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中药定量药理学的研究实践与思考

中草药 2024年第13期55卷 4287-4298页

作者：褚扬王相阳乔淼付爽莫红梅王根辈马晓慧天士力医药集团股份有限公司天津300410 现代中药创制全国重点实验室天津300193

定量药理学是一门运用数理统计方法定量表征药理作用规律的交叉学科,可通过建模与模拟技术预测药物的药动学、药效学及疾病机制和实验进程等,在化学药/生物药的创新研发中已体现出良好的应用价值。近年来,国内外研究者对于定量药理技术... 详细信息

定量药理学是一门运用数理统计方法定量表征药理作用规律的交叉学科,可通过建模与模拟技术预测药物的药动学、药效学及疾病机制和实验进程等,在化学药/生物药的创新研发中已体现出良好的应用价值。近年来,国内外研究者对于定量药理技术在中药领域的应用也做了有益的尝试,但由于成分复杂、物质基础不明确等原因,中药定量药理学的技术难度较大,仍处于实验探索阶段。通过结合近年来定量药理技术在中药研发中的研究实践,论述了相关模型的特点和适用场景,同时根据中药多组分、多靶点、协同起效、多相代谢等固有特征,认为基于“药代成分群-生物标志物群相关性”的多维整合研究思路是符合中医药特色的研发模式,有助于实现中药的量-时-毒/效数智化创新。为认识定量药理技术在中药研发中的价值,理解中药定量药理研究的特点提供依据,同时为中药新药研发技术指南的制定提供参考。

关键词：定量药理学建模与模拟中药药动学中药数智化药代成分群-生物标志物群相关性

CD200-CD200R轴与疾病的相关性及其研究进展

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药学学报 2024年第4期59卷 822-830页

作者：徐晗毕宇鑫李桂霞李剑王琉丽郝瑞家郑学敏黄瑞晶韩进李飞王根辈中国药科大学江苏南京211198 天士力医药集团股份有限公司天津300000

CD200及其受体CD200R构成一种内源性抑制信号,CD200与CD200R的结合能够调节对致病刺激的免疫反应,近年来备受研究人员广泛关注。研究发现CD200-CD200R轴参与包括自身免疫性疾病、心脑血管疾病、感染和肿瘤等多种病理炎症的调控,该轴被... 详细信息

CD200及其受体CD200R构成一种内源性抑制信号,CD200与CD200R的结合能够调节对致病刺激的免疫反应,近年来备受研究人员广泛关注。研究发现CD200-CD200R轴参与包括自身免疫性疾病、心脑血管疾病、感染和肿瘤等多种病理炎症的调控,该轴被认为是多种疾病潜在的治疗靶点。本文从CD200和CD200R的蛋白结构、分布表达、生物学功能以及与疾病的相关性进行了系统阐述,并对其作为药物靶标开发的研发现状和研发思路进行分析,以期为基于该靶点的新药研发提供理论支持。

关键词： CD200 CD200R 疾病靶向药物免疫检查点

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基于2D-LC-HR-MS/MS法的头孢丙烯原料药杂质谱分析

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药物评价研究 2024年第6期47卷 1316-1325页

作者：林辉李庆关晴刁富城广州白云山医药集团股份有限公司白云山化学制药厂广东广州510515

目的基于二维液相色谱-高分辨串联质谱(2D-LC-HR-MS/MS)法分析头孢丙烯原料药杂质谱。方法一维色谱条件进行样品色谱图采集,确认各杂质的出峰位置,采用YMC Hydrosphere色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),以11.5 g·L^(-1)磷酸二氢铵(用磷酸调... 详细信息

