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壳聚糖包覆芒果苷脂质体的制备、表征及口服药动学评价

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中国医院药学杂志 2024年

作者：王涛丽李登云张莉张国明兰天郑州工业应用技术学院医学院上海市中药研究所药学部河南润弘制药股份有限公司技术中心

目的：制备壳聚糖包覆芒果苷脂质体（CS-MF-Lips），考察其体外释药及药动学行为。方法：以包封率、载药量和粒径为指标，采用薄膜分散法制备，Box-Behnken响应面法筛选CS-MF-Lips处方工艺，制备CS-MF-Lips，冻干，并进行表征。灌胃给... 详细信息

目的：制备壳聚糖包覆芒果苷脂质体（CS-MF-Lips），考察其体外释药及药动学行为。方法：以包封率、载药量和粒径为指标，采用薄膜分散法制备，Box-Behnken响应面法筛选CS-MF-Lips处方工艺，制备CS-MF-Lips，冻干，并进行表征。灌胃给予芒果苷和CS-MF-Lips，测定血药浓度。结果：CS-MF-Lips最佳制备工艺为脂药比15.9:1，磷脂与胆固醇比9.9:1，壳聚糖浓度为0.18%。CS-MF-Lips包封率为（85.92±1.48）%，载药量为（4.04±0.16）%，粒径为（196.74±10.37）nm，Zeta电位为（14.13±0.49）mV。CS-MF-Lips微观形貌呈椭圆形，芒果苷在CS-MF-Lips冻干粉中以无定形状态存在。体外释药结果表明CS-MF-Lips具有缓释特性，与原料药相比，CS-MF-Lips中药物溶解度提高8.41倍。与芒果苷原料药相比，CS-MF-Lips的tmax、t1/2、MRT、Cmax、AUC0-t及CL存在显著性差异（P＜0.05或P＜0.01），相对生物利用度为420.48%。结论：CS-MF-Lips可促进芒果苷口服吸收，为药效学评价奠定基础。

关键词：芒果苷壳聚糖脂质体生物利用度

不同灵芝菌丝体水提物对乙醇诱导LO2肝细胞损伤的保护作用

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食品工业科技 2024年第12期45卷 319-326页

作者：陈亚平刘利平冯杰刘艳芳唐传红颜梦秋张劲松韩伟华东理工大学药学院制药工程与过程化学教育部工程研究中心上海市新药设计重点实验室上海200237 上海市农业科学院食用菌研究所农业农村部南方食用菌资源利用重点实验室国家食用菌工程技术研究中心上海市农业遗传育种重点实验室上海201403

为了探讨不同灵芝菌丝体水提物对乙醇诱导LO2肝细胞损伤的保护作用,本文分析了7种不同灵芝菌株发酵菌丝体水提物对乙醇诱导LO2细胞损伤的保护作用。利用乙醇诱导LO2细胞建立体外肝损伤模型,并以细胞存活率、谷丙转氨酶(Alanine Aminotra... 详细信息

为了探讨不同灵芝菌丝体水提物对乙醇诱导LO2肝细胞损伤的保护作用,本文分析了7种不同灵芝菌株发酵菌丝体水提物对乙醇诱导LO2细胞损伤的保护作用。利用乙醇诱导LO2细胞建立体外肝损伤模型,并以细胞存活率、谷丙转氨酶(Alanine Aminotransferase,ALT)、谷草转氨酶(Aspartate Aminotransferase,AST)、活性氧(Reactive Oxygen Species,ROS)、超氧化物歧化酶(Superoxide dismutase,SOD)、谷胱甘肽(Glutathione,GSH)和丙二醛(Malondiadehyde,MDA)水平为指标考察灵芝菌丝体水提物对乙醇诱导LO2细胞损伤的保护效果。结果表明,7种灵芝菌株的菌丝体水提物均具有不同程度的保护作用。综合比较,G0119与G0154菌丝体的水提物作用效果较优,相较模型组,LO2细胞存活率显著提高(P<0.05),细胞培养液中的ALT、AST活力显著降低(P<0.05),细胞内ROS水平显著降低(P<0.05),SOD活力、GSH含量显著升高(P<0.05),MDA含量显著降低(P<0.05)。经相关性分析,发现水提物中多糖组分2的分子量大小与其保肝活性呈正相关,即分子量越大,活性越强。综上,灵芝菌丝体水提物对乙醇诱导的体外肝损伤起到保护作用,并且G0119与G0154菌株的作用效果较优,其保肝作用与提取物中多糖组分的分子量大小相关。

