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百合属药用植物叶绿体基因组密码子偏好性及系统发育研究

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中草药 2024年第11期55卷 3835-3844页

作者：代国娜尚明越王嘉乐郑加梅廖彬彬刘颖琳段宝忠大理大学药学院云南大理671000

目的探究百合属Lilium药用植物叶绿体基因组密码子使用偏性及影响因素,为百合属药用植物育种提供理论参考。方法使用CodonW1.4.2、CUSP、SPSS等软件分析9种百合属药用植物的密码子偏好性。结果9种百合属植物密码子不同位点的GC含量均小... 详细信息

目的探究百合属Lilium药用植物叶绿体基因组密码子使用偏性及影响因素,为百合属药用植物育种提供理论参考。方法使用CodonW1.4.2、CUSP、SPSS等软件分析9种百合属药用植物的密码子偏好性。结果9种百合属植物密码子不同位点的GC含量均小于0.5,且GC1>GC2>GC3;其有效密码子数值均大于45。共筛选到21个最优密码子,其中有20个以A/U碱基结尾。PR2-plot分析、ENC-plot分析和中性绘图分析显示,百合属叶绿体基因组密码子偏好性主要受自然选择影响,同时也受突变因素影响。叶绿体蛋白编码序列的系统发育树和相对同义密码子使用度值的聚类分析结果,均支持渥丹Lilium concolor从钟花组独立归并到卷瓣组。结论9种百合属植物叶绿体基因组密码子偏好性较弱,自然选择是影响密码子偏好性形成的主要因素,渥丹归入卷瓣组更合理。

关键词：百合属叶绿体基因组密码子偏好性最优密码子自然选择

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高河菜脂肪族类化学成分及其抗疟活性研究

中药材 2024年 902-907页

作者：唐颖佳刘博超苟亮孙河刘蓉肖朝江姜北大理大学药学院&药物研究所云南省滇西抗病原植物资源筛选研究重点实验室

目的:研究高河菜Megacarpaea delavayi Franch.脂肪族类化学成分及其抗疟原虫活性。方法:采用硅胶、Sephadex LH-20、MCI以及RP18对高河菜95%乙醇提取物进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定化合物的结构。采用基于SYBR-GreenⅠ荧... 详细信息

目的:研究高河菜Megacarpaea delavayi Franch.脂肪族类化学成分及其抗疟原虫活性。方法:采用硅胶、Sephadex LH-20、MCI以及RP18对高河菜95%乙醇提取物进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定化合物的结构。采用基于SYBR-GreenⅠ荧光染料的体外抗疟筛选方法测定其抗恶性疟原虫活性。结果:从高河菜中共分离得到20个脂肪族类化合物,分别鉴定为:豆甾-4-烯-3-酮(1)、 β-谷甾醇(2)、7α-甲氧基豆甾-5-烯-3β-醇(3)、7β-甲氧基豆甾-5-烯-3β-醇(4)、5,28-豆甾二烯-3β,14-二醇(5)、saringosterd(6)、7α-羟基谷甾醇(7)、7β-羟基谷甾醇(8)、乌苏酸(9)、α-香树脂醇(10)、 β-香树脂醇(11)、12-烯-3β-羟基-乌苏-11-酮(12)、反式植醇(13)、ajudecunoid E(14)、黑麦草内酯(15)、去氢催吐萝芙木醇(16)、3β-羟基-紫罗兰酮(17)、6-羟基-9,13-环大柱烷-4,9(13)-二烯-3-酮(18)、α-亚麻酸(19)、7(Z),10(Z),13(Z)-十六碳三烯酸甲酯(20)。抗疟活性结果显示化合物12和13表现出较好的抗疟活性,对恶性疟原虫抑制率分别为72.98%、101.98%。结论:化合物1～20均为首次从该植物中分离得到,化合物13具有较高的体外抗疟活性,化合物12具有中等的体外抗疟活性。

关键词：高河菜脂肪族类化合物分离鉴定抗疟活性

云南分心木对小鼠肾缺血-再灌注损伤的防护作用研究

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沈阳药科大学学报 2024年第3期41卷 343-350页

作者：陈雪洁张伟刘蓉沈磊肖朝江姜北大理大学药物研究所药学院云南大理671000 云南省滇西抗病原植物资源筛选研究重点实验室云南大理671000

目的探讨云南分心木中部分金属元素与小鼠双侧夹闭肾缺血-再灌注损伤(renal ischemia reperfusion injury,RIRI)防护作用的相关性,为明确分心木传统药用基础提供依据。方法利用强酸性阳离子交换树脂制备得去离子分心木水提物;运用电感... 详细信息

