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光热响应型控释微球的可控制备及其性能

化工进展 2024年第3期43卷 1474-1483页

作者：杨嘉琪巨晓洁谢锐汪伟刘壮潘大伟褚良银四川大学化学工程学院四川成都610065 四川大学高分子材料工程国家重点实验室四川成都610065

单一的光热治疗(PTT)效果有限,往往不能彻底治愈肿瘤。随着材料科学与生物医学的融合,多功能药物载体材料得到了很好的开发利用,有助于将PTT与其他治疗方法联合使用,为协同增强抗肿瘤疗效提供了有效的策略。本研究以载有吲哚菁绿(ICG)... 详细信息

单一的光热治疗(PTT)效果有限,往往不能彻底治愈肿瘤。随着材料科学与生物医学的融合,多功能药物载体材料得到了很好的开发利用,有助于将PTT与其他治疗方法联合使用,为协同增强抗肿瘤疗效提供了有效的策略。本研究以载有吲哚菁绿(ICG)的聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)纳米粒子为光热剂,以聚乙烯醇(PVA)/海藻酸钠(SA)为载体基材,采用微流控技术可控制备了一种新型光热响应型控释微球(PLGAICG@PVA/SA)。系统研究了微球的形貌尺寸可控性、光热转化性能、机械性能和生物相容性,并以盐酸阿霉素(DOX)为模型药物,探讨了该微球载体对DOX的负载能力和光热响应性控释能力。结果表明,所制备的PLGAICG@PVA/SA微球具有良好的单分散性,表现出优异的光热转换效应,0.5W/cm^(2)近红外光照射15min的温度增量为18.5℃且稳定性良好;微球亦具有良好的可压缩性和弹性性能,其杨氏模量为317.0kPa。在模拟生理环境中,微球中DOX药物的释放行为符合一级释放动力学模型并具有明显的光热刺激响应性。该微球材料在药物控释及肿瘤的光热/化疗联合治疗等领域具有广泛的应用前景。

关键词：微流体学光热治疗复合微球吲哚菁绿纳米粒子药物释放弹性

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中国儿童药品短缺原因分类体系的系统评价

中国循证医学杂志 2024年第9期24卷 1030-1037页

作者：何思颐刘佳宁李海龙曾力楠韩璐伯贞艳易秋莎邹锟张伶俐四川大学华西第二医院药学部成都610041 四川大学华西第二医院循证药学中心成都610041 国家药品监督管理局药物制剂体内外相关性技术研究重点实验室成都610041 出生缺陷与相关妇儿疾病教育部重点实验室成都610041 四川大学华西药学院成都610041 四川大学华西临床医学院成都610041 四川大学华西医院中国循证医学中心成都610041

目的系统评价中国儿童药品短缺原因分类体系,对儿童药品短缺原因做准确分类,为制定针对性的解决策略提供参考。方法计算机检索Embase、PubMed、CBM、CNKI数据库,检索时间均为建库至2023年11月,纳入中国不同地区儿童药品短缺原因的量化... 详细信息

目的系统评价中国儿童药品短缺原因分类体系,对儿童药品短缺原因做准确分类,为制定针对性的解决策略提供参考。方法计算机检索Embase、PubMed、CBM、CNKI数据库,检索时间均为建库至2023年11月,纳入中国不同地区儿童药品短缺原因的量化研究、质性研究、混合方法研究等。两名研究者独立进行文献筛选及数据提取后,采用主题分析法,基于有效市场和有为政府理论,按药品供应链的全流程,整理归纳药品短缺的根本原因。结果最终纳入14篇文献,按照药品供应链的4个阶段(研发、生产、流通和使用),归纳总结19类儿童药品短缺原因,其中研发阶段5类、生产阶段4类、流通阶段6类、使用阶段4类。运用有效市场和有为政府理论进一步分析发现,目前梳理的短缺原因最终可归因于市场失灵、政府失灵和其他原因三大根本原因,其中6类原因涉及市场失灵、7类涉及政府失灵、6类归为其他原因。结论本研究基于有效市场和有为政府结合理论,建立了儿童药品短缺根本原因分类体系,并提出了相应的政策建议。后续可尝试运用该根本原因分类体系,从政府和市场两个角度、药品供应链各环节,制定针对性的解决策略,解决儿童药品短缺问题。

