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UPLC-MS/MS法测定都梁丸中37个成分在大鼠体内的药代动力学

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Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences 2023年第7期32卷 560-573页

作者：杨雁芳韦玮张雷徐嵬杨秀伟北京大学药学院天然药物学系天然药物及仿生药物全国重点实验室北京100191

都梁丸是中药经典方剂,由白芷和川芎组成。为了研究都梁丸的药效物质基础,我们采用Diamonsil C_(18)柱、乙腈和0.05%甲酸水溶液为流动相、电喷雾电离源和多重反应监测模式,建立了同时测定白芷、川芎中37种成分的UPLC-MS/MS法并进行了方... 详细信息

都梁丸是中药经典方剂,由白芷和川芎组成。为了研究都梁丸的药效物质基础,我们采用Diamonsil C_(18)柱、乙腈和0.05%甲酸水溶液为流动相、电喷雾电离源和多重反应监测模式,建立了同时测定白芷、川芎中37种成分的UPLC-MS/MS法并进行了方法学验证。同时,我们采用该方法测定了口服都梁丸提取物后的大鼠体内药代动力学,发现这37种成分均能迅速吸收入血,大部分化合物在24小时内被完全清除,白芷香豆素的口服吸收效果优于川芎内酯类化合物,都梁丸中白芷香豆素的清除速度明显慢于白芷单一给药。该结果为都梁丸的药效物质基础和白芷-川芎配伍作用机制研究提供了依据。

关键词：都梁丸白芷川芎 UPLC-MS/MS 药代动力学

多酶催化级联反应在天然产物酶法合成中的应用研究进展

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中国中药杂志 2023年第2期48卷 336-348页

作者：黄文倩王迎夏田维圣王娟屠鹏飞王晓晖史社坡刘晓北京中医药大学中药现代研究中心北京100029 北京大学药学院天然药物及仿生药物国家重点实验室北京100191

酶作为一种生物催化剂,具有催化效率高、反应选择性强、目标产物专一、反应条件温和、环境友好等优点,是合成复杂有机分子的重要工具。且随着基因测序技术、分子生物学、遗传操作等技术的不断发展,酶的多样性稳步增加,可催化的反应类型... 详细信息

酶作为一种生物催化剂,具有催化效率高、反应选择性强、目标产物专一、反应条件温和、环境友好等优点,是合成复杂有机分子的重要工具。且随着基因测序技术、分子生物学、遗传操作等技术的不断发展,酶的多样性稳步增加,可催化的反应类型也逐步多元化。在酶催化合成过程中,大多数简单反应通过单酶催化即可完成,而很多复杂反应的发生往往需要2个或以上的酶参与催化。因此,将多个酶组合到一起,构建多酶催化级联反应已逐渐成为生物化学领域的一个研究热点。如今,越来越多结构复杂的天然产物的生物合成途径得到解析,具有新颖催化活性的次级代谢酶不断被鉴定、发现并组合应用于结构多样性天然/非天然小分子的酶法合成中。该文总结了一系列多酶催化级联反应的例子,着重介绍了级联催化方法在糖类、核苷类、黄酮类、萜类、生物碱类以及手性分子等化合物合成中的应用,并对多酶催化级联方法目前存在的问题、解决对策及未来发展方向进行了讨论与展望。

关键词：酶催化生物催化多酶催化级联反应

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新疆紫草化学成分研究

中草药 2024年第7期55卷 2131-2141页

作者：王乐王淑慧王琪琪王喻淇屠鹏飞中央民族大学药学院北京100081 北京大学天然药物及仿生药物国家重点实验室北京大学药学院北京100191

目的研究新疆紫草Arnebia euchroma的化学成分。方法采用硅胶、ODS、凝胶柱色谱等多种柱色谱分离技术进行分离纯化,通过质谱、核磁共振波谱、圆二色谱等技术并结合文献报道的数据,对化合物进行结构鉴定。采用CCK8法,研究化合物对体外培... 详细信息

