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大黄蒽醌类药物影响大黄素在Caco-2细胞中的摄取吸收行为(英文)

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中国天然药物 2008年第4期6卷 298-301页

作者：刘春辉江振洲黄鑫王翠芬段为钢姚金成刘晶吴旭东张陆勇中国药科大学江苏省新药筛选中心

目的:通过对大黄素在Caco-2细胞中摄取吸收的定量来考察其他游离大黄蒽醌类药物对大黄素吸收的影响。方法:建立了结合荧光检测器的高效液相色谱法用以检测Caco-2细胞中的大黄素的摄取量并初步探讨大黄素的吸收特性。结果:大黄素的吸收... 详细信息

目的:通过对大黄素在Caco-2细胞中摄取吸收的定量来考察其他游离大黄蒽醌类药物对大黄素吸收的影响。方法:建立了结合荧光检测器的高效液相色谱法用以检测Caco-2细胞中的大黄素的摄取量并初步探讨大黄素的吸收特性。结果:大黄素的吸收被芦荟大黄素、大黄素甲醚显著地抑制。结论:利用游离大黄总蒽醌中的其他成分与大黄素合理配伍用药或许可以有效的减少大黄中大黄素的毒性,提高中药大黄的安全性和有效性。

关键词：大黄素游离大黄蒽醌类 Caco-2细胞高效液相色谱-荧光检测法吸收特性

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论地榆的补血功效

中华中医药学刊 2025年

作者：张前会杨靖王璐吴建明邹文俊成都中医药大学药学院西南特色中药资源国家重点实验室西南医科大学基础医学院新药发现及成药性评价重点实验室四川省医学重点实验室中药活性筛选及成药性评价泸州市重点实验室

地榆作为我国传统中药，以凉血止血、解毒敛疮见长，然《本草新编》指出其具有“止血兼补血”的双重作用。同时，历代方书中亦记载了地榆在补血方面的应用。现代药理学研究证实地榆确有升高白细胞、红细胞以及血小板作用。其中，地榆药... 详细信息

地榆作为我国传统中药，以凉血止血、解毒敛疮见长，然《本草新编》指出其具有“止血兼补血”的双重作用。同时，历代方书中亦记载了地榆在补血方面的应用。现代药理学研究证实地榆确有升高白细胞、红细胞以及血小板作用。其中，地榆药材的单味中药制剂“地榆升白片”通过升高白细胞计数，恢复外周血象及提高血小板数量，显著改善患者的临床症状；地榆中的三萜皂苷类物质通过上调细胞外信号调节激酶（Extracellular Signal-Regulated Kinase， ERK）表达和激活核苷酸结合寡聚化结构域受体（Nucleotide-binding Oligomerization Domain-like Receptor， NOD）信号通路以促进骨髓细胞增殖；酚酸类物质则通过上调血小板生成素（Thrombopoietin， TPO）受体和肿瘤坏死因子α（Tumor Necrosis Factor-alpha， TNFα）表达以促进巨核系祖细胞增殖和分化。尽管地榆的补血功效已初步得到证实，但其补血功效内涵尚未完全阐明。为此，本文运用文献学的方法，系统梳理了自汉代至今有关地榆的古今文献，基于历代本草、方书记载、临床应用及现代药理研究，对地榆补血功效进行文献分析研究，旨在进一步明确对地榆补血功效的认识，拓展地榆在补血相关的临床应用。

关键词：补血血小板血小板减少症地榆

全长及细胞内磷酸化位点缺失的人组织因子真核表达重组质粒的构建及其生物学功能

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中国药科大学学报 2009年第5期40卷 465-470页

作者：施伟孙立林森森袁胜涛张陆勇中国药科大学新药筛选中心江苏省药效研究与评价服务中心南京210009

目的:研究组织因子(tissue factor,TF)细胞内区域的功能,分析TF细胞内区域对人乳腺癌细胞MCF-7迁移能力的影响。方法:Trizol一步法抽提人乳腺癌细胞MDA-MB-231总RNA,RT-PCR扩增TF全长(TF full-length)基因和TF细胞内磷酸化位点缺失(TF t... 详细信息

