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鬼针草的化学成分鉴定及其体外抗胃癌细胞增殖活性分析

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中国实验方剂学杂志 2025年第2期 154-164页

作者：韩玉刘畅刘娇张涛邹忠梅沈阳药科大学中国医学科学院北京协和医学院药用植物研究所河南中医药大学

目的：研究鬼针草的化学成分，以及部分化合物的体外抗胃癌细胞增殖活性。方法：采用硅胶柱色谱、制备薄层色谱、中压色谱分离凝胶柱色谱、中压制备色谱、半制备高效液相色谱及重结晶等方法进行化合物的分离纯化，结合理化性质、紫外光... 详细信息

目的：研究鬼针草的化学成分，以及部分化合物的体外抗胃癌细胞增殖活性。方法：采用硅胶柱色谱、制备薄层色谱、中压色谱分离凝胶柱色谱、中压制备色谱、半制备高效液相色谱及重结晶等方法进行化合物的分离纯化，结合理化性质、紫外光谱、红外光谱、质谱、核磁共振波谱和圆二色谱等方法鉴定所得化合物的结构。采用噻唑蓝法测定部分化合物对人胃癌SGC-7901细胞的体外抑制活性，并通过分子对接技术预测高活性发挥其抗胃癌作用的潜在靶点。结果：从鬼针草石油醚部位分离得到25个化合物，分别鉴定为鬼针草木脂素A(1)、5α,8α-环二氧-22E,24R-麦角甾-6,22-二烯-3β-醇（2）、3β-羟基豆甾-5-烯-7-酮（3）、（20R）-6β-羟基豆甾-4,22-二烯-3-酮（4）、5,22-二烯-7-酮-3β-羟基豆甾烷（5）、（22E,24S）-24-甲基-5α-胆甾-7,22-二烯-3β,5α,6β-三醇（6）、豆甾-5-烯-3β,7α-二醇（7）、豆甾-5,22-二烯-3β,7α-二醇（8）、7β-羟基谷甾醇（9）、豆甾醇（10）、鹰爪花醇（11）、秋英酸（12）、4(15)-桉烯-1β,6α-二醇（13）、clovandiol(14)、3-吲哚甲醛（15）、6,7-二甲氧基香豆素（16）、3′，4′-二甲氧基槲皮素（17）、8,8′-bis-(dihydroconiferyl)-diferuloylate(18)、hydroxydihydrobovolide(19)、2-去乙酰基-11β,13-二氢苍耳亭（20）、黑麦草内酯（21）、豨莶酮（22）、（+）-去氢催吐萝芙木醇（23）、单棕榈酸甘油（24）和正十六烷酸（25）。从鬼针草中分离得到化合物1为新化合物，化合物3～9、11～12、18～20、22～23为首次从鬼针草属植物中分离得到，化合物13和14为首次从该植物中分离得到。化合物17和18对SGC-7901细胞具有较好的体外增殖抑制活性，半数抑制浓度（IC50）分别为3.11μmol·L-1和7.22μmol·L-1。分子对接结果显示，二者发挥抗胃癌活性的潜在作用靶点可能为血管内皮细胞生长因子受体2(VEGFR2)和聚腺苷二磷酸核糖聚合酶7(PARP7)。结论：从鬼针草中分离得到1个新化合物，14个属首分化合物及2个种首分化合物，其中化合物17、18具有体外抗胃癌细胞增殖活性，潜在靶点可能为VEGFR2和PARP7。

关键词：鬼针草化学成分分离鉴定胃癌分子对接细胞增殖活性作用靶点

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桔梗抑制支原体肺炎上皮间质转化的机制研究

中医药学报 2025年第1期53卷 7-13页

作者：胡鹏蒙艳丽唐静王晓溪王欣马鸿菲王伟明黑龙江省中医药科学院黑龙江哈尔滨150036

目的:探究桔梗对肺炎支原体感染Beas-2B细胞和小鼠的治疗作用及机制。方法:Beas-2B细胞分组,建立支原体肺炎模型,给药1 d。细胞HE染色观察各组细胞生长状态;MTT和CCK-8法检测细胞存活情况。60只BALB/c小鼠随机分为空白组、模型组、阿奇... 详细信息

