检索结果-南通市图书馆

维普期刊数据库博看期刊

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

碳氢链的选择性多位点官能化反应研究进展

有机化学 2024年

作者：王军威刘慧康杨泽华吴正兴张万斌南华大学衡阳医学院药学院药物药理研究所上海交通大学化学化工学院上海市手性药物分子工程重点实验室

碳氢链的选择性官能化是合成化学中的重要科学问题,从简单易得的烷烃或烯烃出发直接官能化是其高效和高附加值转化的理想方法.其中碳氢链上(包括C=C双键和C(sp3)–H键)选择性多位点官能化可以通过一步反应同时构建多个化学键,从而极大... 详细信息

碳氢链的选择性官能化是合成化学中的重要科学问题,从简单易得的烷烃或烯烃出发直接官能化是其高效和高附加值转化的理想方法.其中碳氢链上(包括C=C双键和C(sp3)–H键)选择性多位点官能化可以通过一步反应同时构建多个化学键,从而极大地提高化合物的合成效率.例如碳氢链多乙酰氧化反应可以用于多羟基糖类化合物的高效制备,尤其是在生物和医药领域有重要价值但在自然界中罕见的稀有单糖.本文从烷烃的多位点官能化和烯烃的多位点官能化反应两个方面,总结了近年来碳氢链选择性多位点官能化反应的研究进展.

关键词：碳氢链选择性多位点官能化

肺热普清散对低氧诱导斑马鱼运动损伤的保护作用及对Hif1α的影响

在线全文

同方期刊数据库

学校读者我要写书评

暂无评论

山东科学 2024年第1期37卷 32-38页

作者：吴永昊谢和兵侯海荣王荣春陈锡强齐鲁工业大学(山东省科学院)生物研究所、山东省科学院药物筛选技术重点实验室山东济南250103 山东师范大学生命科学学院山东济南2501032 西藏神猴药业有限责任公司西藏日喀则858300

探讨藏药复方肺热普清散对低氧环境下斑马鱼模型的保护作用及其对低氧诱导因子1α(Hif1α)的影响。建立斑马鱼低氧运动损伤模型,分别检测低氧条件下斑马鱼行为学和整体乳酸水平,以受精后72 h AB型斑马鱼幼鱼为实验对象,空白对照组采用... 详细信息

探讨藏药复方肺热普清散对低氧环境下斑马鱼模型的保护作用及其对低氧诱导因子1α(Hif1α)的影响。建立斑马鱼低氧运动损伤模型,分别检测低氧条件下斑马鱼行为学和整体乳酸水平,以受精后72 h AB型斑马鱼幼鱼为实验对象,空白对照组采用正常溶氧100%(8.4 mg/L),低氧组采用纯氮气置换获得溶氧50%(4.2 mg/L)培养水,50%低氧水加不同浓度肺热普清散处理胚胎24 h。采用斑马鱼行为学分析仪记录30 min游泳轨迹,使用Zeblab软件导出30 min内运动距离和运动时间;分别对实验后各组斑马鱼进行整体匀浆并测定组织乳酸含量和乳酸脱氢酶(lactate dehydrogenase,LDH)活力;利用蛋白印迹(western blot,WB)分析各组斑马鱼Hif1α的表达水平变化;使用免疫组织化学方法对各组鱼尾鳍部Hif1α表达进行比较。结果表明,与低氧对照组比较,肺热普清散10~30 mg/L剂量组可显著增加低氧诱导引起的运动距离和运动时间(p实验结果显示,与低氧组比较,肺热普清散可抑制Hif1α表达(p<0.05);同时免疫组化结果显示10 mg/L肺热普清散可减少Hif1α表达。由此肺热普清散对急性斑马鱼低氧损伤模型引起的运动损伤有保护作用,其耐低氧机制与Hif1α表达有关。

关键词：肺热普清散斑马鱼低氧运动损伤低氧诱导因子1α

席夫碱基抗菌防污材料：结构设计、制备、性质与机制

同方期刊数据库博看期刊评论

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

中国表面工程 2024年

作者：严明龙吴赛君赵文杰中国科学院宁波材料技术与工程研究所海洋关键材料重点实验室

微生物在工程装备、医疗设备及生活物品上的粘附生长为设备高效安全运行和人民生命健康带来了沉重负担，是亟需解决的重大问题。近年来，席夫碱、席夫碱金属配合物和聚席夫碱等席夫碱基材料因其独特的结构特征和物化性质而备受关注，尤... 详细信息

