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两性霉素B制剂的研究进展

天津药学 2014年第4期26卷 70-72页

作者：吴武华谷守娜缪子敬天津市医药集团技术发展有限公司天津300093

两性霉素B具有广谱抗真菌活性,对绝大部分真菌几乎均有效,临床主要用于治疗深部真菌感染。该药自上市以来已使用了近半个世纪,但其耐药菌株仍很少见,目前仍然是真菌病治疗最有效的药物之一。然而由于两性霉素B严重的毒副作用,尤其是肾毒... 详细信息

两性霉素B具有广谱抗真菌活性,对绝大部分真菌几乎均有效,临床主要用于治疗深部真菌感染。该药自上市以来已使用了近半个世纪,但其耐药菌株仍很少见,目前仍然是真菌病治疗最有效的药物之一。然而由于两性霉素B严重的毒副作用,尤其是肾毒性,其临床应用也受到了很大限制。为改善这种情况,国内外近年来开发了一些新剂型,通过改变其在体内的分布及代谢,从而减小了毒副作用。本文对近几年来两性霉素B的制剂技术的研究进展做一综述。

关键词：两性霉素B 制剂脂质体胶体分散体脂质复合物纳米球

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布南色林的单晶培养和结构确证

现代药物与临床 2011年第3期26卷 216-218页

作者：李玉荃王亚江刘志友叶俊杰缪子敬天津市医药集团技术发展有限公司天津300193

目的培养布南色林的单晶,以验证所合成的化合物为布南色林。方法通过温度、质量浓度、溶剂的考察,选择合适的条件,培养出大小适合X射线单晶衍射检测的布南色林单晶。结果通过X射线单晶衍射测定,结果显示所得数据与文献报道一致,证明布... 详细信息

目的培养布南色林的单晶,以验证所合成的化合物为布南色林。方法通过温度、质量浓度、溶剂的考察,选择合适的条件,培养出大小适合X射线单晶衍射检测的布南色林单晶。结果通过X射线单晶衍射测定,结果显示所得数据与文献报道一致,证明布南色林的化学结构正确。结论采用本法可很好地获得大小适合X射线单晶衍射检测的布南色林单晶,并确证了其空间结构,提示合成的布南色林结构正确。

关键词：布南色林单晶 X射线单晶衍射空间结构

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帕金森性精神病药物哌马色林的合成研究进展

广东化工 2017年第11期44卷 177-177,151页

作者：张彦巧程玉红魏继龙邓锐刘宁宁天津市医药集团技术发展有限公司天津300000

2016年4月29日,FDA批准阿卡迪亚制药公司的酒石酸哌马色林(酒石酸匹莫范色林,Pimavanserin Tartrate,Nuplazid)上市。该药是一种非典型抗精神病药物,适用为伴随帕金森氏病精神病幻觉和妄想的治疗。这是FDA首次批准用于治疗此种疾病的药... 详细信息

2016年4月29日,FDA批准阿卡迪亚制药公司的酒石酸哌马色林(酒石酸匹莫范色林,Pimavanserin Tartrate,Nuplazid)上市。该药是一种非典型抗精神病药物,适用为伴随帕金森氏病精神病幻觉和妄想的治疗。这是FDA首次批准用于治疗此种疾病的药物。文章总结了帕金森性精神病药物——哌马色林的合成方法,采用目前市售易得的关键中间体为起始原料,通过不同合成路线、操作方式的分析和比较,发现目前工艺改进的方向在于对工艺中使用的剧毒和危险的试剂进行优化或替换,以及简化工艺操作,降低生产成本等方面。文章通过对该药物的合成方法进行综述,为我国医药企业进行这一药物的合成方法的改进,寻找更加环保、低毒、安全的适应工业化生产的方法提供研究思路和参考。

关键词：帕金森性精神病哌马色林合成进展

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酶法制备7-氨基-3-乙烯基头孢烷酸

天津药学 2010年第5期22卷 65-67页

作者：叶俊杰冯昱李玉荃天津市医药集团技术发展有限公司天津300193

目的:用7-苯乙酰胺基-3-乙烯基头孢烷酸在固定化青霉素酰化酶IPA-750催化下裂解制备7-氨基-3-乙烯基头孢烷酸(7-AVCA),并获取其最优反应条件。方法:利用正交实验法实验。结论:利用酶法制备7-AV-CA避免了有机溶媒的使用,割除了五氯化磷,... 详细信息

目的:用7-苯乙酰胺基-3-乙烯基头孢烷酸在固定化青霉素酰化酶IPA-750催化下裂解制备7-氨基-3-乙烯基头孢烷酸(7-AVCA),并获取其最优反应条件。方法:利用正交实验法实验。结论:利用酶法制备7-AV-CA避免了有机溶媒的使用,割除了五氯化磷,同时青霉素酰化酶还能循环使用,具有相当好的社会和经济效益。

关键词：中间体 7-氨基-3-乙烯基头孢烷酸青霉素酰化酶

HPLC法测定4硝基苯丙胺盐酸盐中有关物质2硝基苯丙胺盐酸盐的含量

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天津药学 2016年第5期28卷 26-28页

作者：马向霞马志平侯美羽苏艳华天津市医药集团技术发展有限公司天津300193

目的：建立用HPLC法测定4-硝基苯丙胺盐酸盐中有关物质2-硝基苯丙胺盐酸盐的方法。方法：采用C18色谱柱,以0.020 mol/L磷酸二氢铵（2%三乙胺,磷酸调p H 4.5）-乙腈（95∶5）为流动相,流速为1.0 ml/min,检测波长为220 nm,柱温为30℃。结... 详细信息

