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膜仿生纳米载体在肺部疾病靶向治疗中应用研究进展

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药学学报 2024年第10期59卷 2730-2740页

作者：白文静郭蓉熊淋朱冷静李嘉欣王雅施李曼何勤四川大学华西药学院靶向药物及释药系统教育部重点实验室四川成都610041 四川大学华西基础医学与法医学院四川成都610041

肺部疾病是人类健康的主要威胁之一,目前针对肺部疾病的临床治疗药物普遍存在肺部递送效率低、清除速率快及毒副作用明显等问题。近年来,膜仿生纳米载体受到越来越多的关注,因其具有靶向性高、循环时间长、生物相容性好和免疫逃逸能力... 详细信息

肺部疾病是人类健康的主要威胁之一,目前针对肺部疾病的临床治疗药物普遍存在肺部递送效率低、清除速率快及毒副作用明显等问题。近年来,膜仿生纳米载体受到越来越多的关注,因其具有靶向性高、循环时间长、生物相容性好和免疫逃逸能力强等优势,已成为肺部疾病靶向治疗的一大研究热点。本文综述了膜仿生纳米粒的主要制备方法、不同细胞来源的膜仿生纳米载体的特点及其在肺部疾病靶向治疗中的应用;此外,结合不同膜的性质特点分别讨论其缺点,并讨论当前的技术局限性及未来的展望,为膜仿生纳米载体的设计及其在肺部疾病治疗中的潜在应用提供参考。

关键词：肺部疾病肺靶向细胞膜膜仿生纳米载体药物递送系统

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空间代谢组学在医药领域的应用及挑战

临床与病理杂志 2024年第5期44卷 759-770页

作者：舒子芹王琦哈尔滨医科大学药学院药物化学与天然药物化学教研室哈尔滨150081

生物体内代谢物的变化对于反映疾病的发生和发展过程及药物的作用机制、毒性具有重要意义。空间代谢组学是基于质谱成像的一门新技术,可直接从组织中获得代谢物的各种信息。它与传统代谢组学相比,具有周期短、无需基质、免标记等优势,... 详细信息

生物体内代谢物的变化对于反映疾病的发生和发展过程及药物的作用机制、毒性具有重要意义。空间代谢组学是基于质谱成像的一门新技术,可直接从组织中获得代谢物的各种信息。它与传统代谢组学相比,具有周期短、无需基质、免标记等优势,规避了传统代谢组学损失空间信息的瓶颈。该技术应用范围涵盖肿瘤、代谢性疾病、感染性疾病的分型、诊疗、预后评估,以及药物、药用活性成分研究。然而,空间代谢组学也存在一系列不足之处,如分辨率和灵敏度的相互制约关系、精确鉴定和定量检测的局限性。空间代谢组学的发展有望推动药物改良、促进合理用药。

关键词：空间代谢组学质谱疾病诊疗药物瓶颈与挑战

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曲伏前列素的合成

中国医药工业杂志 2024年第1期55卷 42-47,95页

作者：陈祥伟苏专专黄文战甘春丽哈尔滨医科大学药学院药物化学与天然药物化学教研室黑龙江哈尔滨宾150081

以苯甲酰Corey内酯(1)为起始物料,经过2,2,6,6-四甲基哌啶氧化物(TEMPO)/次氯酸钠选择性氧化、Wittig-Hornor反应、手性还原、脱苯甲酰基、三乙基氯硅烷保护羟基、内酯还原、Wittig反应、成酯、羟基保护与脱保护共10步反应,得到最终产... 详细信息

以苯甲酰Corey内酯(1)为起始物料,经过2,2,6,6-四甲基哌啶氧化物(TEMPO)/次氯酸钠选择性氧化、Wittig-Hornor反应、手性还原、脱苯甲酰基、三乙基氯硅烷保护羟基、内酯还原、Wittig反应、成酯、羟基保护与脱保护共10步反应,得到最终产物曲伏前列素(13),总收率15.3%。终产物经^(1)H NMR、^(13)C NMR和MS进行结构确证。该合成路线中使用乙醇/正己烷打浆法、甲基叔丁基醚重结晶和硅胶柱色谱等方法对各个中间体的分离纯化操作进行简化,原料易得、条件温和且可控,为国内曲伏前列素类仿制药的工业生产提供了参考。

