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佛手的品种源流及药用食用考

中国中药杂志 2020年第16期45卷 3997-4003页

作者：罗思敏吴孟华周宇黄子韩张英马志国曹晖暨南大学药学院岭南传统中药研究中心国家中药现代化工程技术研究中心岭南资源分中心广东广州510632

佛手为常用的药食同源中药,在我国有着悠久的历史。查阅历代本草专著发现,佛手的相关记载模糊、品种来源混乱,历史上出现过不同品种混用的现象。该文通过对历代本草古籍的考察,结合现代文献、权威中草药书籍综合分析,对佛手名称、基原... 详细信息

佛手为常用的药食同源中药,在我国有着悠久的历史。查阅历代本草专著发现,佛手的相关记载模糊、品种来源混乱,历史上出现过不同品种混用的现象。该文通过对历代本草古籍的考察,结合现代文献、权威中草药书籍综合分析,对佛手名称、基原、产地、炮制加工、功效主治进行梳理与考证。结果表明,佛手别名众多,元以前一直存在佛手与香橼混用的现象,至元朝时期才从性味功效上将二者区分开来,基原与今用品种一致,佛手乃枸橼的变种。对佛手原植物形态的记载,以"状如人手,有指"为主要特征。佛手的产地一直较为稳定,以广东、浙江、福建、四川等省为主产区。佛手的药用炮制加工方法记载较少,沿用至今的仅为蒸制,此法可降低辛燥之性;食疗品加工在民间广为流传,以潮州老香黄为代表。2015年版《中国药典》记载佛手有疏肝理气,和胃止痛,燥湿化痰等功效,历代本草描述与之基本一致。该文考证结果可对佛手正本清源,历代佛手的炮制加工及性味功效的整理和总结可为规范其炮制工艺和开发利用提供文献支持。

关键词：佛手香橼品种本草考证炮制加工

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坎地沙坦酯固体分散体单层渗透泵片的制备

中国新药杂志 2015年第5期24卷 570-575页

作者：郝海军贾幼智韩茹张红芹王雪萍费浩上海医药工业研究院上海200437 国家中药制药工程技术研究中心上海201203

目的:将难溶性药物坎地沙坦酯制备成单层渗透泵片。方法:采用固体分散体技术提高其溶解度,通过单因素考察及正交试验设计优化处方,并对优化后处方的体外释药行为进行模型拟合。结果:优化后的坎地沙坦酯渗透泵片在14 h内符合零级释药模型... 详细信息

目的:将难溶性药物坎地沙坦酯制备成单层渗透泵片。方法:采用固体分散体技术提高其溶解度,通过单因素考察及正交试验设计优化处方,并对优化后处方的体外释药行为进行模型拟合。结果:优化后的坎地沙坦酯渗透泵片在14 h内符合零级释药模型(r=0.993 3),累积释放度达到88.36%。结论:以固体分散体为中间体,坎地沙坦酯可制成零级释药特征明显的单层渗透泵控释片。

关键词：坎地沙坦酯固体分散体单层渗透泵片

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菊花本草考证

中成药 2022年第6期44卷 1912-1917页

作者：叶梦倩邓静彭杰张睿蕊吴孟华马志国曹晖张英暨南大学药学院暨南大学岭南传统中药研究中心国家中药现代化工程技术研究中心岭南资源分中心广东省中医药信息化重点实验室广东广州510632 国家中药现代化工程技术研究中心广东珠海519090

菊花名称繁多,在宋代及之前,以“鞠、蘜、蓻”等字记载,自《大宋重修广韵》转抄之误始,广泛应用“菊”字代替“鞠、蘜、蓻”等字,且菊花的名称各有深意,内涵丰富。随着产地种植环境差异及其采收加工方式的不同,形成怀菊、滁菊、杭菊、... 详细信息

菊花名称繁多,在宋代及之前,以“鞠、蘜、蓻”等字记载,自《大宋重修广韵》转抄之误始,广泛应用“菊”字代替“鞠、蘜、蓻”等字,且菊花的名称各有深意,内涵丰富。随着产地种植环境差异及其采收加工方式的不同,形成怀菊、滁菊、杭菊、亳菊、贡菊等不同的道地品种,造就了不同药用菊花的独特品质。本文查阅汉代至清代的代表性字书、本草典籍、地方志,对菊花的名称演变、别名的内涵,亳菊、滁菊、怀菊、杭菊、贡菊的产地源流及变迁进行考证,以期为其进一步研究应用提供参考。

关键词：菊花名称道地产区本草考证

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桃仁炮制历史沿革及现代研究进展

中成药 2023年第11期45卷 3713-3717页

作者：邓静叶梦倩彭杰吴孟华马志国张睿蕊曹晖张英暨南大学药学院暨南大学岭南传统中药研究中心国家中药现代化工程技术研究中心岭南资源分中心广东省中医药信息化重点实验室广东广州510632 国家中药现代化工程技术研究中心广东珠海519090

