检索结果-南通市图书馆

中国临床药学杂志 2006年第2期15卷 I0010-I0010页

作者：朱依谆复旦大学药学院

载奥沙利铂的还原敏感型四氧化三铁纳米粒的体内外靶向性评价

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药学学报 2022年第1期57卷 188-199,I0006页

作者：汪瑜陈钦俊孙涛蒋晨复旦大学药学院上海201203

化疗药物的非特异性蓄积和释放是影响其治疗效果以及引起不良反应的主要原因。现阶段,将药物纳米制剂化并且进行响应性释药设计是提高药物肿瘤特异性蓄积量和降低其不良反应的重要策略。本研究首先合成了一种α-烯醇化酶靶向肽修饰的共... 详细信息

化疗药物的非特异性蓄积和释放是影响其治疗效果以及引起不良反应的主要原因。现阶段,将药物纳米制剂化并且进行响应性释药设计是提高药物肿瘤特异性蓄积量和降低其不良反应的重要策略。本研究首先合成了一种α-烯醇化酶靶向肽修饰的共价荷载奥沙利铂前药的聚乙二醇聚赖氨酸嵌段共聚物,通过相转透析法制备了载药聚合物包覆的四氧化三铁纳米粒,以提高奥沙利铂的循环稳定性及肿瘤靶向性。在体外和活体水平对靶向修饰的载药四氧化三铁纳米粒的物理化学性质、还原响应药物释放、细胞摄取和肿瘤靶向等生物学功能进行了相关研究。体外的还原响应释药、肿瘤靶向摄取及摄取抑制考察结果显示,在模拟肿瘤细胞浆微环境的还原条件中,载药纳米粒可实现3 h内超80%的奥沙利铂原型药物的快速释放;流式细胞术的结果显示,靶向多肽的修饰能够增加肿瘤细胞对载药纳米粒的摄取量,并且靶向载药纳米粒主要是通过受体蛋白和小窝蛋白介导的能量依赖的内吞途径被肿瘤细胞所摄取的。所有动物实验操作均通过复旦大学药学院实验动物伦理委员会批准并遵循相关管理规定。药物动力学实验结果显示,纳米制剂化能显著增加奥沙利铂的平均药时曲线下面积(AUC_(0-∞)),约为游离奥沙利铂的5倍;同时,药物动力学考察结果还表明通过共价连接及螯合的方式所构建的载药四氧化三铁纳米粒具有较好的体内整体稳定性。活体成像结果显示,靶向修饰能够提高载药纳米粒的在体肿瘤蓄积量,这将有利于奥沙利铂在肿瘤部位的疗效发挥。综上,构建的还原响应载奥沙利铂的四氧化三铁纳米粒具有较好的还原响应释药特性、循环稳定性及肿瘤靶向性,具有提高奥沙利铂抗肿瘤治疗效果的潜力。

关键词：还原响应释药奥沙利铂四氧化三铁纳米粒药物递送药物纳米制剂

基于活细胞及其衍生物的药物递送系统研究进展

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中国材料进展 2022年第9期41卷 697-705页

作者：张蒙黄容琴复旦大学药学院上海201203

目前,对病变组织或细胞的靶向性不足是药物递送研究领域存在的一个重大挑战。大量研究表明,基于纳米颗粒的靶向药物递送系统已经给癌症治疗带来新希望,但仍存在生物相容性差、不可控降解、细胞毒性高和具有免疫原性等问题。相比之下,活... 详细信息

目前,对病变组织或细胞的靶向性不足是药物递送研究领域存在的一个重大挑战。大量研究表明,基于纳米颗粒的靶向药物递送系统已经给癌症治疗带来新希望,但仍存在生物相容性差、不可控降解、细胞毒性高和具有免疫原性等问题。相比之下,活细胞及其衍生物通常具有固有的靶向能力、高载药能力和生物屏障穿透能力,可作为药物载体控制药物释放,从而提高药物在病灶组织或细胞的累积和治疗效率。首先综述了免疫细胞、无核细胞、干细胞、细菌等活细胞及其衍生物作为药物递送载体的主要研究进展;同时,对不同载药系统的靶向递送机制及优缺点进行了阐述;最后,对活细胞及其衍生物作为递药载体的临床转化潜力进行了展望。

关键词：活细胞及其衍生物药物载体药物释放靶向递送肿瘤治疗

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灯盏花乙素半合成柳穿鱼叶苷研究

有机化学 2019年第2期39卷 412-418页

作者：颜世强谢明现王玉杰李英霞复旦大学药学院

柳穿鱼黄素及柳穿鱼叶苷作为中药大蓟中黄酮及黄酮苷类的代表性化合物,具有非常重要的生物活性.以商业易得的灯盏花乙素为原料,经羧基酯化、酚羟基选择性甲基化及糖苷键水解3步反应,以69.5%的总收率制备得到柳穿鱼黄素.随后,以得到的柳... 详细信息

柳穿鱼黄素及柳穿鱼叶苷作为中药大蓟中黄酮及黄酮苷类的代表性化合物,具有非常重要的生物活性.以商业易得的灯盏花乙素为原料,经羧基酯化、酚羟基选择性甲基化及糖苷键水解3步反应,以69.5%的总收率制备得到柳穿鱼黄素.随后,以得到的柳穿鱼黄素为糖基受体、全苯甲酰基保护的溴代芸香糖为糖基供体完成了柳穿鱼叶苷的化学合成.

