检索结果-南通市图书馆

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

HIV-1潜伏库调控剂的研究进展

药学学报 2024年第4期59卷 840-852页

作者：代娇娇姜向毅封达林浩刘新泳展鹏山东大学药学院药物化学研究所化学生物学教育部重点实验室山东济南250012

HIV-1潜伏库的存在导致艾滋病无法彻底治愈。因此,迫切需要开发高效低毒、成药性良好的HIV-1潜伏库调控剂以实现艾滋病的功能性治愈。本文综述了2019年以来潜伏库调控剂的研究进展,涵盖药物发现策略、生物活性和作用机制。本文对于发现... 详细信息

HIV-1潜伏库的存在导致艾滋病无法彻底治愈。因此,迫切需要开发高效低毒、成药性良好的HIV-1潜伏库调控剂以实现艾滋病的功能性治愈。本文综述了2019年以来潜伏库调控剂的研究进展,涵盖药物发现策略、生物活性和作用机制。本文对于发现具有临床应用价值的HIV-1潜伏库调控剂具有重要的指导意义。

关键词：艾滋病 HIV-1潜伏库功能性治愈激活并杀死阻滞并锁定

靶向流感病毒RNA依赖的RNA聚合酶的小分子抑制剂研究进展

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

药学学报 2024年第1期59卷 43-60页

作者：贾惠婻贾瑞芳张继伟江圆敏刘传峰张莹刘新泳展鹏山东大学药学院药物化学研究所化学生物学教育部重点实验室山东济南250012

流感病毒严重威胁人类的生命健康。由于流感病毒固有的高变异性,目前上市的抗流感病毒药物已出现临床耐药突变株。因此,亟需开发具有新靶标、新机制的抗流感药物。RNA依赖的RNA聚合酶直接负责病毒RNA的转录和复制,在病毒的生命周期中发... 详细信息

流感病毒严重威胁人类的生命健康。由于流感病毒固有的高变异性,目前上市的抗流感病毒药物已出现临床耐药突变株。因此,亟需开发具有新靶标、新机制的抗流感药物。RNA依赖的RNA聚合酶直接负责病毒RNA的转录和复制,在病毒的生命周期中发挥关键作用,是抗流感药物的重要靶标。本文精选近十年典型研究实例,从药物化学角度总结了靶向流感病毒RNA依赖的RNA聚合酶抑制剂的研究进展,以期为研发抗流感病毒药物提供参考。

关键词：流感病毒抗病毒药物 RNA依赖的RNA聚合酶抑制剂药物设计

SARS-CoV-2刺突蛋白抑制剂活性筛选方法研究进展

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

药学学报 2024年第2期59卷 298-312页

作者：胡立德刘传峰李萍董冠宇刘新泳展鹏山东大学药学院药物化学研究所化学生物学教育部重点实验室山东济南250012

严重急性呼吸综合征冠状病毒2(severe acute respiratory syndrome coronavirus 2,SARS-CoV-2)引起的新型冠状病毒感染(corona virus disease 2019,COVID-19)对全球公共卫生和经济造成了前所未有的影响。SARSCoV-2通过其表面的刺突蛋白与宿主细胞膜上的血管紧张素转换酶2相结合是入侵宿主细胞的关键步骤,以刺突蛋白为靶标的小分子药物成为抗SARS-CoV-2研究的热点。活性筛选是小分子药物研发的关键步骤。鉴于此,本文综述了SARS-CoV-2刺突蛋白小分子抑制剂的活性筛选方法,以期为靶向刺突蛋白的抗病毒药物研发提供参考。

关键词：冠状病毒新型冠状病毒刺突蛋白药物筛选药物研发

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

蝎子中小分子化学成分及其药理活性研究进展

中国中药杂志 2024年第3期49卷 661-670页

作者：宋颜君邹郝琛翁翔鞠建华山东大学药学院天然产物化学生物学教育部重点实验室山东省基础科学研究中心(药学)山东省高等学校药物化学生物学重点实验室山东济南250012