目的基于二维液相色谱-高分辨串联质谱(2D-LC-HR-MS/MS)法分析头孢丙烯原料药杂质谱。方法一维色谱条件进行样品色谱图采集,确认各杂质的出峰位置,采用YMC Hydrosphere色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),以11.5 g·L^(-1)磷酸二氢铵(用磷酸调节pH为4.4)为流动相A,乙腈-流动相A(50∶50)为流动项B,梯度洗脱;柱温40℃;体积流量1.0 mL·min^(-1);检测波长230 nm;进样量4μL。二维液相脱盐后切进高分辨串联质谱进行分析,根据结果推断杂质结构及生成机制,采用Waters BEH C_(18)色谱柱(50 mm×2.1 mm,1.7μm),以0.01%甲酸水溶液为流动相A,乙腈为流动相B,切峰后开始A相由98%到1%,柱温40℃,体积流量0.3 mL·min^(-1),质谱采用Xevo G2-XS QTof MS系统,离子源为ESI源,毛细管电压3.0 kV,雾化器温度450℃,扫描范围m/z 100~2000。结果头孢丙烯样品中存在9个杂质色谱峰,其中5个杂质为已知杂质,峰3为杂质B(头孢羟氨苄)、峰5为杂质D、峰6为杂质F、峰7为杂质G、峰9为杂质I;对其中3个未知杂质可能的结构式进行了初步推测以及探讨了可能的生成途径,峰2分子式为C_(18)H_(19)N_(3)O_(6)S,该化合物比头孢丙烯多一个氧,分析其为头孢丙烯的氧化杂质;峰4分子式为C_(16)H_(15)N_(3)O_(6)S,与杂质B相比增加了1个氧原子,减少了2个氢原子,判断其为7-ACA内酯与对羟基苯甲甘氨酸甲酯(HPGM)反应产物中的硫原子继续发生了氧化生成的;峰8分子式为C_(8)H_(9)NO_(2)S,该组分为头孢丙烯分子结构的一部分。峰1有待进一步研究。结论该方法有效解决了头孢丙烯流动相中含不挥发性磷酸盐的色谱体系与色谱-质谱快速鉴定杂质不兼容的难题,可以简单、快速地对头孢丙烯有关物质进行定性分析及杂质谱研究。

关键词： 2D-LC-HR-MS/MS 头孢丙烯有关物质杂质谱杂质控制

基于网络药理学及分子对接探讨养血清脑颗粒治疗高血压的作用机制

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中药新药与临床药理 2024年第8期35卷 1206-1214页

作者：史嘉雯郝磊王玉霍志鹏张依倩宋兆辉何毅天士力医药集团股份有限公司研究院现代中药开发中心天津300410 天士力医药集团股份有限公司现代中药创制全国重点实验室天津300410 天津大学药物科学与技术学院天津300072 天津中医药大学中药学院天津301617

目的基于网络药理学及分子对接探讨养血清脑颗粒(四物汤加味)治疗高血压的作用机制。方法以课题组前期对养血清脑颗粒的化学成分分析结果作为活性化合物筛选的基础,以口服生物利用度≥30%及类药性≥0.18为筛选条件,结合文献补充入血成... 详细信息

目的基于网络药理学及分子对接探讨养血清脑颗粒(四物汤加味)治疗高血压的作用机制。方法以课题组前期对养血清脑颗粒的化学成分分析结果作为活性化合物筛选的基础,以口服生物利用度≥30%及类药性≥0.18为筛选条件,结合文献补充入血成分。利用TCMSP平台、化学专业数据库和SWISS数据库预测养血清脑颗粒潜在活性化合物的作用靶点。通过GeneCards及DiGSeE数据库获得高血压疾病相关靶点。将高血压疾病相关靶点与养血清脑颗粒潜在活性化合物的作用靶点取交集(共同靶点),即为养血清脑颗粒治疗高血压的潜在作用靶点。将潜在作用靶点与养血清脑颗粒的潜在活性化合物进行匹配,得养血清脑颗粒的降压活性化合物。通过STRING数据库对养血清脑颗粒治疗高血压的潜在作用靶点进行PPI分析,并根据度值筛选出核心靶点。采用DAVID数据库对核心靶点进行GO功能及KEGG通路富集分析。选择度值排前6位的核心靶点作为对接靶蛋白,分别与降压活性化合物进行分子对接验证。结果得到养血清脑颗粒32个潜在活性化合物,161个活性化合物作用靶点,1539个高血压疾病相关靶点,取交集后得到88个养血清脑颗粒治疗高血压的潜在作用靶点(共有靶点),涉及29个降压活性化合物。PPI分析筛选出14个核心靶点:PPARG、ACHE、IL4、CCL2、JUN、NOS3、APP、IL1B、CAT、PTGS2、CASP3、TP53、TNF、IL6,涉及158个GO条目、13条信号通路。通过分子对接得到绿原酸、迷迭香酸、芍药苷、儿茶酸、芦荟大黄素等5个关键活性成分,分别与PTGS2、CASP3、TNF、CAT、TP53、IL6结合稳定。结论养血清脑颗粒可能通过绿原酸、迷迭香酸等关键活性成分,作用于PTGS2、CASP3等核心靶点,调控TNF信号通路、MAPK信号通路、Toll样受体信号通路等关键通路,通过抗炎作用发挥治疗高血压的作用。

关键词：养血清脑颗粒四物汤高血压网络药理学分子对接作用机制抗炎作用

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多环芳烃控制策略及在中草药中污染情况分析

中成药 2024年第3期46卷 913-918页

作者：刘文青赵小宁孙巍张磊王萍章顺楠中国药科大学江苏南京211198 天士力医药集团股份有限公司天津300410

多环芳烃是一类在环境和食物中广泛存在的有机污染物,随着近年来对其毒性的深入研究,相关法规逐渐丰富完善,关注的多环芳烃检测领域从单一的环境领域不断拓宽至食品、药材、玩具等消费品领域,检测方法也随着严格的限制要求而更加精密。... 详细信息

