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有机小分子探针对过氧亚硝酸根离子的荧光检测响应机理的研究进展

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分析化学 2024年第2期52卷 166-177页

作者：陈佳鑫田秦秦何炜空军军医大学基础医学院学员五大队二十队空军军医大学药学系化学制药学教研室

过氧亚硝酸根离子（ONOO-）是非常活跃的活性氧（ROS）和活性氮（RNS）物种，因具有高氧化性和强硝化性而备受关注。ONOO-作为一种重要的生理活性分子，其在体内的水平异常会损害细胞中的蛋白质和DNA，从而导致生物体内炎症和其它严重... 详细信息

过氧亚硝酸根离子（ONOO-）是非常活跃的活性氧（ROS）和活性氮（RNS）物种，因具有高氧化性和强硝化性而备受关注。ONOO-作为一种重要的生理活性分子，其在体内的水平异常会损害细胞中的蛋白质和DNA，从而导致生物体内炎症和其它严重疾病的发生。近年来，研究者利用荧光检测技术实现了对生物活性分子的快速且灵敏的监测，并借助成像工具进行了高分辨率示踪，其中开发了许多用于检测ONOO-的有机小分子荧光探针。本文评述了近年来基于分子内电荷转移（ICT）、光诱导电子转移（PET）、荧光共振能量转移（FRET）和激发态分子内电荷转移（ESIPT）等多种荧光响应机理构建的ONOO-荧光检测方法的最新研究进展。

关键词：过氧亚硝酸根离子荧光检测荧光响应机理评述

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白芍的化学成分和药理作用研究进展

新乡医学院学报 2024年第3期41卷 291-297页

作者：崔红倩迟宇昊申远新乡医学院药学院中药学教研室河南新乡453003

白芍为毛茛科植物芍药的干燥根,主要产于浙江(杭白芍)、安徽(亳白芍)、四川(川白芍),具有平肝止痛、养血调经、敛阴止汗等功效。与白芍来源相近的赤芍为毛茛科植物芍药或川赤芍的干燥根,二者化学成分相似,但由于加工方法、炮制工艺等不... 详细信息

白芍为毛茛科植物芍药的干燥根,主要产于浙江(杭白芍)、安徽(亳白芍)、四川(川白芍),具有平肝止痛、养血调经、敛阴止汗等功效。与白芍来源相近的赤芍为毛茛科植物芍药或川赤芍的干燥根,二者化学成分相似,但由于加工方法、炮制工艺等不同,导致二者功效及临床应用各有偏重,区别明显。现代研究表明,白芍中化学成分丰富,主要包含单萜及其苷类、三萜及其苷类、挥发油类、黄酮类、多酚类等,具有镇痛、抗炎、抗抑郁、保肝、抗肿瘤及抗高血糖等广泛的药理作用。本文从白芍的化学成分出发,对近年有关白芍有效成分及其药理学作用的研究进展进行综述,以期为白芍的综合开发利用提供参考。

关键词：白芍化学成分药理作用

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蛋白质精准修饰客体分子的方法

高等学校化学学报 2024年第6期45卷 69-84页

作者：戴震刘育刘涛南开大学化学学院元素有机化学国家重点实验室天津300071 北京大学药学院天然药物及仿生药物国家重点实验室北京100191 北京大学药学院化学生物学交叉中心北京100191 北京大学药学院药学院分子与细胞药理学系北京100191

客体分子在蛋白质上的精准修饰为超分子调控蛋白质活性提供了重要技术基础,尤其是带正电荷的芳香官能团客体,可以与葫芦脲高效地结合.然而,该类分子很难通过非天然氨基酸定点修饰技术精准修饰到蛋白质上,而生物正交反应的连接子通常又... 详细信息

