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曲伏前列素的合成

中国医药工业杂志 2024年第1期55卷 42-47,95页

作者：陈祥伟苏专专黄文战甘春丽哈尔滨医科大学药学院药物化学与天然药物化学教研室黑龙江哈尔滨宾150081

以苯甲酰Corey内酯(1)为起始物料,经过2,2,6,6-四甲基哌啶氧化物(TEMPO)/次氯酸钠选择性氧化、Wittig-Hornor反应、手性还原、脱苯甲酰基、三乙基氯硅烷保护羟基、内酯还原、Wittig反应、成酯、羟基保护与脱保护共10步反应,得到最终产... 详细信息

以苯甲酰Corey内酯(1)为起始物料,经过2,2,6,6-四甲基哌啶氧化物(TEMPO)/次氯酸钠选择性氧化、Wittig-Hornor反应、手性还原、脱苯甲酰基、三乙基氯硅烷保护羟基、内酯还原、Wittig反应、成酯、羟基保护与脱保护共10步反应,得到最终产物曲伏前列素(13),总收率15.3%。终产物经^(1)H NMR、^(13)C NMR和MS进行结构确证。该合成路线中使用乙醇/正己烷打浆法、甲基叔丁基醚重结晶和硅胶柱色谱等方法对各个中间体的分离纯化操作进行简化,原料易得、条件温和且可控,为国内曲伏前列素类仿制药的工业生产提供了参考。

关键词：曲伏前列素苯甲酰Corey内酯中间体合成 Wittig反应

急性缺血性脑卒中患者血清中同型半胱氨酸与炎症反应及氧化应激的关联性分析

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吉林大学学报（医学版） 2024年第3期50卷 786-790页

作者：唐晶李环张硕姜立刚吉林医药学院附属医院神经内科二疗区吉林吉林132013 北华大学公共卫生学院环境卫生教研室吉林吉林132013

目的:探讨同型半胱氨酸(Hcy)与炎症反应及氧化应激的相关性,分析其在急性缺血性脑卒中(AIS)发生发展中的作用。方法:选取首次发病的38例AIS患者作为AIS组,并按照病例对照研究原则,选取同期体验的健康体验者45名作为对照组。采用酶联免... 详细信息

目的:探讨同型半胱氨酸(Hcy)与炎症反应及氧化应激的相关性,分析其在急性缺血性脑卒中(AIS)发生发展中的作用。方法:选取首次发病的38例AIS患者作为AIS组,并按照病例对照研究原则,选取同期体验的健康体验者45名作为对照组。采用酶联免疫吸附试验(ELISA)检测2组研究对象血清中Hcy水平和炎症因子白细胞介素(IL)-6及肿瘤坏死因子α(TNF-α)水平,免疫比浊法检测2组研究对象血清中超敏C反应蛋白(hs-CRP)水平,化学比色法检测2组研究对象血清中丙二醛(MDA)水平和超氧化物歧化酶(SOD)活性。采用Pearson相关分析法分析AIS患者血清Hcy水平与炎症因子及氧化应激指标水平的相关性。结果:与对照组比较,AIS组患者血清中Hcy、hs-CRP、TNF-α、IL-6和MDA水平均明显升高(P<0.05),SOD活性明显降低(P<0.05)。AIS患者血清Hcy水平与hs-CRP、TNF-a、IL-6和MDA水平呈正相关关系(r=0.615,P<0.05;r=0.632,P<0.05;r=0.598,P<0.05;r=0.612,P<0.05),与SOD活性呈负相关关系(r=-0.325,P<0.05)。结论:AIS患者血清中Hcy水平与炎症因子及氧化损伤有密切关联。Hcy能够促进氧化自由基及炎症因子产生,并对内皮细胞造成损伤,在AIS发生发展过程中具有一定临床意义。

关键词：急性缺血性脑卒中同型半胱氨酸炎症因子氧化应激白细胞介素6

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五加生脉饮对小鼠的抗疲劳作用及其机制

吉林大学学报（医学版） 2024年第3期50卷 689-696页

作者：韩迦南刘倬睿曾沛涌姜爽李洪宇北华大学药学院药物分析教研室吉林吉林132013 长春中医药大学健康管理学院预防医学教研室吉林长春130117

目的:探讨五加生脉饮的抗疲劳作用,并阐明其作用机制。方法:36只雄性ICR小鼠随机分为对照组(等体积蒸馏水)、生脉饮组(500 mg·kg^(-1)生脉饮)和五加生脉饮组(600 mg·kg^(-1)五加生脉饮)。每隔7 d测定各组小鼠体质量,观察其精神状态。... 详细信息

