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含L-苯丙氨酸结构的蛇床子素衍生物的合成与抗菌活性

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中国药学杂志 2025年第04期 326-333页

作者：周绪容陈阳密佘慧娴杨家强遵义医科大学药学院黔西南州中医院

目的对前期抗菌活性化合物进行结构改造与优化。方法首先，以蛇床子素为原料，分别经SeO2和NaClO2/NaH2PO4氧化，合成中间体2;接着，Boc-L-苯丙氨酸和胺通过缩合、脱保护，制得中间体3;然后，中间体2与中间体3再缩合制得目标物；最后... 详细信息

目的对前期抗菌活性化合物进行结构改造与优化。方法首先，以蛇床子素为原料，分别经SeO2和NaClO2/NaH2PO4氧化，合成中间体2;接着，Boc-L-苯丙氨酸和胺通过缩合、脱保护，制得中间体3;然后，中间体2与中间体3再缩合制得目标物；最后，采用两倍稀释法对目标物进行体外抗菌活性测试。结果合成了22个目标化合物，经核磁共振波谱法（NMR）和元素分析确认结构；该类化合物对所测试细菌有较好抑制作用，化合物4o和4q的抗大肠杆菌（***）、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）和耐氟喹诺酮大肠杆菌（FREC）活性最为显著，前者的最小抑菌浓度（MIC）分别为2、16和4μg·mL-1,后者的MIC分别为4、16和8μg·mL-1,优于阳性对照药苯唑西林(16、256和64μg·mL-1)。结论部分目标物对革兰阳性菌和阴性菌有较显著抑制作用，L-苯丙氨酸的引入，有助于提升抗革兰阴性菌活性。

关键词：蛇床子素衍生物 L-苯丙氨酸结构优化合成抗菌活性

耐瑞特:一种发挥更好机体保护作用的新型硝酸盐纳米复合制剂

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科学通报 2025年

作者：潘雯胡耿李韶容李国情王劲松张春梅周建王晓刚王玉记王松灵首都医科大学口腔健康北京实验室首都医科大学附属北京口腔医院北京航空航天大学生物与医学工程学院首都医科大学基础医学院首都医科大学药学院

硝酸盐是自然界中存在的一种无机盐.土壤中的硝酸盐是植物的主要氮源之一,是维持植物生长不可或缺的物质[1].动物直接或间接从食物链中进食植物合成的有机氮（蛋白质）或无机氮（硝酸盐）,经分解后供给自身机体.外源性硝酸盐摄入后经消...

硝酸盐是自然界中存在的一种无机盐.土壤中的硝酸盐是植物的主要氮源之一,是维持植物生长不可或缺的物质[1].动物直接或间接从食物链中进食植物合成的有机氮（蛋白质）或无机氮（硝酸盐）,经分解后供给自身机体.外源性硝酸盐摄入后经消化道吸收进入循环系统,分布于全身,在体内半衰期约为5 h, 65%～75%经肾脏排泄.体内约25%的硝酸盐在唾液腺中重吸收后经唾液分泌于口腔,使唾液硝酸盐浓度可达到血液浓度的10～20倍[2].

关键词：

利托那韦片在中国健康受试者中的生物等效性试验

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中国临床药理学与治疗学 2025年

作者：王琰夏玉明朱仁弟欧阳紫微程远志周仁鹏胡伟安徽医科大学药学院安徽医科大学第二附属医院药物临床试验中心安徽贝克生物制药有限公司

目的：评价健康成年受试者交叉给予受试制剂利托那韦片和参比制剂利托那韦片（商标名：Norvir?），在空腹和餐后状态时口服利托那韦两种制剂后的生物等效性以及安全性。方法：本研究采用随机、开放、单剂量、四周期、完全重复交叉设计... 详细信息

目的：评价健康成年受试者交叉给予受试制剂利托那韦片和参比制剂利托那韦片（商标名：Norvir?），在空腹和餐后状态时口服利托那韦两种制剂后的生物等效性以及安全性。方法：本研究采用随机、开放、单剂量、四周期、完全重复交叉设计生物等效性试验研究方案。不同给药条件组各入组健康男性和女性 36例，单剂量口服受试制剂和参比制剂。采用液相色谱-串联质谱法（LC-MS/MS）测定血浆利托那韦的药物浓度。药动学参数采用非房室模型用PhoenixWinNonlin8.1软件统计分析血浆中利托那韦药动学参数。结果：空腹组口服受试试剂和参比试剂的药动学参数如下：Cmax为（792.010±369.282）ng/mL和（856.939±394.427）ng/mL，AUC0-t为（6 463.043±2 876.849）ng·mL-1·h和（6 907.690±3 046.132）ng·mL-1·h，AUC0-∞为（6 603.617±2 916.352）ng·mL-1·h和（7 051.614±3 093.047）ng·mL-1·h；高脂餐后口服受试试剂和参比试剂的药动学参数如下：Cmax为（574.380±289.566）ng/mL和（615.796±297.382）ng/mL，AUC0-t为（5 084.796±2 435.557）ng·mL-1·h和（5 414.167±2 416.952）ng·mL-1·h，AUC0-∞为（5 219.144±2 487.793）ng·mL-1·h和（5 551.060±2 490.604）ng·mL-1·h；空腹和餐后条件下，受试试剂和参比试剂的药物代谢动力学参数的比值（受试制剂 /参比制剂）的 90%置信区间均位于统计学中的等效范围。结论：两种制剂-受试制剂与参比制剂在两种给药条件：空腹及高脂餐后，均具有生物等效性。