目的:探究桔梗对肺炎支原体感染Beas-2B细胞和小鼠的治疗作用及机制。方法:Beas-2B细胞分组,建立支原体肺炎模型,给药1 d。细胞HE染色观察各组细胞生长状态;MTT和CCK-8法检测细胞存活情况。60只BALB/c小鼠随机分为空白组、模型组、阿奇霉素组、桔梗高剂量组、桔梗中剂量组、桔梗低剂量组,每组10只。滴鼻法建立小鼠支原体肺炎模型,HE染色观察肺部病理情况,免疫组织化学法和RT-PCR法分别检测AQP1、Wnt-5α、β-catenin的蛋白和mRNA表达水平;ELISA法检测血清SOD、TNF-α、IL-6水平;RT-PCR检测AQP1抑制剂对Beas-2B细胞AQP1、Wnt-5α、β-catenin的mRNA表达量的影响。结果:模型组Beas-2B细胞失去原有细胞形态,数量减少;小鼠肺组织AQP1蛋白和mRNA表达量降低(P<0.05,P<0.01),Wnt-5α、β-catenin蛋白和mRNA表达量升高(P<0.05,P<0.01);血清SOD表达量下降(P<0.01),血清TNF-α、IL-6表达量升高(P<0.01)。与模型组相比,桔梗显著改善Beas-2B细胞的生长状态;小鼠肺组织AQP1蛋白和mRNA表达量升高(P<0.05,P<0.01),Wnt-5α、β-catenin蛋白和mRNA表达量降低(P<0.05,P<0.01),血清SOD均升高而TNF-α、IL-6表达量均下降(P<0.05,P<0.01);与空白组相比,AQP1抑制剂抑制Beas-2B细胞AQP1的mRNA表达量(P<0.01),上调Wnt-5α、β-catenin的mRNA表达量(P<0.05)。结论:桔梗基于Wnt/β-catenin信号通路调控AQP1的表达对肺炎支原体引起的肺组织上皮间质转化发挥抑制作用,进而保护肺组织。

关键词：桔梗 AQP1 Wnt/β-catenin信号通路肺炎支原体肺炎 Beas-2B细胞

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覃怀1号鲜地黄化学成分及其降糖活性研究

药学学报 2025年第01期 205-210页

作者：杨梦郝志友王小兰肖超远张俊阳周诗琪郑晓珂冯卫生河南中医药大学药学院河南省中药开发工程技术研究中心河南中医药大学中医科学院呼吸疾病中医药防治省部共建协同创新中心

采用硅胶、MCI gel CHP-20、ODS、Toyopearl HW-40C等柱色谱技术,并结合TLC和半制备液相等手段对覃怀1号鲜地黄70%丙酮提取物的乙酸乙酯部位进行分离纯化,得到8个单体化合物。运用现代波谱学技术(NMR、MS、UV、IR)鉴定化合物的结构,分... 详细信息

采用硅胶、MCI gel CHP-20、ODS、Toyopearl HW-40C等柱色谱技术,并结合TLC和半制备液相等手段对覃怀1号鲜地黄70%丙酮提取物的乙酸乙酯部位进行分离纯化,得到8个单体化合物。运用现代波谱学技术(NMR、MS、UV、IR)鉴定化合物的结构,分别鉴定为地黄新苷A (1)、osmanthuside B6 (2)、地黄苷(3)、异马蒂罗苷(4)、反式对羟基肉桂酸(5)、咖啡酸(6)、阿魏酸(7)、咖啡酸甲酯(8)。其中,化合物1为新苯乙醇苷,鉴定为地黄新苷A,化合物2为首次从地黄中分离得到。药理活性研究表明,化合物2、6和7可以显著增加相对葡萄糖消耗量,表现出潜在的降糖活性。

关键词：地黄地黄新苷A 苯乙醇苷苯丙素分离鉴定降糖活性

丹参电子束辐照杀菌安全剂量的确定及质量评价

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核农学报 2025年第2期39卷 285-296页

作者：庄新慧于敏王君淑焦连庆张凤清长春工业大学化学与生命科学学院吉林省中医药科学院敦化市市场监督管理局

为探究电子束辐照杀菌对丹参质量的影响，本研究采用2、4、6、8、10、12、14、16、18 kGy辐照剂量处理丹参样品，比较不同剂量下丹参微生物水平、8种化合物含量、抗氧化活性，结合正交偏最小二乘法判别分析模型确定最佳安全剂量；建立... 详细信息