关键词：儿童药品短缺药品供应链市场失灵政府失灵系统评价

白及干品与鲜品中白及胶的结构表征及其免疫活性研究

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天然产物研究与开发 2024年

作者：杨益娜曾燚邵会艳李严朗席星雨胡江苗杨柳安徽中医药大学药学院中国科学院昆明植物研究所植物化学与天然药物重点实验室

探究干品白及与鲜品白及中的白及胶（Bletilla striata gel，BSG）的理化性质、流变特性、结构特征以及免疫调节活性区别。通过水提醇沉法得到干品白及中的白及胶（BSG-1）和鲜品白及中的白及胶（BSG-2）。以结构表征和流变特性为主，... 详细信息

探究干品白及与鲜品白及中的白及胶（Bletilla striata gel，BSG）的理化性质、流变特性、结构特征以及免疫调节活性区别。通过水提醇沉法得到干品白及中的白及胶（BSG-1）和鲜品白及中的白及胶（BSG-2）。以结构表征和流变特性为主，结合理化性质阐明BSG-1和BSG-2的异同点，并进一步从细胞层面探究了两者的免疫活性差异。实验结果表明，BSG-1和BSG-2的分子量跨度大(3.90×102～1.37×108Da)；BSG-2的得率较高、单糖组成更加丰富，而BSG-1表现出更好的粘度。实验发现，在不同浓度、温度和pH条件下BSG-1和BSG-2的粘度随温度的下降呈直线下降趋势；酸碱度对粘度的影响明显，过酸或过碱均可减小其粘度；浓度是影响粘度的关键因素之一，随着BSG-1和BSG-2浓度的增加其粘度明显上升。值得关注的是，随着浓度大于2 mg/mL或环境pH＞9，两者粘度差异显著增大，BSG-1粘度远高于BSG-2。从微观角度分析，BSG-2相较于BSG-1表面较光滑、其结构类型更丰富，并且具有独特的丝状结构和疏松的孔隙网状结构。BSG-1与BSG-2均表现出一定的免疫调节活性，但在不同浓度下两者表现的免疫活性存在差异性。本研究从多个层面揭示了干品白及与鲜品白及中的白及胶的差异，可为白及胶在食品、药品、保健品等领域的应用提供理论参考。

关键词：白及胶流变学结构表征理化性质免疫调节

指南临床适用性评价的影响因素分析:一项横断面研究

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中国循证医学杂志 2024年第1期24卷 29-35页

作者：刁莎刘峥石雨晴李思雨曾力楠易秋莎李海龙许慧中王锡雄黄修森杨稀策黄超王强张伶俐四川大学华西第二医院药学部成都610041 四川大学华西第二医院循证药学中心成都610041 国家药品监督管理局药物制剂体内外相关性技术研究重点实验室成都610041 出生缺陷与相关妇儿疾病教育部重点实验室成都610041 四川大学华西临床医学院成都610041 四川大学华西药学院成都610041 东台市人民医院江苏盐城224200 钦州市第一人民医院广西钦州535099 四川大学华西医院成都610041 国家卫生健康委医疗管理服务指导中心北京100044 四川大学华西医院中国循证医学中心成都610041

目的探索指南临床适用性的影响因素,为更好地制订、实施指南提供建议。方法计算机检索CNKI数据库,搜集2015—2020年由中华医学会、中国医师协会发布的临床指南。随机抽取61部,每部指南均由来自东、中、西部的医务人员采用指南临床适用... 详细信息

目的探索指南临床适用性的影响因素,为更好地制订、实施指南提供建议。方法计算机检索CNKI数据库,搜集2015—2020年由中华医学会、中国医师协会发布的临床指南。随机抽取61部,每部指南均由来自东、中、西部的医务人员采用指南临床适用性评价工具(2.0版)共同评价。对统计资料进行描述,组间比较采用t检验或秩和检验或卡方检验;采用逐步Logistic回归筛选指南临床适用性各领域和总体标准化评分的影响因素。结果回收有效问卷6904份,涵盖26省119家医疗机构。调查对象越熟悉指南、指南推荐意见与患者及家属意愿越相符,指南临床适用性的总体标准化评分越高。此外,调查对象越熟悉指南,各领域标准化评分越高;医疗机构越重视指南的依从性,可行性标准化评分越高。结论为改善指南临床适用性,指南制订者应重视推荐意见是否符合患者及家属的意愿,医疗机构应重视医务人员对指南的依从性,同时医务人员应熟悉指南推荐意见。