蝎子作为世界上广泛分布的最古老的动物之一,有着悠久的药用历史。在我国,中药全蝎即为东亚钳蝎Buthus martensii的干燥体,是传统名贵药材,主要用于治疗肝风内动、痉挛抽搐、小儿惊风等。一直以来,蝎毒被认为是蝎子的活性物质,对小分子... 详细信息

蝎子作为世界上广泛分布的最古老的动物之一,有着悠久的药用历史。在我国,中药全蝎即为东亚钳蝎Buthus martensii的干燥体,是传统名贵药材,主要用于治疗肝风内动、痉挛抽搐、小儿惊风等。一直以来,蝎毒被认为是蝎子的活性物质,对小分子物质的研究相对匮乏。通过查阅近年来国内外的相关文献,发现蝎子中含有氨基酸类、脂肪酸类、甾类、生物碱类等化学成分,并显示抗菌、抗凝血、代谢调节、抗肿瘤等多种活性。该文对蝎子中小分子化学成分和药理活性等方面进行综述,以期为蝎子中的新颖活性分子的发现以及临床应用提供参考依据。

关键词：蝎子东亚钳蝎小分子化学成分药理活性

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

稀溶液中大幅拉伸高分子单链的弛豫动力学

高等学校化学学报 2024年第4期45卷 134-141页

作者：姚宁王海军李江涛顾芳廖琦河北大学化学与材料科学学院保定071002 河北大学河北省化学生物学重点实验室保定071002 河北大学药物化学与分子诊断教育部重点实验室保定071002 中国科学院北京化学研究所北京100190

针对大幅拉伸的高分子单链在Θ溶剂和良溶剂中的弛豫过程,分别通过解析理论和分子动力学模拟方法研究了弛豫动力学.对比研究发现,相对于研究高分子链在平衡态下的弛豫动力学(利用有关物理量的自关联函数),本文的非平衡态方法可以明确地... 详细信息

针对大幅拉伸的高分子单链在Θ溶剂和良溶剂中的弛豫过程,分别通过解析理论和分子动力学模拟方法研究了弛豫动力学.对比研究发现,相对于研究高分子链在平衡态下的弛豫动力学(利用有关物理量的自关联函数),本文的非平衡态方法可以明确地揭示弛豫时间与简正模式之间标度行为的动态演化.结果表明,相关的物理量在弛豫初期均受到非平衡态的影响,而在较长时间后,高分子链的弛豫动力学则与平衡态下的结果相吻合;在高分子链的最长弛豫时间与链长的标度关系方面,平衡态和非平衡态两种方法的研究结果也一致.研究结果表明,高分子链在非平衡态下的短时和长时弛豫动力学可以更加细致地阐明弛豫全过程,给出更加丰富的结构-特征关系,从而为深入探讨高分子链的非平衡弛豫提供可借鉴的线索.

关键词：高分子单链弛豫动力学简正模式弛豫时间

N-碘代丁二酰亚胺(NIS)参与的碘化反应最新研究进展

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

有机化学 2024年第2期44卷 508-524页

作者：曹同阳李玮王力竞河北大学化学与材料科学学院河北保定071002 药物化学与分子诊断教育部重点实验室河北省化学生物学重点实验室河北保定071002

有机碘化合物是一类非常重要的功能性分子,其合成研究具有重要意义.鉴于N-碘代丁二酰亚胺(NIS)具有反应活性高、廉价易得和环境友好等优点,一直以来都是碘化反应的优选碘试剂.近年来利用NIS参与的碘化反应制备有机碘化合物有了重要新进... 详细信息

有机碘化合物是一类非常重要的功能性分子,其合成研究具有重要意义.鉴于N-碘代丁二酰亚胺(NIS)具有反应活性高、廉价易得和环境友好等优点,一直以来都是碘化反应的优选碘试剂.近年来利用NIS参与的碘化反应制备有机碘化合物有了重要新进展,引起了极大地关注.综述了这一领域的最新研究进展,主要包括NIS与芳烃/末端炔烃的C—H碘化反应、NIS与不饱和化合物和亲核试剂的碘化双官能团化反应,以及NIS与不饱和化合物的串联碘环化反应.

