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野菊中一个新的吉马烷型倍半萜

天然产物研究与开发 2024年第6期36卷 963-967页

作者：潘浩薛金凤贾瑶瑶卢纪衡袁雨洁冯卫生吴亚薛贵民河南中医药大学药学院河南省中药开发工程技术研究中心郑州450046

研究野菊Chrysanthemum indicum L.地上部分中萜类成分及其抗炎活性。采用MCI、ODS、SephadexLH-20凝胶柱色谱和pre-HPLC等方法分离纯化,再通过对其波谱数据分析鉴定化合物的结构。从野菊二氯甲烷提取物中分离纯化得到6个单体化合物,分... 详细信息

研究野菊Chrysanthemum indicum L.地上部分中萜类成分及其抗炎活性。采用MCI、ODS、SephadexLH-20凝胶柱色谱和pre-HPLC等方法分离纯化,再通过对其波谱数据分析鉴定化合物的结构。从野菊二氯甲烷提取物中分离纯化得到6个单体化合物,分别是chrygermalide A(1)、3β-hydroxy-oxo-7α,11β-germacra-4 Z,10(14)-diene-12,6α-olide(2)、deacetylherbolide A(3)、9β-hydroxy costunolide(4)、3β-hydroxycostunolide(5)、3β-hydroxy-11α,13-dihydrocos-tunolide(6)。其中化合物1为新化合物,2~6为首次从该属植物中分离得到。采用LPS诱导RAW 264.7巨噬细胞的炎症模型测试了化合物1~6的抗炎活性,其NO抑制率IC 50值在17.9~33.9μmol/L之间。

关键词：野菊化学成分倍半萜类抗炎活性

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银耳多糖的结构、功能性及应用研究进展

食品工业科技 2024年第4期45卷 362-370页

作者：许欢怡李泉岑郑明锋刘斌吕峰曾峰福建农林大学食品科学学院福建福州350002 福建省亚热带果蔬加工工程技术研究中心福建福州350002 国家菌草工程技术研究中心福建福州350002

银耳富含营养素,银耳多糖是其中最主要的功能活性成分,具有多种生物活性。银耳多糖的制备方法多样,对于其结构的研究多集中在分子量、单糖组分和糖苷键类型等方面。本文综述了银耳多糖的制备、结构和抗氧化、抗肿瘤、调节免疫、改善记... 详细信息

银耳富含营养素,银耳多糖是其中最主要的功能活性成分,具有多种生物活性。银耳多糖的制备方法多样,对于其结构的研究多集中在分子量、单糖组分和糖苷键类型等方面。本文综述了银耳多糖的制备、结构和抗氧化、抗肿瘤、调节免疫、改善记忆、抗炎、降血糖和降血脂等生物活性及其在食品、化妆品和医药方面的开发应用。未来需要优化银耳多糖的制备技术,结合现代分析技术解析银耳多糖的高级结构,对银耳多糖的功能及作用机理进行深入的研究,以期为银耳的精深加工与产品研发提供理论参考。

关键词：银耳多糖结构分子量功能性构效关系

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基于多元统计分析研究地菍氯仿提取物抗炎作用的谱效关系

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中药材 2024年 1454-1460页

作者：方成维麻秀萍刘静刘林莉班积变杨菁贵州中医药大学药学院国家苗药工程技术研究中心/贵州中药炮制与制剂工程技术研究中心贵州中医药大学茶+大健康食品开发研究中心

目的:研究地菍氯仿提取物HPLC指纹图谱与抗炎活性之间的关系,初步确定地菍抗炎的物质基础。方法:利用UHPLC-QTOF-MS技术分析地菍氯仿提取物化学成分;采用HPLC法建立20批地菍氯仿提取物指纹图谱;以LPS诱导的RAW264.7细胞上清液中NO、TNF... 详细信息

目的:研究地菍氯仿提取物HPLC指纹图谱与抗炎活性之间的关系,初步确定地菍抗炎的物质基础。方法:利用UHPLC-QTOF-MS技术分析地菍氯仿提取物化学成分;采用HPLC法建立20批地菍氯仿提取物指纹图谱;以LPS诱导的RAW264.7细胞上清液中NO、TNF-α抑制率为指标,运用灰色关联度及偏最小二乘回归分析(PLSR)构建谱效关系。结果:UHPLC-QTOF-MS鉴定出40个成分;HPLC指纹图谱共确定21个共有峰,指认出没食子酸、原儿茶酸、阿魏酸、牡荆素、异牡荆素、槲皮素及山柰素7个成分;谱效研究结果表明没食子酸、阿魏酸、槲皮素及17、19、21号色谱峰可能是地菍发挥抗炎活性的重要物质基础。结论:该研究初步阐明了地菍抗炎的物质基础,可为其质量标准提升及临床运用提供参考。

