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阿克拉霉素A聚乳酸毫微粒的制备工艺研究

中国药学杂志 1998年第5期33卷 289-291页

作者：何林蒋学华华西医科大学药学院

目的：为研究毫微粒给药系统质量评价，拓宽阿克拉霉素Ａ毫微粒的制剂学内容，制备了阿克拉霉素Ａ聚乳酸毫微粒。方法：采用均匀设计方法设计实验，以界面聚合法制备出阿克拉霉素Ａ聚乳酸毫微粒。结果：得到的毫微粒平均粒径为８０ｎｍ... 详细信息

目的：为研究毫微粒给药系统质量评价，拓宽阿克拉霉素Ａ毫微粒的制剂学内容，制备了阿克拉霉素Ａ聚乳酸毫微粒。方法：采用均匀设计方法设计实验，以界面聚合法制备出阿克拉霉素Ａ聚乳酸毫微粒。结果：得到的毫微粒平均粒径为８０ｎｍ，平均载药量为１８．５％，平均包封率为８６．７％。结论：以聚乳酸为载体材料，制备阿克拉霉素Ａ聚乳酸毫微粒的工艺是可行的。

关键词：阿克拉霉素A 聚乳酸毫微粒制备工艺

2-〔4(s)-4-酚胺基-3-氧代-2-异噁唑烷基〕-5-氧代-2-四氢呋喃甲酸钠类化合物的合成

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中国抗生素杂志 1992年第6期17卷 411-416页

作者：刘文峥李正化华西医科大学新药设计研究室成都610041

以L-丝氨酸和α-酮戊二酸为原料,采用三条合成路线,经6～8步反应,合成8个目标化合物。其部份中间体的结构经IR,PMR,MS及元素分析证实。产物的结构也经IR及PMR证实。体外抑菌试验表明,TM7和TM8显示较强的广谱抑菌活性,TM6则具有中等强度... 详细信息

以L-丝氨酸和α-酮戊二酸为原料,采用三条合成路线,经6～8步反应,合成8个目标化合物。其部份中间体的结构经IR,PMR,MS及元素分析证实。产物的结构也经IR及PMR证实。体外抑菌试验表明,TM7和TM8显示较强的广谱抑菌活性,TM6则具有中等强度。TM2和TM3对金葡菌也有一定活性。

关键词：呋喃甲酸钠合成

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叶枯灵在大鼠尿内的代谢产物分析

中国药理学与毒理学杂志 1992年第4期6卷 301-304页

作者：王宇李正化高宁华西医科大学制药厂华西医科大学药学院新药设计研究室公共卫生学院环境卫生研究室成都610041

大鼠ig叶枯灵后,用HPLC和TLC分离纯化尿提取液中的叶枯灵及其代谢产物,得到六个组分,经MS和UV初步鉴定为叶枯灵,苯甲酸,马尿酸和三个新化合物:肼叉-1.3-二噻茂烷,乙酰肼叉-1.3-二噻茂烷和丙酮酸缩肼叉-1.3-二噻茂烷,通过对代谢物的化学... 详细信息

大鼠ig叶枯灵后,用HPLC和TLC分离纯化尿提取液中的叶枯灵及其代谢产物,得到六个组分,经MS和UV初步鉴定为叶枯灵,苯甲酸,马尿酸和三个新化合物:肼叉-1.3-二噻茂烷,乙酰肼叉-1.3-二噻茂烷和丙酮酸缩肼叉-1.3-二噻茂烷,通过对代谢物的化学合成,进一步确证了它们的化学结构。

关键词：叶枯灵分析高产液相色谱

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盐酸伐地那非片在健康人体生物等效性研究

中国医院药学杂志 2025年

作者：马宜明张文张峰赵胜龙许龙曹阳谢晶周焕黄顺旺安徽医科大学第一附属医院药剂科合肥创新医药技术有限公司创新药物药学研究与临床评价安徽省联合共建学科重点实验室蚌埠医学院第一附属医院临床试验研究中心

目的：在空腹和餐后条件下，评价健康受试者单剂量口服盐酸伐地那非片受试制剂（T）和参比制剂（R）的生物等效性。方法：空腹试验与餐后试验各入组44名和62名受试者，采用随机、开放、单剂量、两周期、双交叉生物等效性试验设计，每周... 详细信息