关键词：指南临床适用性影响因素横断面研究

电化学发光免疫法测定梅毒螺旋体抗体指数在神经梅毒诊断中的应用

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中华微生物学和免疫学杂志 2024年第6期44卷 545-552页

作者：吴思蕊王远芳罗岚邓杰伦李冬冬谢轶四川大学华西临床医学院成都610041 四川大学华西医院实验医学科成都610041

目的探讨梅毒螺旋体(Treponema pallidum,Tp)特异性抗体指数对神经梅毒(neurosyphilis,NS)诊断及分期、分型的应用价值。方法选取2020年3月—2022年12月于四川大学华西医院诊断为NS的患者50例为实验组,另选取同期非NS的梅毒患者50例为... 详细信息

目的探讨梅毒螺旋体(Treponema pallidum,Tp)特异性抗体指数对神经梅毒(neurosyphilis,NS)诊断及分期、分型的应用价值。方法选取2020年3月—2022年12月于四川大学华西医院诊断为NS的患者50例为实验组,另选取同期非NS的梅毒患者50例为对照组,收集患者脑脊液/血清样本对和临床资料。应用美国临床实验室标准化协会(CLSI)EP06-Ed2文件评估电化学发光免疫法检测Tp特异性抗体的线性范围,并计算纳入样本的抗体指数。使用相关系数评价Tp抗体指数、IgG指数、IgG合成率、白蛋白商与其他临床指标的相关性,运用受试者工作特征(ROC)曲线比较上述指标对NS的诊断效能。结果所有血清和脑脊液样本的线性偏差均在允许线性偏差内,线性验证通过。与非NS组相比,Tp抗体指数在NS组中显著升高(P0.05)。Tp抗体指数、IgG指数、IgG合成率与血清Tp抗体、脑脊液Tp抗体、微量蛋白、有核细胞计数均呈正相关关系(P<0.05)。以14.99作为NS诊断的临界值,Tp抗体指数的诊断敏感度为74.0%(95%CI:60.5%~84.1%),特异度可达94.0%(95%CI:83.8%~98.4%),ROC曲线下面积为0.897,高于白蛋白商、IgG指数和IgG合成率的曲线下面积。结论本研究发现Tp抗体指数在NS患者中显著升高,具有较好的诊断敏感度和特异度,可为NS的诊断提供参考。

关键词：神经梅毒抗体指数鞘内特异性抗体诊断价值

钴催化C（sp）-H活化构建苯并含氮杂环骨架的研究进展

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有机化学 2024年

作者：田勋邓国刚羊晓东云南大学自然资源药物化学教育部重点实验室云南省天然产物转化与应用重点实验室药学院

苯并含氮杂环化合物是天然产物、药物活性分子中的重要骨架.近年来，过渡金属催化作为C（sp2）-H活化反应的有力手段，在苯并含氮杂环化合物的合成中有着重要贡献.在绿色环保经济的理念下，地球含量丰富的钴作为廉价金属催化剂逐渐进入... 详细信息

苯并含氮杂环化合物是天然产物、药物活性分子中的重要骨架.近年来，过渡金属催化作为C（sp2）-H活化反应的有力手段，在苯并含氮杂环化合物的合成中有着重要贡献.在绿色环保经济的理念下，地球含量丰富的钴作为廉价金属催化剂逐渐进入研究人员的视野.本文归纳总结了2015年至今国内外钴催化C（sp2）-H活化构建苯并含氮杂环结构的研究进展，使用的钴催化剂按种类可分为环戊二烯（Cp）配位的CpCo（III）催化剂以及无Cp配位的Co（II）催化剂，按反应类型可分为分子间反应和分子内反应，从这几个方面进行系统综述，并对该领域目前的局限和未来发展进行了总结与展望.