为探究电子束辐照杀菌对丹参质量的影响，本研究采用2、4、6、8、10、12、14、16、18 kGy辐照剂量处理丹参样品，比较不同剂量下丹参微生物水平、8种化合物含量、抗氧化活性，结合正交偏最小二乘法判别分析模型确定最佳安全剂量；建立丹参辐照前后指纹图谱，判断电子束辐照杀菌前后丹参化学成分一致性是否良好；选取6批丹参验证最佳安全辐照剂量。结果表明，丹参电子束辐照杀菌剂量达10 kGy及以上时，微生物水平符合《中华人民共和国药典2020年版四部》规定标准；在10 kGy剂量内，辐照组与对照组的8种化合物总含量、4种抗氧化活性无显著差异，且10 kGy剂量组与对照组的抗氧化活性最接近。综上，确定10 kGy为丹参电子束辐照杀菌的最佳安全辐照剂量。辐照前后丹参高效液相色谱（HPLC）和拉曼光谱（SERS）指纹图谱相似度均大于0.9，提示化学成分一致性良好。6批丹参经10 kGy杀菌后的微生物水平符合药典规定；8种化合物含量、抗氧化活性、大鼠肝星状细胞（HSC-T6）存活率经t检验均无显著差异。本研究结果可为电子束辐照杀菌技术在丹参生产中的应用和质量评价提供科学依据。

关键词：丹参电子束辐照杀菌抗氧化活性指纹图谱质量评价

锆基金属有机框架捕获黄连中的生物碱类药物活性成分

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分析测试学报 2025年第1期44卷 188-194页

作者：司甜甜赵薇王慧张红玉刘小烨容蓉冯娟娟山东中医药大学药学院济南大学化学化工学院

采用溶剂热法制备了锆基MOF-808，利用其结构优势实现了中药黄连中生物碱类药物活性成分的富集与捕获，并结合其结构特点探讨了其协同低共熔溶剂捕获生物碱类活性成分过程中的相互作用。通过优化孵育捕获等条件，对黄连粗提液中药根碱... 详细信息

采用溶剂热法制备了锆基MOF-808，利用其结构优势实现了中药黄连中生物碱类药物活性成分的富集与捕获，并结合其结构特点探讨了其协同低共熔溶剂捕获生物碱类活性成分过程中的相互作用。通过优化孵育捕获等条件，对黄连粗提液中药根碱的回收率达到85.78%，结合高效液相色谱技术建立了检测黄连粗提液中5种生物碱类活性成分的方法。方法的线性范围为0.1～300μg·L-1，检出限为0.02～0.05μg·L-1，相对标准偏差为0.40%～4.7%，加标回收率达到69.7%～128%。该研究实现了中药黄连中生物碱类活性成分的高效、快速富集与捕获，为MOFs材料在选择性捕获与富集中药有效成分等领域的研究提供了新思路。

关键词：金属有机框架选择性富集色谱分离生物碱活性成分黄连

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工程化外泌体靶向递送药物的抗肿瘤效应

中国组织工程研究 2025年第31期29卷 6753-6764页

作者：代月优郭丹丹王茜茜王白燕冯书营河南中医药大学医学院河南省郑州市450046 河南省中医药特医食品工程研究中心河南省郑州市450046

背景:当前治疗肿瘤的药物主要以化学药为主,但存在着耐药和不良反应等问题。外泌体药物递送系统不仅避免了人工合成纳米颗粒药物的毒性,而且增加了药物的生物利用度和生物相容性。通过生物、物理和化学方法对外泌体进行修饰进而打造成... 详细信息

背景:当前治疗肿瘤的药物主要以化学药为主,但存在着耐药和不良反应等问题。外泌体药物递送系统不仅避免了人工合成纳米颗粒药物的毒性,而且增加了药物的生物利用度和生物相容性。通过生物、物理和化学方法对外泌体进行修饰进而打造成一种新型的纳米载药平台。目的:对外泌体药物递送系统的构建策略和在肿瘤疾病中的应用现状以及当前所面临的各种挑战进行了综述。方法:以“Exosomal,tumor,microvesicle,extracellular vesicles,engineered,therapeutics,characterization,isolation,drug delivery,targeting,modification strategies,physics,chemistry,biology”为英文检索词和“外泌体,药物递送,肿瘤”为中文检索词检索PubMed及中国知网数据库,最终纳入了132篇文献进行深入地归纳和探讨。结果与结论:①外泌体提取的技术手段,包括超速离心法、过滤法和试剂盒提取等,这些方法虽然能够高效地分离出外泌体,但是过程繁琐并且耗时较长,无法实现外泌体的大规模提取。②工程化外泌体主要分为4类:基因编辑工程化,通过基因改造提升功能;内源性工程化,利用炎症因子等预处理增强药物递送;外源性工程化,直接在外泌体中封装药物;混合型工程化,结合外泌体与脂质纳米颗粒形成新颗粒。目前部分工程化外泌体已进入癌症治疗的临床试验阶段,但多处于早期阶段。相比较而言,基因工程化外泌体因高靶向性和定制化潜力,被视为未来药物递送的重要方向。③实现工程化外泌体的临床转化还有诸多限制,在技术方面,大规模生产、纯化及载药效率等技术难题亟待解决;在生产方面,高昂成本及批次稳定性问题影响普及;在安全性方面,免疫原性及潜在毒性需全面评估;此外,监管政策的不完善及审批流程的复杂性也构成其临床转化的障碍。④未来需通过技术创新、成本控制、安全性提升及政策完善等多方面努力,推动工程化外泌体的临床转化进程。

