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1-烷基-3-[4-(苯并噻唑-2-巯基)苯基]胍类化合物的合成及其生物活性

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中国药科大学学报 2006年第3期37卷 213-217页

作者：邢爱敏徐云根洪敏孙晓玉中国药科大学新药研究中心南京210009 南京中医药大学国家科技部规范化中药药理实验室南京210029

目的:合成1-烷基-3-[4-(苯并噻唑-2-巯基)苯基]胍类化合物,寻找有一氧化氮合酶(NOS)抑制活性的新型化合物。方法:以N-苯基胍为母核,在苯基对位引入苯并噻唑-2-巯基,胍中其他氮上分别引入烷基、环烷基、芳烷基等,并测定这些胍类化合物的... 详细信息

目的:合成1-烷基-3-[4-(苯并噻唑-2-巯基)苯基]胍类化合物,寻找有一氧化氮合酶(NOS)抑制活性的新型化合物。方法:以N-苯基胍为母核,在苯基对位引入苯并噻唑-2-巯基,胍中其他氮上分别引入烷基、环烷基、芳烷基等,并测定这些胍类化合物的NOS抑制活性。结果和结论:合成了13个胍类化合物,其结构经IR1、H NMR、MS和元素分析得到确证;初步药理实验结果表明,在10-6mol/L浓度下,测得5个化合物(Ⅱ6,Ⅱ7,Ⅱ8,Ⅱ11,Ⅱ12)对大鼠腹腔巨噬细胞释放NO有一定的抑制作用,其中化合物Ⅱ7的抑制率大于15%。其他样品在此浓度下未观察到明显变化。

关键词：一氧化氮合酶(NOS)抑制剂胍类衍生物合成生物活性

微透析结合柱前衍生化HPLC法动态观察大鼠下丘脑中5-HIAA的变化

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中药药理与临床 2012年第4期28卷 108-111页

作者：吴方园华永庆郭建明丁爱华洪敏戴岳中国药科大学中药药理学教研室南京210009 南京中医药大学国家规范化中药药理实验室南京210029 南京中医药大学江苏省方剂研究重点实验室南京210046

目的:建立大鼠下丘脑微透析样品中5-HIAA的柱前衍生化高效液相检测方法,为动态研究药物对下丘脑内神经递质的影响提供方法。方法:将微透析探针植入大鼠下丘脑,用林格氏液恒速灌流,每30 min收集微透析液一次,接收三次后灌胃给予氟西汀,... 详细信息

目的:建立大鼠下丘脑微透析样品中5-HIAA的柱前衍生化高效液相检测方法,为动态研究药物对下丘脑内神经递质的影响提供方法。方法:将微透析探针植入大鼠下丘脑,用林格氏液恒速灌流,每30 min收集微透析液一次,接收三次后灌胃给予氟西汀,继续收集微透析液,共收集7 h。以苄胺柱前衍生化5-HIAA标准液建立检测方法并进行方法学考察,最终确定检测条件,甲醇-20mmol/L醋酸盐缓冲液(体积比70:30)为流动相,在C18(250 mm×4.6 mm,5μm)柱上等度洗脱,荧光检测,λex=345nm,λem=480 nm。运用该方法检测上述下丘脑微透析液中的5-HIAA的动态变化。结果:5-HIAA在0.98～62.50 ng/ml浓度范围内线性关系良好,检测限低于0.49 ng/ml,衍生化产物在12 h内基本稳定。微透析样品中5-HIAA可以得到完全分离,无杂峰干扰。采用该方法观察到了灌胃给予氟西汀后大鼠下丘脑5-HIAA动态降低的变化过程。结论:该方法准确、灵敏、重现性好,适用于动态观察大鼠下丘脑中5-HIAA的变化。

关键词： 5-HIAA 微透析柱前衍生化高效液相色谱盐酸氟西汀

中药复方对糖基化终末产物培养下的肾小球系膜细胞增殖以及系膜基质增生的影响

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中国中医药信息杂志 2007年第2期14卷 35-37页

作者：王琼汪宁余黎陈立军朱荃南京中医药大学国家规范化中药药理实验室江苏南京210029

目的观察中药复方对糖基化终末产物(AGEs)培养下的肾小球系膜细胞增殖以及细胞外基质分泌的影响。方法MTT法检测肾小球系膜细胞的增殖,碱解法检测细胞上清液中羟脯氨酸的含量。结果1×10-3、1×10-2、1×10-1mg/mL的中药复方提取液均能... 详细信息

