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新辅料在七叶神安片生产中的应用

中国中药杂志 2002年第4期27卷 306-307页

作者：史同生闫兰英徐光山东绿叶制药股份有限公司山东烟台264003

辅料在固体制剂生产中起着非常重要的作用。随着制剂技术、生产工艺的发展、新设备的采用及社会对药品质量要求的不断提高，新辅料的应用己受到重视，在国外，新辅料己被广泛使用，国内己有一些制药企业相断采用；

关键词：七叶神安片辅料固体制剂中药生产

环孢素mPEG-PLGA嵌段共聚物胶束的制备及大鼠药动学研究

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药学学报 2009年第12期44卷 1410-1415页

作者：姚东刚孙考祥慕宏杰周凤梅陈慧慧刘林军梁娜烟台大学药学院山东烟台264005 山东绿叶制药有限公司山东烟台264003

为了开发不含Cremophor EL的环孢素注射制剂,本文制备了环孢素(cyclosporine A,CyA)共聚物胶束并考察其体外释放行为和大鼠体内的药代动力学特征。采用开环聚合法合成聚乙二醇单甲醚-聚乳酸羟基乙酸嵌段共聚物。采用溶剂挥发法制备环孢... 详细信息

为了开发不含Cremophor EL的环孢素注射制剂,本文制备了环孢素(cyclosporine A,CyA)共聚物胶束并考察其体外释放行为和大鼠体内的药代动力学特征。采用开环聚合法合成聚乙二醇单甲醚-聚乳酸羟基乙酸嵌段共聚物。采用溶剂挥发法制备环孢素共聚物胶束(CyA-PM),并通过动态光散射技术、透射电镜、高效液相色谱法对其粒径、形态、包封率和载药量进行考察。体外释放和大鼠给药后的样品经处理后以高效液相色谱法测定。结果显示,所制备CyA-PM呈核-壳球形结构,粒径在136.1～141.9nm内,包封率可达62.3%。CyA-PM在体外具有明显的缓释效果,12h内累计释放率为9.7%,经拟合释放行为符合Higuchi方程;与相同剂量的山地明溶液比较,CyA-PM在大鼠体内的半衰期延长,相对生物利用度提高,二者体内经时过程均符合二房室模型。CyA-PM增溶效果明显,同时克服了山地明中增溶剂-聚氧乙烯蓖麻油的毒副作用,有望开发成为环孢素的新一代制剂。

关键词：环孢素聚乙二醇单甲醚-聚乳酸羟基乙酸共聚物共聚物胶束药动学

咖啡酸及其衍生物咖啡酸苯乙酯药理作用研究进展

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中国药学杂志 2013年第8期48卷 577-582页

作者：杨九凌祝晓玲李成文徐文瑞李学军北京大学医学部基础医学院北京100191 德州德药制药有限公司山东德州253044

目的综述咖啡酸及其衍生物咖啡酸苯乙酯药理作用研究进展。方法在检索国内外文献基础上,对咖啡酸及咖啡酸苯乙酯的多种药理作用进行总结和分析。结果与结论咖啡酸及咖啡酸苯乙酯具有抗氧化、抗炎、镇痛、免疫调节、抗菌、抗病毒等多种... 详细信息

目的综述咖啡酸及其衍生物咖啡酸苯乙酯药理作用研究进展。方法在检索国内外文献基础上,对咖啡酸及咖啡酸苯乙酯的多种药理作用进行总结和分析。结果与结论咖啡酸及咖啡酸苯乙酯具有抗氧化、抗炎、镇痛、免疫调节、抗菌、抗病毒等多种重要的药理作用,预示了其在防治氧化应激和炎症反应相关疾病中的应用前景,继续深入研究二者的各种药理作用机制,将为心血管疾病、癌症、人类免疫缺陷病毒感染等多种疾病提供新的治疗策略。

关键词：咖啡酸咖啡酸苯乙酯药理作用

升麻属植物化学成分、生物活性及临床应用研究进展

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中草药 2017年第14期48卷 3005-3016页

作者：孙启泉左爱侠张婷婷绿叶制药集团有限公司山东烟台264003 山东大学药学院山东济南250012

升麻属植物含有三萜及其苷类、酚酸类、色酮类等化学成分,具有抗肿瘤、抗炎、抗病毒、抗核苷转运、抗骨质疏松、抗氧化、抗抑郁等诸多生物活性,临床主要用于围绝经期综合征等疾病的治疗。对升麻属植物的化学成分、生物活性以及临床应用... 详细信息