目的：在空腹和餐后条件下，评价健康受试者单剂量口服盐酸伐地那非片受试制剂（T）和参比制剂（R）的生物等效性。方法：空腹试验与餐后试验各入组44名和62名受试者，采用随机、开放、单剂量、两周期、双交叉生物等效性试验设计，每周期在空腹或餐后状态下服用受试制剂或参比制剂1片，按要求采集静脉血。采用LC-MS / MS 法测定血浆中的伐地那非浓度，采用Phoenix WinNonlin8.1和SAS9.4软件计算药动学参数，进行生物等效性评价。结果：空腹试验1例受试者因不良事件退出试验，43例受试者完成试验；餐后试验1例受试者主动退出试验，61例受试者完成试验。空腹口服受试制剂和参比制剂的t1/2分别为（3.847±1.431）和（4.110±1.515）h，Tmax中位数分别为（0.856±0.553）和（0.766±0.351）h，Cmax分别为（30.995±17.449）和（31.319±17.010 ）ng·mL-1，AUC0-t分别为（90.778±58.293）和（90.917±65.530 ）h·ng·mL-1，AUC0-∞分别为（94.364±61.688）和（94.502±70.142）h·ng·mL-1；受试者的主要药动学参数Cmax、AUC0-t和AUC0-∞的90% CI的统计结果分别为89.96%～109.82%、94.30%～108.35%和94.66%～108.38% ，均在80.00%～125.00%范围内；餐后口服给药受试制剂和参比制剂的t1/2分别为（3.996±1.240 ）和（4.107±1.272）h，Tmax中位数分别为（1.880±1.267）和（1.761±0.962）h，Cmax分别为（19.769±10.736）和（20.736±15.362）ng·mL-1，AUC0-t分别为（82.698±46.894）和（84.491±51.709）h·ng·mL-1，AUC0-∞分别为（85.731±48.827）和（87.506±54.130）h·ng·mL-1；Cmax、AUC0-t和AUC0-∞的90% CI的统计结果分别为89.59%～108.36%、94.10%～104.25%和94.40%～104.15%，均在80.00%～125.00% 范围内。结论：在空腹与餐后的单次口服给药条件下，2种盐酸伐地那非片具有较好的生物等效性。

关键词：盐酸伐地那非片药代动力学生物等效性

大鼠尿中2-苯甲酰肼叉-1,3-二噻茂烷及其代谢产物定量研究

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中国药理学与毒理学杂志 1993年第3期7卷 218-221页

作者：王宇李正化高宁华西医科大学药学院新药设计研究中心华西医科大学制药厂成部610041 华西医科大学药学院新药设计研究中心公共卫生学院环境卫生教研室

本文建立了线性梯度洗脱,两波长切换检测和两内标法测定染毒大鼠尿中2苯甲酰肼叉-1.3二噻茂烷(BADYH)及其代谢产物的反相高效液相色谱方法.研究了大鼠ig不同剂量BADYH后,经尿排泄的DADYH及其代谢产物累积量-时间过程.结果表明,BADYH及... 详细信息

本文建立了线性梯度洗脱,两波长切换检测和两内标法测定染毒大鼠尿中2苯甲酰肼叉-1.3二噻茂烷(BADYH)及其代谢产物的反相高效液相色谱方法.研究了大鼠ig不同剂量BADYH后,经尿排泄的DADYH及其代谢产物累积量-时间过程.结果表明,BADYH及其代谢产物累积排泄量占染毒总量的39.7％。其中主要代谢产物丙酮缩肝叉1.3二噻茂烷,占23.6％;肼叉1.2二噻茂炼占14.0％

关键词：杀菌剂有机硫代谢产物

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肝动脉栓塞米托蒽醌乙基纤维素微球的研究

药学学报 1996年第8期31卷 626-631页

作者：张志荣王丹廖方义廖工铁华西医科大学药学院

利用正交实验设计法，优选适用于肝动脉栓塞的米托蒽醌乙基纤维素微球制备条件和工艺；采用动态透析法研究了该微球的体外释药规律；根据混悬液的稳定性理论，优选并制备了适于临床肝动脉介导栓塞使用的米托蒽醌乙基纤维素微球混悬注射... 详细信息