微生物在工程装备、医疗设备及生活物品上的粘附生长为设备高效安全运行和人民生命健康带来了沉重负担，是亟需解决的重大问题。近年来，席夫碱、席夫碱金属配合物和聚席夫碱等席夫碱基材料因其独特的结构特征和物化性质而备受关注，尤其是其展现出的抗菌、抗真菌和防污等生物活性有望在生物医药、工业和海洋等各个领域广泛应用，但针对席夫碱基抗菌防污材料的研究进展尚缺乏系统综述。简要回顾席夫碱基材料的发展历史，总结包括传统合成法和绿色合成法（超声波辅助合成、微波辐照法、研磨法和水溶剂法）制备席夫碱基材料的合成方法，分析席夫碱动力学上的不稳定性衍生出的独特化学特征（包括本征自愈性、可回收性、刺激响应性、水降解性和环保性等），尤其强调它们在医药材料、海洋防污等抗菌防污材料方面的研究进展和应用前景。指出相关研究在机理揭示、材料高效制备和应用等方面的共性科学问题，进一步提出席夫碱基抗菌防污材料的未来发展方向，相关内容可为化学、材料、海洋防污等领域的研究人员和专业人士提供参考。

关键词：席夫碱配合物医用材料抗菌防污涂层

在线全文

同方期刊数据库

学校读者我要写书评

暂无评论

紫贻贝酶解工艺及抗炎活性研究

食品科技 2024年第1期49卷 116-120页

作者：马晓青孙皓岩魏宝红胡淑曼杨文哲杨雪中国海洋大学医药学院海洋药物教育部重点实验室山东青岛266003 青岛海洋生物医药研究院山东青岛266071

目的:结合抗炎指标对紫贻贝酶解工艺进行筛选,确定最佳制备工艺。方法:采用脂多糖诱导RAW264.7细胞炎症模型评价抗炎作用。以酶解得率和NO抑制率为指标,从菠萝蛋白酶、碱性蛋白酶、木瓜蛋白酶、胃蛋白酶、胰酶和中性蛋白酶6种蛋白酶中... 详细信息

目的:结合抗炎指标对紫贻贝酶解工艺进行筛选,确定最佳制备工艺。方法:采用脂多糖诱导RAW264.7细胞炎症模型评价抗炎作用。以酶解得率和NO抑制率为指标,从菠萝蛋白酶、碱性蛋白酶、木瓜蛋白酶、胃蛋白酶、胰酶和中性蛋白酶6种蛋白酶中筛选出最佳蛋白酶和超滤组分,并通过正交试验优选最佳试验方案。结果:紫贻贝经胰酶酶解得到的分子质量小于5ku的组分抗炎效果最佳。最佳工艺条件为料液比为1:15(w:V)、加酶量为1.5%、酶解时间3 h,在此条件下的酶解得率为13.54%(以鲜品计),NO抑制率为99.17%。结论:紫贻贝酶解物具有明显的抗炎作用,制备工艺合理可行,适合工业化生产。

关键词：紫贻贝酶解 NO抑制率抗炎

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

辐状肋柱花化学成分的研究

中药材 2024年 2225-2232页

作者：李亚荣赵兰君杨安南李志峰李艳王琦江西中医药大学药学院南昌市中药与天然药物活性成分研究重点实验室创新药物与高效节能降耗制药设备国家重点实验室

目的:研究龙胆科肋柱花属植物辐状肋柱花Lomatogonium rotatum(L.) Fries ex Nym.的化学成分。方法:利用多种柱色谱方法和制备液相色谱对辐状肋柱花的醇提物进行分离纯化,并运用波谱技术鉴定化合物结构。结果:从辐状肋柱花中分离得到30... 详细信息

