamida（9），二氢血根碱（10），原阿片碱（11），别隐品碱（12）。结论：化合物1，3，7—9为首次从该植物中分离得到，化合物5为新天然产物。药理实验表明，化合物6对MCF-7及SF-268细胞株具有显著的细胞毒活性，Ic，。值分别为0．61，0．54μmol·L-1。

关键词：博落回化学成分生物碱细胞毒活性