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I_(2)O_(5)/KSCN介导的炔烃碘硫氰化反应

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化学学报 2024年第1期82卷 5-8页

作者：黄涎廷韩洪亮肖婧王帆柳忠全南京中医药大学药学院南京210023

报道了一种通过炔烃与I_(2)O_(5)及KSCN的碘代硫氰化来获得(E)-β-碘代乙烯基硫氰酸酯的绿色途径.与以前的方法相比,本策略具有不含过渡金属、高度非对映选择性、放大到克级以及反应温和等优点.

关键词：碘代硫氰化炔烃双官能团化无金属高度非对映选择性

真空紫外激光解吸/电离单细胞质谱成像装置的研制和调试

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应用化学 2024年第1期41卷 100-108页

作者：邢蕾牟含章潘建斌康斌徐静娟陈洪渊南京大学化学与化工学院生命分析化学国家重点实验室南京210023

开发同时具有亚微米分辨率以及高检测灵敏度的无基质质谱成像方法,对于可视化单细胞生物样品具有重要意义。在此,提出了真空紫外激光解吸/电离飞行时间质谱成像(VUVDI-ToFMSI)方法。通过调整基频光波长至777.7、403.22和255 nm,汞蒸气... 详细信息

开发同时具有亚微米分辨率以及高检测灵敏度的无基质质谱成像方法,对于可视化单细胞生物样品具有重要意义。在此,提出了真空紫外激光解吸/电离飞行时间质谱成像(VUVDI-ToFMSI)方法。通过调整基频光波长至777.7、403.22和255 nm,汞蒸气池中氩气气压至1100 Pa以及温度至240℃,获得接近13μJ/pulse的高强度VUV激光能量;同时,设计的同轴光路聚焦VUV激光至亚微米水平;另外,通过进一步调整偏转电场、离子聚焦电场以及反射电场的电负性以及电压等参数,离子的飞行路径得到矫正与优化。基于这种方法,实现了单个HeLa细胞中外源性药物亚甲基蓝(m/z 284.4)、内源性代谢物离子信号m/z 152.1以及m/z 81.1的纳米级成像(~500 nm/pixel),结果表明它们分别富集在细胞质、细胞核以及核仁内,证明了该方法在绘制单细胞不同区室内外源和内源性化学物质的高分辨以及高灵敏度的成像能力。该VUVDI-ToFMSI平台将为了解更多生物样本的精细结构与功能提供更完整、更深入的化学信息。

关键词：单细胞质谱成像真空紫外亚微米分辨

用于复杂生物样品体系分离与识别的分子印迹技术最新进展

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色谱 2024年第6期42卷 508-523页

作者：谢宝轩吕洋刘震南京大学化学化工学院生命分析化学国家重点实验室江苏南京210023

由生物样品中复杂组分所导致的基质效应会严重影响分离分析技术的准确性、灵敏度与可靠性。免疫亲和技术作为降低或消除基质效应的方法已被广泛应用于诊断分析和蛋白纯化等领域,但该技术仍存在明显的缺点,如成本高昂、制备流程繁琐、保... 详细信息

由生物样品中复杂组分所导致的基质效应会严重影响分离分析技术的准确性、灵敏度与可靠性。免疫亲和技术作为降低或消除基质效应的方法已被广泛应用于诊断分析和蛋白纯化等领域,但该技术仍存在明显的缺点,如成本高昂、制备流程繁琐、保存条件苛刻以及配体浸出等问题。目前,如何通过有效降低或消除复杂生物样品中的基质效应来实现痕量目标分析物的分离及识别仍是一个具有挑战性的问题。分子印迹技术(molecular imprinting technology,MIT)一直被广泛应用于固相萃取与色谱分离等领域,随着MIT的发展,各种新型印迹策略被提出;其中,分子印迹聚合物(molecularly imprinted polymer,MIP)作为一种能够模拟抗原-抗体间相互作用的高分子聚合物,可以从各种复杂生物样品中提取出目标分析物,从而有效消除基质效应的影响。MIP不仅拥有高特异性与高亲和力的优点,而且与抗体和适配体等生物大分子相比,MIP还具有稳定性高、成本低廉以及制备简便等优势。近年来一些基于MIT的传统分离技术得到了深入发展,其中包括色谱固定相以及固相萃取吸附剂等。此外,结合了MIT与高灵敏检测技术的分析方法在疾病诊断和生物成像等领域也受到了广泛关注。本文着重介绍了近年来发展的新型印迹策略,并介绍了基于MIP的分离分析方法在各领域中的应用以及现阶段存在的不足,最后对MIT的未来发展方向做出了展望。