目的研究新疆紫草Arnebia euchroma的化学成分。方法采用硅胶、ODS、凝胶柱色谱等多种柱色谱分离技术进行分离纯化,通过质谱、核磁共振波谱、圆二色谱等技术并结合文献报道的数据,对化合物进行结构鉴定。采用CCK8法,研究化合物对体外培养的人乳腺癌MCF-7细胞增殖的影响。结果从新疆紫草石油醚部位中共分离得到24个化合物,分别鉴定为(S)-1-(6-异丙基-2,3-二氢-1H-茚-4-基)乙-1-酮(1)、(Z)-2-(2-(2,5-二羟基苯基)-2-氧亚乙基)-6-甲基庚-5-烯酸乙酯(2)、2-(2Z)-(3-羟基-3,7-二甲基-2,6-辛二烯基)-1,4-苯二醇(3)、新藏紫草酚(4)、(+)-(R)-脱氧碘化叶黄素(5)、3-(4-甲基-3-戊烯-1-基)-6-羟基-9-甲氧基-2H-1-苯并氧杂环庚烯-5-酮(6)、对羟基苯甲醛(7)、香草醛(8)、乙酰香草酮(9)、2-羟基-4-甲氧基肉桂醛(10)、guttaquinol B(11)、岩大戟内酯E(12)、3-乙酰氧基齐墩果酸(13)、羟基何帕酮(14)、β-谷甾醇(15)、豆甾-4-烯-3,6-二酮(16)、麦角甾-4,6,8(14),22-四烯-3-酮(17)、柠黄醇(18)、euchroquinol B(19)、docosanyl ferulate(20)、arnebin-7(21)、阿卡宁(22)、β,β-二甲基丙烯酰阿卡宁(23)、异丁酰阿卡宁(24)。化合物21、22对MCF-7细胞的增殖具有抑制作用,其半数抑制浓度(median inhibition concentration,IC_(50))值分别为(16.58±0.02)μmol/L和(9.19±0.02)μmol/L。结论化合物1和2为新化合物,分别命名为新疆紫草酮(euchromone)和新疆紫草酚(euchromol)。化合物7~11、16、18为首次从软紫草属中分离得到,化合物3和12为首次从新疆紫草中分离得到。化合物21、22具有良好的抑制MCF-7细胞增殖活性。

关键词：新疆紫草新疆紫草酮新疆紫草酚阿卡宁豆甾-4-烯-3,6-二酮柠黄醇细胞毒活性

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中国红参化学成分研究

中国中药杂志 2016年第2期41卷 233-249页

作者：周琪乐徐嵬杨秀伟北京大学药学院天然药物及仿生药物国家重点实验室北京100191

采用大孔吸附树脂、硅胶等柱色谱以及反相高效液相色谱等方法系统性分离、纯化中国红参的化学成分,根据MS、NMR等谱学数据鉴定其结构。从中国红参的水煎液中分离得到52个三萜皂苷类化合物,分别鉴定为20（S）-人参皂苷Rh1（1）,20（R）-... 详细信息

