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糖药物在疾病治疗中的应用

中国生物化学与分子生物学报 2024年第4期40卷 504-512页

作者：薛浩宇金洪真赵炜南开大学药学院药物化学系天津300381

糖参与了细胞识别、细菌感染、信号转导和免疫应答等许多生命过程,由于其相关的生物学作用,天然存在的糖及其衍生物已被广泛研究。糖也是药物开发的重要先导物,与糖相关的药物在多种疾病如抗感染、抗癌和心血管疾病中表现出很好的治疗性... 详细信息

糖参与了细胞识别、细菌感染、信号转导和免疫应答等许多生命过程,由于其相关的生物学作用,天然存在的糖及其衍生物已被广泛研究。糖也是药物开发的重要先导物,与糖相关的药物在多种疾病如抗感染、抗癌和心血管疾病中表现出很好的治疗性,核糖和脱氧核糖是构成核苷药物的主要支架,小分子核苷类似物能够抑制病毒在受感染细胞中的复制来预防或治疗病毒感染;含糖结构的大环内酯抗生素和氨基糖苷类抗生素,分别作用于细菌核糖体的50S亚基和30S亚基来阻止细菌蛋白质的合成,从而杀死细菌;肝素作为一种高度硫酸化的糖胺聚糖,能够与抗凝血酶Ⅲ结合,增强抗凝血酶Ⅲ与凝血酶的亲和力,使凝血酶失活达到抗凝血效果;拟糖类药物可以和糖苷酶结合来阻止低聚糖水解,从而控制血糖水平;糖疫苗对于癌症的治疗有着不可或缺的作用等,糖药物几乎涉及了所有疾病领域。此外,糖化学的迅速发展,不断提高了科学家们对糖的认识,糖越来越多的被药物化学家们用于新药设计。本文从含糖结构的药物出发,对糖药物在各类疾病中的应用进行简要综述。

关键词：碳水化合物糖药物疾病治疗

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基于免疫调控的药物研发进展

中国药科大学学报 2024年第1期55卷 1-4页

作者：徐云根中国药科大学药学院药物化学系南京211198

免疫系统是由免疫器官、免疫细胞和免疫活性物质组成的复杂系统。正常的免疫系统是人体维持健康的重要武器。但免疫力低下的患者,免疫监视机制不能正常运转,不能及时地发现并清除恶性转化的细胞,导致肿瘤细胞在体内迅速增殖,形成肿瘤。... 详细信息

免疫系统是由免疫器官、免疫细胞和免疫活性物质组成的复杂系统。正常的免疫系统是人体维持健康的重要武器。但免疫力低下的患者,免疫监视机制不能正常运转,不能及时地发现并清除恶性转化的细胞,导致肿瘤细胞在体内迅速增殖,形成肿瘤。但如果免疫系统被过度激活,其功能的亢进会对自身器官和组织产生伤害,并诱发自身免疫性疾病。因此,人体免疫系统的失调与肿瘤和自身免疫性疾病等的发生和发展密切相关。

关键词：免疫力低下自身免疫性疾病人体免疫系统免疫活性物质免疫细胞免疫调控免疫器官恶性转化

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流感病毒改造新策略及其应用

合成生物学 2024年第2期5卷 267-280页

作者：郭茜亚陈积董铭心青岛大学药学院药物化学系山东青岛266000

流感病毒有着极强的变异性和传播性,常在全球范围内引起季节性的流感爆发。流感病毒的基因组序列、蛋白结构与功能、病毒的包装机制等环节研究相对清楚,也是一种重要的模式病毒,用于条件控制基因元件的发现和确证,构建智能响应型病毒等... 详细信息

流感病毒有着极强的变异性和传播性,常在全球范围内引起季节性的流感爆发。流感病毒的基因组序列、蛋白结构与功能、病毒的包装机制等环节研究相对清楚,也是一种重要的模式病毒,用于条件控制基因元件的发现和确证,构建智能响应型病毒等。随着反向遗传学与合成生物学的发展,通过基因工程改造的流感病毒能更好地控制病毒复制来提高疫苗的安全性,以及诱发机体产生强烈的免疫反应,在肿瘤免疫治疗领域引发广泛关注。本文描述了蛋白质水解靶向嵌合病毒、条件复制型流感减毒活病毒和高干扰素敏感病毒等三种新型减毒流感病毒改造策略,并对编码过早终止密码子的嵌合抗原肽的流感病毒、与PD-L1或CTLA4免疫检查点重组的流感病毒、截短的NS1片段表达GM-CSF的流感病毒分别对黑色素瘤、肝癌的溶瘤作用进行评述。未来,将通过创新性地运用不同策略、不同病毒来构建减毒活疫苗和溶瘤病毒,以便在临床上获得更加安全有效的治疗手段。

