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地肤子化学成分及药理活性研究进展

中药材 2024年 506-512页

作者：兰金花马文聪陈龙浩南部战区总医院药剂科

地肤子药用已有数千年历史,具有丰富的药用价值,其化学成分主要包括三萜类、挥发油、黄酮类等。现代研究表明地肤子具有抗炎、抗真菌、抗过敏和抗瘙痒作用,在抗感染以及自身免疫反应中具有良好的治疗效果。同时,地肤子的有效活性成分通... 详细信息

地肤子药用已有数千年历史,具有丰富的药用价值,其化学成分主要包括三萜类、挥发油、黄酮类等。现代研究表明地肤子具有抗炎、抗真菌、抗过敏和抗瘙痒作用,在抗感染以及自身免疫反应中具有良好的治疗效果。同时,地肤子的有效活性成分通过不同的分子机制发挥降血糖、抗癌和抗氧化作用。近年来,随着研究技术以及仪器的不断进步,地肤子的新活性成分不断被发现,其药理作用及分子机制也逐渐被深入研究。该文通过梳理总结近年来国内外地肤子化学成分及药理作用研究,旨在为其进一步的开发药用价值以及更好的发挥临床作用提供依据。

关键词：地肤子化学成分药理作用研究进展

HPLC法同时测定人血浆中利奈唑胺及其代谢物PNU-142300和PNU-142586的血药浓度

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中国药学杂志 2024年第8期59卷 732-737页

作者：苟军强李倩周晓丽范宁李萌王晓锋尹东锋石河子大学药学院新疆石河子832003 新疆军区总医院药剂科乌鲁木齐830000

目的建立高效液相色谱法同时测定人血浆中利奈唑胺及其主要代谢物PNU-142300和PNU-142586浓度,用于危重症患者血药浓度监测。方法以氯霉素为内标,酸化乙腈(含体积分数0.1%甲酸)为蛋白沉淀剂,双溶剂流动相为A乙腈、B枸橼酸(0.1 mol·L^(-... 详细信息

目的建立高效液相色谱法同时测定人血浆中利奈唑胺及其主要代谢物PNU-142300和PNU-142586浓度,用于危重症患者血药浓度监测。方法以氯霉素为内标,酸化乙腈(含体积分数0.1%甲酸)为蛋白沉淀剂,双溶剂流动相为A乙腈、B枸橼酸(0.1 mol·L^(-1))-磷酸氢二钠(0.2 mol·L^(-1))缓冲溶液(pH 3.0),色谱柱为Diamonsil C_(18)柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流速0.5 mL·min^(-1),梯度洗脱,检测波长254 nm,柱温30℃,进样量20μL。结果利奈唑胺在0.5~40μg·mL^(-1)的浓度范围内线性关系良好(r=0.9999),定量下限为0.5μg·mL^(-1),检测限为0.1μg·mL^(-1);PNU-142300和PNU-142586在0.5~20μg·mL^(-1)的浓度范围内线性关系良好(r=0.9998和r=0.9996),定量下限为0.5μg·mL^(-1),检测限为0.2μg·mL^(-1)。10例重症患者中肾功能不全患者血浆利奈唑胺及代其谢物PNU-142300和PNU-142586暴露量分别为肾功能正常患者的3.62、1.88和2.30倍,且利奈唑胺及其代谢物暴露量与血小板减少和贫血间具有较强的相关性。结论该方法操作简便,灵敏、准确度高,可用于重症患者利奈唑胺及其代谢物PNU-142300和PNU-142586临床血药浓度监测和不良反应相关性研究。

关键词：利奈唑胺 PNU-142300 PNU-142586 高效液相色谱法

同时伴有AML1-ETO和BCR-ABL1融合基因的急性髓系白血病1例

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中华内科杂志 2024年第2期63卷 203-206页

作者：姚韵倩贾西刘慧卢绮思熊文杰张钰刘启发史鹏程南方医科大学南方医院血液科广州510515 前海人寿广州总医院广州511300

报道1例同时伴有AML1-ETO和BCR-ABL1融合基因的急性髓系白血病罕见病例。BCR-ABL1可能协同AML1-ETO融合基因促进白血病发生发展。化疗联合达沙替尼靶向治疗可早期获得完全分子生物学缓解,序贯异基因造血干细胞移植有可能获得长期生存。

关键词：白血病,髓样,急性 AML1-ETO BCR-ABL1 达沙替尼

校正NI值指导复合小剂量艾司氯胺酮用于程控性闭环靶控输注系统的效果

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中华麻醉学杂志 2024年第4期44卷 428-432页