目的观察中药复方对糖基化终末产物(AGEs)培养下的肾小球系膜细胞增殖以及细胞外基质分泌的影响。方法MTT法检测肾小球系膜细胞的增殖,碱解法检测细胞上清液中羟脯氨酸的含量。结果1×10-3、1×10-2、1×10-1mg/mL的中药复方提取液均能抑制AGEs培养下的鼠肾小球系膜细胞的增殖;能减少AGEs作用下的细胞上清液中羟脯氨酸含量,抑制系膜基质增生。结论中药复方能抑制AGEs引起的大鼠肾小球系膜细胞增殖以及系膜基质增生,提示此方可能通过阻止AGEs受体信号通路抑制糖尿病肾病的发生发展。

关键词：糖基化终末产物系膜细胞增殖系膜基质增生糖尿病肾病中药复方

多光谱法研究二氢杨梅素对胰脂肪酶的抑制作用

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光谱学与光谱分析 2025年第1期45卷 107-116页

作者：孟晓慧黄旭波夏张晨徐娟王衍彬程俊文杨柳贺亮浙江省森林资源生物与化学利用重点实验室浙江省林业科学研究院浙江杭州310023 浙江省特色中药资源保护与创新利用重点实验室浙江农林大学食品与健康学院浙江杭州311300

藤茶中主要黄酮类物质——二氢杨梅素(DMY)具有多种生物活性,而其降血脂机理鲜有报道。采用紫外光谱研究了DMY对胰脂肪酶(PL)的抑制作用,结合荧光光谱、同步荧光光谱、三维荧光光谱及分子对接模拟法研究了二者之间的相互作用及机理。紫... 详细信息

藤茶中主要黄酮类物质——二氢杨梅素(DMY)具有多种生物活性,而其降血脂机理鲜有报道。采用紫外光谱研究了DMY对胰脂肪酶(PL)的抑制作用,结合荧光光谱、同步荧光光谱、三维荧光光谱及分子对接模拟法研究了二者之间的相互作用及机理。紫外光谱测得DMY对PL的半抑制浓度为2.6×10^(-4)mol·L^(-1),表明其对PL具有较好的抑制作用,采用Lineweaver-Burk方程得出该抑制剂为竞争性作用,其抑制常数为6×10^(-4)mol·L^(-1);通过Stern-Volmer方程和静态猝灭双对数公式对293和310 K两者互作的荧光光谱计算,结果表明DMY能猝灭PL的自发荧光,荧光猝灭方式为静态猝灭,猝灭常数K_(SV)与温度负相关;结合常数K a与温度正相关,结合位点数n约为1,说明DMY与PL结合并形成稳定的配位复合物;采用Van't Hoff方程求出结合过程中的热力学参数ΔS=0.2014 J·mol^(-1)·K^(-1),ΔH=32.311 kJ·mol^(-1),ΔG小于0,表明两者通过疏水作用力自发结合且放热;由F rster非辐射能量转移理论计算出结合距离r=1.475 nm,说明DMY与PL结合生成复合物时发生了非辐射能量转移;同步荧光光谱结果表明,DMY与PL的相互作用对PL的二级构象发生了明显改变,主要作用于色氨酸(Tyr)附近。紫外光谱进一步揭示DMY可使PL发生π→π跃迁,导致其氨基酸残基的微环境变化;三维荧光光谱显示DMY可使PL两个特征峰(peak1,peak2)分别红移10和5 nm,荧光强度分别下降51.38%和41.93%,证实两者发生疏水作用后PL的微环境极性增大,构象改变;分子对接模拟结果表明,DMY结合位点位于PL中由PHE77、PHE215、TYR114、ILE209、PRO180氨基酸形成的疏水口袋内,其A环C5、B环C4′、C环C3、C环C O的-OH分别与氨基酸HIS263、TYR114、SER152、PHE215形成氢键,与氨基酸LRU213、GLU179、ALA178、THR78产生范德华力。实验数据有助于深入解DMY的降血脂分子作用机制,其独特的结构为天然抑制剂的药物合成和筛选提供了理论依据。

关键词：二氢杨梅素胰脂肪酶多光谱法分子对接模拟

从血清成分分析探寻玉屏风散的抗过敏效应物质

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中国实验方剂学杂志 2014年第12期20卷 145-149页

作者：沈丹丹刘海亮洪敏于曦江小燕江国荣魏筱南京中医药大学药学院、国家规范化中药药理实验室、江苏省中药药效与安全性评价重点实验室南京210029 苏州市中医医院江苏苏州215009