关键词：利托那韦片生物等效性药代动力学 HIV蛋白酶

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宿主因子调控HSV-1复制的研究进展

病毒学报 2025年

作者：吕雯雯周磊吴嘉孙乐钱雯程继帅段永忠昆明医科大学药学院昆明医科大学基础医学院云南沃森生物技术股份有限公司昆明医科大学实验动物学部昆明医科大学生物医学工程研究院

人类单纯疱疹病毒1型（Herpes simplex virus type I,HSV-1）是一种在世界范围内各类人群中广泛携带和传播的重要病原体。HSV-1感染能引起包括口唇疱疹、病毒性角膜炎和病毒性脑炎在内的多种疾病。不论是在HSV-1的裂解感染、潜伏感染或... 详细信息

人类单纯疱疹病毒1型（Herpes simplex virus type I,HSV-1）是一种在世界范围内各类人群中广泛携带和传播的重要病原体。HSV-1感染能引起包括口唇疱疹、病毒性角膜炎和病毒性脑炎在内的多种疾病。不论是在HSV-1的裂解感染、潜伏感染或是再激活感染过程中，其所编码的蛋白和miRNAs都与宿主细胞因子发生着复杂的相互作用，这些相互作用的结果影响着宿主细胞的生理过程和HSV-1的复制。本文综述了近年来宿主因子在HSV-1复制过程中的调控作用及其机制，为抗HSV-1药物和疫苗研发提供新的思路。

关键词：宿主因子调控单纯疱疹病毒1型

肺移植受者术后医院感染病原学特点及药敏分析:一项单中心5年回顾性调查研究

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器官移植 2025年第1期16卷 114-121页

作者：仇桑桑许琴芬吴波蔡小军黄琴红王大鹏胡春晓陈静瑜南京医科大学无锡医学中心、无锡市人民医院、南京医科大学附属无锡市人民医院感染管理处江苏无锡214023 南京医科大学无锡医学中心、无锡市人民医院、南京医科大学附属无锡市人民医院药学部江苏无锡214023 南京医科大学无锡医学中心、无锡市人民医院、南京医科大学附属无锡市人民医院肺移植中心江苏无锡214023

目的分析单中心近5年肺移植受者术后医院感染特点及药物敏感性。方法选取无锡市人民医院2019年1月至2023年12月724例肺移植受者,依据医院感染判定原则,回顾性分析肺移植受者医院感染情况及感染部位,对医院感染病原菌分布及其药敏试验状... 详细信息

目的分析单中心近5年肺移植受者术后医院感染特点及药物敏感性。方法选取无锡市人民医院2019年1月至2023年12月724例肺移植受者,依据医院感染判定原则,回顾性分析肺移植受者医院感染情况及感染部位,对医院感染病原菌分布及其药敏试验状况进行分析。结果724例肺移植受者中,275例发生医院感染,感染率为38.0%。感染例次率由2019年的54.2%降低至2023年的22.8%,呈逐年下降趋势(Z=30.98,P<0.001)。感染部位主要为下呼吸道,占73.6%。感染病原菌以革兰阴性菌为主,前4位为鲍曼不动杆菌(37.1%)、铜绿假单胞菌(17.3%)、肺炎克雷伯菌(13.7%)和嗜麦芽窄食单胞菌(13.4%),对亚胺培南的耐药率分别为89%、53%、58%和100%。革兰阳性菌以金黄色葡萄球菌为主(3.6%),对苯唑西林的耐药率为67%。结论近5年肺移植受者的医院感染呈下降趋势,主要以下呼吸道感染为主,感染病原菌主要为鲍曼不动杆菌、铜绿假单胞菌、肺炎克雷伯菌,对亚胺培南的耐药率均较高。