升麻属植物含有三萜及其苷类、酚酸类、色酮类等化学成分,具有抗肿瘤、抗炎、抗病毒、抗核苷转运、抗骨质疏松、抗氧化、抗抑郁等诸多生物活性,临床主要用于围绝经期综合征等疾病的治疗。对升麻属植物的化学成分、生物活性以及临床应用情况的研究进展进行综述,为该属植物的深度开发提供参考。

关键词：升麻属环菠萝蜜烷三萜酚酸类色酮类抗肿瘤围绝经期综合征

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东洋参本草考证

中国中医药信息杂志 2024年

作者：王青卓于宁宁于旭峰张义敏张思超宋素花山东中医药大学中医学院淄博高新技术产业开发区机关医院中国科学院植物研究所系统与进化植物学国家重点实验室山东一方制药有限公司

东洋参多出现于清末民初本草医籍中，近现代文献多认为此药为大力参、土人参、竹节参、牛蒡等药物的别名，基原混淆不清。为正名清源，本文从名称、基原、产地、加工炮制、性味功效几方面进行考证，得出东洋参较早收录于清代《本草纲目... 详细信息

东洋参多出现于清末民初本草医籍中，近现代文献多认为此药为大力参、土人参、竹节参、牛蒡等药物的别名，基原混淆不清。为正名清源，本文从名称、基原、产地、加工炮制、性味功效几方面进行考证，得出东洋参较早收录于清代《本草纲目拾遗》，因其产于日本而得名东洋参，基原植物为五加科植物人参Panax ginseng C. A. Meyer，以日本云州、会津、信州为道地，我国东北地区亦有培植；东洋参药材经净须、煮沸、冷却、曝干等炮制工艺制成，性温、味甘微苦，功擅补气生津，可治一切津气虚损之证，清代江浙地区常作人参使用。另附辨伪，以别之。

关键词：东洋参本草考证基原辨伪产地

胸腺五肽缓释多囊脂质体的制备及大鼠药物代谢动力学的初步研究

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药学学报 2008年第7期43卷 756-760页

作者：焦玉焕孙考祥慕宏杰王涛姚东刚袁志瞾烟台大学药学院山东烟台264005 山东绿叶制药有限公司山东烟台264003

本文筛选胸腺五肽多囊脂质体(TP5-MVL)的处方和制备工艺,并进行其体外释放性能考察和大鼠体内药物代谢动力学评价。采用复乳法制备TP5-MVL,L9(34)正交实验设计进行处方筛选和优化,分别以pH7.4 PBS和血浆为释放介质考察TP5-MVL的体外释... 详细信息

本文筛选胸腺五肽多囊脂质体(TP5-MVL)的处方和制备工艺,并进行其体外释放性能考察和大鼠体内药物代谢动力学评价。采用复乳法制备TP5-MVL,L9(34)正交实验设计进行处方筛选和优化,分别以pH7.4 PBS和血浆为释放介质考察TP5-MVL的体外释放特性。制备异硫氰酸荧光素标记的胸腺五肽(FITC-TP5)多囊脂质体(FITC-TP5-MVL),初步考察肌内注射FITC-TP5-MVL后大鼠体内的药物代谢动力学。优化后的TP5-MVL处方为水相葡萄糖,浓度为7.5%,油相中三油酸甘油酯为2.25 mol.L-1,DPPG为2.68 mol.L-1,DOPC为16.96 mol.L-1,制备的TP5-MVL包封率均在85%以上,测得的平均粒径为22μm,TP5-MVL在0.02 mol.L-1pH7.4 PBS溶液中5 d累计释放超过85%,在血浆中释放较快。在PBS(pH7.4)和血浆中TP5-MVL的释药曲线最符合Higuchi方程。大鼠肌内注射FITC-TP5-MVL后,与注射相同剂量FITC-TP5溶液相比,药物的达峰浓度显著降低,消除时间明显延长,120 h血浆中仍可检测到药物。复乳法制备的TP5-MVL工艺可行,重现性好,且包封率高,大鼠药物代谢动力学结果表明TP5-MVL具有显著的缓释特性。

关键词：胸腺五肽多囊脂质体药代动力学异硫氰酸荧光素

价值工程和创新管理在复方中药产业化中的应用

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中草药 2012年第12期43卷 2530-2533页

作者：杜利红薛云丽南京绿叶思科药业有限公司江苏南京210061 绿叶制药集团有限公司山东烟台264003

随着人们对中药疗效的认可,国家对中药发展的重视,国内外涌现出一批在产业化中过程控制技术先进、药品标准科学合理、市场表现良好的中药制药企业。在广泛调研和大量实践的基础上,总结了创新管理模式在复方中药产业化方面的应用,并创造... 详细信息