目的探讨云南分心木中部分金属元素与小鼠双侧夹闭肾缺血-再灌注损伤(renal ischemia reperfusion injury,RIRI)防护作用的相关性,为明确分心木传统药用基础提供依据。方法利用强酸性阳离子交换树脂制备得去离子分心木水提物;运用电感耦合等离子体发射光谱法(ICP-AES)测定分心木醇提物、水提物和去离子水提物中7种金属元素的含量;采用双侧夹闭法构建肾缺血-再灌注损伤小鼠模型,对分心木提取物中部分金属元素与RIRI小鼠的生化指标进行相关性分析。结果云南分心木提取物各剂量组均能不同程度的降低肾缺血-再灌注小鼠血清肌酐(CRE)和尿素氮(BUN)水平,下调肿瘤坏死因子-α(TNF-α)和白细胞介素-1β(IL-1β)的水平,提取物中Mg、Zn元素含量与RIRI小鼠模型血清中CRE含量呈(负)显著相关;Mn元素含量与BUN呈(负)极显著相关,与IL-1β的水平呈负相关;Fe元素含量与TNF-α的水平呈负相关,显示分心木中部分金属元素具有防护RIRI作用。结论云南分心木中部分金属元素与其发挥防护小鼠双侧夹闭肾缺血-再灌注损伤作用具有相关性,在一定范围内具有防护RIRI的作用。

关键词：云南分心木金属元素电感耦合等离子体发射光谱法肾缺血-再灌注损伤相关性分析

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五味子茎叶化学成分及其抗炎、抗氧化活性研究

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中药材 2024年 1-5页

作者：孙金徐国玮许行杨用成大理大学药学院

目的:研究木兰科植物五味子Schisandra chinensis（Turcz.） Baill.干燥茎叶的化学成分及其抗炎、抗氧化活性。方法:利用硅胶柱色谱、MCI、ODS柱色谱及半制备型HPLC等方法对五味子茎叶的醇提物进行分离纯化,并根据理化性质及核磁共振波... 详细信息

目的:研究木兰科植物五味子Schisandra chinensis（Turcz.） Baill.干燥茎叶的化学成分及其抗炎、抗氧化活性。方法:利用硅胶柱色谱、MCI、ODS柱色谱及半制备型HPLC等方法对五味子茎叶的醇提物进行分离纯化,并根据理化性质及核磁共振波谱数据鉴定化合物的结构。结果:从五味子干燥茎叶中分离得到9个化合物,分别鉴定为:schimonoterpene A （1）、4-（1,2-dihydroxy-isopropyl） cyclohexene carboxylic acid （2）、1β,6α-dihydroxyeudesm-4（15）-ene（3）、（7"S,8"R）-4",5,5'-trihydroxy-3,3',3',4-tetramethoxy-4',8'-oxy-8,8'-sesquineolignan-7'-ol（4）、chushizisin E（5）、2-phenylethyl-β-D-glucopyranoside（6）、trans-cinnamic acid（7）、4H-1-benzopyran-4-one,3-（acetyloxy）-2-（3,4-dihydroxyphenyl）-5,7-dihydroxy（8）、3-羧基吲哚（9）。结论:化合物1为新的单萜类化合物。对上述9个化合物进行抗炎、抗氧化活性初筛,发现化合物4和8对LPS诱导的RAW264.7细胞释放炎症因子NO的抑制作用,其IC50分别为28.97、41.68μmol/L;化合物4和8对ABTS阳离子自由基具有较强的清除作用,其IC50分别为34.21、2.61μmol/L。

关键词：五味子化学成分抗炎抗氧化

美洲大蠊糖蛋白对2种益生菌生长及其代谢产物的影响

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食品工业科技 2024年第14期45卷 139-146页

作者：李开伶王宝宇李维俊张敬宇肖培云杨永寿云南省昆虫生物医药研发重点实验室云南大理671000 大理大学药学院云南大理671000

目的:本实验旨在探究美洲大蠊糖蛋白(PAG)对植物乳杆菌和青春双歧杆菌生长及其代谢产物的影响。方法:在含不同浓度PAG的培养基(MRS培养基中PAG浓度分别为0.5、1.0、2.0、4.0 mg/mL;TPY培养基PAG浓度分别为1.0、2.0、4.0、8.0 mg/mL)中... 详细信息