多环芳烃是一类在环境和食物中广泛存在的有机污染物,随着近年来对其毒性的深入研究,相关法规逐渐丰富完善,关注的多环芳烃检测领域从单一的环境领域不断拓宽至食品、药材、玩具等消费品领域,检测方法也随着严格的限制要求而更加精密。本文从中国、韩国、美国及欧洲等国家相关法规限制变化及更新的角度出发,对食品、药材等领域多环芳烃污染情况进行梳理分析,并对不同多环芳烃检测方法及修复技术进行总结比较,同时结合我国中草药的种植采收、加工炮制和运输贮藏现状,从多方面重点阐述中草药在不同阶段引入多环芳烃的可能性及危害性,预警中草药多环芳烃残留问题,以期提高公众对中草药多环芳烃污染的关注,为后续相关规范要求的制定提供参考。

关键词：中草药污染多环芳烃检测方法修复技术

基于经皮吸收成分探究中药育发凝胶对雄激素性脱发小鼠的药效物质基础及作用机制

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中草药 2024年第14期55卷 4782-4795页

作者：张秀君张明欣王艳王柯淳师浩然郭浩王旭楠李肖夏天津市中医药研究院附属医院天津300120 天津中医药大学天津301617 天津市中药智能制药与绿色制药重点实验室天津301617 现代中医药海河实验室天津301617 天津尚美化妆品有限公司天津300380

目的基于经皮吸收成分探究中药育发凝胶对雄激素性脱发(androgenetic alopecia,AGA)小鼠的药效物质基础及作用机制。方法采用涂抹丙酸睾酮建立AGA小鼠模型,涂抹中药育发凝胶进行治疗,观察小鼠毛发的生长情况;苏木素-伊红(hematoxylin-eo... 详细信息

目的基于经皮吸收成分探究中药育发凝胶对雄激素性脱发(androgenetic alopecia,AGA)小鼠的药效物质基础及作用机制。方法采用涂抹丙酸睾酮建立AGA小鼠模型,涂抹中药育发凝胶进行治疗,观察小鼠毛发的生长情况;苏木素-伊红(hematoxylin-eosin,HE)染色观察毛囊状态和真皮厚度;ELISA检测小鼠皮肤组织中转化生长因子-β1(transforming growth factor-β1,TGF-β1)、肿瘤坏死因子-α(tumor necrosis factor-α,TNF-α)和白细胞介素-6(interleukin-6,IL-6)的含量。UPLC-QTOF-MS定性分析中药育发凝胶提取液化学成分、经皮入血成分和皮肤滞留成分。采用网络药理学和分子对接预测中药育发凝胶治疗AGA小鼠的潜在作用机制;采用Western blotting检测小鼠皮肤组织中雄激素受体(androgen receptor,AR)、半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶-3(cystein-asparate protease-3,Caspase-3)、B淋巴细胞瘤-2(B-cell lymphoma-2,Bcl-2)和Bcl-2相关X蛋白(Bcl-2 associated X protein,Bax)的表达,验证网络药理学预测的关键靶点。结果与对照组比较,模型组小鼠毛囊数减少且毛发生长缓慢,说明模型建立成功;与模型组比较,中药育发凝胶高剂量组小鼠新生毛发区毛囊和真皮厚度增加(P<0.01、0.001),皮肤组织中TGF-β1、TNF-α和IL-6水平显著降低(P<0.05、0.001)。共鉴定出中药育发凝胶提取液中76种成分,皮肤滞留成分30种,经皮入血成分7种;基于经皮吸收成分共得到成分靶点481个、疾病靶点236个、共同靶点41个,核心靶点包括蛋白激酶B(protein kinase B1,AKT1)、连环蛋白1(catenin beta 1,CTNNB1)、TNF等,基因本体(gene ontology,GO)功能富集分析共375个条目,京都基因与基因组百科全书(Kyoto encyclopedia of genes and genomes,KEGG)富集通路共117条。与模型组比较,中药育发凝胶组小鼠皮肤组织中AR、Caspase-3、Bax蛋白表达水平显著降低(P<0.05、0.001),Bax/Bcl-2值显著降低(P<0.001)。结论初步揭示了中药育发凝胶对AGA小鼠的经皮吸收成分和作用机制,为其临床应用提供了理论参考。