关键词：灯盏花乙素柳穿鱼黄素柳穿鱼叶苷黄酮类化合物半合成

7,4’-二甲氧基洋芹素-5-O-葡萄糖苷的高效合成

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有机化学 2019年第2期39卷 561-565页

作者：颜世强李英霞复旦大学药学院

7,4'-二甲氧基洋芹素-5-O-葡萄糖苷作为珍贵中药白木香的有效成分具有抑制LPS诱导巨噬细胞生成NO活性.由于5-位羟基具有较强的分子内氢键,5-位氧苷的黄酮类化合物在传统的糖苷化条件不能高效合成.以价廉易得的柚皮素和D-葡萄糖为原料,... 详细信息

7,4'-二甲氧基洋芹素-5-O-葡萄糖苷作为珍贵中药白木香的有效成分具有抑制LPS诱导巨噬细胞生成NO活性.由于5-位羟基具有较强的分子内氢键,5-位氧苷的黄酮类化合物在传统的糖苷化条件不能高效合成.以价廉易得的柚皮素和D-葡萄糖为原料,经选择性羟基保护、硼氢化钠还原、相转移催化下的糖苷化、2,3-二氯-5,6-二氰基对苯醌(DDQ)氧化等6步反应,以36.0%的总收率完成了7,4'-二甲氧基洋芹素-5-O-葡萄糖苷的化学合成,为该化合物进一步的生物活性研究奠定了物质基础.

关键词：白木香 7,4’-二甲氧基洋芹素-5-O-葡萄糖苷黄酮化学合成

钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂对慢性肾脏病的保护作用研究进展

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中国新药与临床杂志 2023年

作者：苑艳金子杰翁鸿博复旦大学药学院药理系

钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂（SGLT2is）现已广泛用于2型糖尿病治疗。近年临床研究显示，SGLT2is在发挥降血糖作用的同时，还能显著缓解糖尿病肾脏疾病（DKD）的进程。大型临床试验结果提示，SGLT2is恩格列净、达格列净、卡格列净和艾... 详细信息

钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂（SGLT2is）现已广泛用于2型糖尿病治疗。近年临床研究显示，SGLT2is在发挥降血糖作用的同时，还能显著缓解糖尿病肾脏疾病（DKD）的进程。大型临床试验结果提示，SGLT2is恩格列净、达格列净、卡格列净和艾托格列净在慢性肾脏病（CKD）患者中也显示出良好疗效，且有研究发现SGLT2is的肾保护作用可能独立于其降血糖作用。进一步探讨SGLT2is肾脏保护机制有利于促进SGLT2is与其他肾脏保护治疗相结合的新型临床治疗策略的制定。

关键词：钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂糖尿病肾功能不全，慢性慢性肾脏病临床试验

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脂质纳米药物体内递送过程及调控机制

药学学报 2023年第8期58卷 2283-2291页

作者：丁天皓吴尔灿占昌友复旦大学基础医学院上海200032 复旦大学药学院上海201203

脂质纳米载体是经典的药物递送系统之一,具有良好的生物相容性和生物可降解性,可以有效降低抗肿瘤和抗感染药物的毒副作用,但在增强治疗效果上远未满足临床需求,临床应用仍然十分局限。脂质纳米药物体内过程复杂,与机体发生相互作用后... 详细信息

脂质纳米载体是经典的药物递送系统之一,具有良好的生物相容性和生物可降解性,可以有效降低抗肿瘤和抗感染药物的毒副作用,但在增强治疗效果上远未满足临床需求,临床应用仍然十分局限。脂质纳米药物体内过程复杂,与机体发生相互作用后载体自身也会诱发机制不明的生物学效应,导致药物体内性能异于设计预期,严重阻碍临床转化。深入研究脂质纳米药物本征性质、体内递送过程及机体调控机制,不仅为载体的理性设计提供指导,也将助推新型脂质纳米药物的临床转化及精准用药。本文分别从脂质纳米药物体内递送过程、影响因素和调控手段三个方面进行综述,为脂质纳米药物相关研究提供参考。

关键词：脂质纳米药物体内递送过程蛋白冠调控机制干预策略

HPLC法同时测定茵栀黄口服液中10种有效成分

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中草药 2019年第15期50卷 3648-3653页

作者：邱小玉刘玉萍刘烨张喆黄璇薛童蔡卫民马国复旦大学药学院

目的建立同时测定茵栀黄口服液中10种有效成分的HPLC方法,为茵栀黄制剂的质量控制、评价及标准修订提供科学依据。方法采用HPLC-UV法,色谱柱为DiamonsiL C18(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相为乙腈-0.1%乙酸水溶液,梯度洗脱(0~15 min,8%~12... 详细信息