中药桃仁是《古代经典名方目录(第一批)》桃核承气汤、身痛逐瘀汤以及桃红四物汤中的重要组成之一。通过查阅本草典籍和现代文献,本文对桃仁历代加工与炮制方法进行系统考证,并对其现代炮制研究进行梳理。桃仁最初为带皮阴干入药,至汉... 详细信息

中药桃仁是《古代经典名方目录(第一批)》桃核承气汤、身痛逐瘀汤以及桃红四物汤中的重要组成之一。通过查阅本草典籍和现代文献,本文对桃仁历代加工与炮制方法进行系统考证,并对其现代炮制研究进行梳理。桃仁最初为带皮阴干入药,至汉朝才出现净制的要求,桃仁炮制的工艺经历了由简到繁的过程,辅料的种类也越来越广泛,如酒、米浆、蜂蜜等。这些炮制方法历代传承,成为桃仁炮制品的主流加工方法,是现代收录的桃仁炮制方法的历史根源所在。李时珍在《本草纲目》中首次明确桃仁连皮尖、去皮尖、生用、炒用的功效区别。现代研究也表明不同的炮制工艺对桃仁的化学成分及药理作用具有一定的影响。此外,对于桃仁主流药用规格的探讨表明,临床以净桃仁捣碎生用为佳。桃仁的炮制方法和工艺对其临床疗效具有重大影响,本文考证结果可为桃仁的临床应用及桃仁资源的进一步开发利用提供依据。

关键词：桃仁炮制方法历史沿革现代研究

大果木姜子不同部位挥发油成分及其抗氧化活性分析

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食品工业科技 2023年第17期44卷 306-315页

作者：郭江涛张永萍刘杰徐剑程纯刘耀贵州中医药大学药学院贵州贵阳550025 国家苗药工程技术研究中心贵州贵阳550025 贵州中药炮制与制剂工程技术研究中心贵州贵阳550025

目的:比较大果木姜子熟果、青果、果柄、叶挥发油化学成分,同时进行抗氧化能力研究。方法:采用水蒸气蒸馏法分别提取大果木姜子熟果、青果、果柄、叶的挥发油,通过气相色谱-质谱联用仪(GC-MS)分析其各自成分,分析结果与Nist 17和Wiley ... 详细信息

目的:比较大果木姜子熟果、青果、果柄、叶挥发油化学成分,同时进行抗氧化能力研究。方法:采用水蒸气蒸馏法分别提取大果木姜子熟果、青果、果柄、叶的挥发油,通过气相色谱-质谱联用仪(GC-MS)分析其各自成分,分析结果与Nist 17和Wiley 275标准质谱图进行检索和匹配,并采用峰面积归一化法测定其相对含量,同时采用DPPH·、ABTS+·及总还原力抗氧化体系考察其抗氧化作用。结果:从大果木姜子熟果挥发油中共检测66种成分,相对含量为89.365%,主要成分为正癸酸(28.563%)、1,8-桉叶素(13.461%)、月桂酸(13.279%)等;从大果木姜子青果挥发油中共检测60种成分,相对含量为86.2%,主要成分为1,8-桉叶素(11.845%)、β-水芹烯(10.831%)和α-水芹烯(9.178%)等;从果柄挥发油中共检测出67种成分,相对含量为55.047%,主要成分为β-桉叶醇(13.683%)、1-((1R,2R,3R)-2-(3-Isopropylfuran-2-yl)-3-methylcyclopentyl)ethanone(3.426%)、δ-杜松萜烯(3.188%)等。从叶挥发油中共检测出50种成分,相对含量为64.389%,主要成分为1-((1R,2R,3R)-2-(3-Isopropylfuran-2-yl)-3-methylcyclopentyl)ethanone(11.259%)、石榴酚(8.473%)、3,5-二叔丁基水杨醛(7.79%)等。抗氧化结果表明熟果挥发油抗氧化作用最好,果柄挥发油抗氧化作用最差。相关性分析表明烃类及酸类成分与抗氧化能力呈正相关,聚类分析将青果和熟果分为一类,果柄和叶分为一类。结论:大果木姜子不同部位挥发油中各成分及含量差异较大,但都具有较好的抗氧化能力,可为后续研究奠定基础。

关键词：大果木姜子挥发油青果熟果果柄叶

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中药固体制剂防潮技术与辅料应用的研究

中成药 2007年第2期29卷 208-211页

作者：肖琼沈平 朱莲华国家中药制药工程技术研究中心上海201203

目的:研究制剂技术和辅料应用在改善中药固体制剂防潮水平方面的作用与规律。方法:通过分析中药固体制剂吸湿的过程及其机理,提出了一个“吸湿位”的概念,并建立描述吸湿过程的数学模型,从而引入两个描述制剂吸湿过程的难易程度的参数:... 详细信息