目的:探讨五加生脉饮的抗疲劳作用,并阐明其作用机制。方法:36只雄性ICR小鼠随机分为对照组(等体积蒸馏水)、生脉饮组(500 mg·kg^(-1)生脉饮)和五加生脉饮组(600 mg·kg^(-1)五加生脉饮)。每隔7 d测定各组小鼠体质量,观察其精神状态。采用疲劳转棒实验和力竭负重游泳实验检测各组小鼠转棒停留时间和力竭游泳时间;试剂盒检测各组小鼠血清中血尿素氮(BUN)和乳酸(LA)水平及乳酸脱氢酶(LDH)活性、肝脏组织中肝糖原(LG)水平、肌肉组织中肌糖原(MG)和丙二醛(MDA)水平及谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)和超氧化物歧化酶(SOD)活性;Western blotting法检测各组小鼠肝脏组织中糖代谢相关蛋白表达水平。结果:与实验前比较,实验后各组小鼠体质量均呈现增长趋势,但差异均无统计学意义(P>0.05)。疲劳转棒实验,与对照组比较,五加生脉饮组小鼠转棒停留时间明显增加(P<0.01);力竭负重游泳实验,与对照组比较,生脉饮组和五加生脉饮组小鼠力竭游泳时间均明显增加(P<0.01)。与对照组比较,生脉饮组和五加生脉饮组小鼠血清中BUN水平均明显降低(P<0.01),LDH活性均明显升高(P<0.01);五加生脉饮组LA水平明显降低(P<0.01)。与生脉饮组比较,五加生脉饮组小鼠血清中BUN和LA水平均明显降低(P<0.01),LDH活性明显升高(P<0.01)。与对照组比较,生脉饮组和五加生脉饮组小鼠肝脏组织中LG水平和肌肉组织中MG水平均明显升高(P<0.01);与生脉饮组比较,五加生脉饮组小鼠肝脏组织中LG水平和肌肉组织中MG水平均明显升高(P<0.01)。与对照组比较,生脉饮组和五加生脉饮组小鼠肌肉组织中GSH-Px和SOD活性均明显升高(P<0.01),MDA水平明显降低(P<0.01);与生脉饮组比较,五加生脉饮组小鼠肌肉组织中GSH-Px和SOD活性均明显升高(P<0.01),MDA水平明显降低(P<0.01)。Western blotting法,与对照组比较,生脉饮组和五加生脉饮组小鼠肝脏组织中磷酸化磷脂酰肌醇3-激酶(p-PI3K)、磷酸化蛋白激酶B(p-AKT)、磷酸化糖原合成酶激酶3β(p-GSK3β)及糖原合成酶(GS)蛋白表达水平均明显升高(P<0.05或P<0.01);与生脉饮组比较,五加生脉饮组小鼠肝脏组织中p-PI3K、p-AKT、p-GSK3β和GS蛋白表达水平均明显升高(P<0.01)。结论:五加生脉饮可通过激活磷脂酰肌醇3激酶(PI3K)/蛋白激酶B(AKT)/糖原合成酶激酶3β(GSK3β)信号通路,提高机体抗氧化能力并增加糖原合成,发挥抗疲劳作用。

关键词：五加生脉饮氧化应激抗疲劳糖代谢尿素氮乳酸

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脑靶向肽偶联药物研究进展

中国药学杂志 2024年第9期59卷 768-775页

作者：崔娜史亚军白敏王胜正丁一陕西中医药大学药学院陕西咸阳712046 空军军医大学第一附属医院药剂科西安710032 空军军医大学药学系药物化学与药物分析学教研室西安710032

中枢神经系统(central nervous system,CNS)疾病严重危害人类的生命健康。但由于血脑屏障(blood-brain barrier,BBB)的存在,缺乏将药物输送到大脑的有效技术,这严重影响CNS疾病相关药物的开发成功率,致使治疗效果往往不尽如人意。因此,... 详细信息

中枢神经系统(central nervous system,CNS)疾病严重危害人类的生命健康。但由于血脑屏障(blood-brain barrier,BBB)的存在,缺乏将药物输送到大脑的有效技术,这严重影响CNS疾病相关药物的开发成功率,致使治疗效果往往不尽如人意。因此,迫切需要一种新技术解决上述问题。脑靶向肽偶联药物由脑靶向肽、连接基团和有效载荷3部分组成,其利用生物相关的内源性转运机制使生物活性分子透过BBB,并到达脑实质,已成为一种有前景的CNS药物。本文简要介绍了脑靶向肽偶联药物中脑靶向肽、连接基团和有效载荷的种类及特征等,并列举了一些常见的脑靶向肽偶联药物,以及此类药物面临的挑战和改进的方法,以期为后续CNS药物的设计和开发提供新思路。