目的:研究组织因子(tissue factor,TF)细胞内区域的功能,分析TF细胞内区域对人乳腺癌细胞MCF-7迁移能力的影响。方法:Trizol一步法抽提人乳腺癌细胞MDA-MB-231总RNA,RT-PCR扩增TF全长(TF full-length)基因和TF细胞内磷酸化位点缺失(TF truncated)基因,分别克隆入pGEM-T载体,再构建人TF full-length基因和TF truncated基因的真核表达质粒pcDNA3.1(+)-TF full-length和pcDNA3.1(+)-TF truncated。将构建好的pcDNA3.1(+)-TF full-length和pcDNA3.1(+)-TF truncated瞬时转染MCF-7细胞,RT-PCR和Western blotting鉴定重组质粒的表达,并用发色底物法检测瞬时转染后TF的促凝血功能。利用Transwell小室检测转入人TF full-length基因和TF truncated基因后MCF-7细胞的迁移能力。结果:扩增出人TF full-length基因和TF truncated基因,成功克隆入真核表达载体pcDNA3.1(+),并且在MCF-7细胞中表达后具有促凝血活性。瞬时转染pcDNA3.1(+)-TF truncated不能增加MCF-7细胞的迁移能力,而转染pcDNA3.1(+)-TF full-length后可以显著增强MCF-7细胞的迁移能力。结论:成功构建了带有人TF full-length,TF truncated基因的真核表达质粒pcDNA3.1(+)-TF full-length和pcDNA3.1(+)-TF truncated,为研究TF以及其细胞内磷酸化位点区域在肿瘤学中的作用奠定了基础。

关键词：组织因子磷酸化位点缺失真核表达载体pcDNA3.1(+) 细胞迁移

胡黄连苷Ⅱ对大鼠体内P450酶活性的影响(英文)

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中国天然药物 2008年第4期6卷 292-297页

作者：肖雅洁江振洲姚金成黄鑫黄精俸王涛张陆勇中国药科大学江苏省新药筛选中心南京210009

目的:研究胡黄连苷Ⅱ对大鼠体内P450酶活性的影响。方法:采用多探针技术,测定单次和多次使用胡黄连苷Ⅱ前后大鼠血浆中相应的探针药物咪哒唑仑、奥美拉唑、双氯芬酸、氯唑沙腙和右美沙芬的浓度及其药代动力学参数。结果:大鼠单次给予胡... 详细信息

目的:研究胡黄连苷Ⅱ对大鼠体内P450酶活性的影响。方法:采用多探针技术,测定单次和多次使用胡黄连苷Ⅱ前后大鼠血浆中相应的探针药物咪哒唑仑、奥美拉唑、双氯芬酸、氯唑沙腙和右美沙芬的浓度及其药代动力学参数。结果:大鼠单次给予胡黄连苷Ⅱ(10mg·kg-1)后,探针药物的浓度及其药代动力学参数均没有显著性变化。按每天两次,每次10mg·kg-1剂量灌胃胡黄连苷Ⅱ,连续12d后,与用药前比较,咪哒唑仑、双氯芬酸、右美沙芬和氯唑沙宗的血药浓度及其药代动力学参数未见显著性改变;但奥美拉唑的血药浓度及其AUC0-t有升高的趋势(P<0.05)。结论:单次给予胡黄连苷Ⅱ对大鼠P450活性没有影响,而多次给予胡黄连苷Ⅱ对大鼠CYP2C19的活性有抑制作用。