目的:研究龙胆科肋柱花属植物辐状肋柱花Lomatogonium rotatum(L.) Fries ex Nym.的化学成分。方法:利用多种柱色谱方法和制备液相色谱对辐状肋柱花的醇提物进行分离纯化,并运用波谱技术鉴定化合物结构。结果:从辐状肋柱花中分离得到30个化合物,分别鉴定为:木犀草素(1)、6-hydroxyluteolin(2)、海波拉亭-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(3)、三粒小麦黄酮(4)、1-羟基-3,7,8-三甲氧基?酮(5)、木犀草素-3′-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(6)、luteolin-4′-O-β-D-glucopyranoside(7)、1,3,5,8-四羟基-5,6,7,8-4H-?酮(8)、1,3,5-三羟基?酮(9)、isoscutellarein-7-O-β-D-glucopyranoside(10)、含珠藓黄酮(11)、dennettine(12)、当药黄素(13)、tetrasweroside A(14)、1-羟基-3,5,8-三甲氧基?酮(15)、1,3,8-三羟基-2,5-二甲氧基?酮(16)、山柰酚-3-O-β-D-刺槐双糖苷(17)、对羟基苯甲醛(18)、东莨菪素(19)、5,3′,4′-三羟基-7-甲氧基黄酮(20)、corymbiferin-3-O-β-D-glucopyranoside(21)、木犀草素-5-O-β-D-葡萄糖苷(22)、木犀草素-7-O-葡萄糖苷(23)、异牡荆苷(24)、carinoside C(25)、syringaresinol mono-β-D-glucoside(26)、6-O-[β-D-xylopyranosyl-(1→6)-O-β-D-glucopyranosyl]-1,4,8-trimethoxyxanthone(27)、carinoside B(28)、香草醛(29)、对羟基苯乙酮(30)。结论:其中,化合物2、6、9～12、17、18、20为首次从肋柱花属植物中分离得到,化合物14、16、25、28～30为首次从辐状肋柱花中分离得到。

关键词：龙胆科辐状肋柱花化学成分

在线全文

同方期刊数据库

学校读者我要写书评

暂无评论

青蒿中咖啡酰奎宁酸类成分研究

中草药 2024年第16期55卷 5386-5397页

作者：李海波石丹枫刘苓娴黄玉欣王振中姚新生肖伟于洋暨南大学中药及天然药物研究所广东省中药药效物质基础与创新药物研究重点实验室广东广州510632 中药制药过程控制与智能制造技术全国重点实验室江苏康缘药业股份有限公司江苏连云港222001 徐州工业职业技术学院化学工程学院江苏徐州221140

目的对青蒿Artemisiae Annuae Herba中酚酸类成分进行系统研究。方法综合应用各种现代色谱分离技术进行系统的分离纯化,根据化合物的理化性质和核磁共振波谱数据进行结构鉴定,并通过分子对接技术和酶活性检测的方法,对分离得到的咖啡酰... 详细信息

目的对青蒿Artemisiae Annuae Herba中酚酸类成分进行系统研究。方法综合应用各种现代色谱分离技术进行系统的分离纯化,根据化合物的理化性质和核磁共振波谱数据进行结构鉴定,并通过分子对接技术和酶活性检测的方法,对分离得到的咖啡酰奎宁酸类化合物进行了靶向磷酸二酯酶的抑制活性研究。结果从青蒿水提取物经HP-20大孔吸附树脂50%乙醇洗脱部位中共分离鉴定20个咖啡酰奎宁酸类化合物,分别为4-O-咖啡酰基-5-O-阿魏酰奎宁酸甲酯(1)、3-O-阿魏酰奎宁酸(2)、3-O-阿魏酰奎宁酸甲酯(3)、4-O-阿魏酰奎宁酸甲酯(4)、5-O-阿魏酰奎宁酸甲酯(5)、3,4-O-二咖啡酰奎宁酸(6)、3-O-咖啡酰基-4-O-阿魏酰奎宁酸(7)、3,4-O-二阿魏酰奎宁酸甲酯(8)、3,5-O-二咖啡酰奎宁酸(9)、3-O-阿魏酰基-5-O-咖啡酰奎宁酸甲酯(10)、1-O-咖啡酰基-3-O-阿魏酰奎宁酸(11)、1,3-O-二阿魏酰奎宁酸(12)、1,5-O-二咖啡酰奎宁酸(13)、1-O-咖啡酰基-5-O-阿魏酰奎宁酸(14)、4,5-O-二咖啡酰奎宁酸(15)、4-O-阿魏酰基-5-O-咖啡酰奎宁酸(16)、4-O-咖啡酰基-5-O-阿魏酰奎宁酸(17)、4-O-阿魏酰基-5-O-咖啡酰奎宁酸甲酯(18)、4,5-O-二阿魏酰奎宁酸(19)、3,4,5-O-三咖啡酰取代奎宁酸(20);分离得到的奎宁酸类化合物对磷酸二酯酶的不同亚型蛋白具有较好的抑制潜力,其中化合物9对磷酸二酯酶PDE4B的抑制活性半数抑制浓度(median inhibition concentration,IC50)值在0.36μmol/L左右。结论化合物1为新化合物,命名为青蒿酸A,化合物3~5、8、10~12、14、18为首次从蒿属植物中分离得到,该类化合物具有靶向抑制磷酸二酯酶的作用。

