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N9位芳基取代嘌呤-8-酮类衍生物的合成及抗肿瘤活性
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高等学校化学学报 2019年 第2期40卷 254-261页
作者: 吕明君 李雯 杨新颖 方浩 山东大学药学院药物化学教研室 济南250012
合成了一系列N9位芳基取代嘌呤-8-酮类衍生物,利用核磁共振氢谱(1H NMR)、核磁共振碳谱(13C NMR)和高分辨质谱(HRMS)进行了结构确证.采用四甲基偶氮唑盐(MTT)法测定了目标化合物的体外抗肿瘤细胞增殖活性.结果表明,嘌呤酮环的C2位及N9... 详细信息
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MMP-26的同源模建及S_1'结合袋的结构特点
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高等学校化学学报 2014年 第5期35卷 1063-1067页
作者: 涂国刚 刘超 廖一静 熊胜涛 李少华 南昌大学药学院药物化学教研室 南昌330006
以基质金属蛋白酶-12(MMP-12)的晶体结构为模板,采用同源模建方法构建了基质金属蛋白酶-26(MMP-26)的三维结构,并阐明了其S1'结合袋的结构特点,MMP-26中His233残基插入S1'结合袋,限制了S1'结合袋的深度,符合中袋MMPs的特点,因此MMP-26... 详细信息
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N-苯基吡唑脲类FAKⅡ型抑制剂的结构优化与构效关系研究
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有机化学 2018年 第11期38卷 3086-3093页
作者: 龚超超 谈寒一 张倩 复旦大学药学院药物化学教研室 上海201203
以Ⅱ型黏着斑激酶(FAK)抑制剂化合物2为先导化合物,结合FAK变构疏水腔的结构特征,对其尾部结构N-苯基吡唑进行了结构改造和优化,共获得9个目标化合物,其中4个化合物保持了与先导化合物同水平的酶抑制活性,N^1-(4-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)... 详细信息
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2(5H)-呋喃酮类化合物的合成研究新进展
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有机化学 2008年 第1期28卷 29-36页
作者: 李冰洲 陈卫民 暨南大学药学院药物化学教研室 广州510632
含2(5H)-呋喃酮结构的化合物广泛存在于天然产物中,具有多种生物活性.对其合成方法进行了分类综述.
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11α,17-二羟基-及11β,17-二羟基-雄甾-1,4-二烯-3-酮-17-腈羟基保护的研究
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有机化学 2002年 第5期22卷 335-340页
作者: 陈瑛 张蓓娜 郑筠青 夏鹏 复旦大学药学院药物化学教研室 上海200032
11α ,17 二羟基 及 11β ,17 二羟基 雄甾 1,4 二烯 3 酮 17 腈以乙烯基正丁醚进行保护 ,得到双羟基和 11 及17 单羟基保护产物 ,对因保护基引入手性碳而产生的双羟基保护产物的立体异构体进行了分离纯化和波谱鉴定 ;
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金鸡纳生物碱衍生物催化β-萘酚和N-Ts芳香酰亚胺的不对称aza-Friedel-Crafts反应
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分子催化 2013年 第6期27卷 502-506页
作者: 王黎明 昌盛 金瑛 吉林药学院药物化学教研室 吉林吉林132013
将金鸡纳生物碱衍生物用于催化β-萘酚和芳香酰亚胺的不对称aza—Friedel—Crafts反应制备Betti碱衍生物.考察溶剂、温度及催化剂用量对反应催化性能的影响.结果表明,最佳催化条件为10%催化剂1c,甲苯为溶剂,0℃反应.得到了70%... 详细信息
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4-甲基硫杂吡喃并[2,3-h]色烯-2(8H)-酮衍生物结构与抗HIV活性的关系
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复旦学报(医学版) 2004年 第6期31卷 653-655页
作者: 陈瑛 张倩 夏鹏 复旦大学药学院药物化学教研室 上海200032
目的 探讨以S原子取代DCK类似物C环O原子后的硫杂三环杂环衍生物结构与抗HIV活性间的关系。方法 根据生物电子等排原理以 7 羟基 4 甲基 香豆素 (3a)经过酰化、重排水解、烃基化、热环合成、不对称双羟化和酯化合成 6个 4 甲基硫... 详细信息
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以1-甲基-1-甲氧基乙基为保护基的一锅法合成5-芳香二酮-1H-四氮唑
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有机化学 2012年 第8期32卷 1543-1546页
作者: 刘明明 钟东威 周家毅 周璐 叶德泳 复旦大学药学院药物化学教研室 上海201203
报道了5-芳香二酮-1H-四氮唑(2)的一锅合成法,并且首次报道了1-甲基-1-甲氧基乙基作为四氮唑氮原子的保护基团,保护与脱保护反应条件温和,操作简便,收率高,为该类化合物的合成提供了一条捷径.采用该方法共合成6个未见文献报道的5-芳香二... 详细信息
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4-氯-1,7-二羟基二氢化茚的合成及意外醚化反应的研究
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有机化学 2003年 第12期23卷 1362-1365页
作者: 王洋 夏鹏 复旦大学药学院药物化学教研室 上海200032
以对氯苯酚 ( 8)为原料、三乙胺作缚酸剂 ,与丙烯酰氯反应生成对氯苯酚丙烯酸酯 ( 7) ,7与AlCl3 共热 15 5℃ ,首先发生Fries重排 ,然后关环得到 4 氯 7 羟基二氢化茚 1 酮 ( 6) ,再用NaBH4/CH3 OH或LiAlH4/THF还原 6的羰基得到 4 氯 ... 详细信息
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微波辅助一步合成2-取代吲哚
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有机化学 2006年 第7期26卷 996-1000页
作者: 陈静 胡永洲 浙江大学药学院药物化学教研室 杭州310031
微波辐射下以取代苯胺1,2-溴芳基乙酮2为原料,在无催化剂条件下一步合成了一系列2-取代吲哚3.该方法具操作简单、反应时间短、产率高等特点.
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