关键词：工程化外泌体药物负载靶向递送肿瘤治疗癌症基因编辑工程化外源性工程化混合型工程化应用前景

经典名方厚朴七物汤关键信息考证与古今应用分析

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中国实验方剂学杂志 2025年第3期 213-222页

作者：张金龙陈伟李若冰尹柏坤辜耀东雷俊蒋希成黑龙江中医药大学

厚朴七物汤源自《金匮要略》，由厚朴、大黄、枳实、桂枝、生姜、甘草、大枣7味药组成，是治疗腹满的基本方。通过文献计量学方法对厚朴七物汤的历史沿革、药物基原、制法及剂量、煎服法及古今应用等方面进行考证分析。经考证，厚朴七... 详细信息

厚朴七物汤源自《金匮要略》，由厚朴、大黄、枳实、桂枝、生姜、甘草、大枣7味药组成，是治疗腹满的基本方。通过文献计量学方法对厚朴七物汤的历史沿革、药物基原、制法及剂量、煎服法及古今应用等方面进行考证分析。经考证，厚朴七物汤历代流传有序，变化较少。该方药物基原基本清晰，厚朴、大黄、桂枝、生姜、大枣的药物基原与2020年版《中华人民共和国药典》一致，枳实的主流基原为芸香科植物酸橙Citrus aurantium的干燥幼果，甘草的历史主流基原为豆科植物甘草Glycyrrhiza uralensis的干燥根。建议该方的现代用法用量为厚朴110.40 g、大黄41.40 g、枳实69 g、桂枝27.60 g、生姜69 g、甘草41.40 g、大枣30 g，煎服方法为上7味药加水2 000 mL，煮取800 mL，每次温服160 mL，折合为每次服药量则为厚朴22.08 g、大黄8.28 g、枳实13.80 g、桂枝5.52 g、生姜13.80 g、甘草8.28 g、大枣6 g。该方的现代应用涉及消化系统、呼吸系统和泌尿系统等，具体应用在术后早期炎性肠梗阻、功能性消化不良、胃痛、功能性腹胀和胃反流性食管炎等消化系统疾病更具优势。通过全面考证厚朴七物汤的关键信息以期为该方的开发及拓展临床应用提供文献支持。

关键词：厚朴七物汤经典名方关键信息文献考证

蓝布正总酚酸的体内外成分分析及其促急性伤口愈合与抑制瘢痕形成的作用

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中国实验方剂学杂志 2025年第3期 156-167页

作者：孔熙贤田广环吴桐胡少伟赵洁潘福竺刘憬曈邓勇欧阳意吴宏伟中国中医科学院中药研究所遵义医科大学药学院中国中医科学院医学实验中心

目的：鉴别蓝布正总酚酸体内、外化学成分，结合药效学和网络药理学分析明确蓝布正总酚酸促进急性伤口愈合与抑制瘢痕形成的作用及机制。方法：采用超高效液相色谱-四极杆-静电场轨道阱高分辨质谱法（UPLC-Q-Orbitrap-MS）鉴定蓝布正总... 详细信息