客体分子在蛋白质上的精准修饰为超分子调控蛋白质活性提供了重要技术基础,尤其是带正电荷的芳香官能团客体,可以与葫芦脲高效地结合.然而,该类分子很难通过非天然氨基酸定点修饰技术精准修饰到蛋白质上,而生物正交反应的连接子通常又较大从而影响主客体分子识别.为此,本文通过非天然氨基酸定点修饰技术先将带碘或炔烃官能团的非天然氨基酸定点修饰到目的蛋白质上,再通过钯催化的Suzuki和Sonogashira偶联反应进一步修饰上带有正电荷的吡啶分子,以期与葫芦脲分子高效识别结合,通过对反应条件的筛选插入了带有炔烃官能团的非天然氨基酸,并通过Sonogashira偶联反应在蛋白质表面定点偶联带正电荷的吡啶分子,为主客体化学调控蛋白质奠定了重要的技术基础.

关键词：精准修饰非天然氨基酸主客体蛋白质

药食同源类中药治疗骨髓抑制的用药规律及潜在机制分析

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新乡医学院学报 2024年第3期41卷 221-226,231页

作者：高一乔张一鑫杨玉叶魏召巍新乡医学院药学院药物分析学教研室河南新乡453003

目的通过对相关文献检索、汇总、整理及可视化分析,探讨药食同源类中药(MEHs)治疗骨髓抑制的组方配伍规律及潜在作用机制。方法检索Web of science、中国知网、万方数据知识服务平台、维普中文期刊、中国生物医学文献等数据库中有关中... 详细信息

目的通过对相关文献检索、汇总、整理及可视化分析,探讨药食同源类中药(MEHs)治疗骨髓抑制的组方配伍规律及潜在作用机制。方法检索Web of science、中国知网、万方数据知识服务平台、维普中文期刊、中国生物医学文献等数据库中有关中医药治疗骨髓抑制的文献,采用SPSS、CiteSpace等软件对所选文献中涉及的MEHs进行频数、功效、相关性等多元统计分析,总结MEHs治疗骨髓抑制的潜在机制。结果共纳入组方123组,涉及中药170味,其中MEHs 38味。聚类分析得到5对MEHs核心药物组合,主要功效包括补气养血、健脾祛湿、益气固肾等,其潜在作用机制涉及酪氨酸蛋白激酶2-转录激活蛋白5、β-连环蛋白等多条相关信号通路。结论临床MEHs缓解化学治疗所致骨髓抑制的相关报道主要集中在黄芪与当归、茯苓、党参等药味的配伍组合,并通过促进造血干细胞增殖、延缓造血干细胞衰老等机制发挥药效。

关键词：药食同源类中药骨髓抑制用药规律潜在机制

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脑靶向肽偶联药物研究进展

中国药学杂志 2024年第9期59卷 768-775页

作者：崔娜史亚军白敏王胜正丁一陕西中医药大学药学院陕西咸阳712046 空军军医大学第一附属医院药剂科西安710032 空军军医大学药学系药物化学与药物分析学教研室西安710032

中枢神经系统(central nervous system,CNS)疾病严重危害人类的生命健康。但由于血脑屏障(blood-brain barrier,BBB)的存在,缺乏将药物输送到大脑的有效技术,这严重影响CNS疾病相关药物的开发成功率,致使治疗效果往往不尽如人意。因此,... 详细信息

中枢神经系统(central nervous system,CNS)疾病严重危害人类的生命健康。但由于血脑屏障(blood-brain barrier,BBB)的存在,缺乏将药物输送到大脑的有效技术,这严重影响CNS疾病相关药物的开发成功率,致使治疗效果往往不尽如人意。因此,迫切需要一种新技术解决上述问题。脑靶向肽偶联药物由脑靶向肽、连接基团和有效载荷3部分组成,其利用生物相关的内源性转运机制使生物活性分子透过BBB,并到达脑实质,已成为一种有前景的CNS药物。本文简要介绍了脑靶向肽偶联药物中脑靶向肽、连接基团和有效载荷的种类及特征等,并列举了一些常见的脑靶向肽偶联药物,以及此类药物面临的挑战和改进的方法,以期为后续CNS药物的设计和开发提供新思路。

