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基于网络药理学对水蛭与熊胆联用与肝胆相关疾病作用关系的研究

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药学学报 2025年第1期 105-116页

作者：高琛郭雨师郭馨怡张灵芝杨国华杨玉升马涛孙华中国医学科学院北京协和医学院药物研究所消化健康全国重点实验室北京中医药大学中药学院包头市昆都仑区医院云南世纪华宝医药产业开发有限公司

为了探究水蛭与熊胆联合作用于肝胆疾病的可能作用和分子机制,本研究首先利用网络药理学方法筛选水蛭和熊胆成分及其靶点和肝胆疾病的相关靶基因,将筛选出的关键基因进行交互作用网络和GO、KEGG富集分析,然后利用油酸钠诱导的HepG2细胞... 详细信息

为了探究水蛭与熊胆联合作用于肝胆疾病的可能作用和分子机制,本研究首先利用网络药理学方法筛选水蛭和熊胆成分及其靶点和肝胆疾病的相关靶基因,将筛选出的关键基因进行交互作用网络和GO、KEGG富集分析,然后利用油酸钠诱导的HepG2细胞脂质沉积模型和DL-乙硫氨酸诱导的小鼠脂肪肝模型,在体内外对水蛭熊胆单独处理及联合作用降低肝脂的活性进行评价,并采用Western blot法检测网络药理学提示的关键通路相关蛋白的表达。网络药理学分析结果显示,水蛭、熊胆有效成分与肝胆相关疾病有295个交集靶点,涉及200多条信号通路,其中包括与糖脂代谢密切相关的PI3K/Akt信号通路、磷脂酶D信号通路等。体外验证实验结果显示,水蛭与熊胆单独及联合应用均可显著抑制油酸钠诱导的人肝细胞内脂质沉积,能够降低细胞培养上清TG水平,抑制肝细胞内脂质含量, Nile red染色共聚焦显微镜观察结果表明,水蛭与熊胆联合应用降低肝细胞内脂质沉积的活性相对单独用药更佳。在体内小鼠脂肪肝模型中,水蛭与熊胆联合应用能够更好地降低升高的脏器指数、血脂和肝脂水平,降低血清肝损伤生物标志物含量。本实验所用动物及相关处置符合动物福利的要求,实验开展前经过中国医学科学院药物研究所实验动物管理和使用委员会(IACUC)的审查批准。Western blot实验结果显示,水蛭与熊胆联合应用能够显著上调p-PI3K、p-Akt蛋白的表达水平,增加p-PI3K/PI3K、p-Akt/Akt比值,与网络药理学预测结果一致。水蛭熊胆联合应用有治疗脂肪性肝病的良好潜能,激活PI3K/Akt通路可能是其降低肝细胞脂质沉积的重要机制之一。

关键词：水蛭熊胆网络药理学脂质沉积 HepG2细胞

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中药二维信息指纹图谱模式识别

药学学报 2004年第2期39卷 136-139页

作者：聂磊罗国安曹进王义明清华大学药物研究所北京100084

目的　用二维信息数据表征中药指纹图谱样本 ,并对其进行模式识别。方法　对一维信息数据和二维信息数据表征的中药指纹图谱进行聚类分析 ,并对分析结果进行比较。结果　与一维信息数据相比 ,采用二维信息数据表征指纹图谱 ,各种聚类方... 详细信息

目的　用二维信息数据表征中药指纹图谱样本 ,并对其进行模式识别。方法　对一维信息数据和二维信息数据表征的中药指纹图谱进行聚类分析 ,并对分析结果进行比较。结果　与一维信息数据相比 ,采用二维信息数据表征指纹图谱 ,各种聚类方法所得总体类别差异小 ,样本归属比较稳定。对未知样本的类别判定聚类分析和神经网络预测结果一致。结论　二维信息数据较一维信息数据更能全面。

关键词：中药指纹图谱二维信息数据模式识别聚类分析

Poly(A)^+mRNA翻译产生的GABA受体-氯离子通道复合体

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中国药理学与毒理学杂志 1990年第2期4卷 81-86页

作者：倪燕孙曼霁周廷冲基础医学研究所毒物药物研究所北京100850

采用生化药理学方法首次在注射了胚鸡脑poly(A)^+mRNA的非洲爪蟾卵母细胞表面检测到GABA受体复合体,从生化角度证实了移植GABA受体、安定受体的结合部位及其功能部位氯离子通道的存在。注射Barth液和poly(A)RNA的卵母细胞不能表达此受... 详细信息