关键词：多肽偶联药物脑靶向肽连接基团有效载荷中枢神经系统血脑屏障

靶向IGF1R mRNA的反义寡核苷酸修饰物新型制剂体外抗肝癌活性研究

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药学学报 2024年第5期59卷 1441-1448页

作者：蒲洋管静何仟一朱月洁潘德林关注杨振军成都中医药大学药学院四川成都611137 北京大学药学院/天然药物及仿生药物全国重点实验室北京100191 贵州中医药大学药学院贵州贵阳550025

反义寡核苷酸是一类靶向沉默mRNA后抑制蛋白翻译的基因疗法,已在多种疾病治疗中应用,但依然缺乏合适的体内递送载体、存在酶稳定性差及使用剂量高等问题。胰岛素样生长因子1型受体(IGF1R)是一种具有酪氨酸激酶活性的细胞表面受体,在多... 详细信息

反义寡核苷酸是一类靶向沉默mRNA后抑制蛋白翻译的基因疗法,已在多种疾病治疗中应用,但依然缺乏合适的体内递送载体、存在酶稳定性差及使用剂量高等问题。胰岛素样生长因子1型受体(IGF1R)是一种具有酪氨酸激酶活性的细胞表面受体,在多种恶性肿瘤中异常高表达,通过多种途径介导肿瘤细胞的恶性增殖、迁移及侵袭。本研究设计合成了靶向IGF1R mRNA的反义寡核苷酸(N04),利用中性胞苷脂材DNCA联合胱氨酸骨架阳离子脂材CLD对其进行包载递送,并结合化学修饰策略(PS,2’-OMOE),得到稳定且高效的反义寡核苷酸修饰物新型制剂。制剂粒径理想(151 nm)、大小均一(多分散系数0.18)、呈近电中性(ζ电位-3.9 mV)、可被肝癌细胞(HepG-2、Huh-7)高效摄取,明显沉默靶mRNA、导致细胞S期阻滞、促进细胞凋亡,进而抑制细胞增殖。本研究为抗肝细胞癌新型反义寡核苷酸制剂药物的研发提供了工作基础。

关键词：反义寡核苷酸中性胞苷脂材胱氨酸骨架阳离子脂材胰岛素样生长因子1型受体肝细胞癌

药食同源类中药治疗骨髓抑制的用药规律及潜在机制分析

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新乡医学院学报 2024年第3期41卷 221-226,231页

作者：高一乔张一鑫杨玉叶魏召巍新乡医学院药学院药物分析学教研室河南新乡453003

目的通过对相关文献检索、汇总、整理及可视化分析,探讨药食同源类中药(MEHs)治疗骨髓抑制的组方配伍规律及潜在作用机制。方法检索Web of science、中国知网、万方数据知识服务平台、维普中文期刊、中国生物医学文献等数据库中有关中... 详细信息

目的通过对相关文献检索、汇总、整理及可视化分析,探讨药食同源类中药(MEHs)治疗骨髓抑制的组方配伍规律及潜在作用机制。方法检索Web of science、中国知网、万方数据知识服务平台、维普中文期刊、中国生物医学文献等数据库中有关中医药治疗骨髓抑制的文献,采用SPSS、CiteSpace等软件对所选文献中涉及的MEHs进行频数、功效、相关性等多元统计分析,总结MEHs治疗骨髓抑制的潜在机制。结果共纳入组方123组,涉及中药170味,其中MEHs 38味。聚类分析得到5对MEHs核心药物组合,主要功效包括补气养血、健脾祛湿、益气固肾等,其潜在作用机制涉及酪氨酸蛋白激酶2-转录激活蛋白5、β-连环蛋白等多条相关信号通路。结论临床MEHs缓解化学治疗所致骨髓抑制的相关报道主要集中在黄芪与当归、茯苓、党参等药味的配伍组合,并通过促进造血干细胞增殖、延缓造血干细胞衰老等机制发挥药效。

关键词：药食同源类中药骨髓抑制用药规律潜在机制

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药物化学虚拟仿真实验教学项目建设与思考

基础医学教育 2024年第3期26卷 259-264页

作者：陈静沈立程刚宋玉良浙江中医药大学药学院药物化学教研室杭州310053

文章以靶向抗肿瘤药物伊马替尼的合成虚拟仿真实验为例,从药物化学实验教学现状、虚拟仿真实验教学项目的特点与优势、建设思路、教学模式、后续建设思考等方面介绍了药物化学虚拟仿真实验的建设,旨在为药物化学等相关课程开展虚拟仿真... 详细信息