关键词：曲伏前列素苯甲酰Corey内酯中间体合成 Wittig反应

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毛相思子中黄酮及酚酸类成分的研究

中国药物化学杂志 2024年第3期34卷 188-194页

作者：陈亮李国昌张彩萍鞠艳梁惠杜开成汪雨濛孟大利沈阳药科大学中药学院天然药物化学教研室辽宁沈阳110016

目的对毛相思子(Abrus mollis Hance)的化学成分进行系统研究,明确其物质基础。方法利用反复硅胶柱色谱法、开放ODS柱色谱法、Sephadex LH-20柱色谱法以及高效液相色谱法等方法,对毛相思子70%乙醇提取物的二氯甲烷和乙酸乙酯萃取部位进... 详细信息

目的对毛相思子(Abrus mollis Hance)的化学成分进行系统研究,明确其物质基础。方法利用反复硅胶柱色谱法、开放ODS柱色谱法、Sephadex LH-20柱色谱法以及高效液相色谱法等方法,对毛相思子70%乙醇提取物的二氯甲烷和乙酸乙酯萃取部位进行分离,并根据化合物波谱数据进行结构确证。结果从毛相思子70%乙醇提取物中共分离得到5个黄酮类化合物和9个酚酸类化合物,分别为2α,3α-环氧-5,7,3′,4′-四羟基黄烷-(4β-8-表儿茶素)(1)、epicatechin-[8,7-e]-4β-(4-hydroxyphenyl)-dihydro-2(3H)-pyranone(2)、(±)-墨沙酮(3)、7-羟基-4′-甲氧基二氢黄酮(4)、2S-甘草素(5)、N-p-hydroxy-trans-coumaroyltyramine(6)、N-p-hydroxy-cis-coumaroyltyramine(7)、N-[4′-羟基-(E)-肉桂酰基]-L-色氨酸甲酯(8)、N-[4′-羟基-(Z)-肉桂酰基]-L-色氨酸甲酯(9)、阿魏酸甲酯(10)、3,5-二甲氧基-4-羟基苯乙酮(11)、香草酸甲酯(12)、反式香豆酸甲酯(13)、乙酰香草酮(14)。结论化合物1~4和6~9均为首次从相思子属植物中分离得到,化合物5、10~14为首次从毛相思子中分离得到。

关键词：毛相思子黄酮酚酸

环胺类联二萘酚配体对催化炔烃与芳基麟酰亚胺加成反应初探

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化学研究与应用 2024年第4期36卷 745-750页

作者：安少波李岩易东王钦西南医科大学药学院药物化学系四川泸州646000

本文发展了一种新的简便的方法,用于制备系列含环胺类骨架联二萘酚(BINOL-Cycloamine)配体。此类配体联合Et_(2)Zn可用于催化端基炔对N-二苯基膦酰亚胺的不对称加成反应,合成炔丙基胺类产物。其中筛选出的配体有效催化合成炔丙基胺类产... 详细信息

本文发展了一种新的简便的方法,用于制备系列含环胺类骨架联二萘酚(BINOL-Cycloamine)配体。此类配体联合Et_(2)Zn可用于催化端基炔对N-二苯基膦酰亚胺的不对称加成反应,合成炔丙基胺类产物。其中筛选出的配体有效催化合成炔丙基胺类产物,产率高达85%,对映选择性ee值57%。

关键词：环胺类骨架联二萘酚不对称加成反应炔烃 N-二苯基膦酰亚胺

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牛皮消蓼的化学成分研究

天然产物研究与开发 2024年第9期36卷 1519-1527页

作者：严文思张妍古培珊曾子谦何鑫苏向东薛永波中山大学药学院(深圳)中药与天然药物研究室深圳518107

采用正相和反相硅胶柱色谱、半制备型高效液相色谱和Sephadex LH-20凝胶柱色谱等分离技术,从蓼科药用植物牛皮消蓼(Fallopia cynanchoides(Hemsl.)***)中分离得到17个化合物,并通过核磁共振、质谱等多种波谱学技术鉴定化合物的化学结构... 详细信息