关键词：分子印迹技术分子印迹聚合物复杂生物样品基质效应固相萃取分离综述

雌激素受体降解剂(S)-8-(4-(1-(3-氟丙基)吡咯烷-3-基)氧基)苯基)-7-(4-羟基苯基)-5,6-二氢萘-2-醇的汇聚合成（英文）

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有机化学 2024年

作者：陈盼盼冯晓伟陆智彭厉廷有南京医科大学药学院核药学系南京医科大学药学院药物化学系

本文报道了一种更为可行的选择性雌激素受体降解剂(S)-8-(4-(1-(3-氟丙基)吡咯烷-3-基)氧)苯基)-7-(4-羟基苯基)-5,6-二氢萘-2-醇的汇聚合成策略，其合成过程简洁，不存在区域选择性难题。

关键词：乳腺癌选择性雌激素受体降解剂 (S)-8-(4-(1-(3-氟丙基)吡咯烷-3-基)氧基)苯基)-7-(4-羟基苯基)-5,6-二氢萘-2-醇合成改进

N-丁基-9 H-嘧啶并[4,5-b]吲哚-2-甲酰胺通过NLRP3/Caspase-1抑制巨噬细胞泡沫化及焦亡作用

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中国药理学通报 2024年第6期40卷 1035-1041页

作者：舒志云呼延子旭张文晴谢世顺成鸿源徐国兴李相军吉林大学药学院实验药理与毒理学教研室吉林长春130021 吉林大学药学院药物化学教研室吉林长春130021

目的设计并合成了嘧啶并吲哚类衍生物N-丁基-9 H-嘧啶并[4,5-b]吲哚-2-甲酰胺(BFPI),探讨其是否通过NLRP3/Caspase-1通路抑制巨噬细胞焦亡和泡沫化作用。方法以2,4,6-三乙氧羰基-1,3,5-三嗪和2-氨基吲哚为起始原料合成BFPI,并通过1H NMR... 详细信息

目的设计并合成了嘧啶并吲哚类衍生物N-丁基-9 H-嘧啶并[4,5-b]吲哚-2-甲酰胺(BFPI),探讨其是否通过NLRP3/Caspase-1通路抑制巨噬细胞焦亡和泡沫化作用。方法以2,4,6-三乙氧羰基-1,3,5-三嗪和2-氨基吲哚为起始原料合成BFPI,并通过1H NMR、13 C NMR、ESI-MS对其结构进行表征。将体外培养的小鼠单核巨噬细胞株RAW264.7分为空白组、模型组(PA)组和治疗组(BFPI)组,各组细胞用对应培养液处理24 h后,用MTT法检测其增殖活力,油红O染色检测细胞内脂滴形成情况,并用Western blot和RT-qPCR检测NLRP3、Caspase-1和MCP-1 mRNA和蛋白表达水平。结果与空白组比较,模型组细胞增殖活力明显下降,脂滴形成量明显增加,与模型组比较,治疗组细胞增殖活力明显增加,脂滴形成量明显降低,差异均有统计学意义(P组比较,模型组细胞NLRP3、Caspase-1和MCP-1的mRNA和蛋白表达水平均明显增加,与模型组比较,治疗组细胞上述指标表达水平均明显下降,差异有统计学意义(P<0.01)。结论BFPI可通过抑制巨噬细胞NLRP3、Caspase-1和MCP-1的表达进而促进其增殖并抑制脂质吞噬能力,有助于延缓动脉粥化时巨噬细胞来源的泡沫细胞形成。