关键词：多肽偶联药物脑靶向肽连接基团有效载荷中枢神经系统血脑屏障

基于网络药理学和细胞实验探讨党参治疗肠黏膜炎的作用机制

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山西医科大学学报 2024年第5期55卷 580-588页

作者：李德运闫丽秋王嘉静周江韬山西医科大学药学院中药学教研室太原030001 山西医科大学药学院药物化学教研室

目的利用网络药理学和细胞实验研究党参(Codonopsis Radix,CR)治疗肠黏膜炎(intestinal mucositis,IM)的潜在作用机制。方法从中药系统药理学数据库(TCMSP)中获取党参的化学成分,UniProt、SwissTargetPrediction数据库获得党参化学成分... 详细信息

目的利用网络药理学和细胞实验研究党参(Codonopsis Radix,CR)治疗肠黏膜炎(intestinal mucositis,IM)的潜在作用机制。方法从中药系统药理学数据库(TCMSP)中获取党参的化学成分,UniProt、SwissTargetPrediction数据库获得党参化学成分对应的靶点,在线人类孟德尔遗传数据库(OMIM)、GeneCards数据库获得疾病相关基因,微生信数据分析平台筛选党参和IM的交集靶点,获得党参治疗IM的作用靶点。使用Cytoscape软件绘制化学成分-靶点-疾病交互网络,利用STRING数据库获取蛋白相互作用(PPI)网络图,利用注释、可视化和综合发现数据库(DAVID)进行基因本体(GO)和京都基因和基因组百科全书(KEGG)通路富集分析。使用不同浓度的党参醇提物(0,50,100μg/mL)处理五氟尿嘧啶(5-FU,10μg/mL)刺激的小肠上皮细胞IEC-6,酶联免疫吸附实验(ELISA)检测细胞炎症因子水平,免疫组化检测细胞磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)和蛋白激酶B(AKT)蛋白表达,荧光法检测细胞内活性氧(ROS)含量。结果共筛选出党参活性成分21个,对应401个靶点。肠黏膜炎相关靶点2210个,交集靶点197个。GO和KEGG富集分析显示,党参治疗肠黏膜炎主要涉及PI3K/AKT信号通路等。细胞实验结果显示,100μg/mL党参醇提物显著降低细胞炎症因子肿瘤坏死因子-α(TNF-α)和白介素-6(IL-6)的含量(P<0.05),上调IL-4和IL-10的含量(P<0.01),而50μg/mL党参醇提物降低细胞炎症因子TNF-α和IL-6的效果不显著,降低IL-4和IL-10的含量(P<0.05);100μg/mL党参醇提物明显降低细胞ROS水平(P<0.01),下调PI3K和AKT的表达量(P<0.01),50μg/mL党参醇提物降低细胞AKT和PI3K水平(P<0.05),降低ROS的效果不显著。结论党参可能通过调控PI3K/AKT信号通路发挥治疗肠黏膜炎的作用。

关键词：党参肠黏膜炎炎症网络药理学 PI3K/AKT信号通路

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可见光诱导的二氧化碳对活化烯烃的脱碳羧基化反应

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有机化学 2024年第5期44卷 1675-1685页

作者：段东森马媛刘宇博程富朱道勇王少华兰州大学药学院功能有机分子化学国家重点实验室兰州730000

报道了一种高效的可见光促进的活化烯烃脱碳羧化的方法,与传统的烯烃羧化相比,该方法条件温和,收率最高可达96%,对多种官能团具有很好的兼容性,为芳基乙酸的合成及后续转化提供了新方法.机理研究表明,该反应是通过对烯烃碳碳双键的置换... 详细信息

报道了一种高效的可见光促进的活化烯烃脱碳羧化的方法,与传统的烯烃羧化相比,该方法条件温和,收率最高可达96%,对多种官能团具有很好的兼容性,为芳基乙酸的合成及后续转化提供了新方法.机理研究表明,该反应是通过对烯烃碳碳双键的置换,实现了表观碳数不变的对应羧酸的合成.