关键词：碘化反应 N-碘代丁二酰亚胺(NIS) 有机碘化合物

邻苯甲酰磺酰亚胺类HDACs抑制剂的设计、合成及抗三阴性乳腺癌活性研究

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

药学学报 2024年

作者：李晓萌权梦谣刘昱辰侯旭奔韩雷强方浩山东大学第二医院药学部山东大学药学院天然产物化学生物学教育部重点实验室

作为一种关键的表观遗传调节因子，组蛋白去乙酰化酶 (histone deacetylases， HDACs) 在癌症的发展中发挥着重要作用。小分子HDACs抑制剂已被证明能够抑制肿瘤增殖并诱导细胞凋亡，因此受到了广泛的研究关注。本研究设计和合成了一... 详细信息

作为一种关键的表观遗传调节因子，组蛋白去乙酰化酶 (histone deacetylases， HDACs) 在癌症的发展中发挥着重要作用。小分子HDACs抑制剂已被证明能够抑制肿瘤增殖并诱导细胞凋亡，因此受到了广泛的研究关注。本研究设计和合成了一系列新的邻苯甲酰磺酰亚胺衍生物作为HDACs抑制剂。生物学实验表明，目标化合物9a展现出优于vorinostat的HDACs抑制活性，且对三阴性乳腺癌 (triple-negative breast cancer， TNBC) 具有良好的体内外抗肿瘤活性。所有动物实验经山东大学药学院伦理委员会批准(批准号: 230094)。该项工作是以邻苯甲酰磺酰亚胺为母核发展HDACs抑制剂的一次探索，以9a为代表的活性化合物可以作为先导化合物进一步研究。

关键词：邻苯甲酰磺酰亚胺 HDAC抑制剂抗肿瘤三阴性乳腺癌构效关系

在线全文

同方期刊数据库

学校读者我要写书评

暂无评论

氢键流体中Janus粒子的过量熵

高等学校化学学报 2024年第2期45卷 139-146页

作者：陈晴晴李江涛黄欣蓉顾芳王海军河北大学化学与材料科学学院保定071002 河北大学河北省化学生物学重点实验室保定071002 河北大学药物化学与分子诊断教育部重点实验室保定071002

Janus粒子在结构和性质上的特殊性使其在不同溶剂中呈现出丰富的聚集态结构和相态结构,这与其在溶液中的过量熵密切相关.本文以Janus粒子与氢键流体的稀溶液体系为例,利用经典流体的密度泛函理论研究了氢键流体中Janus粒子的过量熵.首... 详细信息

Janus粒子在结构和性质上的特殊性使其在不同溶剂中呈现出丰富的聚集态结构和相态结构,这与其在溶液中的过量熵密切相关.本文以Janus粒子与氢键流体的稀溶液体系为例,利用经典流体的密度泛函理论研究了氢键流体中Janus粒子的过量熵.首先在极稀条件下给出Janus粒子外氢键流体中的局域密度分布,由此得到Janus粒子与氢键流体的二体分布函数,进而计算了不同情况下的过量熵.在此基础上,阐明了Janus粒子与氢键流体间的相互作用、氢键流体的体相密度、氢键强度和氢键官能度等因素对过量熵的影响.本研究旨在揭示这些因素对过量熵的调控机制,在定量水平上明确Janus粒子在溶液中组装的驱动力,从而为深入研究其聚集态结构提供可借鉴的理论线索.

关键词： Janus粒子氢键流体过量熵经典密度泛函理论

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

降尿酸化合物的活性评价方法研究进展