采用生化药理学方法首次在注射了胚鸡脑poly(A)^+mRNA的非洲爪蟾卵母细胞表面检测到GABA受体复合体,从生化角度证实了移植GABA受体、安定受体的结合部位及其功能部位氯离子通道的存在。注射Barth液和poly(A)RNA的卵母细胞不能表达此受体复合体。放射性配体结合实验中,〔~3H〕FNZP终浓度高于0.6nmol/L时,结合趋于饱和,K_D=1.17nmol/L,B_(max)=1.5fmol/cell。此结合可被过量的氟安定抑制,而不受QNB的影响。蝇蕈醇(20μmol/L),内源性GABA受体激动剂(19μg/μl),苯巴比妥(500μmol/L)可以增强移植安定受体与〔~3H〕FNZP的结合。GABA(2μmol/L)及低浓度的印防己毒素(50μmol/L)对结合无影响,较高浓度(125μmol/L)的印防己毒素对结合有抑制作用。

关键词： mRNA GABA 受体氯离子通道药理学

抗消化性溃疡病药物杂环甲醛缩氨(硫)脲和酰胺的合成和构效分析

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药学学报 1989年第10期24卷 737-743页

作者：郭宗儒杨光中褚凤鸣徐广顺张家瑾张守仁於毓文中国医学科学院药物研究所北京100050 新疆药物研究所北京神经外科研究所

呋喃唑酮是我国临床上发现并使用的抗消化道溃疡药物。为优化其活性,对呋喃唑酮分子中的硝基呋喃环和噁唑酮环进行了结构修饰和改造。合成的28个化合物的生物活性表明,用呋喃、噻吩、吡咯或甲基吡咯代替硝基呋喃环,用氮脲、氨硫脲和芳... 详细信息

呋喃唑酮是我国临床上发现并使用的抗消化道溃疡药物。为优化其活性,对呋喃唑酮分子中的硝基呋喃环和噁唑酮环进行了结构修饰和改造。合成的28个化合物的生物活性表明,用呋喃、噻吩、吡咯或甲基吡咯代替硝基呋喃环,用氮脲、氨硫脲和芳酰肼等结构片断替代噁唑酮环,均可引起活性和毒性的变化。构效关系分析表明,化合物的水溶解性和羰基的电荷密度是影响化合物活性的重要因素。

关键词：抗消化性溃疡呋喃唑酮构效分析

液相色谱电喷雾飞行时间质谱检测泥土中神经性毒剂降解产物

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分析化学 2004年第10期32卷 1309-1313页

作者：刘勤胡绪英谢剑炜军事医学科学院毒物药物研究所军事医学科学院毒物药物研究所北京100850

采用液相色谱电喷雾飞行时间质谱对 6种神经性毒剂的降解产物烷基甲基膦酸同时进行定性、定量检测。对经过液相色谱分离后的化合物进行源内碰撞诱导裂解 (CID) ,并对化合物及其碎片离子进行精确质量测定 ,测定质量与理论质量之间误差... 详细信息

采用液相色谱电喷雾飞行时间质谱对 6种神经性毒剂的降解产物烷基甲基膦酸同时进行定性、定量检测。对经过液相色谱分离后的化合物进行源内碰撞诱导裂解 (CID) ,并对化合物及其碎片离子进行精确质量测定 ,测定质量与理论质量之间误差不超过 2 .5mDa。采用优化后的实验条件及选择离子检测法对化合物进行定量分析 ,给出了 6种烷基甲基膦酸的线性范围和回归曲线 ,检出限为 0 .2 5～ 5ng ;RSD均小于8 8%。将本法用于染毒泥土样品的检测 ,表明该法简便、快速、准确。

关键词：液相色谱电喷雾飞行时间质谱神经性毒剂降解产物源内碰撞诱导裂解精确质量测定

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辛伐他汀的波谱学数据和结构确证

分析化学 2005年第7期33卷 985-988页

作者：刘春河刘河陈兰福韩翔宇仲伯华军事医学科学院毒物药物研究所军事医学科学院毒物药物研究所北京100850

对辛伐他汀的红外(IR)、紫外(UV)、质谱(MS)、氢氢相关谱(1H1HCOSY)、碳谱(13CNMR,DEPT)、碳氢相关谱(HMQC)、碳氢远程相关谱(HMBC)予以解析并进行了报道,对所有的1HNMR和13CNMR谱信号进行了归属;讨论了红外特征吸收峰所对应的官能团的... 详细信息