目的:本实验旨在探究美洲大蠊糖蛋白(PAG)对植物乳杆菌和青春双歧杆菌生长及其代谢产物的影响。方法:在含不同浓度PAG的培养基(MRS培养基中PAG浓度分别为0.5、1.0、2.0、4.0 mg/mL;TPY培养基PAG浓度分别为1.0、2.0、4.0、8.0 mg/mL)中培养有益菌,并以菊粉为阳性对照,测定菌液的OD600值、pH以及代谢产物乳酸、短链脂肪酸(SCFAs,即乙酸、丙酸和丁酸)的含量。结果:PAG添加量达1.0 mg/mL时,促植物乳杆菌生长达到最佳,而青春双歧杆菌生长达到最佳时PAG浓度为2.0 mg/mL。添加PAG;1.0 mg/mL)的植物乳杆菌菌液的OD600值、乳酸和SCFAs产量较同浓度菊粉升高,而pH显著(P<0.05)降低。添加PAG(2.0 mg/mL)的青春双歧杆菌菌液的OD600值、丙酸和丁酸产量较同浓度菊粉升高,乳酸产量12 h优于菊粉,乙酸产量24 h优于菊粉,而pH降低,提示PAG促青春双歧杆菌产乳酸和SCFAs的效果与菊粉不相同。结论:PAG能够促进植物乳杆菌和青春双歧杆菌的增殖和有机酸量的生成,效果优于菊粉。

关键词：美洲大蠊糖蛋白植物乳杆菌青春双歧杆菌代谢产物

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北桑寄生总黄酮对硫代乙酰胺诱导斑马鱼急性肝损伤的保护作用

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中草药 2024年第13期55卷 4434-4444页

作者：邓丹丹赵博荣颜丽涵周江韬王松松杨虹杨飞杨官娥韩利文山西医科大学药学院山西太原030001 山东第一医科大学药学院(药物研究所) 山东济南250117

目的探讨北桑寄生总黄酮(total flavonoids of Loranthus tanakae,LTF)对硫代乙酰胺(thioacetamide,TAA)诱导的斑马鱼急性肝损伤(acute liver injury,ALI)的保护作用。方法采用TAA诱导AB品系与转基因品系斑马鱼建立ALI模型,通过对斑马... 详细信息

目的探讨北桑寄生总黄酮(total flavonoids of Loranthus tanakae,LTF)对硫代乙酰胺(thioacetamide,TAA)诱导的斑马鱼急性肝损伤(acute liver injury,ALI)的保护作用。方法采用TAA诱导AB品系与转基因品系斑马鱼建立ALI模型,通过对斑马鱼的生长发育、肝脏形态、肝功能酶活性、脂质积累情况及氧化应激指标进行检测,考察LTF是否具有保肝活性。结果25、50μg/mL LTF可以明显抑制TAA引起的斑马鱼发育毒性,促进幼鱼生长及减缓卵黄囊的吸收滞后现象(P<0.05、0.01)。与模型组比较,LTF可以明显增加斑马鱼幼鱼肝脏面积,提高肝脏的荧光强度(P<0.05、0.01)。苏木素-伊红染色结果显示,LTF处理后斑马鱼肝脏病理状态得到缓解,空泡化现象明显减少。LTF显著降低TAA诱导的斑马鱼丙氨酸氨基转移酶(alanine aminotransferase,ALT)、天冬氨酸氨基转移酶(aspartate aminotransferase,AST)活性(P<0.05、0.01)。油红O染色结果显示,LTF显著降低幼鱼肝脏区域脂质积累程度(P<0.05、0.01)。氧化应激指标测定结果显示,LTF处理后幼鱼体内的活性氧(reactive oxygen species,ROS)和丙二醛(malondialdehyde,MDA)水平明显降低(P<0.05、0.01),超氧化物歧化酶(superoxide dismutase,SOD)、过氧化物酶(catalase,CAT)和还原型谷胱甘肽(reduced glutathione,GSH)含量显著升高(P<0.05、0.01)。结论LTF在防治ALI方面具有较大的潜力,其肝脏保护活性可能与抗氧化作用有关。

关键词：北桑寄生急性肝损伤氧化应激黄酮类化合物斑马鱼

基于高效液相色谱-串联质谱技术和线粒体呼吸功能的开心散药效物质基础研究

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医药导报 2024年

作者：安若凡李镇李俊高艳华李韶菁张琪曼陈颖万会花杨维中国中医科学院中药研究所大理大学药学院

目的基于高效液相色谱-串联质谱（HPLC-MS/MS）技术和“化学成分谱-血浆暴露成分谱-线粒体功能”联合分析，揭示开心散药效物质基础。方法通过研究文献、数据库及前期研究成果，系统梳理了人参、远志、茯苓和石菖蒲的化学成分，建立... 详细信息