文章以靶向抗肿瘤药物伊马替尼的合成虚拟仿真实验为例,从药物化学实验教学现状、虚拟仿真实验教学项目的特点与优势、建设思路、教学模式、后续建设思考等方面介绍了药物化学虚拟仿真实验的建设,旨在为药物化学等相关课程开展虚拟仿真实验积累经验,在一定程度上弥补传统药物化学实验教学的不足,构建以学生为中心、以任务为驱动、启发式的实验教学模式,提升教学质量,促进综合性创新型人才的培养。

关键词：药物化学虚拟仿真实验实验教学教学方法

预知子化学成分、抗消化系统肿瘤药理作用及其药对临床应用研究进展

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药物评价研究 2024年第5期47卷 1131-1145页

作者：江顺郭莹莹赵利军刘明邱振鹏李洪亮汪选斌湖北医药学院附属人民医院药学部中药药理实验室和药学院武当特色中药研究湖北省重点实验室湖北医药学院生物医药研究院湖北十堰442000 湖北中医药大学药学院湖北武汉430065

预知子(Akebiae Fructus)是武当特色中药,具有抗炎、抗菌、抗肿瘤、抗抑郁等多种药理作用。主要含有三萜皂苷类、绿原酸类等化学成分,在临床使用中多以复方的形式治疗肝癌、胃癌、乳腺癌、前列腺癌等多种肿瘤,尤其是对于消化系统肿瘤,... 详细信息

预知子(Akebiae Fructus)是武当特色中药,具有抗炎、抗菌、抗肿瘤、抗抑郁等多种药理作用。主要含有三萜皂苷类、绿原酸类等化学成分,在临床使用中多以复方的形式治疗肝癌、胃癌、乳腺癌、前列腺癌等多种肿瘤,尤其是对于消化系统肿瘤,具有很高的使用价值。结合国内外文献对预知子的化学成分、抗消化道肿瘤的药理作用及相关机制、在临床上常用的药对配伍组合进行了归纳总结,以期对明确预知子发挥药理作用的有效成分提供一定参考。对抗消化道肿瘤药理及作用机制的归纳总结,有望对今后预知子抗消化道肿瘤作用机制的深入研究起到一定帮助作用。预知子在临床上常以复方的形式发挥治疗作用,而药对为复方的基本构成单位,对预知子临床上常用药对的归纳总结可为复杂的复方研究提供基础以及对预知子的临床使用提供一定参考。

关键词：预知子化学成分消化系统肿瘤药对三萜皂苷绿原酸

链脲佐素和高脂饮食诱导糖尿病小鼠脾巨噬细胞极化的相关研究

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吉林医药学院学报 2024年

作者：杨浩屈媛媛商雨晴尹志应陈振兴李妍马畅吉林医药学院吉林医药学院中医药肿瘤免疫重点研究室

目的探索不同条件下链脲佐菌素（Streptozotocin,STZ）和高脂饮食诱导的糖尿病模型鼠血清中炎性的细胞因子、脾巨噬细胞极化表型的影响。方法选取C57BL/6J小鼠，设置对照组和实验组，对照组正常鼠粮饲养，实验组分为单纯高脂饲养组和... 详细信息

目的探索不同条件下链脲佐菌素（Streptozotocin,STZ）和高脂饮食诱导的糖尿病模型鼠血清中炎性的细胞因子、脾巨噬细胞极化表型的影响。方法选取C57BL/6J小鼠，设置对照组和实验组，对照组正常鼠粮饲养，实验组分为单纯高脂饲养组和高脂饲养联合STZ药物组，联合组给予STZ浓度为1.25、2.5和5 g/L。实验周期8周观察记录小鼠的状态、体重，测定血糖值；ELISA检测血清白细胞介素-1(Interleukin-1,IL-1)、IL-6和肿瘤坏死因子-α(tumor necrosis factor-α,TNF-α)；流式细胞术检测脾巨噬细胞CD40、CD86和CD206的表达，检测活性氧（reactive oxygen species,ROS）水平。结果与对照组相比，饮食诱导和饮食与STZ联合诱导小鼠血清IL-1、IL-6和TNF-ɑ的含量显著增高；CD40和CD86表达增加、CD206表达下降；ROS水平显著增加。结论糖尿病模型鼠的炎症性细胞因子水平升高；脾脏巨噬细胞活性氧水平增加并向M1极化。

关键词：链脲佐菌素糖尿病细胞因子巨噬细胞