采用大孔吸附树脂、硅胶等柱色谱以及反相高效液相色谱等方法系统性分离、纯化中国红参的化学成分,根据MS、NMR等谱学数据鉴定其结构。从中国红参的水煎液中分离得到52个三萜皂苷类化合物,分别鉴定为20（S）-人参皂苷Rh1（1）,20（R）-人参皂苷Rh1（2）,人参皂苷Rg6（3）,20（22）E-人参皂苷F4（4）,人参皂苷Rk3（5）,20（22）E-人参皂苷Rh4（6）,人参皂苷Rg1（7）,20（S）-人参皂苷Rf-1a（8）,20（S）-人参皂苷Rf（9）,20（R）-人参皂苷Rf（10）,20（S）-三七皂苷R2（11）,20（R）-三七皂苷R2（12）,20（S）-人参皂苷Rg2（13）,20（R）-人参皂苷Rg2（14）,人参皂苷Rs2（15）,人参皂苷Rs1（16）,人参皂苷Rd（17）,三七皂苷R1（18）,人参皂苷Re2（19）,人参皂苷Re（20）,20-葡萄糖基人参皂苷Rf（21）,西洋参皂苷R1（22）,人参皂苷Ro-甲酯（23）,人参皂苷Ro（24）,人参皂苷Rb1（25）,人参皂苷Rc（26）,人参皂苷Rb2（27）,人参皂苷Ra2（28）,人参皂苷Ra3（29）,人参皂苷Rb3（30）,20（22）Z-人参皂苷Rh4（31）,竹节参苷IVa丁酯（32）,20（22）Z-人参皂苷Rs4（33）,人参皂苷Rs5（34）,20（22）E-人参皂苷Rs4（35）,姜状三七苷R1-6＇-丁酯（36）,竹节参苷IVa甲酯（37）,20（S）-人参皂苷Rs3（38）,20（R）-人参皂苷Rs3（39）,姜状三七苷R1-6＇-甲酯（40）,人参皂苷Rz1（41）,人参皂苷Rk1（42）,人参皂苷Rg5（43）,23-O-甲基人参皂苷Rg11（44）,12β,25-二羟基达玛-20（22）E-烯-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-（1→2）-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（45）,20（22）Z-人参皂苷F4（46）,3β,12β-二羟基达玛-20（22）E,24-二烯-6-O-β-D-吡喃木糖基-（1→2）-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（47）,20（S）-人参皂苷Rg3（48）,20（R）-人参皂苷Rg3（49）,20（22）E-人参皂苷Rg9（50）,人参皂苷Ro-6＇-丁酯（51）,聚乙炔基人参皂苷Ro（52）。化合物8,12,31-33,36,37,44,45,47,51为首次从人参中分离得到;化合物19,23,46为首次从红参中分离得到。

关键词：人参中国红参化学成分人参皂苷

分子对接打分修正及在内皮脂肪酶选择性抑制剂筛选中的应用（英文）

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物理化学学报 2016年第10期32卷 2606-2619页

作者：罗棋耀王紫鋆金宏威刘振明张亮仁北京大学药学院天然药物及仿生药物国家重点实验室北京100191

内皮脂肪酶(EL)是脂代谢调控甘油三酯脂酶家族的新成员,其功能主要为水解富含磷脂的高密度脂蛋白(HDL),对其进行选择性抑制而不影响其同源蛋白脂蛋白脂肪酶(LPL)能够提高血浆中HDLc的浓度水平,有利于预防及治疗动脉粥样硬化疾病。目前... 详细信息

内皮脂肪酶(EL)是脂代谢调控甘油三酯脂酶家族的新成员,其功能主要为水解富含磷脂的高密度脂蛋白(HDL),对其进行选择性抑制而不影响其同源蛋白脂蛋白脂肪酶(LPL)能够提高血浆中HDLc的浓度水平,有利于预防及治疗动脉粥样硬化疾病。目前分子对接中的打分函数对大分子及大蛋白口袋具有偏向性,使得基于分子对接的虚拟筛选成功率普遍不高。本文中,我们将E L和LPL分别与Specs小分子库进行了分子对接,分析了对接打分与重原子数及接触面积的关系,发现对接打分与重原子数及接触面积之间有极高的相关性,即存在重原子数的叠加效应(重原子数越大,打分越好的趋势)。我们建立了基于重原子数和接触面积的EL、LPL对接打分标准曲线,利用此标准曲线进行对接打分的修正,并用已知抑制剂和生成的decoy分子作为验证集进行了验证。随后,我们应用此打分修正策略对传统中药库(TCMD)进行了基于分子对接的虚拟筛选,发现经过打分修正后的分子排名与重原子数之间的分布更为均衡,同时我们对E L打分较高、LPL打分较低且类药性较好的分子进行了结合模式的分析,为高活性高选择性E L抑制剂的发现奠定了基础。

关键词：内皮脂肪酶脂蛋白脂肪酶选择性抑制剂分子对接打分修正标准曲线

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豆叶九里香的化学成分研究

中国中药杂志 2017年第10期42卷 1916-1921页

作者：陈月梅曹南开屠鹏飞姜勇北京大学医学部天然药物及仿生药物国家重点实验室北京100191

利用开放的硅胶、ODS和Sephadex LH-20柱色谱及半制备型高效液相等色谱方法对豆叶九里香Murraya euchrestifolia中的化学成分进行分离纯化,结合理化性质和MS,NMR等波谱学数据对化学结构进行解析。结果从豆叶九里香95%乙醇提取物的二氯... 详细信息

