检索结果-南通市图书馆

新型1,2-二取代肼的设计合成及抗癌活性初步研究

在线全文

同方期刊数据库

学校读者我要写书评

暂无评论

有机化学 2024年第6期44卷 1870-1883页

作者：胡健灵张超朱文达何业谱彭姝羚陈振强李明月刘志军陈河如暨南大学药学院中药及天然药物研究所中药现代化与创新药物研究国际合作联合实验室广州510632 广州药本君安医药科技股份有限公司广州510663 暨南大学广东省中药药效物质基础及创新药物研究重点实验室广州510632 暨南大学生物活性分子与成药性优化全国重点实验室广州510632

设计合成了13个新型1,2-二取代肼,其中包括10个2-芳基-1-(4-(N-异丙基)氨甲酰基)苄肼(9a~9j)、2个2-芳甲基-1-(4-(N-异丙基)氨甲酰基)苄肼(13a~13b)以及2-对甲基苯甲酰基-1-(4-(N-异丙基)氨甲酰基)苄肼(14).噻唑蓝法(MTT)检测发现,目标... 详细信息

设计合成了13个新型1,2-二取代肼,其中包括10个2-芳基-1-(4-(N-异丙基)氨甲酰基)苄肼(9a~9j)、2个2-芳甲基-1-(4-(N-异丙基)氨甲酰基)苄肼(13a~13b)以及2-对甲基苯甲酰基-1-(4-(N-异丙基)氨甲酰基)苄肼(14).噻唑蓝法(MTT)检测发现,目标化合物对大鼠脑胶质瘤细胞(C6)、小鼠黑色素瘤复苏细胞(K1735)、人肝癌细胞(HepG-2)、人结肠癌细胞(SW620)、人乳腺癌细胞(MDA-MB-231)和人恶性黑色素瘤(A357)共六株肿瘤细胞大致显示出比阳性对照药丙卡巴肼(Pcb)更好的抗肿瘤活性.Pcb对小鼠黑色素瘤细胞(B16)敏感,在孵育48 h条件下,2-(4-甲氧基)苯基-1-(4-(N-异丙基)氨甲酰基)苄肼(9a)、2-(6-甲氧基-2-基)萘基-1-(4-(N-异丙基)氨甲酰基)苄肼(9b)和2-(3-溴)苯基-1-(4-(N-异丙基)氨甲酰基)苄肼(9i)均表现出比Pcb更强的抗癌活性;9a对除C6和SW620外的其它五株肿瘤细胞展现出最强的抗癌活性,其中,对MDA-MB-231细胞的IC50值为(10.8±0.9)μmol/L;13b对C6的抑制活性最强,IC50值为(15.9±3.1)μmol/L;9e则对SW620的抑制活性最高,IC50值为(62.7±1.4)μmol/L.对于化合物9a~9j,当芳基Ar上的取代基为吸电子效应基团时,通常处于间位比处于对位的抗癌活性要高(9g>9f,9i>9h);而当取代基为供电子效应的基团时,就没有这样的规律性;对于SW620而言,芳环上有弱的供电子诱导效应取代基对提高增殖抑制活性有利.化合物9a、9b、13a和13b对小鼠胚胎成纤维细胞(3T3)的增殖抑制活性较高,尤其是化合物9a和13a,在孵育48 h条件下IC50值分别为(24.9±1.2)和(13.9±1.7)μmol/L.

关键词： 1,2-二取代肼抗肿瘤烷化剂前药药物设计合成

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

低温环境对枪械零件冲击疲劳的影响研究

兵器装备工程学报 2024年第S1期45卷 217-222页

作者：叶文辉乔自平李君安薛钧许立宁北京科技大学新材料技术研究院北京100083 中国兵器工业第二零八研究所瞬态冲击技术重点实验室北京102202 中国兵器工业第二零八研究所北京102202

通过对某型号自动步枪进行低温环境和室温环境下的实弹射击实验,探究低温环境对枪械零件冲击疲劳的影响。低温环境下,击锤零件的疲劳寿命显著降低,与材料轴向疲劳性能测试结果不符。通过对失效零件进行宏观和微观观察,排除加工或者材料... 详细信息

通过对某型号自动步枪进行低温环境和室温环境下的实弹射击实验,探究低温环境对枪械零件冲击疲劳的影响。低温环境下,击锤零件的疲劳寿命显著降低,与材料轴向疲劳性能测试结果不符。通过对失效零件进行宏观和微观观察,排除加工或者材料缺陷的影响。结合微观断口形貌和力学性能测试数据分析,结果表明:冲击疲劳相对于正常轴向疲劳来说,温度降低,疲劳敏感性升高;冲击疲劳寿命与材料强度和塑性韧性有关,低温回火后冲击韧性较低,随回火温度降低,冲击韧性低于冲击疲劳抗力的下限,疲劳寿命降低。对于长期在低温条件下服役的枪械零件,需要提高材料的低温冲击韧性,保证符合设计寿命需求。