作者：李胜超李晓珊何洹邵伟栋徐婵晏张兴安徐波南部战区总医院麻醉科广州510010

目的评价校正Narcotrend指数(NI)值指导复合小剂量艾司氯胺酮用于程控性闭环靶控输注系统的效果。方法择期全身麻醉下行腹腔镜手术患者48例,性别不限,年龄18~55岁,BMI 18~25 kg/m^(2),ASA分级Ⅰ或Ⅱ级,采用随机数字表法分为对照组(C组,N... 详细信息

目的评价校正Narcotrend指数(NI)值指导复合小剂量艾司氯胺酮用于程控性闭环靶控输注系统的效果。方法择期全身麻醉下行腹腔镜手术患者48例,性别不限,年龄18~55岁,BMI 18~25 kg/m^(2),ASA分级Ⅰ或Ⅱ级,采用随机数字表法分为对照组(C组,NI基线值36)和校正组(E组,NI基线值46),每组24例。选择丙泊酚和瑞芬太尼效应室靶浓度后进行麻醉诱导和维持,维持期NI值稳定于26~46后,E组给予小剂量艾司氯胺酮(静脉注射0.2 mg/kg,随后以5μg·kg^(-1)·min^(-1)泵注30 min),C组给予等量生理盐水。随后开始程控性闭环靶控输注,每隔5 min根据各预设的NI基线值调节丙泊酚和瑞芬太尼效应室靶浓度。主要指标:给予艾司氯胺酮后1 h内NI值目标范围内时间比率;次要指标:丙泊酚和瑞芬太尼用量、术后恢复时间、术后1 h内恶心呕吐、疼痛和寒战发生率。术后第2天随访患者术中知晓情况。结果2组程控性闭环靶控输注系统的性能均在临床安全阈值范围,无术中知晓发生。与C组比较,E组丙泊酚和瑞芬太尼用量减少(P0.05)。结论校正NI值指导复合小剂量艾司氯胺酮用于程控性闭环靶控输注系统的效果较好。

关键词：环己烷类药物释放系统 Narcotrend指数

基于药物拼接的verubulin衍生物的设计合成及活性评价

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西北药学杂志 2024年第1期39卷 99-105页

作者：王晓锋王明张晨李倩尹东锋新疆军区总医院药剂科乌鲁木齐830000

目的通过在verubulin(1)结构中的喹唑啉环2位引入MP-HJ-1c(3)结构中的吡咯并[2,3-d]噻唑-5-甲酰胺基团,发现新结构类型的微管聚集抑制剂。方法将化合物1的衍生物2和3与微管蛋白的复合晶体结构6BR1、5YZ3进行叠合,设计了分别用亚甲基或1... 详细信息

目的通过在verubulin(1)结构中的喹唑啉环2位引入MP-HJ-1c(3)结构中的吡咯并[2,3-d]噻唑-5-甲酰胺基团,发现新结构类型的微管聚集抑制剂。方法将化合物1的衍生物2和3与微管蛋白的复合晶体结构6BR1、5YZ3进行叠合,设计了分别用亚甲基或1,2-亚乙基将1喹唑啉环2位与3中吡咯并[2,3-d]噻唑-5-甲酰胺基进行连接得到的目标化合物4a和4b,并进行了分子对接。4a和4b经酰胺缩合、分子内成环、亲核取代和酰胺缩合4步反应合成,总收率分别为7.9%、11.3%,结构经^(1)H-NMR、^(13)C-NMR和HR-ESI-MS确证。评价了4a和4b对人肺癌细胞A549增殖的抑制活性和微管聚集的抑制活性。结果分子对接结果显示,4a与5YZ3的结合能为-27.93 kcal·mol^(-1),来源于1、3的结构部分各自基本维持了与微管蛋白的相互作用方式。4a和4b的A549增殖抑制活性分别为(0.15±0.03)μmol·L^(−1)和(9.91±1.04)μmol·L^(−1)(GI50值);仅4a表现出微弱的微管聚集抑制活性[(67.1±11.1)μmol·L^(−1)(IC_(50)值)]。结论设计的化合物4a表现出一定的体外肿瘤细胞增殖抑制活性和微管聚集抑制活性,可作为先导化合物,进一步对其结构中的N-甲基-4-甲氧基苯环部分进行构效关系研究。4b经体外测试无明显微管聚集抑制活性,与分子对接中由于连接链过长导致吡咯并[2,3-d]噻唑-5-甲酰胺基无法与微管蛋白形成有效相互作用的结果一致。