利用正交实验设计法，优选适用于肝动脉栓塞的米托蒽醌乙基纤维素微球制备条件和工艺；采用动态透析法研究了该微球的体外释药规律；根据混悬液的稳定性理论，优选并制备了适于临床肝动脉介导栓塞使用的米托蒽醌乙基纤维素微球混悬注射液。结果表明∶在优化工艺条件下制得的米托蒽醌乙基纤维素微球外形圆整，球径在４０～２００μｍ范围内的占总数的９１９％，平均球径为１１０２４±３８１９μｍ；包封率为５５６％；载药量为１２５％；体外释药符合单指数模型，释药方程为ｌｇ（Ｙ∞－Ｙ）＝－０１１６ｔ－１１９８×１０－３（γ＝０９９９２，ｔ５０＝２６ｈ）；其混悬液适于临床应用。用狗进行的实验表明肝血药浓度高，平均驻留时间比注射剂长２４５倍。

关键词：米托蒽醌乙基纤维素微球肝动脉栓塞抗癌药

选择性保护合成2-〔4(S)-4-酰氨基-3-氧代-2-异噁唑烷基〕-5-氧代-2-四氢呋喃甲酸类化合物及其体外抑菌活性

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中国抗生素杂志 1990年第5期15卷 346-352页

作者：谢平李正化华西医科大学新药设计研究室成都610041

采用两种新选择性保护方法由L-丝氨酸和α-酮戊二酸为原料经几步合成了8个目标化合物。体外抑菌该验表明除TMV外,对金葡球菌209P和大肠杆菌44822具有中等到强的活性。

关键词：四氢呋喃甲酸抑菌活性选择性保护

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肺靶向顺铂白蛋白微球的研究

药学学报 1994年第5期29卷 380-386页

作者：张明侯世祥龚涛程宇慧廖工铁成都华西医科大学药学院

按正交设计筛选了用乳化一化学交联法制备肺靶向顺铂白蛋白微球的最佳制备工艺，并对微球的质量、稳定性、体内分布、动力学特性和安全性进行了系统研究。结果：微球表面圆整，平均粒径为１３．１３±３．５５μｍ，药物包裹率为２１．... 详细信息

按正交设计筛选了用乳化一化学交联法制备肺靶向顺铂白蛋白微球的最佳制备工艺，并对微球的质量、稳定性、体内分布、动力学特性和安全性进行了系统研究。结果：微球表面圆整，平均粒径为１３．１３±３．５５μｍ，药物包裹率为２１．６２％，释药特性符合双相动力学方程；微球在三种条件下贮放了３个月质量稳定；静脉注入小鼠体内，１５ｍｉｎ分布达高峰，９７．５２％浓集于肺部，２～３ｄ内基本清除，在肺器官中的动力学特性可用二室开放性模型描述；肺器官病理切片观察，微球对肺组织无病理性损伤。

关键词：顺铂微球药代动力学清蛋白

吸附法制备阿克拉霉素A聚氰基丙烯酸异丁酯毫微粒的研究

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中国药学杂志 1995年第5期30卷 274-277页

作者：蒋学华廖工铁姚倩刘云卫华西医科大学药学院

以胶粒动电位为指标，采用正交设计方法对聚氰基丙烯醚异丁酯毫微粒的制各条件进行了优化。根据阿克拉霉素Ａ在聚氰基丙烯酸异丁酯毫微粒上的吸附机理，以载药量与载药毫微粒动电位为指标，采用均匀设计方法优化了制备肝靶向阿克拉霉素... 详细信息

以胶粒动电位为指标，采用正交设计方法对聚氰基丙烯醚异丁酯毫微粒的制各条件进行了优化。根据阿克拉霉素Ａ在聚氰基丙烯酸异丁酯毫微粒上的吸附机理，以载药量与载药毫微粒动电位为指标，采用均匀设计方法优化了制备肝靶向阿克拉霉素Ａ聚氰基丙烯酸异丁酯毫微粒的工艺条件，在优化工艺条件下制得的载药毫檄粒粒径分布在４０～１２０ｎｍ范围，胶粒动电位为－１５．４７ｍＶ，载药量为４８．７６％，药物载带率为９８．８３％。粒径分布与动电位值均满足肝靶向要求，载物量与药物载带率均高于同类材料报道值。ＨＰＬＣ法证明了吸附法工艺制得的载药毫微粒中药物的稳定性。体外释药试验结果表明，载药毫微粒中药物的释放具缓择性。与一步法制得的载药毫微粒比较表明，阿克拉霉素Ａ聚氰基丙烯酸异丁酯毫微粒的载药机理主要是吸附。

关键词：阿克拉霉素A 聚氰基丙烯酸异丁酯毫微粒药剂学