关键词：肺移植医院感染多重耐药菌鲍曼不动杆菌铜绿假单胞菌肺炎克雷伯菌嗜麦芽窄食单胞菌抗菌药物

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富马酸二甲酯通过NF-κB/NLRP3信号通路改善DEHP诱导的母鼠妊娠期肝内胆汁淤积

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安徽医科大学学报 2025年第1期60卷 117-123页

作者：蒋月余芸张伦黄倩倩陶文康侯梦贞谢芳凌旭涛王建青安徽医科大学药学院合肥230032 安徽医科大学第一附属医院药学部合肥230012 安徽省公共卫生临床中心药学部合肥230012

目的探讨富马酸二甲酯(DMF)对邻苯二甲酸二(2-乙基己基)酯(DEHP)暴露导致母鼠妊娠期肝内胆汁淤积(ICP)的保护作用及机制。方法选用8周龄癌症研究所(ICR)雌鼠32只,自受孕开始随机分为4组:Ctrl组、DEHP组、DMF组、DEHP+DMF组。Ctrl组每日9... 详细信息

目的探讨富马酸二甲酯(DMF)对邻苯二甲酸二(2-乙基己基)酯(DEHP)暴露导致母鼠妊娠期肝内胆汁淤积(ICP)的保护作用及机制。方法选用8周龄癌症研究所(ICR)雌鼠32只,自受孕开始随机分为4组:Ctrl组、DEHP组、DMF组、DEHP+DMF组。Ctrl组每日9:00 a.m.使用玉米油进行灌胃,DEHP组和DEHP+DMF组使用DEHP(200 mg/kg)进行灌胃,DMF组和DEHP+DMF组在妊娠第13~16天使用DMF(150 mg/kg)进行灌胃。在妊娠第16天灌胃结束后,禁食6 h,收集母鼠血液、肝脏、胎盘和羊水。对母鼠体质量和胎鼠体质量进行整理分析;生化仪检测血清总胆汁酸(TBA)、碱性磷酸酶(ALP)、天冬氨酸氨基转移酶/丙氨酸氨基转移酶(AST/ALT)水平以及肝脏、羊水、胎盘的TBA水平;HE染色观察肝脏组织病理变化;逆转录实时定量聚合酶链式反应(RT-qPCR)检测母鼠肝脏炎症因子肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白细胞介素(IL)-6、IL-1、IL-18和NOD样受体热蛋白结构域相关蛋白3(NLRP3)的表达水平;蛋白质印迹实验检测核因子KappaB(NF-κB)、NLRP3的表达水平。结果与对照组相比,DEHP组母鼠和胎鼠体质量降低(P<0.05);母鼠血清TBA、ALP、AST/ALT水平以及肝脏、羊水和胎盘TBA水平增加(P<0.05);肝脏病理结果显示,肝组织出现病变、胆管变形、周围有炎性细胞浸润;母鼠肝脏炎症相关因子TNF-α、IL-6、IL-1、IL-18、NLRP3转录水平增加(P<0.05);母鼠肝脏NF-κB、NLRP3蛋白表达提高(P<0.05)。与DEHP组相比,DEHP+DMF组的母鼠和胎鼠体质量增加(P<0.05);母鼠血清TBA、ALP、AST/ALT水平以及肝脏、羊水TBA水平降低(P<0.05);肝组织病变程度改善;母鼠肝脏炎症相关因子TNF-α、IL-6、IL-1、IL-18、NLRP3转录水平降低(P<0.05);母鼠肝脏NF-κB、NLRP3蛋白表达降低(P<0.05)。结论DMF可有效保护DEHP暴露导致母鼠ICP的发生,其作用可能是通过抑制NF-κB/NLRP3通路,减轻肝脏炎症反应实现的。

关键词：妊娠期肝内胆汁淤积富马酸二甲酯邻苯二甲酸二(2-乙基己基)酯炎症 NF-κB NLRP3炎症小体

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蒽基微孔有机网络制备及用于快速吸附去除水中香兰素

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分析试验室 2025年

作者：王心悦崔媛媛杨成雄山东第一医科大学药学院(药物研究所)

以9，10-二溴蒽和四(4-乙炔基苯基)甲烷为单体，利用Sonogashira偶联反应，合成了比表面积大、热和溶剂稳定性好的蒽基微孔有机网络（A-MON），并将A-MON用于快速吸附和去除水中的香兰素。考察了A-MON吸附香兰素的动力学和热力学，以及p... 详细信息