关键词：胡黄连苷Ⅱ 探针药物 CYP450

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肺癌免疫治疗的研究进展

现代肿瘤医学 2025年

作者：张旭曹婉昕李晓雪杨红李婉迟湘胤杜冠华王金华中国医学科学院北京协和医学院药物研究所药物靶点研究与新药筛选北京市重点实验室

肺癌是全球范围内最常见的恶性肿瘤之一,发病率和死亡率均位列各类癌症之首,其中以非小细胞肺癌恶性程度最高。目前肺癌的药物治疗主要为化学疗法、靶向疗法及免疫疗法。化学疗法获益有限且副作用明显,近年来肺癌的免疫治疗取得突破,前... 详细信息

肺癌是全球范围内最常见的恶性肿瘤之一,发病率和死亡率均位列各类癌症之首,其中以非小细胞肺癌恶性程度最高。目前肺癌的药物治疗主要为化学疗法、靶向疗法及免疫疗法。化学疗法获益有限且副作用明显,近年来肺癌的免疫治疗取得突破,前景广阔,效果良好。该文综述肺癌免疫治疗的最新进展,包括免疫检查点抑制剂疗法、CAR-T疗法、CAR-NK疗法、溶瘤病毒疗法和肺癌疫苗,以期为肺癌患者的临床免疫治疗和肺癌的免疫治疗基础研究提供思路和参考。

关键词：免疫治疗免疫检查点 CAR-T CAR-NK 溶瘤病毒疫苗

国家化合物样品库质量管理体系结构及成效分析

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生物化工 2022年第4期8卷 127-130页

作者：张慧汪佳伍晓燕谭久青国家新药筛选中心上海201203

国家化合物样品库是我国建立的大型药物发现资源平台,总储量已达235.8万种,先后为全国212家研究单位提供技术咨询服务,完成高通量筛选670.3万药次。从化合物样品的准入标准、存储标准、质量控制标准和数据信息管理标准等方面总结了国家... 详细信息

国家化合物样品库是我国建立的大型药物发现资源平台,总储量已达235.8万种,先后为全国212家研究单位提供技术咨询服务,完成高通量筛选670.3万药次。从化合物样品的准入标准、存储标准、质量控制标准和数据信息管理标准等方面总结了国家化合物样品库质量管理体系建立的经验,分析了标准化质量管理体系对整个样品库的运作和长期发展的意义。

关键词：国家化合物样品库质量控制管理规范标准化

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营养支持在肿瘤治疗中作用的研究进展

中国临床药理学与治疗学 2015年第10期50卷 1188-1193页

作者： Evandro Lopes de Carvalho 李弘扬吕晓丹林森森袁胜涛中国药科大学江苏省新药筛选中心

肿瘤患者对能量需求增加,但由于能量消耗过多,能量利用率低,且营养物质代谢改变,机体易产生营养不良。营养不良会导致机体免疫力下降,对化疗反应率降低,并发症增多。营养支持可以显著改善患者营养状况,提高治疗耐受性并改进临床治疗结... 详细信息

肿瘤患者对能量需求增加,但由于能量消耗过多,能量利用率低,且营养物质代谢改变,机体易产生营养不良。营养不良会导致机体免疫力下降,对化疗反应率降低,并发症增多。营养支持可以显著改善患者营养状况,提高治疗耐受性并改进临床治疗结果。本文通过对肿瘤细胞糖类、蛋白质、脂类代谢及其对肿瘤患者的生存状态的影响进行综述,为肿瘤患者的临床治疗提供参考。

关键词：肿瘤营养不良营养支持代谢

吴茱萸次碱改善MAFLD小鼠脂肪肝和骨质疏松的作用

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药学学报 2025年第1期60卷 141-149页

作者：张煜皓李依宁姜新海王伟志李顺旺盛任雷丽娟张语嫣王晶锐魏欣玮许艳妮林燕唐琳司书毅中国医学科学院、北京协和医学院医药生物技术研究所卫健委微生物药物生物技术重点实验室天然药物活性物质与功能国家重点实验室国家新药(微生物)筛选实验室北京100050 首都医科大学附属北京地坛医院北京100015 首都医科大学附属北京中医医院北京市中医药研究所北京100010 盛实百草药业有限公司天津300301