关键词：地菍氯仿提取物指纹图谱抗炎活性谱效关系

质谱技术分析表征多糖类化合物结构的应用进展

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食品科学 2024年第14期45卷 352-365页

作者：李蓝艳于剑平张子依张欢李超汲晨锋哈尔滨商业大学药物工程技术研究中心黑龙江哈尔滨150076 哈尔滨商业大学抗肿瘤天然药物教育部工程研究中心黑龙江哈尔滨150076 哈尔滨工业大学生命科学与技术学院黑龙江哈尔滨150001

多糖是一类分子结构复杂且庞大的天然大分子聚合物,其结构与生物活性紧密相关,但传统分析方法对多糖精细结构的表征信息有限。质谱技术是一种通过测量离子质荷比确定质量进而推算分子结构的分析方法,作为多糖结构分析的有力工具可以提... 详细信息

多糖是一类分子结构复杂且庞大的天然大分子聚合物,其结构与生物活性紧密相关,但传统分析方法对多糖精细结构的表征信息有限。质谱技术是一种通过测量离子质荷比确定质量进而推算分子结构的分析方法,作为多糖结构分析的有力工具可以提供包括分子质量、聚合度、单糖组成、糖苷键类型、糖基排列顺序、取代基团位点等比较丰富的信息,对多糖结构的表征具有独特优势。本文归纳了多糖的质谱裂解一般性规律,介绍了多种不同类型质谱的检测原理、特点及其联用技术在多糖结构解析中的代表性应用,包括电子轰击源、快原子轰击源、电喷雾电离源、基质辅助激光解吸离子源、实时直接分析源、离子淌度、串联等质谱技术,并进一步对新型质谱技术解析多糖结构的未来应用进行了展望。本文旨在通过总结质谱技术的应用,为多糖类化合物的质量标准、结构表征、药效学、药动学、构效关系等基础性研究工作以及多糖类食品、保健食品、临床药物的开发创制提供科学参考。

关键词：多糖质谱结构解析应用

褐色钟花树中一种新环烯醚萜抑制多柔比星诱导的心肌细胞凋亡

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药学学报 2024年第8期59卷 2273-2282页

作者：张莉卢仁睿李静阳郑晓珂冯卫生河南中医药大学药学院河南郑州450046 河南省中药开发工程技术研究中心河南郑州450046

本研究从褐色钟花树中分离得到一种新环烯醚萜,确定其抗多柔比星诱导的心肌损伤活性,并从抑制炎症、调节氧化应激和抑制凋亡三方面对其机制进行探讨。褐色钟花树内皮用沸水提取后进行液液萃取,通过硅胶/ODS/Sephadex LH-20柱色谱结合高... 详细信息

本研究从褐色钟花树中分离得到一种新环烯醚萜,确定其抗多柔比星诱导的心肌损伤活性,并从抑制炎症、调节氧化应激和抑制凋亡三方面对其机制进行探讨。褐色钟花树内皮用沸水提取后进行液液萃取,通过硅胶/ODS/Sephadex LH-20柱色谱结合高效液相,纯化得到avelladoid I (Avd I),利用核磁共振波谱、高分辨质谱等技术确定其化学结构。建立多柔比星诱导的H9c2心肌细胞损伤模型,用1~40μmol·L^(-1)Avd I处理细胞后,检测细胞活力、细胞上清乳酸脱氢酶(lactate dehydrogenase, LDH)、炎症水平、氧化应激水平、细胞凋亡水平和线粒体凋亡通路关键蛋白。结果显示, Avd I改善心肌细胞损伤的有效浓度为1~20μmol·L^(-1),且1μmol·L^(-1)Avd I可降低白细胞介素-6(interleukin-6, IL-6)和白细胞介素-β (interleukin-1β, IL^(-1)β)水平,显著降低心肌细胞活性氧(reactive oxygen species,ROS)水平,增加超氧化物歧化酶(superoxide dismutase, SOD)水平,极显著降低心肌细胞的凋亡水平,并显著降低心肌细胞B淋巴细胞瘤-2相关X蛋白(B-cell lymphoma-2 associated X protein, Bax)/B淋巴细胞瘤-2 (B-cell lymphoma-2, Bcl-2),活化的半胱氨酸蛋白水解酶3 (cleaved cysteinyl aspartate specific proteinase 3, cleaved caspase 3)/半胱氨酸蛋白水解酶3 (cysteinyl aspartate specific proteinase 3, caspase 3)比率。Avd I能够改善心肌细胞活力,降低LDH水平,抑制炎症水平和氧化应激水平,其机制可能与调控线粒体凋亡途径进而抑制心肌凋亡水平有关。