利用开放的硅胶、ODS和Sephadex LH-20柱色谱及半制备型高效液相等色谱方法对豆叶九里香Murraya euchrestifolia中的化学成分进行分离纯化,结合理化性质和MS,NMR等波谱学数据对化学结构进行解析。结果从豆叶九里香95%乙醇提取物的二氯甲烷部位共分离并鉴定了18个化合物,分别为sakuranetin(1),eriodictyol-7,4'-dimethyl ether(2),isosakuranetin(3),5-hydroxy-7,4'-dimethoxyflavanone(4),eriodictyol-7-methyl ether(5),lichexanthon(6),5,6,7-trimethoxycoumarin(7),5-hydroxy-6,8-dimethoxycoumarin(8),8-hydroxy-6-methoxy-3-n-pentylisocoumarin(9),ethyl caffeate(10),4-hydroxy-3,5-dimethoxycinnamic acid ethyl ester(11),methyl 3-(5'-hydroxyprenyl)-coumarate(12),(E)-coniferol(13),β-hydroxypropiovanillone(14),3-hydroxy-7,8-didehydro-β-ionone(15),3β-hydroxy-5α,6α-epoxy-7-megastigmen-9-one(16),grasshopper ketone(17),4-hydroxy-3,5-dimethoxybenzaldehyde(18),其中化合物1~15和18为首次从九里香属植物中分离得到,16和17为首次从该植物中分离得到。

关键词：豆叶九里香化学成分黄酮类香豆素苯丙素

汪贻广团队发展新一代pH超敏感纳米递送技术

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Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences 2022年第4期31卷 312-313页

作者：无北京大学药学院天然药物及仿生药物国家重点实验室

近日,学术期刊《Angewandte Chemie International Edition》在线发表了北京大学药学院天然药物及仿生药物国家重点实验室汪贻广研究团队的最新研究成果“A pH-Responsive Nanoparticle Library with Precise pH Tunability by Co-Polymerization with Non-Ionizable Monomers”(基于非离子化单体的共聚策略实现纳米粒子库pH响应性精准调控)的研究工作。

关键词：学术期刊北京大学药学院 pH响应性研究团队超敏感最新研究成果

刘国全团队提出了一种靶向性光降解蛋白的有效策略

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Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences 2022年第9期31卷 725-726页

作者：刘国全北京大学药学院天然药物及仿生药物国家重点实验室

近日,北京大学药学院天然药物及仿生药物国家重点实验室刘国全团队在药物化学权威期刊Journal of Medicinal Chemistry在线发表了题为“PDTAC:Targeted Photodegradation of GPX4 Triggers Ferroptosis and Potent Antitumor Immunity... 详细信息

关键词：有效策略药物化学北京大学药学院权威期刊最新研究成果靶向性

天然药物及仿生药物国家重点实验室2021年度学术年会顺利召开

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Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences 2022年第4期31卷 317-318页

作者：无北京大学药学院天然药物及仿生药物国家重点实验室

天然药物及仿生药物国家重点实验室(以下简称国重)学术年会于2022年3月17日顺利举行。根据疫情防控形势要求,本次会议采取线上形式举办。国重学术委员会主任陈凯先院士、学术委员会名誉主任王夔院士、张礼和院士、副主任詹启敏院士、叶... 详细信息

天然药物及仿生药物国家重点实验室(以下简称国重)学术年会于2022年3月17日顺利举行。根据疫情防控形势要求,本次会议采取线上形式举办。国重学术委员会主任陈凯先院士、学术委员会名誉主任王夔院士、张礼和院士、副主任詹启敏院士、叶新山教授、学术委员涂永强院士、丁健院士、周其林院士、张学敏院士、张玉奎院士、王福生院士、王广基院士、蒋建东院士、娄红祥教授、席真教授、王一涛教授、周德敏教授等出席会议。

关键词：疫情防控名誉主任陈凯先学术年会王福生院士