关键词：灵芝菌丝体水提物乙醇性肝损伤保肝作用

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四种崩解剂对藿香正气水丸溶散时限的影响

中国中药杂志 1991年第4期16卷 227-228页

作者：罗世江宁旭士广西北海市制药厂广西北海市制药厂 536000

藿香正气水丸用于治疗外感风寒,内伤湿滞,头痛昏重,胸膈痞闷,脘腹胀痛,呕吐泄泻等症,收载于中国药典1985年版。由于该丸用药液泛制,生产过程中常出现溶散时限波动大等不合格现象。为了改善溶散时限,我们对加入不同崩解剂泛制的藿香正气... 详细信息

藿香正气水丸用于治疗外感风寒,内伤湿滞,头痛昏重,胸膈痞闷,脘腹胀痛,呕吐泄泻等症,收载于中国药典1985年版。由于该丸用药液泛制,生产过程中常出现溶散时限波动大等不合格现象。为了改善溶散时限,我们对加入不同崩解剂泛制的藿香正气水丸的溶散时限进行了实验观察。现介绍如下。

关键词：溶散时限水丸正气水泛丸崩解剂泛丸

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基于网络药理学和设计空间优化黄芩提取工艺

华东理工大学学报（自然科学版） 2024年第2期50卷 221-230页

作者：罗知微顾丽芸韩伟薛东升华东理工大学药学院制药工程与过程化学教育部工程研究中心上海市新药设计重点实验室上海200237 上海凯宝药业股份有限公司上海201401

通过超高效液相色谱-四级杆飞行时间质谱分析黄芩提取液的物质基础,从中鉴定出了26个黄酮与黄酮醇类化合物,并以药物和疾病为导向,利用网络药理学筛选黄芩苷、野黄芩苷、汉黄芩苷和汉黄芩素为主要活性成分。将这些物质的得率作为提取工... 详细信息

通过超高效液相色谱-四级杆飞行时间质谱分析黄芩提取液的物质基础,从中鉴定出了26个黄酮与黄酮醇类化合物,并以药物和疾病为导向,利用网络药理学筛选黄芩苷、野黄芩苷、汉黄芩苷和汉黄芩素为主要活性成分。将这些物质的得率作为提取工艺优化的评价指标,以先水提后醇提的方法,通过确定性筛选实验设计考察工艺参数对评价指标的影响,从而建立黄芩提取的设计空间。实验设计的操作范围为:第1次提取时间为35~45 min,液固比为16~18 mg/L;第2次提取乙醇体积分数为35%~45%,温度为78~82℃,时间为45 min,液固比为14~16 mg/L。实验结果表明本文提取工艺稳定可靠,提高了工艺研究与药物临床的相关性,可为药物质量提升与工艺开发提供思路。

关键词：黄芩超高效液相色谱-质谱联用网络药理学设计空间提取工艺优化

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药物分子多晶型预测技术发展与展望

药学学报 2024年第1期59卷 76-83页

作者：郭妹丁文星彭勃刘劲风苏沂菲朱彬任国宾华东理工大学生物反应器工程国家重点实验室上海市新药设计重点实验室上海市细胞代谢光遗传学技术前沿科学研究基地制药工程与过程化学教育部工程研究中心药物晶体工程技术研究实验室上海200237

大部分的化学药物都存在多晶型现象。药物多晶型的理化性质差异直接影响固态药物制剂产品的稳定性、有效性和安全性,因此药物多晶型的研究是药物化学、制造和控制的重要组成部分,也是影响高端原料药及制剂质量的关键因素。多晶型预测技... 详细信息

大部分的化学药物都存在多晶型现象。药物多晶型的理化性质差异直接影响固态药物制剂产品的稳定性、有效性和安全性,因此药物多晶型的研究是药物化学、制造和控制的重要组成部分,也是影响高端原料药及制剂质量的关键因素。多晶型预测技术可以高效指导试错性实验的筛选,降低传统筛选实验遗漏稳定晶型带来的风险。药物分子多晶型预测技术正在不断发展进步,最初是基于量子力学和计算化学等理论计算,后有应用人工智能的机器学习关键技术,以及联合理论计算和机器学习两者优势共同预测晶体结构。目前,准确预测药物分子晶型依旧具有挑战性,但有望借鉴并综合现有技术,开发更加精确且高效的预测晶型技术。

关键词：药物多晶型晶体结构预测机器学习计算化学

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前列舒丸的临床疗效观察

中成药 1993年第3期15卷 23-24页

作者：黄窈勤山东威海制药厂 264200

前列舒丸是由熟地、山茱萸等味中药组成。该药通过临床观察共480例。治疗慢性前列腺炎238例,痊愈率及显效率为58.0%,总有效率为86.2%,治疗前列腺增生106例,痊愈率及显效率为53.8%,总有效率为84.9%。该药疗效比较显著,可供临床借鉴。