采用正相和反相硅胶柱色谱、半制备型高效液相色谱和Sephadex LH-20凝胶柱色谱等分离技术,从蓼科药用植物牛皮消蓼(Fallopia cynanchoides(Hemsl.)***)中分离得到17个化合物,并通过核磁共振、质谱等多种波谱学技术鉴定化合物的化学结构,分别为lyoniresinol(1)、β-D-(1-O-acetyl-3,6-O-trans-diferuloyl)-fructofuranosyl-α-D-2′,4′,6′-O-triacetylglucopyranoside(2)、反式阿魏酸对羟基苯乙酯(3)、(3S,5R,6S,7E)-3,5,6-trihydroxy-7-megastigmen-9-one(4)、2,3-二羟基-1-(4-羟基-3,5-二甲氧基苯基)-1-丙酮(5)、2-methyl-5-(2′-oxo-4′-hydroxypentyl)-7-hydroxychromone(6)、2-(2′-hydroxypropyl)-5-methyl-7-hydroxychromone(7)、2,5-dimethyl-7-hydroxychromone(8)、2-methyl-5-acetonyl-7-hydroxychromone(9)、大黄素(10)、槲皮素(11)、(+)-花旗松素(12)、3,7-二甲氧基-5,3′,4′-三羟基黄酮(13)、咖啡酸甲酯(14)、原儿茶酸乙酯(15)、(2aS,3aS)-lyciumamide D(16)和3-acetyl-4,5-dimethoxy-benzoic acid(17)。化合物1~7、9、13、14、16、17为首次从何首乌属植物中分离得到,化合物1~9、11~17为首次从牛皮消蓼中分离得到。体外抗氧化活性评价结果显示,牛皮消蓼的70%乙醇提取物具有一定的ABTS+自由基清除能力,IC_(50)为14.21μg/mL;化合物1~3、11、13~17具有一定的ABTS+自由基清除能力,其中化合物1、13、14的IC_(50)优于阳性对照水溶性维生素E(IC_(50)=23.55μmol/L),分别为15.30、16.97和17.53μmol/L。本研究为药用植物牛皮消蓼的开发与利用提供了科学依据。

关键词：蓼科牛皮消蓼化学成分抗氧化活性

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蛋白质精准修饰客体分子的方法

高等学校化学学报 2024年第6期45卷 69-84页

作者：戴震刘育刘涛南开大学化学学院元素有机化学国家重点实验室天津300071 北京大学药学院天然药物及仿生药物国家重点实验室北京100191 北京大学药学院化学生物学交叉中心北京100191 北京大学药学院药学院分子与细胞药理学系北京100191

客体分子在蛋白质上的精准修饰为超分子调控蛋白质活性提供了重要技术基础,尤其是带正电荷的芳香官能团客体,可以与葫芦脲高效地结合.然而,该类分子很难通过非天然氨基酸定点修饰技术精准修饰到蛋白质上,而生物正交反应的连接子通常又... 详细信息

客体分子在蛋白质上的精准修饰为超分子调控蛋白质活性提供了重要技术基础,尤其是带正电荷的芳香官能团客体,可以与葫芦脲高效地结合.然而,该类分子很难通过非天然氨基酸定点修饰技术精准修饰到蛋白质上,而生物正交反应的连接子通常又较大从而影响主客体分子识别.为此,本文通过非天然氨基酸定点修饰技术先将带碘或炔烃官能团的非天然氨基酸定点修饰到目的蛋白质上,再通过钯催化的Suzuki和Sonogashira偶联反应进一步修饰上带有正电荷的吡啶分子,以期与葫芦脲分子高效识别结合,通过对反应条件的筛选插入了带有炔烃官能团的非天然氨基酸,并通过Sonogashira偶联反应在蛋白质表面定点偶联带正电荷的吡啶分子,为主客体化学调控蛋白质奠定了重要的技术基础.