关键词：青蒿 4-O-阿魏酰基-5-O-咖啡酰奎宁酸甲酯青蒿酸A 3-O-阿魏酰奎宁酸甲酯 3,4-O-二阿魏酰奎宁酸甲酯 3,5-O-二咖啡酰奎宁酸磷酸二酯酶分子对接

两种马尾藻岩藻多糖的理化性质、结构表征及其增强免疫和降血糖活性

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

食品科学 2024年第1期45卷 15-22页

作者：陈舒桐周庆玲杨睿宇王潇潇丁睿李瑞罗连响钟赛意广东海洋大学食品科技学院广东省水产品加工与安全重点实验室广东省海洋生物制品工程实验室广东省海洋食品工程技术研究中心广东省亚热带果蔬加工科技创新中心汕头大学理学院生物系广东省海洋生物技术重点实验室广东医科大学海洋医药研究院广东湛江海洋医药研究院大连工业大学海洋食品精深加工关键技术省部共建协同创新中心

分析和比较张氏马尾藻岩藻多糖（Sargassumzhangiifucoidan,SZ-Fuc）和半叶马尾藻岩藻多糖（Sargassum hemiphyllum fucoidan,SH-Fuc）的化学成分及结构、增强免疫和降血糖活性。结果表明，SZ-Fuc硫酸基质量分数为（29.74±0.01）%，分... 详细信息

分析和比较张氏马尾藻岩藻多糖（Sargassumzhangiifucoidan,SZ-Fuc）和半叶马尾藻岩藻多糖（Sargassum hemiphyllum fucoidan,SH-Fuc）的化学成分及结构、增强免疫和降血糖活性。结果表明，SZ-Fuc硫酸基质量分数为（29.74±0.01）%，分子质量为111.28 kDa，表面结构较疏松，主链存在(→1)连接的岩藻糖、木糖、葡萄糖、甘露糖和半乳糖，(1→3)-和(1→4)-连接的木糖，(1→2)-连接的甘露糖，(1→3)-、(1→4)-和(1→6)-连接的半乳糖，(1→4)-和(1→6)-连接的葡萄糖。而SH-Fuc分子质量相对较大，为1 166.48 kDa；硫酸基质量分数较高，为（44.11±0.01）%；表面结构较紧实；主链包含(→1)、(1→3)-和(1→4)-连接的岩藻糖，(→1)、(1→4)-和(1→6)-连接的葡萄糖，(→1)和(1→2)-连接的甘露糖，(1→4)-连接的半乳糖。二者均具有多糖分支结构，均可显著增加RAW264.7细胞NO的释放量，并提高一氧化氮合酶和诱导型环氧化酶的蛋白表达情况，具有良好的增强免疫活性，其中SZ-Fuc增强免疫活性优于SH-Fuc，而后者抑制α-葡萄糖苷酶的效果较好，表明其具有较好的降血糖潜力。本研究可为两种马尾藻多糖在免疫调节和降血糖相关功能食品和营养食品方面的开发提供理论依据。

关键词：马尾藻岩藻多糖理化性质结构表征免疫调节降血糖

柴金解郁安神片调控ACC-vHPC谷氨酸能神经环路异常改善抑郁症大鼠腹侧海马神经元突触重塑的机制研究

在线全文

同方期刊数据库

学校读者我要写书评

暂无评论

中国中药杂志 2024年第9期49卷 2489-2500页

作者：刘检刘林唐林赵洪庆杨蕙李薇孟盼王宇红湖南中医药大学第一附属医院医学创新实验中心湖南长沙410007 抑郁类疾病中医药防治湖南省重点实验室湖南长沙410208 中药粉体与创新药物省部共建国家重点实验室培育基地湖南长沙410208 湖南中医药大学科技创新中心湖南长沙410208

探讨柴金解郁安神片调控前扣带皮层(ACC)-腹侧海马(vHPC)谷氨酸能神经环路异常改善抑郁症大鼠腹侧海马神经元突触重塑的分子机制。首先运用化学遗传将谷氨酸能腺相关病毒(AAV)定位注射至大鼠ACC脑区,并通过慢性温和不可预知性应激(CUMS... 详细信息