关键词：前列舒丸前列腺炎

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三七药渣中多糖提取工艺优化及其动力学分析

华东理工大学学报（自然科学版） 2024年第2期50卷 231-237页

作者：顾丽芸罗知微王承潇韩伟华东理工大学药学院制药工程与过程化学教育部工程研究中心上海市新药设计重点实验室上海200237 昆明理工大学生命科学与技术学院昆明650000

以三七药渣为原料,探讨了超声辅助提取三七药渣中三七多糖的优化工艺,并对提取过程进行动力学分析。在单因素实验的基础上,利用BBD(Box-Behnken Design)响应面法优化工艺条件,得到最优提取条件为:超声温度60℃、超声功率136.8 W、超声时... 详细信息

以三七药渣为原料,探讨了超声辅助提取三七药渣中三七多糖的优化工艺,并对提取过程进行动力学分析。在单因素实验的基础上,利用BBD(Box-Behnken Design)响应面法优化工艺条件,得到最优提取条件为:超声温度60℃、超声功率136.8 W、超声时间53 min、液固比43 mL/g,此时多糖得率为6.79%。通过测定不同超声功率、不同超声时间下提取液中的多糖浓度,得到超声辅助提取三七药渣中三七多糖的提取速率常数、相对萃余率,验证了所推导的动力学模型,拟合得到了半衰期以及有效扩散系数回归方程。

关键词：三七药渣多糖超声辅助提取 BBD响应面法动力学分析

高效液相色谱法测定地氯雷他定口溶膜的溶出度和溶出曲线

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中南药学 2024年第2期22卷 489-493页

作者：李国相车颜婷高迪苗晓莉张成宇林彬张威风何淑旺北京达因高科儿童药物研究院有限公司北京100176 山东大学济南250100 山东达因海洋生物制药股份有限公司山东威海264300

目的采用高效液相色谱法测定地氯雷他定口溶膜的溶出度和溶出曲线。方法色谱柱:Agilent C8柱(4.6 mm×150 mm,3.5μm);流动相:乙腈-0.003 mol·L^(-1)的十二烷基硫酸钠水溶液(47∶53);流速1.5 mL·min^(-1);检测波长280 nm;进样量10μL... 详细信息

目的采用高效液相色谱法测定地氯雷他定口溶膜的溶出度和溶出曲线。方法色谱柱:Agilent C8柱(4.6 mm×150 mm,3.5μm);流动相:乙腈-0.003 mol·L^(-1)的十二烷基硫酸钠水溶液(47∶53);流速1.5 mL·min^(-1);检测波长280 nm;进样量10μL;柱温35℃。采用桨法以0.1 mol·L^(-1)盐酸溶液、pH 4.0醋酸盐缓冲液、0.2 mol·L^(-1)氯化钠水溶液、pH 6.8磷酸盐缓冲液为溶出介质。结果地氯雷他定在0.6~6.7μg·mL^(-1)与峰面积呈良好的线性关系,回收率在100.0%~100.5%,RSD小于2.0%。地氯雷他定口溶膜在0.1 mol·L^(-1)盐酸溶液和pH 6.8磷酸盐缓冲液中累计溶出度均在85%以上,并且有较好的均一性。结论该方法简单快速、准确度高且重现性好,可实现快速测定地氯雷他定口溶膜的溶出度和溶出曲线,满足大批量样品质量控制需求。

关键词：地氯雷他定高效液相色谱法溶出度溶出曲线

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关于推行外贸代理制的问题

中央财经大学学报 2001年第9期 47-51页

作者：林淑辉威海东宝制药厂山东威海420000

由于我国入世在即 ,并且许多企业现倾向于自营进出口 ,于是有观点认为外贸代理制已不适应我国外贸和经济的发展 ,专业外贸公司将退出历史舞台。此种观点 ,值得商榷。本文分析了专业外贸公司及外贸代理制存在和发展的必要性 ,并探讨了目... 详细信息

由于我国入世在即 ,并且许多企业现倾向于自营进出口 ,于是有观点认为外贸代理制已不适应我国外贸和经济的发展 ,专业外贸公司将退出历史舞台。此种观点 ,值得商榷。本文分析了专业外贸公司及外贸代理制存在和发展的必要性 ,并探讨了目前推行外贸代理制的障碍与制约因素 ,在此基础上提出消除制约因素的几点建议。

关键词：外贸代理制外贸经营权政府干预工贸脱节