目的：鉴别蓝布正总酚酸体内、外化学成分，结合药效学和网络药理学分析明确蓝布正总酚酸促进急性伤口愈合与抑制瘢痕形成的作用及机制。方法：采用超高效液相色谱-四极杆-静电场轨道阱高分辨质谱法（UPLC-Q-Orbitrap-MS）鉴定蓝布正总酚酸的化学成分及外用给药后体内吸收成分；120只ICR小鼠随机分为模型组、重组人表皮生长因子（rhEGF）组(4 mg·kg-1)、蓝布正总酚酸低、中、高剂量组(3.5、7、14 mg·kg-1)，每组24只。构建全皮层切除模型，各给药组分别于伤口处涂抹给药，模型组涂抹等体积生理盐水，连续30 d，期间于给药6、12、30 d后每组随机处死8只小鼠，观察小鼠创面愈合情况，苏木素-伊红（HE）、马松（Masson）、天狼星红染色动态观察皮肤组织病理变化，酶联免疫吸附测定法（ELISA）动态测定皮肤组织中的白细胞介素（IL）-6、肿瘤坏死因子-α（TNF-α）、血管内皮生长因子A（VEGFA）、基质金属蛋白酶（MMP）-3和MMP-9含量。利用网络药理学预测蓝布正总酚酸促进急性伤口愈合与抑制瘢痕形成相关靶点，并进行关键成分和靶点的分子对接，对相关靶点进行基因本体（GO）生物过程分析和京都基因与基因组百科全书（KEGG）信号通路富集分析，构建“药材-化合物-靶点-通路-药理作用-疾病”网络图，进一步探讨其潜在机制。结果：鉴定出蓝布正总酚酸共含有146个化合物，包括苯丙素类28个、鞣质类31个、三萜类23个、黄酮类49个、其他类15个，从小鼠血清中发现入血原型成分16个。药效学结果显示，与模型组比较，蓝布正总酚酸各剂量组相对伤口愈合率、相对瘢痕抑制率增加（P化学成分及外用给药后的入血成分，并验证了其可促进急性伤口愈合，抑制瘢痕形成。其中的关键成分可能与TP53、Akt1和EGFR等靶点结合通过免疫炎症、血管再生等相关通路发挥治疗作用。

关键词：超高效液相色谱-四极杆-静电场轨道阱高分辨质谱法(UPLC-Q-Orbitrap-MS) 蓝布正总酚酸成分鉴定入血成分伤口愈合瘢痕修复网络药理学

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经典名方藿朴夏苓汤处方考证与应用分析

中国实验方剂学杂志 2025年第3期 192-200页

作者：于淼张慧康齐晓凡李付平周计春河北中医药大学基础医学院药学院护理学院

藿朴夏苓汤是治疗湿温的经典名方，被收录于《古代经典名方目录（第一批）》。通过文献计量学方法搜集整理藿朴夏苓汤相关文献，共检索出相关文献16条，涉及医籍5部，从方剂源流、方名、处方组成、药物剂量、方义分析、药物基原与炮制... 详细信息

藿朴夏苓汤是治疗湿温的经典名方，被收录于《古代经典名方目录（第一批）》。通过文献计量学方法搜集整理藿朴夏苓汤相关文献，共检索出相关文献16条，涉及医籍5部，从方剂源流、方名、处方组成、药物剂量、方义分析、药物基原与炮制、主治病证等方面对藿朴夏苓汤进行考证。结果表明，藿朴夏苓汤出自清代石芾南所著《医原》，后由何廉臣命名并扩展应用。处方药物组成建议与《医原》记载一致。各药物基原基本明确，厚朴选用木兰科植物厚朴Magnolia officinalis的干皮、根皮，泽泻为泽泻科植物东方泽泻Alisma orientale的干燥块茎，苦杏仁为杏Prunus armeniaca的干燥成熟种子，豆蔻为姜科植物白豆蔻Amomum kravanh的干燥成熟果实，半夏、茯苓、薏苡仁、猪苓、通草基原与2020年版《中华人民共和国药典》一致，土藿香基原与2018年版《上海市中药饮片炮制规范》一致。药物折算剂量为土藿香7.46 g、厚朴3.73 g、姜半夏8.39 g、茯苓11.19 g、燀苦杏仁11.19 g、薏苡仁14.92 g、豆蔻2.61 g、猪苓5.60 g、泽泻5.60 g、通草14.92 g。藿朴夏苓汤最初用于治疗湿温初起，后扩展为治疗湿蒙、湿温化痢疾等，但总以肺脾湿热为病机。现代临床应用更为广泛，用于消化、呼吸、内分泌、神经系统等多类疾病，尤以慢性胃炎、胃痛、发热使用较多。该文通过梳理藿朴夏苓汤传统古籍文献，考证处方关键信息，以期为藿朴夏苓汤的临床应用及药物研发提供文献参考。

关键词：经典名方藿朴夏苓汤处方组成炮制方法药物基原临床应用功效主治