目的基于高效液相色谱-串联质谱（HPLC-MS/MS）技术和“化学成分谱-血浆暴露成分谱-线粒体功能”联合分析，揭示开心散药效物质基础。方法通过研究文献、数据库及前期研究成果，系统梳理了人参、远志、茯苓和石菖蒲的化学成分，建立了开心散水提物的化学成分定性分析方法，并对开心散水提物化学成分进行了鉴定。建立基于HPLC-MS/MS大鼠血浆定性分析方法，并利用该法对大鼠口服给药开心散水提取物后的血浆暴露成分谱进行分析。使用Seahorse细胞能量代谢分析仪进行有氧呼吸检测，评估开心散关键成分对线粒体有氧呼吸的影响。结果对开心散水提取物中4类主要成分(皂苷、寡糖酯、酮类和三萜)进行了鉴定，共鉴定出231个化合物。对大鼠灌胃给予开心散30min时的血浆进行分析，共鉴定开心散相关成分55个。利用体外细胞实验对入血的4类成分进行有氧呼吸检测，发现人参皂苷Rg1、3，6'-二芥子酰基蔗糖、远志酮Ⅲ、茯苓新酸B均可显著提高线粒体呼吸能力。结论皂苷、寡糖酯、??酮和三萜类成分可能是开心散通过改善线粒体功能发挥药效的物质基础。“化学成分谱-血浆暴露成分谱-线粒体功能”联合分析为深入研究中药药效物质基础提供了新思路。

关键词：开心散线粒体化学成分谱血浆暴露成分谱有氧呼吸

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新型E3泛素连接酶配体开发方法的研究进展

药学学报 2024年

作者：王晨曦陆扬董晓武车金鑫浙江大学药学院药物发现与设计研究所

泛素-蛋白酶体系统 (ubiquitin-proteasome system， UPS) 负责正常和病理状态下的蛋白质降解，其中， E3连接酶可以选择性地将泛素连接到特定底物，对调节细胞稳态至关重要，其功能与癌症、心血管疾病等多种疾病相关。E3配体的发现... 详细信息

泛素-蛋白酶体系统 (ubiquitin-proteasome system， UPS) 负责正常和病理状态下的蛋白质降解，其中， E3连接酶可以选择性地将泛素连接到特定底物，对调节细胞稳态至关重要，其功能与癌症、心血管疾病等多种疾病相关。E3配体的发现有助于调控E3连接酶从而拓展疾病治疗的新思路。与此同时，近几年兴起的靶向蛋白降解 (targeted protein degradation， TPD) 药物尤其是蛋白水解靶向嵌合体 (proteolysis targeting chimera， PROTAC) 对E3配体有着相当大的依赖。本文对E3配体的发现技术包括基于活性的蛋白质图谱、基于片段的药物发现、基于文库的方法进行了综述，并简要介绍了配体发现技术中所涉及的蛋白质相互作用检测技术，希望为未来E3配体的发现以及疾病的治疗提供一定的思路。

关键词：泛素-蛋白酶体系统配体发现 E3泛素连接酶相互作用

滇龙胆中药有效成分与土壤理化因子的相关性研究

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时珍国医国药 2024年第1期35卷 182-187页

作者：唐运萍刘卫红孙蕊仙杨礼莲李睿宋艳秋隋世燕大理大学公共卫生学院云南大理671000 大理大学图书馆云南大理671000 大理大学药学院云南大理671000

目的探讨土壤理化因子与滇龙胆中药有效成分间的内在联系。方法采集大理市、保山市、临沧市和毕节市4个产地7个样点滇龙胆植株及根际土壤,测定土壤理化因子、滇龙胆中有效成分(龙胆苦苷、獐牙菜苦苷、当药苷、马钱苷酸)的含量。通过... 详细信息

目的探讨土壤理化因子与滇龙胆中药有效成分间的内在联系。方法采集大理市、保山市、临沧市和毕节市4个产地7个样点滇龙胆植株及根际土壤,测定土壤理化因子、滇龙胆中有效成分(龙胆苦苷、獐牙菜苦苷、当药苷、马钱苷酸)的含量。通过相关性分析、主成分分析和多元逐步回归分析研究有效成分含量与土壤理化因子的关系。结果通过相关性分析发现,龙胆苦苷含量与土壤pH、全钾、多酚氧化酶呈极显著正相关;獐牙菜苦苷含量与土壤有机质、水解性氮、有效磷、速效钾等呈极显著正相关;当药苷含量与全钾和多酚氧化酶呈显著正相关;马钱苷酸含量与土壤pH呈极显著正相关。通过逐步回归分析发现影响龙胆苦苷含量的主导土壤因子为全钾、多酚氧化酶、过氧化氢酶等;影响獐牙菜苦苷含量的主导土壤因子为多酚氧化酶、全磷等;影响当药苷含量的主导土壤因子为有机质、脲酶;影响马钱苷酸含量的主导土壤因子为pH、多酚氧化酶。结论土壤理化性质是影响滇龙胆中药品质的重要因素,且各土壤因子之间存在协同效应。

关键词：滇龙胆有效成分土壤因子相关性分析多元逐步回归分析