关键词：低温环境冲击疲劳击锤零件失效断裂冲击韧性

维普期刊数据库评论

在线全文

维普期刊数据库

学校读者我要写书评

暂无评论

数字金融如何影响企业双向投资

财贸经济 2024年第5期45卷 86-102页

作者：谢谦中国社会科学院经济研究所 100836

本文试图从金融市场供给和企业融资约束双重视角,全面探究数字金融对企业双向投资的影响。基于数字金融指数和国泰安微观企业数据库,本文采用多种估计方法进行研究发现,数字金融能够显著促进企业双向投资,但其在数字金融不同维度、企业... 详细信息

本文试图从金融市场供给和企业融资约束双重视角,全面探究数字金融对企业双向投资的影响。基于数字金融指数和国泰安微观企业数据库,本文采用多种估计方法进行研究发现,数字金融能够显著促进企业双向投资,但其在数字金融不同维度、企业规模、所在行业方面存在异质性影响,数字金融对小微型企业、技术密集型企业和高新技术企业双向投资的促进作用更为显著。进一步,在影响机制方面,数字金融能够通过降低城市资本错配程度、提高金融产品生态多样性以及缓解企业融资约束等途径提升企业双向投资水平。此外,本文还通过一系列稳健性检验验证了数字金融对企业双向投资的显著促进效果。基于此,在强化金融科技以及构建新发展格局的过程中,需要重视数字金融发展优势,完善信贷策略,创新金融服务方式,依托大数据技术进行精准风控,提升数字金融的业务承载能力和交易效率,以此促进企业双向投资增长。

关键词：数字金融企业双向投资金融科技资本错配

具更佳成药性的新型三氮烯化合物的设计、合成及抗癌活性研究

维普期刊数据库评论

在线全文

维普期刊数据库

学校读者我要写书评

暂无评论

有机化学 2024年第5期44卷 1606-1619页

作者：许芹芳胡健灵刘园林张超李明月彭姝羚刘志军陈河如暨南大学药学院中药及天然药物研究所中药现代化与创新药物研究国际合作联合实验室广州510632 广州药本君安医药科技股份有限公司广州510663 广东省中药药效物质基础及创新药物研究重点实验室广州510632 暨南大学生物活性分子与成药性优化全国重点实验室广州510632

以4-氨基苯甲酸为原料,经重氮化反应后与甲基烷基胺反应构建三氮烯骨架,随后将羧基与2-二乙基氨基乙氨缩合,合成了11个1-(4-(N-(2-二乙氨基)乙基)氨甲酰基)苯基-3-甲基-3-烷基(R2)三氮烯化合物1-(4-(N-(2-二乙氨基)乙基)氨甲酰基)-3-甲... 详细信息

以4-氨基苯甲酸为原料,经重氮化反应后与甲基烷基胺反应构建三氮烯骨架,随后将羧基与2-二乙基氨基乙氨缩合,合成了11个1-(4-(N-(2-二乙氨基)乙基)氨甲酰基)苯基-3-甲基-3-烷基(R2)三氮烯化合物1-(4-(N-(2-二乙氨基)乙基)氨甲酰基)-3-甲基-3-环己基三氮烯(6a)~1-(4-(N-(2-二乙氨基)乙基)氨甲酰基)-3-甲基-3-(4-硝基)苄基三氮烯(6k),3步反应的总收率为46.5%~68.3%.噻唑蓝(MTT)比色法检测发现,6a、1-(4-(N-(2-二乙氨基)乙基)氨甲酰基)-3-甲基-3-苯基三氮烯(6e)~1-(4-(N-(2-二乙氨基)乙基)氨甲酰基)-3-甲基-3-(4-甲氧基)苄基三氮烯(6j)对人肝癌细胞(Hep G-2)、大鼠胶质瘤细胞(C6)、人结肠癌细胞(SW620)、人前列腺癌细胞(PC-3)、小鼠黑色素瘤细胞(B16)和人非小细胞肺癌细胞(A549)共六株肿瘤细胞都有良好的抗肿瘤活性,显示出广谱的抗癌特性;其中,1-(4-(N-(2-二乙氨基)乙基)氨甲酰基)-3-甲基-3-(4-氯)苯基三氮烯(6g)的抗癌活性最为突出,对C6、SW620、PC-3和B16的IC50值均小于10μmol/L,抗癌活性远优于阳性对照药达卡巴嗪.研究发现,当R^(2)为具有适当吸电子效应的芳基时,化合物的抗癌活性较高.药物安全性评价发现,6e、6g、1-(4-(N-(2-二乙氨基)乙基)氨甲酰基)-3-甲基-3-(4-氯)苄基三氮烯(6h)对C6、SW620、PC-3,6g~1-(4-(N-(2-二乙氨基)乙基)氨甲酰基)-3-甲基-3-(4-甲氧基)苯基三氮烯(6i)对B16,6e、6h、6i对Hep G-2,6i对C6、SW620,其安全指数(SI)均大于2.0,其安全性高于达卡巴嗪.化合物6e、6g~6i的油水分布系数(lg P)为3.0~4.0,具有较高的膜渗透性.所有数据证实,新型三氮烯化合物6e、6g~6i具有更佳的成药性.