目的：探索玉屏风散（YPFS）诱导初期给药对Th2（Ⅱ型辅助性T细胞）型接触性超敏反应的效应，并利用HPLC-MS（液质联用）法测定玉屏风散含药血清中的成分。方法：Th2型接触性超敏反应造模采用Balb／c小鼠第1，2天用1．5％的异硫氰酸荧... 详细信息

目的：探索玉屏风散（YPFS）诱导初期给药对Th2（Ⅱ型辅助性T细胞）型接触性超敏反应的效应，并利用HPLC-MS（液质联用）法测定玉屏风散含药血清中的成分。方法：Th2型接触性超敏反应造模采用Balb／c小鼠第1，2天用1．5％的异硫氰酸荧光素（FITC）溶液致敏腹部皮肤，第6天用0．6％的异硫氰酸荧光素（FITC）溶液攻击小鼠耳部皮肤，24h后测定小鼠耳厚和耳重。致敏前给予地塞米松ip剂量为0．67mg·kg-1，YPFS（3．25，6．5g·kg-1，ig），毛蕊异黄酮（0．5，5，10mg·kg-1，ip），芒柄花素（0．5，5，10mg·kg-1，ip）2d，并在致敏第1～3天继续给药3d，第4天停止给药（诱导初期给药）。含药血清检测采用ICR小鼠每天给予YPFS醇提物，连续给药3d，空白对照组给予等体积的生理盐水。最后1次给药后1h取血处死动物。血清经过乙酸乙酯萃取处理后，利用HPLC-MS法进行测定。结果：与正常组相比，模型组小鼠耳肿胀度及耳重显著增加（P〈0．01）。玉屏风散醇提物3．25，6．5g·kg-1诱导初期给药能显著抑制小鼠耳肿胀度（P〈0．01或P〈0．05），减轻过敏性炎症。玉屏风散醇提物含药血清经HPLC-MS测定出3个主要成分，经鉴定分别为升麻素、毛蕊异黄酮、芒柄花素。毛蕊异黄酮和芒柄花素5，10mg·kg-1诱导初期给药能显著抑制Th2型接触性超敏反应模型小鼠耳肿胀度，芒柄花素10mg·kg-1诱导初期给药显著降低耳重。结论：玉屏风散诱导初期给药能显著抑制FITC诱导的小鼠Th2型变应性接触性皮炎的耳肿胀度，含药血清测得的入血成分经过药效学实验验证，对Th2型过敏反应有抑制作用，表明血清中存在抗过敏作用的活性成分。

关键词：玉屏风散异硫氰酸荧光素变应性接触性皮炎耳肿胀高效液相色谱质谱联用技术

黄芩苷与苦参碱分子间相互作用的量子化学计算与验证

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原子与分子物理学报 2025年第4期42卷 8-14页

作者：董志舒启江田爽王皎侯安国王文苹云南中医药大学中药学院云南省南药可持续利用重点实验室昆明650500

为探究苦参碱能极大增强黄芩苷在水中的溶解度的原因,采用量子计算对二者反应过程及共存状态进行分析,并使用单晶衍射和红外图谱验证计算结果.本研究表明,黄芩苷和苦参碱并非简单的以非共价作用相结合,二者存在质子转移现象,反应生成黄... 详细信息

为探究苦参碱能极大增强黄芩苷在水中的溶解度的原因,采用量子计算对二者反应过程及共存状态进行分析,并使用单晶衍射和红外图谱验证计算结果.本研究表明,黄芩苷和苦参碱并非简单的以非共价作用相结合,二者存在质子转移现象,反应生成黄芩苷阴离子和苦参碱阳离子,以静电作用为主导形成共无定型物,导致水溶性极大增加.

