检索结果-南通市图书馆

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

蛋白质精准修饰客体分子的方法

高等学校化学学报 2024年第6期45卷 69-84页

作者：戴震刘育刘涛南开大学化学学院元素有机化学国家重点实验室天津300071 北京大学药学院天然药物及仿生药物国家重点实验室北京100191 北京大学药学院化学生物学交叉中心北京100191 北京大学药学院药学院分子与细胞药理学系北京100191

客体分子在蛋白质上的精准修饰为超分子调控蛋白质活性提供了重要技术基础,尤其是带正电荷的芳香官能团客体,可以与葫芦脲高效地结合.然而,该类分子很难通过非天然氨基酸定点修饰技术精准修饰到蛋白质上,而生物正交反应的连接子通常又... 详细信息

客体分子在蛋白质上的精准修饰为超分子调控蛋白质活性提供了重要技术基础,尤其是带正电荷的芳香官能团客体,可以与葫芦脲高效地结合.然而,该类分子很难通过非天然氨基酸定点修饰技术精准修饰到蛋白质上,而生物正交反应的连接子通常又较大从而影响主客体分子识别.为此,本文通过非天然氨基酸定点修饰技术先将带碘或炔烃官能团的非天然氨基酸定点修饰到目的蛋白质上,再通过钯催化的Suzuki和Sonogashira偶联反应进一步修饰上带有正电荷的吡啶分子,以期与葫芦脲分子高效识别结合,通过对反应条件的筛选插入了带有炔烃官能团的非天然氨基酸,并通过Sonogashira偶联反应在蛋白质表面定点偶联带正电荷的吡啶分子,为主客体化学调控蛋白质奠定了重要的技术基础.

关键词：精准修饰非天然氨基酸主客体蛋白质

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

仿生纳米诱饵系统在疾病治疗中的研究进展

中国药学杂志 2024年第19期 1781-1788页

作者：杨龙王学清张强北京大学药学院

能够中和多种致病物质的仿生纳米诱饵系统作为一种创新性的疾病治疗策略，近年来在生物医学领域引起了广泛关注。与传统疾病治疗方法相比，仿生纳米诱饵系统展现出了高效的致病分子清除能力、卓越的生物相容性以及可持续或重复给药的特... 详细信息

能够中和多种致病物质的仿生纳米诱饵系统作为一种创新性的疾病治疗策略，近年来在生物医学领域引起了广泛关注。与传统疾病治疗方法相比，仿生纳米诱饵系统展现出了高效的致病分子清除能力、卓越的生物相容性以及可持续或重复给药的特点，这些特性使其在疾病的中和治疗领域具有巨大的应用潜力。笔者综述了仿生纳米诱饵系统的概念和特点、制备技术以及应用范围，旨在为科研人员和医疗专业人士提供设计和开发新型仿生纳米诱饵系统的重要参考，以期推动该领域的发展并加快实现临床应用。

关键词：中和仿生纳米诱饵致病物质囊泡

盐酸表柔比星肽普绅的配制及其体内外抗肿瘤研究

在线全文

同方期刊数据库

学校读者我要写书评

暂无评论

中国药学杂志 2024年第6期59卷 522-530页

作者：王光雪王敬文田俞伯赵恒郭松麒李卓越王景茹王辉于锏茗刘骏炜韦庆超张烜北京大学药学院药剂学系北京100191

目的经动脉化疗栓塞(transcatheter arterial chemoembolization,TACE)是Ⅱb期和Ⅲa期肝癌患者的首选治疗方案。肽普绅(TempSLE)是2020年经国家药品监督管理局批准上市的、我国自主研发的一种新型温度敏感液体栓塞剂,可用于动脉栓塞治... 详细信息