随着人们对中药疗效的认可,国家对中药发展的重视,国内外涌现出一批在产业化中过程控制技术先进、药品标准科学合理、市场表现良好的中药制药企业。在广泛调研和大量实践的基础上,总结了创新管理模式在复方中药产业化方面的应用,并创造性地提出了价值工程在现代中药企业产业化发展全过程管理和成本控制方面的作用,以期为我国复方中药产业化的健康、可持续发展提供参考。

关键词：复方中药产业化全过程管理成本控制价值工程

PEG-PCLnanomicelles for cancer theranosis:targeted imaging and drug delivery

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Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences 2012年第6期21卷 591-597页

作者：郑华侯文杰王坚成张强北京大学医学部药学院药剂学系北京100191 山东绿叶制药国家重点实验室山东烟台264003

Nanomicelles,self-assembling nanosized particles with a hydrophobic core and hydrophilic shell,are currently successfully used as carriers for targeted drug delivery systems via the enhanced permeability and retention（EPR） effect at the tumor *** this study,a near-infrared fluorescent cyanine dye（Cy7-NHS） was conjugated to poly（ethylene glycol）-block-poly（ε-caprolactone）（NH 2-PEG-b-PCL）,and the resulting Cy7-PEG-PCL was further mixed with mPEG-b-PCL to form nanomicelles as carriers for paclitaxel（PTX） *** results showed that the selected mPEG 4000-b-PCL 2500 copolymers self-assembled to form stable micelles with an average size of 30 nm in diameter and a zeta potential of approximately-3 *** micelles also exhibited more than 95% encapsulation efficiency of PTX when the molar ratio between paclitaxel and copolymers was 1/*** vitro cytotoxicity study showed that the PTX-loaded nanomicelles had a similar cell growth inhibition efficacy to that of Taxol against human breast cancer MCF-7 *** vivo imaging showed that the Cy7-labeled nanomicelles could be passively targeted to tumor sites effectively after intravenous injection via the tail ***,a strong anti-tumor activity was observed in the nude mice xenografted MCF-7 breast tumor after treatment with PTX-loaded micelles,similar to that of *** a result,the micelle drug delivery system designed in this paper has great potential in targeted imaging of tumors and chemotherapy.

关键词： Micelles PEG-b-PCL block copolymers Paclitaxel Cyanine dye In vivo imaging Tumor therapy

HER2靶向聚酰胺-胺树枝状聚合物递药系统的构建及评价

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中国新药杂志 2015年第10期24卷 1171-1177,1186页

作者：马鹏凯张雪梅李金明倪玲王正张峰溥孙考祥烟台大学药学院烟台264000 山东绿叶制药有限公司烟台264000

目的：构建曲妥珠单抗-聚乙二醇-PAMAM（trastuzumab-PEG-PAMAM）靶向递药系统,对其体内和体外靶向性进行评价。方法：用FITC或CY7-NHS标记PAMAM后,通过NHS-PEG-MAL将巯基化抗体与PAMAM连接。采用HNMR对共轭物进行化学结构表征;粒度仪... 详细信息

目的：构建曲妥珠单抗-聚乙二醇-PAMAM（trastuzumab-PEG-PAMAM）靶向递药系统,对其体内和体外靶向性进行评价。方法：用FITC或CY7-NHS标记PAMAM后,通过NHS-PEG-MAL将巯基化抗体与PAMAM连接。采用HNMR对共轭物进行化学结构表征;粒度仪和透射电镜观察共轭物粒径大小和形态特征;荧光显微镜和流式细胞仪考察细胞摄取;小动物活体成像考察在裸鼠体内分布。结果：HNMR结果显示PEG,FITC和CY7成功偶联到PAMAM;SDS-PAGE结果显示曲妥珠单抗与PEG-PAMAM偶联成功。trastuzumab-PEG-PAMAM-FITC/CY7共轭物粒径在10~40 nm。trastuzumab-PEG-PAMAM较PAMAM更多被BT474细胞摄取,而且更多分布在肿瘤组织中,经细胞摄取后主要存在于细胞质中。结论：细胞摄取与小动物成像实验证明其具有很好的靶向效果,作为抗肿瘤药的靶向递药载体具有广阔的前景。

关键词：曲妥珠单抗 PAMAM树枝状聚合物主动靶向