检索结果-南通市图书馆

维普期刊数据库博看期刊

粉防己地上部分化学成分及其潜在作用靶点及活性研究

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

中成药 2024年第9期46卷 2980-2986页

作者：薛佳芸郭弯康云黄建明汪亚勤复旦大学药学院上海201203

目的研究粉防己Stephania tetrandra ***地上部分的化学成分并预测其潜在作用靶点和活性。方法粉防己地上部分70%乙醇提取物采用大孔树脂、硅胶、Sephadex LH-20、半制备HPLC进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构... 详细信息

目的研究粉防己Stephania tetrandra ***地上部分的化学成分并预测其潜在作用靶点和活性。方法粉防己地上部分70%乙醇提取物采用大孔树脂、硅胶、Sephadex LH-20、半制备HPLC进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。利用PharmMapper平台预测化合物的潜在作用靶点及活性。结果从中分离得到11个化合物,分别鉴定为6 S,6a S-N-neolitsine N_(α)-oxide(1)、新木姜子素(2)、荷包牡丹碱(3)、南天宁碱(4)、氧化南天宁碱(5)、oxophoebine(6)、N-乙酰去甲荷包牡丹碱(7)、鹅掌楸碱(8)、6 R,6a S-N-nantenine N_(β)-oxide(9)、氧化克班宁(10)、stigmast-4-ene-6β-ol-3-one(11)。化合物的潜在靶点包括胰腺素样生长因子1受体和转甲状腺素蛋白。结论化合物1为新化合物,化合物6、8~11为首次从该植物中分离得到。化合物1~11具有抑制多种肿瘤细胞的潜在活性。

关键词：粉防己地上部分化学成分分离鉴定作用靶点 PharmMapper

维普期刊数据库

影响长效钙通道阻滞剂类降压药物疗效及安全性的因素及其合理用药探讨

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

中国医院药学杂志 2024年

作者：程能能复旦大学药学院

钙通道阻滞剂（calcium channel blocker，CCB）在我国高血压人群的降压治疗中发挥了重要的作用。随着降压药物的迭代，长效CCB的出现减少了患者用药频率，并有利于更持久、平稳地控制血压。长效CCB包括CCB缓/控释制剂和分子长半衰期的... 详细信息

钙通道阻滞剂（calcium channel blocker，CCB）在我国高血压人群的降压治疗中发挥了重要的作用。随着降压药物的迭代，长效CCB的出现减少了患者用药频率，并有利于更持久、平稳地控制血压。长效CCB包括CCB缓/控释制剂和分子长半衰期的CCB两种类型，临床使用中药物的吸收和代谢等过程会受到不同因素的干扰进而影响其降压疗效，甚至导致严重不良事件。本文主要探讨临床常见的影响因素如何影响长效CCB的降压作用，旨在为长效CCB的合理使用及个体化用药提供参考。

关键词：高血压长效CCB 缓/控释制剂长半衰期合理用药

RORγt反向激动剂用于自身免疫性疾病治疗的研究进展

在线全文

同方期刊数据库

学校读者我要写书评

暂无评论

中国药科大学学报 2024年第1期55卷 87-102页

作者：鲁丽雪王永辉复旦大学药学院药物化学系

视黄酸受体相关孤儿受体RORγt作为Th17细胞特异性转录因子可诱导Th17细胞的分化以及炎性因子IL-17等的产生，在炎症和自身免疫性疾病等病症的发生和发展过程中发挥着重要作用。近年来RORγt反向激动剂已成为学术界乃至国际制药公司研... 详细信息

视黄酸受体相关孤儿受体RORγt作为Th17细胞特异性转录因子可诱导Th17细胞的分化以及炎性因子IL-17等的产生，在炎症和自身免疫性疾病等病症的发生和发展过程中发挥着重要作用。近年来RORγt反向激动剂已成为学术界乃至国际制药公司研究的热点领域。目前已报道多种骨架结构类型，包括正构位点反向激动剂和变构位点反向激动剂。本文通过介绍RORγt的结构与功能，并对处于临床和临床前研究中的一些RORγt反向激动剂进行综述，以期为RORγt反向激动剂的进一步研究与开发提供参考。

关键词：自身免疫性疾病 Th17细胞 RORγt反向激动剂

同方期刊数据库博看期刊评论

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

合成生物学驱动下的疫苗创制策略

合成生物学 2024年第2期5卷 217-220页

作者：刘泽众陆路姜世勃复旦大学基础医学院复旦大学药学院药理系

21世纪以来，生物医药领域的迅速发展为人类健康带来了前所未有的机遇，生物技术的不断创新为疾病的预防、诊断和治疗提供了新的途径与可能。在这个背景下，合成生物学对人类健康的作用愈发凸显，其在医学领域的应用正在革新人们对疾病...