目的经动脉化疗栓塞(transcatheter arterial chemoembolization,TACE)是Ⅱb期和Ⅲa期肝癌患者的首选治疗方案。肽普绅(TempSLE)是2020年经国家药品监督管理局批准上市的、我国自主研发的一种新型温度敏感液体栓塞剂,可用于动脉栓塞治疗肝脏肿瘤,本实验针对肽普绅载带抗肿瘤药物盐酸表柔比星及其相关抗肿瘤性能开展研究,为临床新型TACE的使用提供实验依据。方法本研究选择肽普绅为栓塞剂,注射用盐酸表柔比星为化疗药物,配制盐酸表柔比星肽普绅,对其理化性质及药物释放行为进行考察,选择人源肝癌HepG2细胞为细胞模型,考察盐酸表柔比星肽普绅的抗肿瘤细胞药效,建立荷瘤裸鼠动物模型,瘤旁注射给予盐酸表柔比星肽普绅,考察其体内抗肿瘤药效。结果盐酸表柔比星肽普绅配制方法简单;盐酸表柔比星不影响肽普绅的温敏性能;释放实验结果表明,24 h时间,药物释放百分率约为80%,随后,药物缓慢释放,216 h时间点,药物释放百分率接近100%;盐酸表柔比星肽普绅与盐酸表柔比星具有相似的抗肿瘤细胞药效;体内抗肿瘤结果表明,瘤旁注射给予盐酸表柔比星肽普绅,可产生明显的体内抗肿瘤药效。结论本实验结果为盐酸表柔比星肽普绅的TACE临床应用提供有益的数据和支持。

关键词：经动脉化疗栓塞肽普绅盐酸表柔比星抗肿瘤活性

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

中药库拉索芦荟化学成分的液质定性分析

广西植物 2024年第2期44卷 313-326页

作者：张静郝北泉李寅庆皮国沛徐风刘广学尚明英蔡少青北京大学药学院生药学研究室北京100191 河北御芝林药业有限公司石家庄050035

为阐明中药库拉索芦荟(Aloe barbadensis)叶的汁液浓缩干燥物的化学成分,该研究采用HPLC-DAD-ESI-IT-TOF-MS n技术,结合对照品对比和文献检索,对其进行系统的定性分析。以水(A)-乙腈(B)为流动相进行梯度洗脱,流速为1.0 mL·min^(-1),质... 详细信息

为阐明中药库拉索芦荟(Aloe barbadensis)叶的汁液浓缩干燥物的化学成分,该研究采用HPLC-DAD-ESI-IT-TOF-MS n技术,结合对照品对比和文献检索,对其进行系统的定性分析。以水(A)-乙腈(B)为流动相进行梯度洗脱,流速为1.0 mL·min^(-1),质谱使用ESI离子源,采用负离子模式分析液质数据。结果表明:(1)首次阐明中药库拉索芦荟中蒽醌类(芦荟大黄素、大黄素甲醚、大黄素-8-O-β-D-吡喃葡萄糖苷)、蒽酮类(芦荟素A、芦荟糖苷A)、色酮类(芦荟新苷D、7-O-甲基芦荟新苷A、altechromone A、芦荟苦素、芦荟新苷G、芦荟新苷C)、α-吡喃酮类(芦荟宁A、芦荟宁B)四类成分的主要化合物的裂解途径。蒽醌类化合物的裂解途径以失去CO_(2)和CO为主,蒽酮类化合物的裂解途径以己糖苷的裂解和失去CO为主,色酮类化合物的裂解途径以己糖苷的裂解和酯基的水解为主,α-吡喃酮类的裂解途径主要包括己糖苷的裂解、CO_(2)和H_(2)O的丢失等。(2)共检测到168种化学成分,参考相关文献、数据库和对照品数据共鉴定/指认了其中的78种化学成分,包括3种蒽醌类成分、29种蒽酮类成分、35种色酮类成分、7种α-吡喃酮类成分、4种其他类成分;78种化学成分中有23种为新发现的库拉索芦荟叶的化学成分,其中aloinoside D、isoeleutherin、ethylidene-aloenin等14种成分具有抗菌、抗炎或清除自由基等药理活性。该研究结果进一步丰富了中药库拉索芦荟的化学成分信息,为芦荟的药效物质基础研究及质量控制奠定了基础。

关键词：芦荟 HPLC-DAD-ESI-IT-TOF-MS^(n) 蒽醌蒽酮色酮化学成分裂解途径

同方期刊数据库博看期刊评论

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

新疆紫草化学成分研究

中草药 2024年第7期55卷 2131-2141页

作者：王乐王淑慧王琪琪王喻淇屠鹏飞中央民族大学药学院北京100081 北京大学天然药物及仿生药物国家重点实验室北京大学药学院北京100191

目的研究新疆紫草Arnebia euchroma的化学成分。方法采用硅胶、ODS、凝胶柱色谱等多种柱色谱分离技术进行分离纯化,通过质谱、核磁共振波谱、圆二色谱等技术并结合文献报道的数据,对化合物进行结构鉴定。采用CCK8法,研究化合物对体外培... 详细信息