关键词：中药育发凝胶雄激素性脱发经皮吸收网络药理学光甘草定 α-香附酮山柰酚芹菜素柳杉酚雄激素受体凋亡

药食同源物质防治阿尔茨海默病作用机制的研究进展

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食品工业科技 2024年第12期45卷 18-27页

作者：康瑶唐瑗张东星王磊王鑫苏子孟於洪建天津中医药大学中药学院天津301617 天津益倍生物集团有限公司天津300457

阿尔茨海默病(Alzheimer's disease,AD)是一种起病隐匿、进行性发展的神经退行性疾病,常见于老年群体且发病率逐年升高,目前仍没有有效的治疗手段。药食同源物质是指既是食品又是中药材的物质,因其安全性和良好的治疗保健效果,受到了广... 详细信息

阿尔茨海默病(Alzheimer's disease,AD)是一种起病隐匿、进行性发展的神经退行性疾病,常见于老年群体且发病率逐年升高,目前仍没有有效的治疗手段。药食同源物质是指既是食品又是中药材的物质,因其安全性和良好的治疗保健效果,受到了广泛的关注。本文阐述了AD的发病机制,从减缓β-淀粉样蛋白沉积、抑制Tau蛋白过度磷酸化、改善胆碱能系统、抗氧化、抗炎和保护神经元和突触等方面总结了药食同源物质抗AD的作用机制,为药食同源物质产品的开发与应用提供参考。

关键词：药食同源物质阿尔茨海默病作用机制

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基于色谱指纹图谱与溶出性质的血府逐瘀胶囊批次一致性评价研究

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中草药 2024年第8期55卷 2571-2578页

作者：王玺贺木兰何成峙余河水宋纹张营王跃飞李正李文龙天津中医药大学中药制药工程学院天津301617 现代中医药海河实验室天津301617 天津宏仁堂药业有限公司天津300380

目的建立血府逐瘀胶囊(Xuefu Zhuyu Capsules,XZC)HPLC指纹图谱,利用指纹图谱与溶出度测试评价XZC质量一致性。方法采用中药指纹图谱软件(2012A版)对10批XZC进行相似度分析。以没食子酸、芍药内酯苷、芍药苷、阿魏酸、柚皮苷和新橙皮苷... 详细信息

目的建立血府逐瘀胶囊(Xuefu Zhuyu Capsules,XZC)HPLC指纹图谱,利用指纹图谱与溶出度测试评价XZC质量一致性。方法采用中药指纹图谱软件(2012A版)对10批XZC进行相似度分析。以没食子酸、芍药内酯苷、芍药苷、阿魏酸、柚皮苷和新橙皮苷作为质量标志物(quality markers,Q-Marker),使用《中国药典》2020年版通则0931第三法小杯法,考察在不同转速(50、75、100 r/min)与不同pH值介质(纯水、盐酸溶液、醋酸缓冲液、磷酸缓冲液)下各成分的溶出度。结果10批XZC指纹图谱相似度均大于0.990,没食子酸、芍药内酯苷、芍药苷、阿魏酸、柚皮苷和新橙皮苷在50 r/min和纯水介质中溶出较好,且不同批次的XZC具有相似的溶出行为,6种指标成分最符合Weibull方程,证明溶出具有相似的释药特点。结论建立的指纹图谱和溶出度方法稳定可行,可用于XZC的批次一致性评价。

关键词：血府逐瘀胶囊指纹图谱溶出度批次一致性评价没食子酸芍药内酯苷芍药苷阿魏酸柚皮苷新橙皮苷质量标志物 Weibull方程

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桃仁现代研究进展和炮制方法历史沿革

中草药 2024年第13期55卷 4565-4574页

作者：周国铭王玺何成峙余河水李正宋纹张营李文龙天津中医药大学中药制药工程学院天津301617 现代中医药海河实验室天津301617 天津宏仁堂药业有限公司天津300380

桃仁Persicae Semen具有活血祛瘀、润肠通便、止咳平喘的功效,在我国具有广泛且悠久的应用历史。通过查阅历代本草典籍及现代研究文献报道,梳理桃仁的历史沿革,并对其现代炮制规范的研究进展进行归纳。为了全面理解药材,对桃仁的化学成... 详细信息

桃仁Persicae Semen具有活血祛瘀、润肠通便、止咳平喘的功效,在我国具有广泛且悠久的应用历史。通过查阅历代本草典籍及现代研究文献报道,梳理桃仁的历史沿革,并对其现代炮制规范的研究进展进行归纳。为了全面理解药材,对桃仁的化学成分和药理作用的研究进展进行综述,还特别关注了药对配伍使用角度。有助于从多个方面全面了解药材的特性和潜在效果,为后续对桃仁炮制前后主要成分、指纹图谱、药理活性变化和减毒增效机制的研究提供研究思路,以期为其质量评价、临床应用和资源开发提供科学的理论依据。

关键词：桃仁历史沿革炮制机制减毒增效活血化瘀

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