关键词：钴催化剂 C(sp )-H活化环化反应苯并含氮杂环过渡金属催化

一锅法高效合成氧杂卓并[2,3-c]吡唑类化合物

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合成化学 2024年第3期32卷 267-275页

作者：邓俊丰孙枫钦何鑫星牟清澜李诗媛杨开川成都大学药学院四川成都610106 四川大学华西药学院四川成都610207

氧杂卓和吡唑作为优势骨架广泛存在于有生物活性的天然产物和药物分子中。本文探究了碱作用下吡唑类缺电子烯烃与二甲硫醚及4-溴丙烯酸酯一锅法环化反应,考察了碱、溶剂以及物质的量之比对反应收率的影响,并以67%~86%的收率得到系列氧... 详细信息

氧杂卓和吡唑作为优势骨架广泛存在于有生物活性的天然产物和药物分子中。本文探究了碱作用下吡唑类缺电子烯烃与二甲硫醚及4-溴丙烯酸酯一锅法环化反应,考察了碱、溶剂以及物质的量之比对反应收率的影响,并以67%~86%的收率得到系列氧杂卓并[2,3-c]吡唑类化合物,其结构经^(1)H NMR、^(13)C NMR和HR-MS(ESI-TOF)确证。

关键词：氧杂卓并[2,3-c]吡唑一锅法二甲硫醚质子转移合成

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蝎子中小分子化学成分及其药理活性研究进展

中国中药杂志 2024年第3期49卷 661-670页

作者：宋颜君邹郝琛翁翔鞠建华山东大学药学院天然产物化学生物学教育部重点实验室山东省基础科学研究中心(药学)山东省高等学校药物化学生物学重点实验室山东济南250012

蝎子作为世界上广泛分布的最古老的动物之一,有着悠久的药用历史。在我国,中药全蝎即为东亚钳蝎Buthus martensii的干燥体,是传统名贵药材,主要用于治疗肝风内动、痉挛抽搐、小儿惊风等。一直以来,蝎毒被认为是蝎子的活性物质,对小分子... 详细信息

蝎子作为世界上广泛分布的最古老的动物之一,有着悠久的药用历史。在我国,中药全蝎即为东亚钳蝎Buthus martensii的干燥体,是传统名贵药材,主要用于治疗肝风内动、痉挛抽搐、小儿惊风等。一直以来,蝎毒被认为是蝎子的活性物质,对小分子物质的研究相对匮乏。通过查阅近年来国内外的相关文献,发现蝎子中含有氨基酸类、脂肪酸类、甾类、生物碱类等化学成分,并显示抗菌、抗凝血、代谢调节、抗肿瘤等多种活性。该文对蝎子中小分子化学成分和药理活性等方面进行综述,以期为蝎子中的新颖活性分子的发现以及临床应用提供参考依据。

关键词：蝎子东亚钳蝎小分子化学成分药理活性

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药物化学虚拟仿真实验教学项目建设与思考

基础医学教育 2024年第3期26卷 259-264页

作者：陈静沈立程刚宋玉良浙江中医药大学药学院药物化学教研室杭州310053

文章以靶向抗肿瘤药物伊马替尼的合成虚拟仿真实验为例,从药物化学实验教学现状、虚拟仿真实验教学项目的特点与优势、建设思路、教学模式、后续建设思考等方面介绍了药物化学虚拟仿真实验的建设,旨在为药物化学等相关课程开展虚拟仿真... 详细信息

文章以靶向抗肿瘤药物伊马替尼的合成虚拟仿真实验为例,从药物化学实验教学现状、虚拟仿真实验教学项目的特点与优势、建设思路、教学模式、后续建设思考等方面介绍了药物化学虚拟仿真实验的建设,旨在为药物化学等相关课程开展虚拟仿真实验积累经验,在一定程度上弥补传统药物化学实验教学的不足,构建以学生为中心、以任务为驱动、启发式的实验教学模式,提升教学质量,促进综合性创新型人才的培养。

关键词：药物化学虚拟仿真实验实验教学教学方法