21世纪以来，生物医药领域的迅速发展为人类健康带来了前所未有的机遇，生物技术的不断创新为疾病的预防、诊断和治疗提供了新的途径与可能。在这个背景下，合成生物学对人类健康的作用愈发凸显，其在医学领域的应用正在革新人们对疾病预防和治疗的理念和方法，我国对于合成生物学在政策层面的支持也日益显著。2022年，我国首部生物经济五年规划出台，明确指出包括合成生物在内的生物经济是未来中国经济的重点发展方向。2023年，浙江省将合成生物学列为9个优先发展的未来产业之一，为合成生物学的研究和应用提供了更广阔的发展空间。政策导向为合成生物学的应用带来了更多的支持和关注，有望加速技术的成熟和推广，推动我国合成生物学及其他产业的发展。

关键词：

双(三氟甲磺酰亚胺)钙催化1-取代氨基-2-芳基乙烯基1H-吲哚-1-羧酸酯的合成

在线全文

同方期刊数据库

学校读者我要写书评

暂无评论

有机化学 2024年

作者：张育莹宋庆燕李月容郑怀基魏邦国西北农林科技大学化学与药学院复旦大学药学院

本文基于Ca（NTf2）2催化炔酰胺3与1-吲哚甲酸叔丁酯2的加成反应,建立了一种高区域选择性制备1-取代氨基-2-芳基乙烯基1H-吲哚-1-羧酸酯4a～o的合成方法.经过15个底物的验证,该方法的收率稳定在52%～87%之间,区域选择性高.

关键词：双(三氟甲磺酰亚胺)钙炔酰胺吲哚 1H-吲哚-1-羧酸酯区域选择性

基于P450选择性氧化的天然产物化学-酶法合成进展

在线全文

同方期刊数据库

学校读者我要写书评

暂无评论

合成生物学 2024年

作者：程中玉李付琸复旦大学药学院天然药物学系

随着基因挖掘、生物信息学、酶工程等多学科的交叉融合与协同创新，将绿色高效的酶催化反应与现代有机合成方法相结合的化学-酶法合成策略逐渐发展成为合成活性天然产物、药物分子和其它具有重要价值的有机分子的有力工具。其中细胞色... 详细信息

随着基因挖掘、生物信息学、酶工程等多学科的交叉融合与协同创新，将绿色高效的酶催化反应与现代有机合成方法相结合的化学-酶法合成策略逐渐发展成为合成活性天然产物、药物分子和其它具有重要价值的有机分子的有力工具。其中细胞色素单加氧酶P450能够选择性地实现惰性C-H氧化这一经典的挑战性化学转化，为活性天然产物的高效合成提供了新的思路，成为合成科学领域的研究热点之一。本文以结构类型进行分类，综述了P450选择性氧化在甾体、萜类以及其他类型天然产物化学-酶法合成中的应用进展，并分析了相应的酶催化反应在提高目标产物合成效率方面起到的关键作用。此外，本文还讨论了该领域目前所面临的挑战，例如主要集中在对酶天然功能的利用，并缺乏对反应位点的准确预测等；同时从酶资源挖掘、酶的改造等多个角度出发展望了未来能够为这些挑战提供解决方案的研究方向和新兴技术，包括高通量筛选技术、AI辅助酶工程等等。

关键词：天然产物合成化学-酶法合成 P450单加氧酶 C-H键官能化化学选择性

基于监管科学的临床试验机构质量风险可视化模型

在线全文

同方期刊数据库

学校读者我要写书评

暂无评论

中国新药杂志 2024年第18期33卷 1918-1926页

作者：董文彬张雪梅陈一飞复旦大学药学院上海药品审评核查中心

药物临床试验机构是药物临床试验质量管理中的关键性角色，为保障药物临床试验质量发挥了重要作用。目前，行业各方均在积极探索科学的药物临床试验机构能力评价方式，但现有研究主要集中在对其建设水平的评价方面，对药物临床试验机构... 详细信息