关键词：可见光诱导二氧化碳活化烯烃羧基化反应

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医用基础化学渗透压教学中巧用比较促思维

基础医学教育 2024年第1期26卷 15-20页

作者：尉艳陈结霞冯志君王慧冯德香李祥子皖南医学院药学院化学教研室芜湖241002

基础化学中渗透压知识作为医学生学习的重要内容之一,不仅在理论上有着重要意义,也直接关系到临床实践中的应用。由于渗透压等概念的抽象性和复杂性,学生在学习过程中常面临理解困难和应用难题。文章结合渗透压教学中具体教学实践和教... 详细信息

基础化学中渗透压知识作为医学生学习的重要内容之一,不仅在理论上有着重要意义,也直接关系到临床实践中的应用。由于渗透压等概念的抽象性和复杂性,学生在学习过程中常面临理解困难和应用难题。文章结合渗透压教学中具体教学实践和教学案例,探讨如何通过类似比较法、对立比较法和对照比较法等教学策略,促进学生对渗透压知识的深入理解,并从中培养医学生的批判性思维、创新意识和解决问题的能力。

关键词：基础化学渗透压教学改革比较教学法思维能力

不同干燥方法对合欢花药材化学成分及其抗氧化活性影响

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天然产物研究与开发 2024年第1期36卷 125-136页

作者：左亚锋徐秀泉李巧月王孟虎孟祥松闫攀金传山吴德玲亳州学院中药学院亳州学院中药原料产品研发安徽普通高校重点实验室亳州236800 安徽中医药大学药学院合肥230012

建立测定合欢花药材中槲皮苷、异槲皮苷和槲皮素3种黄酮类成分含量测定的方法。通过化学成分含量及其抗氧化活性测定,探讨不同干燥方法对不同规格合欢花药材的影响,为合欢花药材的初加工工艺选择提供参考。通过晒干、阴干、蒸汽杀青后... 详细信息

建立测定合欢花药材中槲皮苷、异槲皮苷和槲皮素3种黄酮类成分含量测定的方法。通过化学成分含量及其抗氧化活性测定,探讨不同干燥方法对不同规格合欢花药材的影响,为合欢花药材的初加工工艺选择提供参考。通过晒干、阴干、蒸汽杀青后烘干、微波杀青后烘干、烘干(30、50、70、90℃)、冷冻干燥的方式对两种规格合欢花药材进行干燥处理,采用紫外分光光度法、高效液相色谱法、比色法和ABTS法、DPPH法等检测样品中总黄酮、异槲皮苷、槲皮苷、槲皮素含量及抗氧化活性。利用主成分分析、聚类分析和相关性分析对干燥后不同规格样品进行综合评价。研究结果表明,不同干燥处理合欢花药材样品化学成分和抗氧化活性结果存在显著差异。相关性分析表明,槲皮苷含量和总黄酮含量呈显著正相关(P<0.05),槲皮苷含量可作为总黄酮含量大小的评价指标,与O_(2)^(-)自由基清除能力呈正相关但不显著。槲皮苷含量和总黄酮含量与其他四种抗氧化指标呈显著正相关(P<0.05)或极显著正相关(P<0.01),槲皮素含量与ABTS自由基清除能力呈显著正相关(P<0.05),推测槲皮苷和槲皮素是2种合欢花类药材主要抗氧化活性物质。不同干燥方法对2种规格合欢花药材影响显著,盛开的合欢花适合宜采用70℃烘干处理,花蕾期的合欢米宜采用冷冻干燥处理,合欢花和合欢米均不宜采用阴干处理。本研究为2种合欢花类药材初加工方法的选择提供实验依据。

关键词：合欢花干燥方法化学成分抗氧化活性