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我国六棱菊属植物化学成分研究进展

中国中药杂志 2006年第3期31卷 181-184页

作者：武艳琪李娜王明伟国家新药筛选中心上海201203

六棱菊属植物在民间广泛用于清热解毒,我国有3种,分别为六棱菊Laggera alata、假六棱菊***-media和翼齿六棱菊***。现代临床医学研究显示翼齿六棱菊(臭灵丹)具有良好的抗炎作用。10余年来,对本属化学成分的研究已鉴定100余种化合物。为... 详细信息

六棱菊属植物在民间广泛用于清热解毒,我国有3种,分别为六棱菊Laggera alata、假六棱菊***-media和翼齿六棱菊***。现代临床医学研究显示翼齿六棱菊(臭灵丹)具有良好的抗炎作用。10余年来,对本属化学成分的研究已鉴定100余种化合物。为了更好地开发和利用本属植物,作者就这一领域的研究进展进行了综述。

关键词：菊科六棱菊属化学成分

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草胡椒属药用植物研究进展

中草药 2005年第12期36卷 1893-1896页

作者：徐苏王明伟李娜国家新药筛选中心

草胡椒属是胡椒科第2大属,广泛分布于热带和亚热带地区,其多种植物在国内外的各种药志中有抗肿瘤、抗炎和镇痛等药用记载。近年来关于这类植物中活性成分的研究报道日渐增多,在系统搜集整理相关文献报道的基础上,对草胡椒属植物的化学... 详细信息

草胡椒属是胡椒科第2大属,广泛分布于热带和亚热带地区,其多种植物在国内外的各种药志中有抗肿瘤、抗炎和镇痛等药用记载。近年来关于这类植物中活性成分的研究报道日渐增多,在系统搜集整理相关文献报道的基础上,对草胡椒属植物的化学成分以及药理活性进行了综述。

关键词：胡椒科草胡椒属药理活性

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外周阿片Mrg受体:镇痛药物作用的新靶点

生命的化学 2005年第3期25卷 229-231页

作者：严庞科谢欣王明伟国家新药筛选中心

Mrg受体(Mas-relatedgenereceptor)是一类新发现的G蛋白偶联受体,包括多个亚型,主要分布在与痛觉产生和传导有密切关系的背根神经节和三叉神经节区域,属于外周阿片受体家族。研究表明,Mrg受体参与痛觉的感受和调节等生理功能,有望成为... 详细信息

Mrg受体(Mas-relatedgenereceptor)是一类新发现的G蛋白偶联受体,包括多个亚型,主要分布在与痛觉产生和传导有密切关系的背根神经节和三叉神经节区域,属于外周阿片受体家族。研究表明,Mrg受体参与痛觉的感受和调节等生理功能,有望成为镇痛药物作用的新靶点,受到国际医药界的高度关注。文章概述了Mrg受体的基因定位、组织分布、配体分类和信号通路等方面的研究进展。

关键词： Mrg受体伤害性感受镇痛药物组织分布信号转导

中国药科大学新药筛选中心一项目荣获2006年度江苏省科学技术进步一等奖

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中国药科大学学报 2007年第5期38卷 463-463页

氨基酸羟胺钒配合物的合成、表征及对PTP1B酶的抑制活性

维普期刊数据库评论

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高等学校化学学报 2012年第2期33卷 243-250页

作者：张恒强张其颖李佳刘东吴小芳单永奎华东师范大学化学系上海200062 国家新药筛选中心上海201203

合成了2种羟胺氧钒配合物——缬(亮)氨酸羟胺氧钒,并通过元素分析、红外光谱、紫外光谱、热重分析及X射线单晶衍射对其结构进行了表征.采用PTP1B酶筛选模型评价了它们及相关配合物的PTP1B酶抑制活性.实验结果表明,这2种配合物同属于三... 详细信息

合成了2种羟胺氧钒配合物——缬(亮)氨酸羟胺氧钒,并通过元素分析、红外光谱、紫外光谱、热重分析及X射线单晶衍射对其结构进行了表征.采用PTP1B酶筛选模型评价了它们及相关配合物的PTP1B酶抑制活性.实验结果表明,这2种配合物同属于三斜晶系,P1空间群,中心钒原子与7个配位的氮氧原子形成扭曲的五角双锥构型,进而通过氢键作用形成三维晶体结构.这2种配合物对PTP1B酶都表现出抑制活性,亮氨酸羟胺氧钒在浓度为20μg/mL时对PTP1B酶的抑制率达到90.51%.

关键词：氨基酸羟胺氧钒配合物晶体结构 PTP1B酶抑制活性

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阿尔茨海默病治疗药物的研究进展

中国药科大学学报 2010年第5期41卷 395-400页

作者：郭静静廖红中国药科大学新药筛选中心南京210009

阿尔茨海默病(Alzheimer′s disease,AD)是一种以严重的认知和记忆功能减退为临床表现的神经退行性病变。目前美国FDA批准的治疗AD的临床药物以调节神经递质为主,虽然能缓解症状,但疗效有限,难以逆转疾病进展。近年来,随着AD病理机制的... 详细信息

阿尔茨海默病(Alzheimer′s disease,AD)是一种以严重的认知和记忆功能减退为临床表现的神经退行性病变。目前美国FDA批准的治疗AD的临床药物以调节神经递质为主,虽然能缓解症状,但疗效有限,难以逆转疾病进展。近年来,随着AD病理机制的进一步阐明,AD的药物研发取得了较大进展,并以开发能够有效延缓疾病进程及预防AD发生的药物为重点。其中以β淀粉样蛋白和tau蛋白为靶点开发的药物以及多种神经保护剂得到了广泛研究。目前多种候选化合物已经进入临床试验,为AD的治疗带来新的希望。根据药物作用靶点和机制,以上述几类药物为主,对目前AD的药物研究进展进行综述。