关键词： verubulin 微管聚集抑制剂分子设计药物拼接

非小细胞肺癌常用酪氨酸激酶抑制剂的治疗药物监测研究进展

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中国新药杂志 2024年第1期33卷 55-61页

作者：周国进伍晶晶许静陈杰中山大学附属第一医院药学部广州510080 中山大学药学院广州510006 南方医科大学皮肤病医院药剂科广州510091

酪氨酸激酶抑制剂显著改善了晚期非小细胞肺癌患者的预后,然而临床实践发现其疗效及药动学存在较大个体差异,故相继有研究者采用治疗药物监测指导个体化用药并取得较好效果。但部分酪氨酸激酶抑制剂尚缺乏相应的目标浓度或治疗窗,且其暴... 详细信息

酪氨酸激酶抑制剂显著改善了晚期非小细胞肺癌患者的预后,然而临床实践发现其疗效及药动学存在较大个体差异,故相继有研究者采用治疗药物监测指导个体化用药并取得较好效果。但部分酪氨酸激酶抑制剂尚缺乏相应的目标浓度或治疗窗,且其暴露-效应关系仍不明确。因此,本文将对晚期非小细胞肺癌常用一线口服靶向药物吉非替尼、厄洛替尼、埃克替尼、阿法替尼、达可替尼、奥希替尼、阿来替尼、克唑替尼和塞瑞替尼等药物的治疗药物监测研究现状做一综述,以期为临床实践提供参考。

关键词：肺癌酪氨酸激酶抑制剂治疗药物监测药动学暴露-效应关系

卡瑞利珠单抗联合斑蝥酸钠维生素B_(6)治疗非小细胞肺癌患者的效果观察

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医师在线 2024年第2期14卷 42-44页

作者：招子聪谢志翔苏颖黄华英罗伟强广州市胸科医院药剂科广州510000 广州市红十字会医院药剂科广州510000

目的观察卡瑞利珠单抗联合斑蝥酸钠维生素B6治疗非小细胞肺癌患者的效果。方法选择2020年5月~2022年5月收治的106例非小细胞肺癌患者,用抛硬币法分为对照组(n=53)和实验组(n=53)。两组均给予吉西他滨+顺铂治疗,对照组加用斑蝥酸钠维生... 详细信息

目的观察卡瑞利珠单抗联合斑蝥酸钠维生素B6治疗非小细胞肺癌患者的效果。方法选择2020年5月~2022年5月收治的106例非小细胞肺癌患者,用抛硬币法分为对照组(n=53)和实验组(n=53)。两组均给予吉西他滨+顺铂治疗,对照组加用斑蝥酸钠维生素B6治疗,实验组在对照组基础上加用卡瑞利珠单抗治疗。比较两组临床疗效、生存状况和药物不良反应发生率,治疗前后的血清因子水平变化。结果实验组客观缓解率(ORR)、疾病控制率(DCR)分别为83.02%、96.23%,均比对照组的54.27%和79.25%明显更高(P原(SCCA)和人细胞角蛋白21-1(Cyfre21-1)水平均显著降低,实验组比对照组明显更低;组织蛋白酶抑制剂-1(TIMP-1)水平均显著升高,实验组比对照组明显更高(P0.05)。结论非小细胞肺癌患者应用卡瑞利珠单抗、斑蝥酸钠维生素B6联合治疗,疗效显著,血清因子水平和生存状况明显改善,且药物安全性相对较高。

关键词：卡瑞利珠单抗斑蝥酸钠维生素B6 非小细胞肺癌生存状况

蟛蜞菊内酯通过PI3K/Akt/mTOR信号通路对人脐静脉内皮细胞氧化损伤的影响

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医药导报 2024年第2期43卷 161-166页

作者：刘素连谢凯叶冬宁李汶静陈杰许静南方医科大学皮肤病医院药剂科广州510091 中山大学附属第一医院药学部广州510080

目的研究蟛蜞菊内酯(WEL)对人脐静脉内皮细胞(HUVECs)炎症损伤的保护作用及其分子机制。方法建立过氧化氢(H_(2)O_(2))诱导HUVECs氧化应激损伤模型,给予200μmol·L^(-1) H_(2)O_(2)处理24 h。实验分组:正常对照组、二甲亚砜(DMSO)组、H... 详细信息