目的研究新疆紫草Arnebia euchroma的化学成分。方法采用硅胶、ODS、凝胶柱色谱等多种柱色谱分离技术进行分离纯化,通过质谱、核磁共振波谱、圆二色谱等技术并结合文献报道的数据,对化合物进行结构鉴定。采用CCK8法,研究化合物对体外培养的人乳腺癌MCF-7细胞增殖的影响。结果从新疆紫草石油醚部位中共分离得到24个化合物,分别鉴定为(S)-1-(6-异丙基-2,3-二氢-1H-茚-4-基)乙-1-酮(1)、(Z)-2-(2-(2,5-二羟基苯基)-2-氧亚乙基)-6-甲基庚-5-烯酸乙酯(2)、2-(2Z)-(3-羟基-3,7-二甲基-2,6-辛二烯基)-1,4-苯二醇(3)、新藏紫草酚(4)、(+)-(R)-脱氧碘化叶黄素(5)、3-(4-甲基-3-戊烯-1-基)-6-羟基-9-甲氧基-2H-1-苯并氧杂环庚烯-5-酮(6)、对羟基苯甲醛(7)、香草醛(8)、乙酰香草酮(9)、2-羟基-4-甲氧基肉桂醛(10)、guttaquinol B(11)、岩大戟内酯E(12)、3-乙酰氧基齐墩果酸(13)、羟基何帕酮(14)、β-谷甾醇(15)、豆甾-4-烯-3,6-二酮(16)、麦角甾-4,6,8(14),22-四烯-3-酮(17)、柠黄醇(18)、euchroquinol B(19)、docosanyl ferulate(20)、arnebin-7(21)、阿卡宁(22)、β,β-二甲基丙烯酰阿卡宁(23)、异丁酰阿卡宁(24)。化合物21、22对MCF-7细胞的增殖具有抑制作用,其半数抑制浓度(median inhibition concentration,IC_(50))值分别为(16.58±0.02)μmol/L和(9.19±0.02)μmol/L。结论化合物1和2为新化合物,分别命名为新疆紫草酮(euchromone)和新疆紫草酚(euchromol)。化合物7~11、16、18为首次从软紫草属中分离得到,化合物3和12为首次从新疆紫草中分离得到。化合物21、22具有良好的抑制MCF-7细胞增殖活性。

关键词：新疆紫草新疆紫草酮新疆紫草酚阿卡宁豆甾-4-烯-3,6-二酮柠黄醇细胞毒活性

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

头孢他啶/阿维巴坦治疗药物监测研究进展

中国新药杂志 2024年第9期33卷 904-910页

作者：刘潇阳李博陈玥李朋梅中日友好医院药学部北京100029 北京大学药学院临床药学与药事管理学系北京100191

头孢他啶/阿维巴坦(CAZ/AVI)是一种新型头孢菌素/β-内酰胺酶抑制剂复合制剂,为了在不同类型的患者中达到更好的疗效,降低耐药风险和不良反应发生率,临床上常采用治疗药物监测(therapeutic drug monitoring, TDM)来监测CAZ/AVI的体内药... 详细信息

头孢他啶/阿维巴坦(CAZ/AVI)是一种新型头孢菌素/β-内酰胺酶抑制剂复合制剂,为了在不同类型的患者中达到更好的疗效,降低耐药风险和不良反应发生率,临床上常采用治疗药物监测(therapeutic drug monitoring, TDM)来监测CAZ/AVI的体内药物浓度。本文基于近年来国内外的相关文献,对CAZ/AVI实施TDM的意义、目前的TDM方法、药动学/药效学监测指标以及在特殊人群中实施TDM的现状进行了综述,以期为CAZ/AVI的个体化治疗提供建议。