目的:研究制剂技术和辅料应用在改善中药固体制剂防潮水平方面的作用与规律。方法:通过分析中药固体制剂吸湿的过程及其机理,提出了一个“吸湿位”的概念,并建立描述吸湿过程的数学模型,从而引入两个描述制剂吸湿过程的难易程度的参数:初始吸湿位浓度C0和阻湿速率参数K。以刺五加浸膏和双黄连浸膏为例,通过改变制剂处方的初始吸湿位浓度、改变吸湿位的空间分布和包薄膜衣等增加水分传质阻力的方法,实验测定了它们在提高制剂防潮水平方面的作用。结果:减少处方中引湿性辅料的应用和包薄膜衣可以降低制剂的引湿性和减慢吸湿速度。结论:数学模型的建立为开展改善中药固体制剂防潮水平的研究提供了一个适用的工具;实验数据表明,降低处方中引湿性辅料的应用和通过一定的制剂技术如薄膜包衣技术增加水分传递阻力,可以提高制剂的防潮能力。

关键词：引湿性防潮技术阻湿速率常数固体制剂

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气相色谱法测定鸦胆子油纳囊中油酸的含量

中成药 2007年第3期29卷 409-412页

作者：刘志远阮克锋刘峻国家中药制药工程技术研究中心上海201203

目的：建立用气相色谱法测定鸦胆子油纳囊中油酸的含量的方法。方法：采用气相色谱法，色谱柱为（5％氰基-95％甲基聚硅氧烷）的极性毛细管柱，采用程序升温检测，检测器温度230℃。结果：油酸甲酯在0．045—18．12mg／mL浓度范围内，... 详细信息

目的：建立用气相色谱法测定鸦胆子油纳囊中油酸的含量的方法。方法：采用气相色谱法，色谱柱为（5％氰基-95％甲基聚硅氧烷）的极性毛细管柱，采用程序升温检测，检测器温度230℃。结果：油酸甲酯在0．045—18．12mg／mL浓度范围内，线性关系良好（Y=847．86X＋109．14，r=0．9994），回收率为99．12％，RSD=1．86％（n=5）。结论：该方法灵敏、准确、专属性强，可用于鸦胆子油纳囊的质量控制。

关键词：鸦胆子纳囊气相色谱含量测定

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非布司他的合成工艺

中国医药工业杂志 2023年第2期54卷 210-212页

作者：宋长江王云珑姚其玉虞海天张贵民鲁南制药集团股份有限公司国家手性制药工程技术研究中心山东临沂273400

以4-异丁氧基间苯二甲酸二甲酯(SM)为原料,经胺解生成4-异丁氧基间苯二甲酰胺(2),2脱水生成4-异丁氧基间苯二甲腈(3),2步收率87.9%。中间体3和硫代乙酰胺加成后,与氯乙酰乙酸乙酯环合生成2-(3-氰基-4-异丁氧基苯基)-4-甲基-5-噻唑甲酸乙... 详细信息

以4-异丁氧基间苯二甲酸二甲酯(SM)为原料,经胺解生成4-异丁氧基间苯二甲酰胺(2),2脱水生成4-异丁氧基间苯二甲腈(3),2步收率87.9%。中间体3和硫代乙酰胺加成后,与氯乙酰乙酸乙酯环合生成2-(3-氰基-4-异丁氧基苯基)-4-甲基-5-噻唑甲酸乙酯(5),5经碱性水解后酸化得到非布司他(1),总收率54.9%(以SM计)。该工艺简化了1的合成路线,减少氰化物等剧毒品的使用,反应条件温和,适合1的工业化生产。

关键词：非布司他黄嘌呤氧化酶抑制剂化学合成

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罗沙司他的合成工艺改进

中国医药工业杂志 2023年第7期54卷 1065-1069页

作者：韩忠丽王洪莹鲍广龙文浩张贵民山东新时代药业有限公司国家手性制药工程技术研究中心山东临沂273400

报道了一条经改进的罗沙司他(1)的合成工艺。以4-羟基-7-苯氧基异喹啉-3-羧酸甲酯(2)为起始原料,经1,3-二氯-5,5-二甲基海因氯代得1-氯-4-羟基-7-苯氧基异喹啉-3-羧酸甲酯(3),3与甲基硼酸偶联并水解制得1-甲基-4-羟基-7-苯氧基异喹啉-3... 详细信息

报道了一条经改进的罗沙司他(1)的合成工艺。以4-羟基-7-苯氧基异喹啉-3-羧酸甲酯(2)为起始原料,经1,3-二氯-5,5-二甲基海因氯代得1-氯-4-羟基-7-苯氧基异喹啉-3-羧酸甲酯(3),3与甲基硼酸偶联并水解制得1-甲基-4-羟基-7-苯氧基异喹啉-3-羧酸(4),4再与甘氨酸甲酯盐酸盐酰胺化生成(1-甲基-4-羟基-7-苯氧基异喹啉-3-羰基)甘氨酸甲酯(5),最后5水解得到目标产物1,纯度>99.9%,总收率60.8%(以2计)。改进后的工艺操作简便,已完成中试放大,适合工业化生产。

关键词：罗沙司他慢性肾病贫血合成工艺