关键词：三氮烯抗肿瘤药物安全性评价成药性药物设计合成

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

铜市震荡筑底

中国金属通报 2012年第45期 24-25页

作者：李鹏林小春国泰君安期货

近期国际铜市呈现震荡筑底态势，主要原因是中关经济数据近期较为理想，改善了市场需求预期，但受制于中国地区高库存压力，铜市反弹空间有限。中短期内美国财政悬崖问题是市场主要不确定性因素。

关键词：铜不确定性因素市场需求经济数据中国地区中短期理想

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

纳斯达克败走日本的原因和影响

上海金融 2002年第10期 40-41页

作者：闻岳春解学勤上海200030 国泰君安证券研究所上海交通大学上海200042

本文首先阐述了纳斯达克证券市场从日本撤离的内外部原因 ,然后对纳斯达克撤离日本对纳斯达克全球化的影响 ,对日本证券业的影响 ,对欧洲市场及其他二板市场的影响 ,和对中国市场的影响进行了若干分析

关键词：纳斯达克日本证券市场撤离影响

在线全文

同方期刊数据库

学校读者我要写书评

暂无评论

贵金属投资收益比下滑中线跌势难改

中国金属通报 2015年第8期 22-23页

作者：王蓉国泰君安期货

人民币贬值很难成为主导贵金属趋势性走势的核心因素，从本质来看，在决定贵金属价格趋势的核心因素上，不管是美国经济数据，还是关联储加息，严格意义上讲都只是间接因素，最直接最本质的影响因素应是责金属本身作为一种投资品的投资... 详细信息

人民币贬值很难成为主导贵金属趋势性走势的核心因素，从本质来看，在决定贵金属价格趋势的核心因素上，不管是美国经济数据，还是关联储加息，严格意义上讲都只是间接因素，最直接最本质的影响因素应是责金属本身作为一种投资品的投资收益比的变化。

关键词：投资收益贵金属中线价格趋势经济数据影响因素人民币

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

宏观政策的方向与着力点

中国金融 2020年第8期 77-78页

作者：高瑞东国泰君安证券

在国际新冠肺炎疫情持续蔓延、世界经济下行风险加剧、不稳定不确定因素显著增多的大背景下,中共中央分别在3月27日和4月8日召开政治局会议和政治局常委会会议,分析国内外新冠肺炎疫情防控和经济运行形势,研究部署落实常态化疫情防控举... 详细信息

在国际新冠肺炎疫情持续蔓延、世界经济下行风险加剧、不稳定不确定因素显著增多的大背景下,中共中央分别在3月27日和4月8日召开政治局会议和政治局常委会会议,分析国内外新冠肺炎疫情防控和经济运行形势,研究部署落实常态化疫情防控举措、全面推进复工复产工作,为国内下一步的疫情防控和经济发展工作指明了方向。第一,会议强调全球疫情蔓延正在严重冲击全球经济。

关键词：疫情防控政治局常委会政治局会议下行风险经济发展工作不确定因素宏观政策肺炎

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

中国需要股指期货

中国证券期货 2010年第1期13卷 6-10页

作者：刘洋国泰君安期货

中国·上海·浦东新区世纪大道1600号，这个地方因为一个机构的存在而聚焦了众多的目光。按照“高标准，稳起步”的要求，中国金融期货交易所在此为股指期货上市扎实准备了三载有余。2010年1月8日，证监会新闻发言人表示．国务院已原则... 详细信息

中国·上海·浦东新区世纪大道1600号，这个地方因为一个机构的存在而聚焦了众多的目光。按照“高标准，稳起步”的要求，中国金融期货交易所在此为股指期货上市扎实准备了三载有余。2010年1月8日，证监会新闻发言人表示．国务院已原则同意推出股指期货品种。1月12日证监会批准中金所开展股指期货交易。1月15日中金所和证监会同时发布投资者适当性制度的相关文件征求意见稿。据权威人士预计，在制度建设逐步完善后，股指期货有望于4月初上市。至此，中国内地的股指期货上市前景一片明朗。

关键词：股指期货交易中国金融期货交易所新闻发言人征求意见稿证监会浦东新区期货品种