关键词：苦参碱黄芩苷质子转移离子共无定型物

麻黄-甘草药对抑制Th2型变应性接触性皮炎的作用及机制探讨

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南京中医药大学学报 2018年第3期34卷 282-286页

作者：李恋曲季律魏盼袁为远包凯帆华永庆吴鹏洪敏江国荣南京中医药大学药学院科技部国家规范化中药药理实验室江苏省中药药效与安全性评价重点实验室江苏南京210023 苏州市中医医院药剂科江苏苏州215009

目的研究麻黄-甘草药对对Th2型变应性接触性皮炎(Allergic contact dermatitis,ACD)的影响及机制。方法采用不同浓度异硫氰酸荧光素(FITC)诱导BALB/c小鼠建立Th2型ACD模型及诱导初期ACD模型。HE染色观察小鼠耳组织病理学变化,测量小鼠... 详细信息

目的研究麻黄-甘草药对对Th2型变应性接触性皮炎(Allergic contact dermatitis,ACD)的影响及机制。方法采用不同浓度异硫氰酸荧光素(FITC)诱导BALB/c小鼠建立Th2型ACD模型及诱导初期ACD模型。HE染色观察小鼠耳组织病理学变化,测量小鼠耳肿胀,ELISA法检测小鼠耳组织Th2细胞因子水平及胸腺基质淋巴细胞生成素(Thymic stromal lymphopoietin,TSLP)蛋白水平,用qPCR检测小鼠耳组织TSLP mRNA水平,Poly(I∶C)和TNF-α联合刺激HaCaT细胞,检测细胞分泌的TSLP蛋白水平。结果 Th2型ACD模型中,与模型组小鼠比较,麻黄-甘草2.34g/kg和7.02g/kg组均明显抑制小鼠耳肿胀,减少耳组织炎性细胞浸润;麻黄-甘草2个剂量组均显著降低耳匀浆中IL-4水平,麻黄-甘草7.02g/kg组明显降低IL-13水平。诱导初期Th2型ACD模型中,与模型组比较,麻黄-甘草药对显著降低耳匀浆TSLP的基因及蛋白表达,体外麻黄-甘草药对及其主要单体成分同样抑制TSLP的分泌。结论麻黄-甘草药对具有抑制过敏性炎症的作用,其作用机制可能是通过减少TSLP的分泌。

关键词：麻黄甘草 TSLP 变应性接触性皮炎 Th2细胞因子

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糖尿病视网膜病变的药物治疗

眼科新进展 2003年第2期23卷 134-137页

作者：孙敏朱荃南京中医药大学南京中医药大学国家规范化中药药理实验室

糖尿病视网膜病变 ( diabetic retinopathy,DR)是糖尿病最常见和最严重的并发症之一 ,对 DR发病机制的研究为 DR的药物治疗提供了思路。本文就抑制蛋白非酶糖基化终端产物、多元醇通路、DAG- PKC信号通路 ,抑制细胞因子 ,抗氧化和拮抗... 详细信息

糖尿病视网膜病变 ( diabetic retinopathy,DR)是糖尿病最常见和最严重的并发症之一 ,对 DR发病机制的研究为 DR的药物治疗提供了思路。本文就抑制蛋白非酶糖基化终端产物、多元醇通路、DAG- PKC信号通路 ,抑制细胞因子 ,抗氧化和拮抗粘附分子几方面介绍了 DR的治疗药物及研究思路。

关键词：糖尿病视网膜病变糖基化终末产物抑制剂醛糖还原酶抑制剂蛋白激酶C 抗氧化剂粘附分子

基于Th2型过敏性炎症的胸腺基质淋巴细胞生成素产生小鼠模型的建立

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中国药理学通报 2013年第10期29卷 1473-1474页

作者：桂黎黎洪敏王慧珠沈丹丹魏筱华永庆南京中医药大学药学院江苏南京210023 江苏省中药药效与安全性评价重点实验室江苏南京210029 科技部国家规范化中药药理实验室江苏南京210029 江苏省方剂高技术研究重点实验室江苏南京210023

近年研究发现，胸腺基质淋巴细胞生成素（thymicstro—mallymphopoietin，TSLP）是过敏性炎症一个重要的启动因子，触发DCs介导的Th2型炎症反应。本课题组前期试图从TSLP的角度研究药物抗过敏作用的机制，但发现在现有的过敏性炎症模型... 详细信息

近年研究发现，胸腺基质淋巴细胞生成素（thymicstro—mallymphopoietin，TSLP）是过敏性炎症一个重要的启动因子，触发DCs介导的Th2型炎症反应。本课题组前期试图从TSLP的角度研究药物抗过敏作用的机制，但发现在现有的过敏性炎症模型中，过敏原攻击后产生明显的炎症反应时，往往TSLP水平已开始降低，难以用于评价药物影响。因此本研究建立了致敏初期TSLP产生的模型，可为探索药物对过敏性疾病初期的作用及其机制提供合适的方法。

关键词： Th2型过敏性炎症胸腺基质淋巴细胞生成素异硫氰酸荧光素致敏期小鼠模型