以9，10-二溴蒽和四(4-乙炔基苯基)甲烷为单体，利用Sonogashira偶联反应，合成了比表面积大、热和溶剂稳定性好的蒽基微孔有机网络（A-MON），并将A-MON用于快速吸附和去除水中的香兰素。考察了A-MON吸附香兰素的动力学和热力学，以及pH、离子强度、腐殖酸等条件对吸附的影响。结果表明，A-MON吸附香兰素的过程遵循准二级动力学和Langmuir吸附模型，在15 min内即可达到吸附平衡，最大吸附量达285.7 mg/g，且A-MON可重复使用性良好。机理研究表明，A-MON结构中丰富的疏水和π-π结合位点在吸附过程中起主导作用。本文合成的A-MON吸附剂可高效去除环境水体中的香兰素，在环境污染物去除中有良好的应用潜力。

关键词：微孔有机网络香兰素吸附去除

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慢性肾脏病诱导认知障碍的研究进展

南京医科大学学报(自然科学版) 2025年第2期45卷 260-270页

作者：赵翔宇姚心怡孙美玲南京医科大学药学院江苏南京211166 南京医科大学基础医学院江苏南京211166

慢性肾脏病(chronic kidney disease,CKD)是一种常见的肾脏结构和功能缺陷的慢性疾病,患者的认知功能障碍发生率显著高于普通人群,对CKD患者的生活质量及治疗效果产生负面影响。近年来,关于CKD诱发认知障碍的机制与治疗方法的研究取得... 详细信息

慢性肾脏病(chronic kidney disease,CKD)是一种常见的肾脏结构和功能缺陷的慢性疾病,患者的认知功能障碍发生率显著高于普通人群,对CKD患者的生活质量及治疗效果产生负面影响。近年来,关于CKD诱发认知障碍的机制与治疗方法的研究取得了显著进展。CKD患者认知功能障碍与血管损伤、尿毒症毒素、代谢性酸中毒以及血液透析等多种因素密切相关,涉及肾-脑交互串扰等多种机制。针对CKD患者的认知功能障碍,目前的治疗方法以药物治疗为主,同时结合其他非药物治疗手段,如认知康复训练、非侵入性脑电刺激等,以期达到最佳治疗效果。文章重点介绍迄今为止CKD引发认知障碍的机制与治疗方法的研究进展,为认知功能障碍的早期识别、预防与治疗提供依据。未来研究将继续探讨CKD患者认知功能障碍的发生机制,为临床实践提供更有效的治疗策略,改善患者的生活质量和预后。

关键词：慢性肾脏病认知障碍肾-脑交互发病机制治疗

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萨特利珠单抗治疗视神经脊髓炎谱系疾病的不良事件风险信号挖掘:基于美国FDA不良事件报告系统数据库的研究

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药物不良反应杂志 2025年第1期27卷 25-29页

作者：史华慧季春梅南京医科大学第一附属医院药学部南京210029

目的挖掘萨特利珠单抗治疗视神经脊髓炎谱系疾病(NMOSD)的不良事件(AE)风险信号,为临床安全使用该药提供参考。方法收集美国食品药品管理局(FDA)不良事件报告系统数据库2020年第1季度至2023年第4季度收到的萨特利珠单抗AE报告。采用《... 详细信息

目的挖掘萨特利珠单抗治疗视神经脊髓炎谱系疾病(NMOSD)的不良事件(AE)风险信号,为临床安全使用该药提供参考。方法收集美国食品药品管理局(FDA)不良事件报告系统数据库2020年第1季度至2023年第4季度收到的萨特利珠单抗AE报告。采用《国际医学用语词典》26.1版首选术语(PT)和系统器官分类(SOC)对AE进行标准化和分类。采用报告比值比(ROR)法和贝叶斯置信传播神经网络(BCPNN)法进行风险信号挖掘。将报告数≥3、ROR值的95%置信区间(CI)下限>1且BCPNN法的信息成分-2倍标准差(IC-2SD)>0的PT定义为风险信号,进行描述性统计分析。结果共收集到AE报告526份,通过ROR法及BCPNN法检测到风险信号(PT)39个,涉及13个SOC。39个PT中11个为说明书已记载的不良反应,包括血清甘油三酯升高、肝功能异常、蜂窝织炎等;28个说明书中未记载,其中11个涉及感染及侵染类疾病。信号强度居前5位的PT为非典型分枝杆菌感染、肾盂肾炎、压缩性骨折、椎体压缩骨折、淋巴细胞计数降低。报告数居前5位的PT为尿路感染、感染性肺炎、新型冠状病毒感染、脓毒症、带状疱疹。结论萨特利珠单抗治疗NMOSD时除可引起说明书已记载的血清甘油三酯升高、肝功能异常、蜂窝织炎等不良反应外,还可能引起非典型分枝杆菌感染、肾盂肾炎、压缩性骨折等说明书未记载的AE,临床医师需予以警惕。

关键词：视神经脊髓炎不良事件信号检测数据挖掘萨特利珠单抗

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