关键词：褐色钟花树环烯醚萜多柔比星心肌细胞凋亡氧化应激炎症

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草麻黄根中一个新软木脂类化合物

药学学报 2024年第3期59卷 661-666页

作者：张博文李孟王小兰杨颖周诗琪陶思琦杨梦朱登辉徐雅桐冯卫生郑晓珂河南中医药大学药学院河南郑州450046 河南省中药开发工程技术研究中心河南郑州450046

采用硅胶柱色谱、薄层色谱和半制备液相等多种色谱学技术从草麻黄根中分离得到6个化合物。根据理化性质与波谱数据鉴定其结构,分别为(Z)-阿魏酸二十二酯(1)、(E)-阿魏酸二十二酯(2)、邻苯二甲酸-双(2′-乙基庚基)酯(3)、2,2′-氧代双(1... 详细信息

采用硅胶柱色谱、薄层色谱和半制备液相等多种色谱学技术从草麻黄根中分离得到6个化合物。根据理化性质与波谱数据鉴定其结构,分别为(Z)-阿魏酸二十二酯(1)、(E)-阿魏酸二十二酯(2)、邻苯二甲酸-双(2′-乙基庚基)酯(3)、2,2′-氧代双(1,4-二叔丁苯)(4)、邻苯二甲酸二异丁酯(5)、邻苯二甲酸二(2-乙基己基)酯(6)。其中化合物1为新化合物,化合物2~4是首次从麻黄植物中分离得到。采用皮质酮诱导大鼠肾上腺嗜铬细胞瘤(PC-12细胞)细胞损伤模型进行化合物活性筛选,结果表明,化合物1和5能显著改善皮质酮诱导的PC-12细胞损伤,并且显著升高细胞中5-HT7(5-hydroxytryptamine 7)受体蛋白的表达,具有潜在的抗抑郁活性。

关键词：麻黄根化学成分软木脂类 (Z)-阿魏酸二十二酯抗抑郁活性

白屈菜-元胡药对逆转乳腺癌阿霉素耐药药效物质研究

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中草药 2024年第7期55卷 2259-2270页

作者：邹翔张雪瑞于佳慧孙雨恒张宇航舒淇曲中原哈尔滨商业大学药物工程技术研究中心黑龙江哈尔滨150076 哈尔滨商业大学药学院黑龙江哈尔滨150076

目的基于体外耐药细胞模型,研究白屈菜-元胡药对(Chelidonii Herba-Corydalis Rhizoma drug pair,CMCR)逆转乳腺癌阿霉素(adriamycin,ADR)耐药药效物质。方法运用超高效液相色谱-四极杆飞行时间质谱联用技术(UPLC-QTOF-MS)对CMCR不同配... 详细信息

目的基于体外耐药细胞模型,研究白屈菜-元胡药对(Chelidonii Herba-Corydalis Rhizoma drug pair,CMCR)逆转乳腺癌阿霉素(adriamycin,ADR)耐药药效物质。方法运用超高效液相色谱-四极杆飞行时间质谱联用技术(UPLC-QTOF-MS)对CMCR不同配伍比例(1∶1、2∶1)95%、80%、70%、60%、50%乙醇提取部位的化学成分进行表征,确定共有成分;以人乳腺癌阿霉素耐药细胞(MCF-7/ADR)为研究对象,采用CCK-8法检测ADR联合CMCR各提取部位对MCF-7/ADR细胞增殖的影响,计算耐药倍数;利用灰色关联度、Pearson相关性分析和偏最小二乘回归分析建立表征图谱中共有成分峰面积与逆转耐药倍数的相关性,筛选出CMCR最佳逆转耐药活性部位及相关药效物质。采用荧光显微镜观察白屈菜碱联合延胡索乙素作用细胞后罗丹明123累积量的影响;Western blotting和qRT-PCR法检测P-糖蛋白(P-glycoprotein,Pgp)、乳腺癌耐药蛋白(breast cancer resistant protein,BCRP)、肺耐药蛋白(lung resistance protein,LRP)蛋白和基因表达。结果CMCR 10个提取部位分析得到30个共有成分。CMCR(1∶1)95%乙醇提取部位对ADR的逆转耐药活性最强,其逆转耐药倍数为11.08。根据相关性分析结果初步确定白屈菜碱、延胡索乙素、小檗碱、二氢血根碱和白屈菜红碱为CMCR逆转乳腺癌ADR耐药的潜在药效物质。选择药效相关性最高的白屈菜碱和延胡索乙素联合进行实验验证,发现白屈菜碱-延胡索乙素能够增加细胞内罗丹明123累积,显著下调MCF-7/ADR细胞P-gp、BCRP和LRP蛋白和基因表达(P开发奠定了基础。