关键词： N-丁基-9 H-嘧啶并[4,5-b]吲哚-2-甲酰胺 NLRP3 动脉粥样硬化巨噬细胞细胞泡沫化细胞焦亡

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我国高中生静坐时长与健康素养现状及其影响因素调查

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北京大学学报（医学版） 2024年第2期56卷 239-246页

作者：沈鹤军侍崇艳郑清黄玉景涛南京体育学院体育教育与人文学院南京210014 江苏省邗江中学体育教研组江苏扬州225009 江苏省溧阳中学体育教研组江苏溧阳213300 南京体育学院运动健康学院康复治疗学系南京210014

目的:调查我国高中生静坐时长与健康素养现状及其影响因素,为提升高中生的身心健康水平提供依据。方法:采用分层随机整群抽样法,调查我国31个省、市和自治区(不包括香港地区、澳门特别行政区和中国台湾省数据)的高一和高二年级学生的静... 详细信息

目的:调查我国高中生静坐时长与健康素养现状及其影响因素,为提升高中生的身心健康水平提供依据。方法:采用分层随机整群抽样法,调查我国31个省、市和自治区(不包括香港地区、澳门特别行政区和中国台湾省数据)的高一和高二年级学生的静坐时长和健康素养。采用Kruskal-Wallis H法、独立样本Mann-Whitney U检验,并运用多元线性回归模型分析静坐时长与健康素养总分的影响因素。结果:健康素养总评分在不同地区、城乡分布、家庭年收入、父母亲学历、年龄、性别的多组间比较,差异均有统计学意义(P组间比较,差异均有统计学意义(P组间比较,差异均无统计学意义(P>0.05);多元线性回归模型分析提示,健康素养总评分与家庭年收入、母亲学历呈正相关,与父亲学历、静坐时长呈负相关,标准化回归系数β比较显示,父亲学历(-0.32)>家庭年收入(0.15)>母亲学历(0.09)>平均每天静坐时长(-0.02),即父亲学历的影响最大,家庭年收入次之;静坐时长与家庭年收入、母亲学历呈正相关,与健康素养总评分呈负相关,标准化回归系数β比较显示,家庭年收入(0.14)>母亲学历(0.13)>健康素养总评分(-0.02),即家庭年收入的影响最大,母亲学历次之。结论:我国高一和高二年级学生每天静坐时间总体较长,健康素养水平总体较低,健康素养水平和静坐时长互为负相关,且受高中生父母学历和家庭经济水平的影响较大。

关键词：青少年静坐时长健康素养影响因素分析

锂离子电池正极材料原位漫反射光谱电化学研究

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电化学（中英文） 2024年第6期30卷 24-31页

作者：陈露露李浩冉刘维祎王伟生命分析化学国家重点实验室南京大学化学化工学院江苏南京210023

发展原位电化学光谱方法对深入研究电化学反应机理,并最终提高电池性能有着重要价值。建立在这一认识之上,能够应用于电池体系的原位光谱电化学表征技术被认为是表征电池电极材料性能的有效方法。但是受限于电池严格密封的不透明外壳和... 详细信息

发展原位电化学光谱方法对深入研究电化学反应机理,并最终提高电池性能有着重要价值。建立在这一认识之上,能够应用于电池体系的原位光谱电化学表征技术被认为是表征电池电极材料性能的有效方法。但是受限于电池严格密封的不透明外壳和当前商用电池体系严格隔绝水氧的客观要求,开发更贴近真实电池工作条件的原位光谱电化学表征技术仍有较大需求。基于此,本文设计了一种基于传统纽扣电池架构的原位电化学池,该装置通过特殊设计实现了在尽可能模拟电池工作环境的前提下拥有透明的上盖,从而使发生电化学反应的同时进行光学检测成为可能。利用这一电化学池,本文以锂离子电池中常用的正极材料LiFePO_(4)(LFP)、NCM811和LiCoO_(2)(LCO)为例,对其电化学反应过程中的漫反射光谱进行了采集和分析。相关数据定量地揭示了不同种类电极材料在一般反射光路架构下对不同波长可见光的响应关系,并能够直接用于对单色光检测场景下的波长优化提供指导和依据。更进一步,本文还对不同材料在充放电过程中的光谱特征进行了定量分析,揭示了其光谱特征同材料内在能级状态间的相关性。综上,本文提出了一种基于漫反射光谱的原位光谱电化学表征方法,作为对光谱电化学应用于电池体系的有效补充,本方法能够为评估电极材料性能提供一种全新且简单直接的途径,并最终助力电池性能的提升。