目的：建立用HPLC法测定4-硝基苯丙胺盐酸盐中有关物质2-硝基苯丙胺盐酸盐的方法。方法：采用C18色谱柱,以0.020 mol/L磷酸二氢铵（2%三乙胺,磷酸调p H 4.5）-乙腈（95∶5）为流动相,流速为1.0 ml/min,检测波长为220 nm,柱温为30℃。结果：2-硝基苯丙胺盐酸盐与相邻杂质峰及主成分分离良好,2-硝基苯丙胺盐酸盐在0.496~11.904μg/ml浓度范围内与峰面积线性关系良好（r=0.999 8）,定量限为5.0 ng,检测限为2.5 ng,平均回收率（n=9）为98.3%,RSD为3.5%;结论：该方法适用于4-硝基苯丙胺盐酸盐中2-硝基苯丙胺盐酸盐的测定,方法简便,结果准确。

关键词： 4-硝基苯丙胺 2-硝基苯丙胺有关物质高效液相色谱法

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新型青霉烯类抗生素——法罗培南

化工科技市场 2010年第8期33卷 5-8页

作者：赵一飞冯昱叶俊杰天津市医药集团技术发展有限公司天津300193

抗生素的滥用导致多重耐药菌株的出现,限制了临床常规抗生素的使用范围。法罗培南是一种新研制出的广谱抗菌药,尤其对厌氧菌有强抗菌作用,属于口服青霉烯类抗生素。对法罗培南的抗菌机制、抗菌活性、临床应用、合成路线以及市场前景进... 详细信息

抗生素的滥用导致多重耐药菌株的出现,限制了临床常规抗生素的使用范围。法罗培南是一种新研制出的广谱抗菌药,尤其对厌氧菌有强抗菌作用,属于口服青霉烯类抗生素。对法罗培南的抗菌机制、抗菌活性、临床应用、合成路线以及市场前景进行了简要叙述。

关键词：法罗培南青霉烯类抗生素抗菌活性

4,6-二甲基-2-(2,2-二苯基-乙烯氧基)嘧啶的合成工艺研究

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现代药物与临床 2016年第12期31卷 1877-1878页

作者：刘志友叶俊杰孟红赵平天津市医药集团技术发展有限公司天津300193

目的设计并合成安立生坦降解杂质4,6-二甲基-2-(2,2-二苯基-乙烯氧基)嘧啶。方法以3,3-二苯基-2,3-环氧丙酸甲酯为起始原料经水解、脱羧、开环、亲核取代反应定向合成目标化合物。结果合成目标化合物并经IR、1H-NMR、HRMS确证其结构;HPL... 详细信息

目的设计并合成安立生坦降解杂质4,6-二甲基-2-(2,2-二苯基-乙烯氧基)嘧啶。方法以3,3-二苯基-2,3-环氧丙酸甲酯为起始原料经水解、脱羧、开环、亲核取代反应定向合成目标化合物。结果合成目标化合物并经IR、1H-NMR、HRMS确证其结构;HPLC归一化法测得样品质量分数为99.5%。结论该杂质作为对照品用于安立生坦的质量研究工作。

关键词： 4,6-二甲基-2-(2,2-二苯基-乙烯氧基)嘧啶安立生坦亲核取代反应合成

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氯吡格雷的合成研究

化工设计通讯 2017年第5期43卷 191-192页

作者：孟庆礼苏艳华天津市医药集团技术发展有限公司天津300457

选择以α-溴代邻氯苯乙酸为起始原料,采用固体酸为催化剂,得到α-溴代邻氯苯乙酸甲酯;α-溴代邻氯苯乙酸甲酯与2-噻吩乙胺在溶剂中在碱作用下生成α-(2-噻吩乙胺)-2-氯苯乙酸甲酯,与甲醛经曼尼奇反应环合生成消旋氯吡格雷碱,经樟脑磺酸... 详细信息

选择以α-溴代邻氯苯乙酸为起始原料,采用固体酸为催化剂,得到α-溴代邻氯苯乙酸甲酯;α-溴代邻氯苯乙酸甲酯与2-噻吩乙胺在溶剂中在碱作用下生成α-(2-噻吩乙胺)-2-氯苯乙酸甲酯,与甲醛经曼尼奇反应环合生成消旋氯吡格雷碱,经樟脑磺酸拆分得到氯吡格雷碱;氯吡格雷碱与硫酸反应得氯吡格雷硫酸盐,母液中主要产物R-氯吡格雷,在碱作用下消旋化,再次拆分得到氯吡格雷。

关键词：氯吡格雷固体酸酯化消旋化

Lesinurad:一种选择性尿酸再吸收抑制剂

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药物评价研究 2016年第2期39卷 324-328页

作者：陈琛刘宁宁缪子敬天津市医药集团技术发展有限公司天津300193

尿酸盐重吸收转运因子(URAT1)是一种阴离子转运体,它位于肾小管近端小管顶部细胞中,决定尿酸的重吸收,常作为治疗高尿酸血症及痛风药物的靶点。Lesinurad是一种URAT1选择性抑制剂,由阿斯利康制药公司研发,并于2015年底被FDA批准与黄嘌... 详细信息

尿酸盐重吸收转运因子(URAT1)是一种阴离子转运体,它位于肾小管近端小管顶部细胞中,决定尿酸的重吸收,常作为治疗高尿酸血症及痛风药物的靶点。Lesinurad是一种URAT1选择性抑制剂,由阿斯利康制药公司研发,并于2015年底被FDA批准与黄嘌呤氧化酶抑制剂联合用于高尿酸血症及痛风症状的缓解治疗。主要介绍Lesinuard的药物概况、相关研发背景、合成路线、药理作用、药动学、临床试验等方面研究情况,为该药的推广应用以及同类新药研发提供依据。

关键词： Lesinurad 高血尿酸痛风 URAT1选择性抑制