代谢相关脂肪性肝病(metabolic-associated fatty liver disease,MAFLD)和骨质疏松症(osteoporosis,OP)是两种非常普遍的代谢性疾病。越来越多的实验证据支持MAFLD和OP之间有病理生理联系,MAFLD常伴随OP的发生。吴茱萸次碱(rutaecarpine,RUT)是中药吴茱萸的主要活性成分之一,课题组前期研究发现RUT具有降脂、抗炎和抗动脉粥样硬化作用,并且可以改善大鼠的OP。但是,RUT能否同时改善MAFLD小鼠的脂肪肝和OP症状,目前尚待研究。本研究利用高脂饲料饮食(high fat diet,HFD)4个月喂养的C57BL/6小鼠构建MAFLD模型。灌胃给予RUT低剂量(5 mg·kg^(-1))和高剂量(15 mg·kg^(-1))4周,实验结束时评价RUT在体内对肝脏脂肪变性和骨代谢的影响(本实验获得中国医学科学院医药生物技术研究所动物伦理委员会批准,批准号:IMB-20190124D303)。研究结果表明,RUT治疗显著减少了肝脏脂肪变性和脂质积累,同时显著减少骨丢失并促进了骨形成。综上,本研究表明RUT具有改善MAFLD小鼠的脂肪肝和OP的作用。

关键词：吴茱萸次碱非酒精性脂肪性肝病代谢相关脂肪性肝病骨质疏松症骨代谢

iNKT细胞体外刺激方法筛选及雷公藤甲素在体外活化iNKT细胞的条件

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中国药物警戒 2025年第2期22卷 147-154页

作者：梁晓婧陈欣农程李亮丁健张陆勇江振洲王欣之中国药科大学多靶标天然药物全国重点实验室新药筛选与药效评价中心江苏南京210009 南京中医药大学镇江附属医院/镇江市中医院镇江市中医脾胃病临床医学研究中心江苏镇江212003 广东药科大学新药研发中心广东广州510006 江苏省药效研究与评价服务中心江苏南京210009

目的雷公藤甲素(Triotolide,TP)活化恒定自然杀伤T(iNKT)细胞导致小鼠肝损伤。因此,考察iNKT细胞的体外刺激方法和TP在体外活化iNKT细胞的条件。方法使用佛波酯(PMA)与离子霉素(ION)组合、抗CD3e与CD28抗体组合的2种方式,流式细胞术检测... 详细信息

目的雷公藤甲素(Triotolide,TP)活化恒定自然杀伤T(iNKT)细胞导致小鼠肝损伤。因此,考察iNKT细胞的体外刺激方法和TP在体外活化iNKT细胞的条件。方法使用佛波酯(PMA)与离子霉素(ION)组合、抗CD3e与CD28抗体组合的2种方式,流式细胞术检测iNKT细胞系DN32.D3细胞表面活化标志物CD69和分泌的IL-2;使用不同浓度PMA刺激小鼠肝脏非实质细胞,流式细胞术检测iNKT细胞表面CD69和分泌IFN-γ、IL-4、IL-17、IL-10水平,分析体外活化iNKT细胞的最佳方法条件,进而分析TP体外活化iNKT细胞的最佳方法条件。结果PMA和ION联合刺激,PMA为50 ng·mL^(-1)时,iNKT细胞活化效果最佳。当加入抗原递呈细胞(APC)RBL-CD1d共培养时,TP可活化DN32.D3细胞。结论PMA和ION组合,PMA为50 ng·mL^(-1)时,iNKT细胞活化效果最好;且TP活化iNKT细胞需要APC的存在。

关键词：雷公藤甲素佛波酯恒定自然杀伤T细胞肝脏 DN32.D3细胞体外活化流式细胞术小鼠