关键词：锂离子电池漫反射光谱电化学原位正极材料

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基于免疫调控的药物研发进展

中国药科大学学报 2024年第1期55卷 1-4页

作者：徐云根中国药科大学药学院药物化学系南京211198

免疫系统是由免疫器官、免疫细胞和免疫活性物质组成的复杂系统。正常的免疫系统是人体维持健康的重要武器。但免疫力低下的患者,免疫监视机制不能正常运转,不能及时地发现并清除恶性转化的细胞,导致肿瘤细胞在体内迅速增殖,形成肿瘤。... 详细信息

免疫系统是由免疫器官、免疫细胞和免疫活性物质组成的复杂系统。正常的免疫系统是人体维持健康的重要武器。但免疫力低下的患者,免疫监视机制不能正常运转,不能及时地发现并清除恶性转化的细胞,导致肿瘤细胞在体内迅速增殖,形成肿瘤。但如果免疫系统被过度激活,其功能的亢进会对自身器官和组织产生伤害,并诱发自身免疫性疾病。因此,人体免疫系统的失调与肿瘤和自身免疫性疾病等的发生和发展密切相关。

关键词：免疫力低下自身免疫性疾病人体免疫系统免疫活性物质免疫细胞免疫调控免疫器官恶性转化

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中国药学杂志 2024年第4期59卷 302-310页

作者：魏棒棒曹怿玮董春涛李德邦许飞飞司鑫鑫陈芸江苏海洋大学药学院江苏连云港222005 南京医科大学药学院南京211100

目的探究三羧酸循环(tricarboxylic acid cycle,TCA)相关代谢物在人表皮生长因子受体2(human epidermal growth factor receptor 2,HER2)阳性乳腺癌曲妥珠单抗耐药和敏感细胞中的水平变化,并筛选出与曲妥珠单抗耐药性相关的潜在生物标... 详细信息

目的探究三羧酸循环(tricarboxylic acid cycle,TCA)相关代谢物在人表皮生长因子受体2(human epidermal growth factor receptor 2,HER2)阳性乳腺癌曲妥珠单抗耐药和敏感细胞中的水平变化,并筛选出与曲妥珠单抗耐药性相关的潜在生物标志物。方法本研究采用基于超高效液相色谱串联质谱(ultra-high-performance liquid chromatography-mass spectrometry,UPLC-MS/MS)的靶向代谢组学方法检测曲妥珠单抗耐药细胞和敏感细胞中TCA相关代谢物(枸橼酸、顺式-乌头酸、异枸橼酸、α-酮戊二酸、琥珀酸、富马酸、苹果酸和草酰乙酸)含量水平,并对该检测方法的线性、准确度和精密度进行考察。使用正交偏最小二乘法判别分析(orthogonal partial least-squares discrimination analysis,OPLS-DA)法比较耐药和敏感细胞中TCA相关代谢物的表达差异,以P1.5或组和耐药组细胞分离趋势明显。在曲妥珠单抗耐药细胞中,苹果酸、琥珀酸、富马酸的含量较曲妥珠单抗敏感细胞显著升高(P分析显示琥珀酸、富马酸和苹果酸的曲线下面积(area under curve,AUC)均大于0.9,联合3种差异代谢物建立SVM耐药诊断模型的AUC为1.000。结论TCA相关代谢物在曲妥珠单抗耐药和敏感细胞中呈现不同的表达水平,琥珀酸、富马酸和苹果酸可作为生物标志物对HER2阳性乳腺癌曲妥珠单抗耐药的诊断具有潜在价值。

关键词： HER2阳性乳腺癌曲妥珠单抗耐药三羧酸循环相关代谢物靶向代谢组学生物标志物