探讨柴金解郁安神片调控前扣带皮层(ACC)-腹侧海马(vHPC)谷氨酸能神经环路异常改善抑郁症大鼠腹侧海马神经元突触重塑的分子机制。首先运用化学遗传将谷氨酸能腺相关病毒(AAV)定位注射至大鼠ACC脑区,并通过慢性温和不可预知性应激(CUMS)联合孤笼饲养复制大鼠抑郁模型,实验设正常组、模型组、AAV空载组、AAV病毒组、AAV病毒+糖皮质激素受体(GR)阻断剂组、AAV病毒+趋化因子受体1(CX3CR1)阻断剂组、AAV病毒+柴金解郁安神片组,采用水迷宫(Morris water maze)、旷场(open-field)和强迫游泳(forced-swimming)实验联合动物行为分析系统评估大鼠抑郁样行为;苏木素-伊红(HE)染色检测大鼠ACC及vHPC脑区神经元形态结构变化;免疫荧光及核磷酸蛋白(c-Fos)检测大鼠ACC-vHPC谷氨酸能神经环路激活情况;高尔基染色和透射电镜检测大鼠vHPC神经元树突、树突棘及突触亚微结构变化;免疫荧光、Western blot分别检测大鼠vHPC谷氨酸能神经元细胞内突触重塑相关蛋白谷氨酸受体2A(GRIN2A)、谷氨酸受体2B(GRIN2B)、Ca^(2+)/钙调蛋白依赖性蛋白激酶Ⅱ(CaMKⅡ)、丝裂原激活蛋白激酶激活蛋白激酶2(MK2)、丝切蛋白(cofilin)表达水平。结果表明,谷氨酸能AAV病毒激活后模型组大鼠抑郁样行为表型、ACC及vHPC神经元形态结构、突触超微结构损伤更加加重,而GR、CX3CR1阻断剂均能不同程度逆转其异常改变,提示ACC脑区内胶质细胞GR/CX3CR1双信号介导的ACC-vHPC谷氨酸能神经环路异常激活可能与抑郁的发生发展密切相关。有趣的是,柴金解郁安神片也能显著抑制AAV病毒诱导的ACC-vHPC神经环路激活及Glu含量异常升高,同时有效逆转模型组大鼠进一步加重的抑郁样行为和vHPC谷氨酸能神经元突触重塑,并揭示其改善腹侧海马神经元突触损伤的分子机制可能与调控突触重塑相关信号NR/CaMKⅡ、MK2/cofilin有关。综上,该文证实了柴金解郁安神片能有效调控ACC-vHPC谷氨酸能神经环路异常进而改善抑郁症大鼠腹侧海马谷氨酸能神经元突触重塑,其分子机制可能与调节突触相关NR/CaMKⅡ、MK2/cofilin信号通路有关,这可能是其发挥抗抑郁作用的重要机制。

关键词：柴金解郁安神片抑郁症 ACC-vHPC神经环路突触重塑 NR/CaMKⅡ MK2/cofilin

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

2023年首创性小分子药物研究实例浅析

药学学报 2024年第3期59卷 493-502页

作者：王磊尤启冬中国药科大学江苏省药物分子设计与成药性优化重点实验室江苏南京210009 中国药科大学药学院药物化学系江苏南京210009

2023年是药物研发稳中求进的一年,小分子药物与生物药物的研发增长齐头并进。美国FDA药物评价和研究中心(CDER)在过去一年里共计批准了55款新药,相比2022年的37款新药获批数量提升明显,其中包括38款新分子实体、17款生物药物、5款基因... 详细信息

2023年是药物研发稳中求进的一年,小分子药物与生物药物的研发增长齐头并进。美国FDA药物评价和研究中心(CDER)在过去一年里共计批准了55款新药,相比2022年的37款新药获批数量提升明显,其中包括38款新分子实体、17款生物药物、5款基因疗法和2款细胞疗法。首创性(first-in-class)药物占比稳步增加,本年度获批13款小分子首创药物和7款生物首创药物,多数集中于肿瘤和罕见病领域。其中,多个首创性小分子药物具有突破性意义,例如首个神经激肽3(NK3)受体拮抗剂非唑奈坦(fezolinetant)、首个视黄酸受体(RIG-I)激动剂帕拉罗汀(palovarotene)、首个蛋白激酶B(AKT)抑制剂卡匹色替(capivasertib)、首个补体因子B抑制剂伊普可泮(iptacopan)等。首创性药物具有巨大的学术价值和商业价值,已成为当前学术界和工业界争相追寻的目标。然而,首创性药物不仅需要新靶标、新机制和新分子,更需要全面验证新靶标与疾病的因果性,研究新机制与药效之间的关联性,探索新分子与成药性之间的平衡关系,研发风险极大。本文通过浅析本年度3个首创性小分子药物的研发背景、研发过程和治疗应用,以期为更多的首创性药物提供研究思路与方法。

关键词：首创性药物新药创制小分子药物