关键词：精准修饰非天然氨基酸主客体蛋白质

靶向IGF1R mRNA的反义寡核苷酸修饰物新型制剂体外抗肝癌活性研究

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药学学报 2024年第5期59卷 1441-1448页

作者：蒲洋管静何仟一朱月洁潘德林关注杨振军成都中医药大学药学院四川成都611137 北京大学药学院/天然药物及仿生药物全国重点实验室北京100191 贵州中医药大学药学院贵州贵阳550025

反义寡核苷酸是一类靶向沉默mRNA后抑制蛋白翻译的基因疗法,已在多种疾病治疗中应用,但依然缺乏合适的体内递送载体、存在酶稳定性差及使用剂量高等问题。胰岛素样生长因子1型受体(IGF1R)是一种具有酪氨酸激酶活性的细胞表面受体,在多... 详细信息

反义寡核苷酸是一类靶向沉默mRNA后抑制蛋白翻译的基因疗法,已在多种疾病治疗中应用,但依然缺乏合适的体内递送载体、存在酶稳定性差及使用剂量高等问题。胰岛素样生长因子1型受体(IGF1R)是一种具有酪氨酸激酶活性的细胞表面受体,在多种恶性肿瘤中异常高表达,通过多种途径介导肿瘤细胞的恶性增殖、迁移及侵袭。本研究设计合成了靶向IGF1R mRNA的反义寡核苷酸(N04),利用中性胞苷脂材DNCA联合胱氨酸骨架阳离子脂材CLD对其进行包载递送,并结合化学修饰策略(PS,2’-OMOE),得到稳定且高效的反义寡核苷酸修饰物新型制剂。制剂粒径理想(151 nm)、大小均一(多分散系数0.18)、呈近电中性(ζ电位-3.9 mV)、可被肝癌细胞(HepG-2、Huh-7)高效摄取,明显沉默靶mRNA、导致细胞S期阻滞、促进细胞凋亡,进而抑制细胞增殖。本研究为抗肝细胞癌新型反义寡核苷酸制剂药物的研发提供了工作基础。

关键词：反义寡核苷酸中性胞苷脂材胱氨酸骨架阳离子脂材胰岛素样生长因子1型受体肝细胞癌

第三代非甾体类芳香化酶抑制剂治疗矮身材儿童有效性与安全性的系统评价

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中国循证医学杂志 2024年第4期24卷 429-438页

作者：刘峥杨春松曾力楠贾知军成果余勤吴瑾张伶俐四川大学华西第二医院药学部成都610041 四川大学华西第二医院循证药学中心成都610041 国家药品监督管理局药物制剂体内外相关性技术研究重点实验室成都610041 出生缺陷与相关妇儿疾病教育部重点实验室成都610041 四川大学华西临床医学院成都610041 四川大学华西药学院成都610041 四川大学华西第二医院儿科成都610041 四川大学转化医学中心分子转化医学实验室成都610041 四川大学华西第二医院国家药物临床试验机构成都610041 四川大学华西医院中国循证医学中心成都610041

目的青春中晚期矮身材儿童的生长潜能可能受限于雌激素对骨骺闭合的影响,近年来有临床研究将第三代非甾体类芳香化酶抑制剂(AIs)用于治疗矮身材儿童,但属超说明书用药。本研究旨在系统评价第三代非甾体类AIs治疗矮身材儿童的有效性与安... 详细信息

目的青春中晚期矮身材儿童的生长潜能可能受限于雌激素对骨骺闭合的影响,近年来有临床研究将第三代非甾体类芳香化酶抑制剂(AIs)用于治疗矮身材儿童,但属超说明书用药。本研究旨在系统评价第三代非甾体类AIs治疗矮身材儿童的有效性与安全性,为临床合理用药提供循证证据。方法计算机检索PubMed、Embase、Cochrane Library、CNKI、WanFang Data、VIP和CBM数据库,搜集重组人生长激素(rhGH)联合或不联合第三代非甾体类AIs治疗矮身材儿童的相关临床研究,检索时限均从建库至2022年12月28日。由两名研究者独立筛选文献、提取资料并评价纳入研究的偏倚风险,采用RevMan 5.3软件进行Meta分析。结果最终纳入文献18篇,共9项随机对照试验和9项队列研究,包括患者1053例。Meta分析结果显示:在有效性方面,试验组患者的最终成年身高[MD=2.48,95%CI(2.02,2.94),P0.05)。结论现有证据表明,第三代非甾体类AIs联合rhGH可有效改善矮身材儿童的最终成年身高,但可能增加不良事件的发生率。受纳入研究质量及随访时间的限制,未来仍需高质量研究论证上述结论,并进一步评估AIs治疗矮身材儿童的远期安全性。

关键词：芳香化酶抑制剂来曲唑阿那曲唑重组人生长激素矮身材系统评价