目的建立同时测定茵栀黄口服液中10种有效成分的HPLC方法,为茵栀黄制剂的质量控制、评价及标准修订提供科学依据。方法采用HPLC-UV法,色谱柱为DiamonsiL C18(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相为乙腈-0.1%乙酸水溶液,梯度洗脱(0~15 min,8%~12%乙腈;15~40 min,12%~30%乙腈;40~55 min,30%~60%乙腈;55~75 min,60%~35%乙腈;75~80 min,35%~8%乙腈),体积流量1 mL/min,检测波长240 nm,柱温30℃,进样量20μL。结果同时测定了茵栀黄口服液中新绿原酸、绿原酸、隐绿原酸、栀子苷、对羟基苯乙酮、野黄芩苷、黄芩苷、槲皮素、黄芩素、汉黄芩素10种有效成分,各成分在考察的质量浓度范围内线性关系良好(r≥0.999 0),检测限与定量限分别为0.003~0.018μg/m L和0.009~0.055μg/m L,平均加样回收率为99.7%~102.6%,RSD为0.34%~6.14%。上述10种成分的平均质量浓度依次为(0.21±0.09)、(0.47±0.01)、(0.87±0.06)、(4.71±0.27)、(0.94±0.20)、(4.52±0.80)、(41.75±3.53)、(9.85±1.67)、(0.45±0.09)、(3.51±0.89)mg/mL,其中黄芩苷质量浓度为35.44~45.82 mg/m L,栀子苷质量浓度为4.16~4.92 mg/m L,均符合《中国药典》2015年版要求,质量合格。结论所建立的HPLC方法简单、专属、灵敏、稳定,精密度和准确度高,重现性好,可用于茵栀黄口服液质量控制和评价。

关键词：茵栀黄口服液 HPLC 新绿原酸绿原酸隐绿原酸栀子苷对羟基苯乙酮野黄芩苷黄芩苷槲皮素黄芩素汉黄芩素

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人工智能蛋白质结构设计算法研究进展

合成生物学 2023年第3期4卷 464-487页

作者：陈志航季梦麟戚逸飞复旦大学药学院上海201203

蛋白质是各类生命活动不可缺少的承担者,其序列决定了折叠后的三维结构和功能。这些具有特定功能的蛋白质在生物医学等多个领域具有重要的应用价值。计算蛋白质设计可以根据所需的蛋白功能和结构设计氨基酸序列,生成自然界中不存在的蛋... 详细信息

蛋白质是各类生命活动不可缺少的承担者,其序列决定了折叠后的三维结构和功能。这些具有特定功能的蛋白质在生物医学等多个领域具有重要的应用价值。计算蛋白质设计可以根据所需的蛋白功能和结构设计氨基酸序列,生成自然界中不存在的蛋白质。传统计算蛋白质设计通常采用能量函数和特定的搜索优化算法获得设计的序列。近年来,随着先进算法的发展、大数据的积累和计算机硬件算力的增长,人工智能技术得到了蓬勃发展,并逐渐应用于蛋白质设计领域。本文综述了近年人工智能在蛋白质结构设计中的进展,侧重于各类算法的介绍,从固定骨架设计、可变骨架设计和序列结构生成三个方面回顾了最新的蛋白质结构设计算法,并阐明了其相对于传统计算方法的新颖性和创新性。在人工智能技术的赋能下,蛋白质设计的成功率和合理性获得大幅提高,按需功能蛋白设计的时代即将到来。

关键词：蛋白质设计蛋白质工程人工智能深度学习蛋白质序列与结构

Cudratricusxanthone B的全合成

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有机化学 2018年第1期38卷 156-161页

作者：周鹏飞侯爱君王洋复旦大学药学院上海201203

以价廉易得的2,4-二羟基苯甲酸为起始原料,通过Claisen重排和选择性脱甲基等8步反应,以3.1%的总收率首次完成了具有生物活性的异戊烯基氧杂蒽酮类天然产物cudratricusxanthone B(1)的全合成,为该化合物进一步的生物活性研究奠定了物质基... 详细信息

以价廉易得的2,4-二羟基苯甲酸为起始原料,通过Claisen重排和选择性脱甲基等8步反应,以3.1%的总收率首次完成了具有生物活性的异戊烯基氧杂蒽酮类天然产物cudratricusxanthone B(1)的全合成,为该化合物进一步的生物活性研究奠定了物质基础.同时还合成得到另一氧杂蒽酮化合物2,证实文献报道的氧杂蒽酮类天然产物staudtiixanthone D结构鉴定有误.

关键词： Cudratricusxanthone B 异戊烯基氧杂蒽酮 Claisen重排全合成