关键词：阿尔茨海默病治疗药物进展

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Nogo受体——一种潜在的药物研发靶点

中国药科大学学报 2010年第4期41卷 306-311页

作者：严峻廖红中国药科大学新药筛选中心南京210009

Nogo受体(NgR)作为髓鞘相关抑制分子受体,在中枢神经损伤和再生抑制过程中起关键作用。近年来,包括其轴突生长抑制、细胞移动调节等众多功能的发现,使Nogo受体的研究受到了神经医学界和药学界更为广泛的重视。本文综述了NgR复合物的组... 详细信息

Nogo受体(NgR)作为髓鞘相关抑制分子受体,在中枢神经损伤和再生抑制过程中起关键作用。近年来,包括其轴突生长抑制、细胞移动调节等众多功能的发现,使Nogo受体的研究受到了神经医学界和药学界更为广泛的重视。本文综述了NgR复合物的组成和在神经损伤和再生过程中的功能,重点探讨了NgR在某些疾病发生和发展的过程中的作用,以及以NgR为药物开发靶点的潜在应用,为将来以NgR为靶点的药物开发和相关疾病的临床治疗提供有益的参考。

关键词： Nogo受体神经损伤与再生神经炎症脑卒中阿尔茨海默症

免疫检查点及其抑制剂在脑胶质瘤中的研究进展

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中国药科大学学报 2021年第1期52卷 104-112页

作者：陈文婷柳军中国药科大学新药筛选中心南京210009

目前,脑胶质瘤的常规治疗尚不能显著改善患者预后,越来越多的研究人员开始关注免疫检查点抑制剂在脑胶质瘤中的治疗作用。本文主要综述了免疫检查点程序性死亡蛋白-1(PD-1)、程序性死亡蛋白配体-1(PD-L1)、细胞毒性T淋巴细胞相关抗原-4(... 详细信息

目前,脑胶质瘤的常规治疗尚不能显著改善患者预后,越来越多的研究人员开始关注免疫检查点抑制剂在脑胶质瘤中的治疗作用。本文主要综述了免疫检查点程序性死亡蛋白-1(PD-1)、程序性死亡蛋白配体-1(PD-L1)、细胞毒性T淋巴细胞相关抗原-4(CTLA-4)、T细胞免疫球蛋白和黏蛋白分子-3(TIM-3)、淋巴细胞活化基因-3蛋白(LAG-3)、T细胞免疫球蛋白和ITIM结构域蛋白(TIGIT)、B7-H4和T细胞激活抑制物免疫球蛋白可变区结构域(VISTA)在脑胶质瘤中的表达和作用机制,总结了免疫检查点抑制剂在临床治疗中的研究进展,并对其发展前景进行了展望。

关键词：免疫检查点免疫检查点抑制剂免疫疗法脑胶质瘤

槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖醛酸苷对游离脂肪酸诱导HepG2细胞脂肪变性的作用

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中国药科大学学报 2015年第5期46卷 587-593页

作者：王路路张志超吴诉诉尚靖中国药科大学新药筛选中心南京210009

探讨槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖醛酸苷(quercetin-3-O-β-D-glucuronide,Q3GA)对游离脂肪酸诱导的人源肝癌细胞HepG2细胞脂质蓄积的甘油三酯调节和氧化应激的作用及其可能的相关机制。采用油红染色检测Q3GA对游离脂肪酸诱导的HepG2细胞中... 详细信息

探讨槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖醛酸苷(quercetin-3-O-β-D-glucuronide,Q3GA)对游离脂肪酸诱导的人源肝癌细胞HepG2细胞脂质蓄积的甘油三酯调节和氧化应激的作用及其可能的相关机制。采用油红染色检测Q3GA对游离脂肪酸诱导的HepG2细胞中脂滴含量的影响,并同时检测其对甘油三酯和胆固醇的作用。DCFH-DA法检测Q3GA对HepG2细胞脂质蓄积引起的活性氧(ROS)的变化;硫代巴比妥酸法和黄嘌呤氧化酶法分别测定丙二醛(MDA)的含量和超氧化物歧化酶(SOD)的活性。RT-PCR分析脂肪酸氧化相关的基因过氧化物酶体增殖物受体(PPARα)、肉毒碱棕榈酰转移酶(CPT1A)、中链酰基辅酶A脱氢酶(MCAD)、细胞色素P450 4A11(CYP4A11)、乙酰辅酶A氧化酶(ACO)的表达情况。实验结果显示,Q3GA可剂量依赖性降低FFA诱导的Hep G2细胞脂质蓄积和甘油三酯的含量,但未降低胆固醇的含量。同时可改善脂肪酸氧化引起ROS,MDA的升高以及SOD的降低。另外,Q3GA在一定浓度下可上调脂肪酸β氧化相关基因PPARα、CPT1A、MCAD的表达,而对CYP4A11和ACO的表达没有促进作用。综上所述,Q3GA可抵抗脂肪酸氧化引发肝细胞的氧化应激损伤,保护HepG2细胞,降低游离脂肪酸诱导HepG2细胞脂质蓄积和甘油三酯的含量,其调节机制可能与其对HepG2细胞中游离脂肪酸氧化有关。

关键词：槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖醛酸苷 HepG2细胞脂质沉积氧化应激