关键词：流感病毒基因元件减毒策略条件响应减毒活疫苗溶瘤病毒

环胺类联二萘酚配体对催化炔烃与芳基麟酰亚胺加成反应初探

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化学研究与应用 2024年第4期36卷 745-750页

作者：安少波李岩易东王钦西南医科大学药学院药物化学系四川泸州646000

本文发展了一种新的简便的方法,用于制备系列含环胺类骨架联二萘酚(BINOL-Cycloamine)配体。此类配体联合Et_(2)Zn可用于催化端基炔对N-二苯基膦酰亚胺的不对称加成反应,合成炔丙基胺类产物。其中筛选出的配体有效催化合成炔丙基胺类产... 详细信息

本文发展了一种新的简便的方法,用于制备系列含环胺类骨架联二萘酚(BINOL-Cycloamine)配体。此类配体联合Et_(2)Zn可用于催化端基炔对N-二苯基膦酰亚胺的不对称加成反应,合成炔丙基胺类产物。其中筛选出的配体有效催化合成炔丙基胺类产物,产率高达85%,对映选择性ee值57%。

关键词：环胺类骨架联二萘酚不对称加成反应炔烃 N-二苯基膦酰亚胺

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高光谱成像技术鉴别长鞭红景天和四裂红景天

华西药学杂志 2024年第4期39卷 427-429页

作者：丁丹李涛杨语四川大学华西药学院四川成都610041

目的采用近红外高光谱成像技术(HSI)鉴别四裂红景天和长鞭红景天。方法采集935~1720nm长鞭红景天和四裂红景天的高光谱图像信息。采用主成分分析法(PCA)和正交-偏最小二乘判别分析法(OPLS-DA)进行分类判别。结果OPLS-DA比PCA分析具有更... 详细信息

目的采用近红外高光谱成像技术(HSI)鉴别四裂红景天和长鞭红景天。方法采集935~1720nm长鞭红景天和四裂红景天的高光谱图像信息。采用主成分分析法(PCA)和正交-偏最小二乘判别分析法(OPLS-DA)进行分类判别。结果OPLS-DA比PCA分析具有更好的分类性能,HSI和OPLS-DA分析结合可准确识别两种红景天。结论所用方法可快速、无损地鉴别长鞭红景天和四裂红景天,为红景天的品种鉴定、质量控制和评估提供了参考。

关键词：高光谱成像技术四裂红景天长鞭红景天苏罗玛保化学模式识别主成分分析正交-偏最小二乘法判别分析

雌激素受体降解剂(S)-8-(4-(1-(3-氟丙基)吡咯烷-3-基)氧基)苯基)-7-(4-羟基苯基)-5,6-二氢萘-2-醇的汇聚合成（英文）

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有机化学 2024年

作者：陈盼盼冯晓伟陆智彭厉廷有南京医科大学药学院核药学系南京医科大学药学院药物化学系

本文报道了一种更为可行的选择性雌激素受体降解剂(S)-8-(4-(1-(3-氟丙基)吡咯烷-3-基)氧)苯基)-7-(4-羟基苯基)-5,6-二氢萘-2-醇的汇聚合成策略，其合成过程简洁，不存在区域选择性难题。

关键词：乳腺癌选择性雌激素受体降解剂 (S)-8-(4-(1-(3-氟丙基)吡咯烷-3-基)氧基)苯基)-7-(4-羟基苯基)-5,6-二氢萘-2-醇合成改进

σ_(1)和μ受体双靶点新型镇痛小分子的研究

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华西药学杂志 2024年第1期39卷 7-12页

作者：陈靖宇杨俊黄俊龙齐庆蓉四川大学华西药学院四川成都610041 四川大学华西医院四川成都610041

目的设计并合成σ_(1)和μ受体双靶点小分子化合物,初步考察其对大鼠慢性坐骨神经缩窄(CCI)的镇痛效果。方法以间位被取代的溴苯为原料,经过C-N偶联、还原胺化反应制得目标化合物Ⅰa~Ⅰc。将110只SD大鼠随机均分为11组(空白对照组、阳... 详细信息