药物临床试验机构是药物临床试验质量管理中的关键性角色，为保障药物临床试验质量发挥了重要作用。目前，行业各方均在积极探索科学的药物临床试验机构能力评价方式，但现有研究主要集中在对其建设水平的评价方面，对药物临床试验机构质量管理能力评价的研究关注度较低，研究尚需深入。本研究简要梳理了我国药物临床试验机构质量管理能力评价的学术研究现状，讨论了我国监管部门对药物临床试验机构进行评价的现有基础，并从药品监管科学的角度，以风险管理为切入点，基于相关法规文件，通过半定量分析方法，探索开发了药物临床试验机构质量风险可视化模型。

关键词：药品监管科学药物临床试验机构质量风险可视化模型

粉防己细胞色素P450基因StCYP80G的克隆与生物信息学分析

在线全文

同方期刊数据库

学校读者我要写书评

暂无评论

中草药 2024年第13期55卷 4508-4515页

作者：高雨李姚婷冯郁涵康云黄建明翁伟宇华东理工大学药学院上海市新药设计重点实验室上海200237 复旦大学药学院上海201203

目的克隆粉防己Stephania tetrandra苄基异喹啉类生物碱生物合成途径中的细胞色素P450基因StCYP80G,进行生物信息学分析、表达载体构建和组织特异性表达分析。方法设计特异性引物,从粉防己cDNA中克隆得到StCYP80G编码蛋白的基因序列;利... 详细信息

目的克隆粉防己Stephania tetrandra苄基异喹啉类生物碱生物合成途径中的细胞色素P450基因StCYP80G,进行生物信息学分析、表达载体构建和组织特异性表达分析。方法设计特异性引物,从粉防己cDNA中克隆得到StCYP80G编码蛋白的基因序列;利用生物信息学在线工具预测StCYP80G蛋白的结构域、理化性质和跨膜区等分子特征;利用MEGA11.0对氨基酸进行多序列比对和系统进化关系分析;通过同源重组法构建含有StCYP80G基因的重组质粒;采用实时荧光定量PCR技术分析该基因在粉防己不同组织中的相对表达量。结果StCYP80G基因开放阅读框长度为1458 bp,编码485个氨基酸,蛋白质相对分子质量为54770,预测其具有CYP450的保守结构域,含有跨膜结构域,可能定位在内质网上。氨基酸序列比对与系统进化树分析显示,StCYP80G与莲NnCYP80G、智利桂Ls CYP80G的序列具有同源性且一致度较高,推测StCYP80G与这2条序列具有相似的功能。StCYP80G基因在粉防己叶中表达量显著高于根中。质粒序列分析结果表明,重组质粒pESC-Leu-StCYP80G构建成功。结论StCYP80G基因的克隆、生物信息学分析、重组质粒的构建、以及组织表达特异性的研究结果,为进一步探究其在苄基异喹啉类生物碱生物合成途径中的功能奠定了基础。

关键词：粉防己细胞色素P450 基因克隆生物信息学分析基因表达荧光定量PCR

维普期刊数据库

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

人工智能结合生理药代动力学模型的研究进展

药学学报 2024年第9期59卷 2491-2498页

作者：李龙杰计佩影郑澳乐穆耶赛尔·阿里甫相小强复旦大学药学院上海200120 上海市杨浦区控江医院上海200000

生理药代动力学(physiologically based pharmacokinetic,PBPK)模型已经被广泛用于预测药物的吸收、分布、代谢和排泄等特性,而基于机器学习(machine learning,ML)和人工智能(artificial intelligenceAI)可以和PBPK模型进行深度融合,从而加快PBPK的预测速度和提高其预测质量,进一步加快药物研发进展。本文介绍了机器学习和人工智能在药代动力学中的应用,对基于机器学习和人工智能的生理药代动力学模型研究进展进行综述,并分析了机器学习和人工智能应用的局限性以及其应用前景和展望。

关键词：生理药代动力学模型人工智能机器学习药代动力学药物毒理学药物相互作用

维普期刊数据库

同方期刊数据库