对辛伐他汀的红外(IR)、紫外(UV)、质谱(MS)、氢氢相关谱(1H1HCOSY)、碳谱(13CNMR,DEPT)、碳氢相关谱(HMQC)、碳氢远程相关谱(HMBC)予以解析并进行了报道,对所有的1HNMR和13CNMR谱信号进行了归属;讨论了红外特征吸收峰所对应的官能团的振动形式,并且对样品进行热差和热重分析,显示该样品为单一晶型,不含结晶水。

关键词：辛伐他汀核磁共振归属红外紫外

手性固定相高效液相色谱法拆分系列抗胆碱能药物对映体的研究

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分析化学 2005年第12期33卷 1685-1688页

作者：娄艳红张淑珍谢剑炜刘河仲伯华军事医学科学院毒物药物研究所军事医学科学院毒物药物研究所北京100850

采用手性固定相高效液相色谱法研究了甲醇-磷酸盐体系、乙腈-磷酸盐体系和甲醇-乙腈-磷酸盐体系对系列抗胆碱能药物的手性拆分情况,讨论了流动相的各个因素(有机相的种类和比例、磷酸盐浓度、酸度、三乙胺用量等)对手性拆分的影响。研... 详细信息

采用手性固定相高效液相色谱法研究了甲醇-磷酸盐体系、乙腈-磷酸盐体系和甲醇-乙腈-磷酸盐体系对系列抗胆碱能药物的手性拆分情况,讨论了流动相的各个因素(有机相的种类和比例、磷酸盐浓度、酸度、三乙胺用量等)对手性拆分的影响。研究表明,流动相中较大的水相比例、较高的磷酸盐浓度、pH和三乙胺浓度更有利于抗胆碱能药物的手性拆分。通过对比研究10种抗胆碱能手性药物的色谱行为,从结构上讨论了化合物中不同官能团对保留时间及手性拆分的影响,并探讨了手性拆分的内在机制。

关键词：手性固定相高效液相色谱抗胆碱能药物对映体手性拆分

阴离子交换固相萃取-气相色谱/质谱法分析人血浆中6种神经性毒剂降解产物

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分析化学 2006年第1期34卷 5-9页

作者：王清清顾明松冯建林阮金秀军事医学科学院毒物药物研究所军事医学科学院毒物药物研究所北京100850

采用醋酸汞去除蛋白,实现了阴离子交换固相萃取-气相色谱/质谱法同时测定人血浆中6种神经性毒剂降解产物的三甲基硅烷衍生物。考察了不同溶剂的去蛋白效率和不同固相萃取柱对毒剂降解产物的保留行为,优化了阴离子交换树脂的洗脱条件。... 详细信息

采用醋酸汞去除蛋白,实现了阴离子交换固相萃取-气相色谱/质谱法同时测定人血浆中6种神经性毒剂降解产物的三甲基硅烷衍生物。考察了不同溶剂的去蛋白效率和不同固相萃取柱对毒剂降解产物的保留行为,优化了阴离子交换树脂的洗脱条件。采用选择离子监测方式,6种降解产物在0.05;.0 mg/L范围内呈良好的线性关系,最低检出限在22μg/L以内;RSD均小于9.7%。该方法检测灵敏度高,血浆样品干扰小,是一种理想的血浆中神经性毒剂降解产物的检测方法。

关键词：气相色谱/质谱阴离子交换固相萃取神经性毒剂降解产物

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精制芎归缓释滴丸的制备

中国中药杂志 2005年第10期30卷 747-749页

作者：李慧边宝林孟繁蕴王一涛中国中医研究院中药研究所北京100700 北京师范大学中药资源与资源药物研究所北京100088

目的:筛选水溶性和水不溶性载体的种类、配比,研究缓释滴丸剂的成型处方。方法:以圆整度、硬度、料液的黏度、流动性、易滴制程度、累计释放百分数等为考察指标,采用正交设计试验对精制芎归缓释滴丸的成型处方进行优选。结果与结论:按... 详细信息

目的:筛选水溶性和水不溶性载体的种类、配比,研究缓释滴丸剂的成型处方。方法:以圆整度、硬度、料液的黏度、流动性、易滴制程度、累计释放百分数等为考察指标,采用正交设计试验对精制芎归缓释滴丸的成型处方进行优选。结果与结论:按照选定的处方既能有一定的速释量,还能保证10h持续释药80%以上,达到了释药设计目的。

关键词：缓释精制制备正交设计试验成型处方水不溶性设计目的水溶性滴丸剂圆整度流动性百分数释药