目的设计并合成σ_(1)和μ受体双靶点小分子化合物,初步考察其对大鼠慢性坐骨神经缩窄(CCI)的镇痛效果。方法以间位被取代的溴苯为原料,经过C-N偶联、还原胺化反应制得目标化合物Ⅰa~Ⅰc。将110只SD大鼠随机均分为11组(空白对照组、阳性对照组、9个实验组),分别于左后肢制作CCI模型。术后7 d用二甲基亚砜处理空白对照组,用双氯芬酸钠处理阳性对照组,分别用低、中、高剂量的目标化合物Ⅰa~Ⅰc处理实验组。于给药前、后各时间点测量并比较各组大鼠的机械性痛阈,分析不同结构和剂量目标化合物对镇痛效果的影响。结果与结论合成了目标化合物Ⅰa~Ⅰc,并通过NMR、ESI-MS确证了结构。与给药前比较,二甲基亚砜对大鼠的机械性痛阈无显著影响,而实验组的机械性痛阈均有所升高,随着给药剂量的增大,镇痛效果也增强,但超过一定限度时镇痛效果增强不明显。化合物Ⅰa、Ⅰb分别于中、低剂量条件下显示出较Ⅰc更好的镇痛活性,为进一步改造双靶点神经镇痛药物提供了依据。

关键词：神经病理性疼痛 σ_(1)受体 μ受体双靶点大鼠慢性坐骨神经缩窄损伤双氯芬酸钠镇痛机械缩爪阈值小分子合成

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新型利多卡因衍生物的合成与生物评价

华西药学杂志 2024年第2期39卷 123-127页

作者：陈宇豪陈春霞康婷柯博文齐庆蓉四川大学华西药学院四川成都610041 四川大学华西医院四川成都610041

目的制备具有镇痛活性的新型利多卡因衍生物。方法基于利多卡因的构效关系进行结构修饰,用HPLC法测定化合物的纯度,通过碳谱、氢谱及高分辨质谱确证化合物的结构;通过细胞膜色谱技术测定化合物与人钠离子通道(hNav)1.7和hNav1.5的结合... 详细信息

目的制备具有镇痛活性的新型利多卡因衍生物。方法基于利多卡因的构效关系进行结构修饰,用HPLC法测定化合物的纯度,通过碳谱、氢谱及高分辨质谱确证化合物的结构;通过细胞膜色谱技术测定化合物与人钠离子通道(hNav)1.7和hNav1.5的结合亲和力,优选出化合物,评价其在0.6%冰乙酸诱导的小鼠急性内脏痛扭体模型和完全氟氏佐剂诱导的小鼠慢性炎性痛模型中的镇痛效果,筛选出最优化合物,并评价其安全性。结果通过侧链改构获得5个利多卡因衍生物并确证其结构,测定5个化合物的纯度及其与hNav1.7和hNav1.5的结合亲和力,优选出化合物后并评价其在小鼠模型上的镇痛效果,选定最优化合物后评价其安全性。结论最优化合物LD2有良好的镇痛活性及较高的安全性,无心脏、肝脏、肾脏毒性,有作为镇痛药物开发的潜力。

关键词：利多卡因衍生物新型镇痛药物细胞膜色谱构效关系合成药效学研究安全性评价

膜仿生纳米载体在肺部疾病靶向治疗中应用研究进展

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药学学报 2024年第10期 2730-2740页

作者：白文静郭蓉熊淋朱冷静李嘉欣王雅施李曼何勤四川大学华西药学院靶向药物及释药系统教育部重点实验室四川大学华西基础医学与法医学院

肺部疾病是人类健康的主要威胁之一,目前针对肺部疾病的临床治疗药物普遍存在肺部递送效率低、清除速率快及毒副作用明显等问题。近年来,膜仿生纳米载体受到越来越多的关注,因其具有靶向性高、循环时间长、生物相容性好和免疫逃逸能力... 详细信息

肺部疾病是人类健康的主要威胁之一,目前针对肺部疾病的临床治疗药物普遍存在肺部递送效率低、清除速率快及毒副作用明显等问题。近年来,膜仿生纳米载体受到越来越多的关注,因其具有靶向性高、循环时间长、生物相容性好和免疫逃逸能力强等优势,已成为肺部疾病靶向治疗的一大研究热点。本文综述了膜仿生纳米粒的主要制备方法、不同细胞来源的膜仿生纳米载体的特点及其在肺部疾病靶向治疗中的应用;此外,结合不同膜的性质特点分别讨论其缺点,并讨论当前的技术局限性及未来的展望,为膜仿生纳米载体的设计及其在肺部疾病治疗中的潜在应用提供参考。

关键词：肺部疾病肺靶向细胞膜膜仿生纳米载体药物递送系统

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