目的研究蟛蜞菊内酯(WEL)对人脐静脉内皮细胞(HUVECs)炎症损伤的保护作用及其分子机制。方法建立过氧化氢(H_(2)O_(2))诱导HUVECs氧化应激损伤模型,给予200μmol·L^(-1) H_(2)O_(2)处理24 h。实验分组:正常对照组、二甲亚砜(DMSO)组、H_(2)O_(2)组、WEL组(20μmol·L^(-1))。通过噻唑蓝(MTT)法检测各组细胞存活率,流式细胞术检测细胞内活性氧(ROS)水平,荧光显微镜观察各分组细胞p62蛋白表达情况。Western blotting测定细胞中mTOR、p-mTOR、PI3K、p-PI3K、SOD1等蛋白表达水平。结果与H_(2)O_(2)组比较,WEL组HUVECs细胞存活率升高(P<0.01),细胞内ROS减少,SOD1表达增强,自噬体膜上p62蛋白聚集增多;与H_(2)O_(2)损伤组相比,WEL能明显增加损伤后HUVECs的p-mTOR蛋白表达水平(P<0.01)。结论WEL可通过抑制H_(2)O_(2)诱导的HUVECs炎症损伤,从而抑制HUVECs自噬,这一作用与WEL促进PI3K、Akt、mTOR蛋白的磷酸化,抑制自噬,从而抵抗HUVECs细胞氧化应激损伤有关。

关键词：蟛蜞菊内酯氧化应激 PI3K/Akt/mTOR信号通路自噬人脐静脉内皮细胞

水痘-带状疱疹病毒对小鼠脑星形胶质细胞内NLRP3炎症小体的作用

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中华皮肤科杂志 2024年第6期57卷 524-529页

作者：冯虹燕王兴旺赵阳杨慧兰广州中医药大学广州510006 解放军南部战区总医院皮肤科广州510010

目的研究水痘-带状疱疹病毒(VZV)感染小鼠脑星形胶质细胞后,不同VZV浓度及感染时间对细胞内核苷酸结合寡聚化结构域样受体蛋白3(NLRP3)炎症小体相关蛋白的影响。方法用不同稀释度[100(原倍未稀释)~10-7]的VZV无细胞悬液感染小鼠脑星形... 详细信息

目的研究水痘-带状疱疹病毒(VZV)感染小鼠脑星形胶质细胞后,不同VZV浓度及感染时间对细胞内核苷酸结合寡聚化结构域样受体蛋白3(NLRP3)炎症小体相关蛋白的影响。方法用不同稀释度[100(原倍未稀释)~10-7]的VZV无细胞悬液感染小鼠脑星形胶质细胞,光学显微镜下观察各组细胞病变效应,以确定后续实验中VZV浓度和时间。用100、10-2、10-4、10-6稀释度的VZV无细胞悬液分别感染小鼠脑星形胶质细胞,于第5天收样;用1.0×105/ml(半数组织感染量)的VZV无细胞悬液感染小鼠脑星形胶质细胞,分别在感染第3、5、7、9天收样;均以正常培养的小鼠脑星形胶质细胞为对照组。用Western印迹法检测各组中VZV糖蛋白E(gE)、NLRP3、胱天蛋白酶1(caspase-1)和白细胞介素1β(IL-1β)的蛋白表达水平,比较不同VZV浓度及感染时间对小鼠脑星形胶质细胞内蛋白表达的影响。符合正态分布的数据比较采用单因素方差分析,两两多重比较采用LSD-t检验。结果100稀释度VZV感染细胞,第3天可观察到细胞数目减少,部分细胞胞体形状变得不规则,失去原有形态,细胞质呈颗粒样,细胞核结构不清,部分细胞融合,形成“多核巨细胞”;第5天,100稀释度组≥50%细胞出现上述改变,部分细胞间隙增大成网状;第9天,100稀释度组至10-6稀释度组细胞间网状间隙扩大,≥50%细胞出现明显的细胞病变表现;第10天,对照组可见部分细胞出现胞质空泡化、脱落漂浮。据此设置实验浓度梯度范围为100~10-6稀释度,观察时间为第3天至第9天。Western印迹结果显示,VZV感染组中VZV gE、NLRP3、caspase-1、IL-1β的蛋白表达量均高于对照组,且不同VZV浓度组间(F=21.45、43.82、21.85、29.53,均P<0.05)、不同感染时间组间(F=224.10、78.79、186.50、85.08,均P<0.05)蛋白表达量差异有统计学意义。随着稀释倍数提高,炎症小体相关蛋白(NLRP3、caspase-1、IL-1β)表达量降低,100稀释度组的蛋白表达量最高,10-6稀释度组表达量最低(均P<0.05);在感染第3、5、7天,炎症小体相关蛋白表达量依次增加,而第9天时降低,第7天感染组中3种蛋白的表达量最高,第3天表达量最低(均P<0.05)。结论VZV感染小鼠脑星形胶质细胞后细胞内NLRP3炎症小体相关蛋白表达上调,且表达量在一定范围内随着病毒浓度及感染时间的增加而增加。

关键词：疱疹病毒3型人星形胶质细胞 Nod样受体蛋白3 半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶1 白细胞介素1β