关键词：白屈菜元胡乳腺癌阿霉素耐药药效物质白屈菜碱延胡索乙素小檗碱二氢血根碱白屈菜红碱

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中麻黄中2个新天然产物

中草药 2024年第6期55卷 1899-1907页

作者：范锡玲曹彦刚焦新棉马新毅郑晓珂冯卫生河南中医药大学药学院河南郑州450046 河南省中药开发工程技术研究中心河南郑州450046

目的研究中麻黄Ephedra intermedia的化学成分。方法采用Toyopreal HW-40C、Sephadex LH-20、硅胶和半制备高效液相等多种色谱学技术分离得到单体化合物,并根据其理化性质和波谱学数据鉴定其结构,并通过建立C48/80诱导RBL-2H3细胞脱颗... 详细信息

目的研究中麻黄Ephedra intermedia的化学成分。方法采用Toyopreal HW-40C、Sephadex LH-20、硅胶和半制备高效液相等多种色谱学技术分离得到单体化合物,并根据其理化性质和波谱学数据鉴定其结构,并通过建立C48/80诱导RBL-2H3细胞脱颗粒体外模型,对中麻黄中所得单体化合物进行体外抗哮喘活性筛选。结果从中麻黄50%丙酮提取物中分离得到21个化合物,分别鉴定为3-羟基-5-(4'-羟基苯基)戊酸乙酯(1)、3-羟基-5-(4'-羟基苯基)戊酸甲酯(2)、儿茶酚(3)、苯甲酸(4)、5-(4-羟基苯基)-2-戊烯酸(5)、(+)-rhododendrol(6)、frambinone(7)、香草乙酮(8)、4-羟基-3-甲氧基苯甲酸甲酯(9)、3,4-二羟基苯乙醇(10)、姜酮(11)、原儿茶酸(12)、3,5-二羟基-4-甲氧基苯甲酸(13)、丁香酸(14)、3-hydroxy-4-methoxy-benzene carboxylic acid(15)、香草酸(16)、丁香酸甲酯(17)、4-羟基-3-甲氧基苯丙酮(18)、去甲丁香色原酮(19)、5-(3,4-dihydroxyphenyl)-γ-valerolactone(20)、2-guaiacylpropane-1,3-diol(21)。对所得单体化合物进行体外抗哮喘活性筛选,结果显示,与模型组相比,在给药10μmol/L条件下,化合物5、18、19能够显著抑制β-氨基己糖苷酶的释放(P<0.05、0.01),化合物4、6、8、11、20、21能够轻微抑制β-氨基己糖苷酶的释放。结论化合物1和2为2个首次确定绝对构型的新天然产物,化合物3、5~15、17~21首次从该植物中分离得到,其体外抗哮喘活性筛选结果表明,在给药10μmol/L条件下,化合物5、18、19能够显著改善RBL-2H3脱颗粒现象,化合物4、6、8、11、20、21能够轻微改善RBL-2H3脱颗粒现象。

关键词：麻黄属中麻黄抗哮喘活性 3-羟基-5-(4'-羟基苯基)戊酸乙酯 3-羟基-5-(4'-羟基苯基)戊酸甲酯 4-羟基-3-甲氧基苯丙酮

大柴胡汤历史沿革、临床应用和药理作用研究进展及其质量标志物预测分析

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中国中药杂志 2024年第8期49卷 2064-2075页

作者：汲晓玲周游李泽浩强发晶邴一凡赵俊毅邹翔曲中原哈尔滨商业大学药学院黑龙江哈尔滨150076 哈尔滨商业大学药物工程技术研究中心黑龙江哈尔滨150076

大柴胡汤是和解少阳、内泻热结之经典方剂,张仲景专为少阳、阳明合病所设。国内外大量研究表明大柴胡汤具有保肝、利胆、抗炎等药理作用,现代临床多用于治疗急性胰腺炎、急性胆囊炎、胆石症等消化系统疾病。该研究采用文献计量学与统计... 详细信息

大柴胡汤是和解少阳、内泻热结之经典方剂,张仲景专为少阳、阳明合病所设。国内外大量研究表明大柴胡汤具有保肝、利胆、抗炎等药理作用,现代临床多用于治疗急性胰腺炎、急性胆囊炎、胆石症等消化系统疾病。该研究采用文献计量学与统计学相结合的方法,选择古籍数据库及中国知网(CNKI)数据库,检索大柴胡汤的相关文献,考证该方组成与剂量、炮制方法、主治病症及现代临床应用,并以质量标志物(Q-marker)的“五原则”为纲领预测大柴胡汤的质量标志物。结果提示柴胡皂苷a、黄芩苷和6-姜辣素等可作为大柴胡汤潜在的质量标志物,为中医临床研究及复方制剂开发和应用提供依据。

关键词：大柴胡汤历史沿革临床应用药理作用质量标志物