关键词：头孢他啶/阿维巴坦治疗药物监测药动学/药效学靶标特殊人群用药 β-内酰胺/β内酰胺酶抑制剂

2003–2020年中国仿制药上市和新药市场独占期研究

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences 2024年第1期33卷 57-62页

作者：周从亚黄涛顾佳慧李黄倩玉史录文管晓东北京大学药学院药事管理与临床药学系北京100191 北京大学医药管理国际研究中心北京100191

中国近期提出给予新药、孤儿药和儿科药物6年的数据保护期,以鼓励相关药物的研发创新。本研究评估了2003至2020年在中国批准上市的356种新小分子药物的仿制药上市情况和市场独占期。所有新药中,155个(43.5%)新药有仿制药上市,市场独占... 详细信息

中国近期提出给予新药、孤儿药和儿科药物6年的数据保护期,以鼓励相关药物的研发创新。本研究评估了2003至2020年在中国批准上市的356种新小分子药物的仿制药上市情况和市场独占期。所有新药中,155个(43.5%)新药有仿制药上市,市场独占期中位数为5.6(四分位数:2.4–9.4)年。进口药物、口服缓释药物和神经系统药物比其它药物的仿制药上市比例更高(P<0.001,P=0.039,P<0.001)。国产药品的市场独占期中位数比进口药品更长(8.4 vs 5.7年)。市场独占期中位数从抗肿瘤和免疫调节剂的3.6年到消化道和代谢药物的6.8年不等。如果获得6年的数据保护期,新药的市场独占期中位数预计将增加一倍。较长的市场独占期可能降低患者药品可及性,政府在制定相关政策时应考虑在鼓励创新和确保药品可及性间寻求平衡。

关键词：仿制药市场独占期小分子药物新药研发

北京大学药学院叶新山、董甦伟获惠永正糖科学奖

维普期刊数据库评论

在线全文

维普期刊数据库

学校读者我要写书评

暂无评论

Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences 2024年第1期33卷 72-73页

作者：无北京大学药学院

2023年12月21日上午,第三届“惠永正糖科学奖”颁奖典礼在上海举行,北京大学药学院叶新山教授荣获“杰出成就奖”,董甦伟研究员荣获“青年创新奖”。“惠永正糖科学奖”是为缅怀中国共产党的亲密朋友、无党派人士的优秀代表、中国科技... 详细信息

2023年12月21日上午,第三届“惠永正糖科学奖”颁奖典礼在上海举行,北京大学药学院叶新山教授荣获“杰出成就奖”,董甦伟研究员荣获“青年创新奖”。“惠永正糖科学奖”是为缅怀中国共产党的亲密朋友、无党派人士的优秀代表、中国科技战线优秀领导者、著名有机化学家惠永正先生,经有关部门批准设立的糖科学领域奖项。

关键词：杰出成就奖有机化学家惠永正科技战线无党派人士糖

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

中国抗菌药物使用集中度和相似度分析

中国新药杂志 2024年第14期33卷 1496-1503页

作者：余俊璇杨瑶瑶张琬朦杜可欣胡琳柯唯心黄先琴郑波管晓东海沙尔江·吾守尔史录文北京大学药学院北京100191 北京大学第一医院临床药理研究所北京100034 北京大学医药管理国际研究中心北京100191

目的:探究不同维度下中国抗菌药物使用集中度及相似度,为中国优化抗菌药物品种数管理提供建议。方法:利用线性回归分析对中国抗菌药物使用集中度指数变化进行统计分析;利用单因素方差分析对不同地域、省份和医院级别抗菌药物使用相似度... 详细信息

目的:探究不同维度下中国抗菌药物使用集中度及相似度,为中国优化抗菌药物品种数管理提供建议。方法:利用线性回归分析对中国抗菌药物使用集中度指数变化进行统计分析;利用单因素方差分析对不同地域、省份和医院级别抗菌药物使用相似度指数的差异,不同地域和医院级别抗菌药物使用品种相似度指数的差异。结果:2015—2021年,抗菌药物使用集中度指数总体从319.8增加到377.7(P<0.05);地域之间三级医院抗菌药物使用品种相似度指数中位数为0.821,二级医院为0.716;各地域三级医院使用量占前90%的抗菌药物品种并集数量平均为61种,二级医院为52种;东部、中部、西部和东北部均在使用的品种使用量占比较高。结论:中国抗菌药物使用呈现集中趋势,地域间使用品种相似度较高,需警惕细菌耐药问题。

关键词：抗菌药物品种数限制集中度相似度