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2005～2008年抗HIV-1化学治疗新药的重要研究进展

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药学学报 2010年第2期45卷 154-164页

作者：郑朴荣薛海肖志艳刘刚中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所北京100050

人类免疫缺陷病毒(human immunodeficiency virus,HIV)和获得性免疫缺陷综合征(acquired immunodeficiency syndrome,AIDS)仍然是全球关注的健康问题,研究开发新型抗HIV化学药物具有重要意义,上市新药的成功研发案例对此可能有借鉴之处... 详细信息

人类免疫缺陷病毒(human immunodeficiency virus,HIV)和获得性免疫缺陷综合征(acquired immunodeficiency syndrome,AIDS)仍然是全球关注的健康问题,研究开发新型抗HIV化学药物具有重要意义,上市新药的成功研发案例对此可能有借鉴之处。本文对2005～2008年间FDA批准上市的抗HIV-1化学药物及部分候选药物的发现过程和生物活性特点进行了综述。

关键词：艾滋病 HIV-1 药物发现研究进展

基于网络药理学的砂仁抗溃疡性结肠炎机制研究

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药学学报 2022年第11期57卷 3345-3355页

作者：柴常伟张海婧吴练秋中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所北京100050

应用网络药理学方法预测砂仁抗溃疡性结肠炎(ulcerative colitis,UC)的活性成分和作用机制。首先通过体内动物实验验证中药砂仁的抗UC活性,动物福利和实验过程均遵循中国医学科学院药物研究所实验动物伦理委员会的规定。进一步应用TCMSP... 详细信息

应用网络药理学方法预测砂仁抗溃疡性结肠炎(ulcerative colitis,UC)的活性成分和作用机制。首先通过体内动物实验验证中药砂仁的抗UC活性,动物福利和实验过程均遵循中国医学科学院药物研究所实验动物伦理委员会的规定。进一步应用TCMSP、PubChem数据库及文献调研获取砂仁的活性成分,采用SwissTargetPrediction、GeneCards和TTD数据库预测活性成分抗UC的潜在作用靶点。使用String数据库构建蛋白互作关系网络;Cytoscape软件将成分-作用靶点网络可视化并进行拓扑学分析;Metascape平台进行GO功能和KEGG通路富集分析;Sybyl-X软件将砂仁关键活性成分与部分核心靶蛋白进行分子对接。筛选共获得12种活性成分、189个砂仁抗UC靶点,富集分析后得到227个GO相关条目、168条相关信号通路。分子对接结果证明,砂仁主要活性成分与JAK受体家族具有较好的亲和力,体内验证结果表明砂仁能调控JAK/STAT信号通路。以上结果证明,砂仁及其提取物可能通过JAK/STAT信号通路发挥抗UC作用。

关键词：砂仁溃疡性结肠炎网络药理学作用机制 JAK/STAT

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腺苷类似物的设计、合成及活性研究

药学学报 2013年第6期48卷 881-886页

作者：王冬梅刘晓辉郭辉黄俊华王琳中国医学科学院北京协和医学院药物研究所北京100050

N6-(2-羟乙基)-腺嘌呤核苷(HEA,1)是从冬虫夏草培养物中提取的有效成分,具有明显的镇静、催眠与抗缺氧脑保护作用。本文以HEA为先导物,设计合成了N6-取代腺苷(2～10)、2-氨基-N6-取代腺苷(11～14)、N6,N9-双取代无环核苷(20～22)、N6-... 详细信息

N6-(2-羟乙基)-腺嘌呤核苷(HEA,1)是从冬虫夏草培养物中提取的有效成分,具有明显的镇静、催眠与抗缺氧脑保护作用。本文以HEA为先导物,设计合成了N6-取代腺苷(2～10)、2-氨基-N6-取代腺苷(11～14)、N6,N9-双取代无环核苷(20～22)、N6-取代腺嘌呤(15～19)和N6-(2-羟基乙基)-8-溴腺苷(23)共23个目标化合物,经MS、1HNMR及元素分析进行了化学结构确证。药理实验结果表明:10个化合物(1、2、4、8～14)具有不同程度的镇静、催眠和抗缺氧脑保护作用。其中化合物4、8、13的活性明显高于先导物,并初步探讨了构效关系。

关键词：冬虫夏草腺苷类似物镇静催眠抗缺氧脑保护构效关系

诱导白色脂肪棕色化的靶向递送载体的研究进展

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药学学报 2022年第7期57卷 2049-2056页

作者：孙倩雯许雅琪陈微叶军王洪亮高丽丽高越刘玉玲杨艳芳中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所北京100050

肥胖已成为糖尿病和内分泌紊乱等疾病的重要诱导因素,抗肥胖治疗也成为研究热点。抑制脂肪合成并促进脂肪分解是药物抗肥胖治疗的重要方式,随着对机体脂肪组织分布、形态和功能的深入研究,含有多腔室脂滴和丰富线粒体的棕色脂肪组织引... 详细信息

肥胖已成为糖尿病和内分泌紊乱等疾病的重要诱导因素,抗肥胖治疗也成为研究热点。抑制脂肪合成并促进脂肪分解是药物抗肥胖治疗的重要方式,随着对机体脂肪组织分布、形态和功能的深入研究,含有多腔室脂滴和丰富线粒体的棕色脂肪组织引起了人们关注。此外,一种与棕色脂肪细胞形态和功能相似的米色脂肪细胞也引起了人们极大的兴趣,该类细胞可在外界刺激或褐变剂诱导下由白色脂肪细胞转化而来,称为“白色脂肪棕色化”。在此过程中,细胞内促能量消耗的蛋白表达增加,使脂肪细胞功能由储能转为耗能,从而增加体内过多能量消耗,减少脂质堆积,因此,诱导白色脂肪组织棕色化为治疗肥胖带来了新思路。但褐变剂的系统给药存在对非靶组织如心脏、中枢神经系统等产生不良反应的风险,限制了其在诱导白色脂肪棕色化中的应用。通过构建靶向白色脂肪组织的药物递送系统实现褐变剂靶向给药可降低其不良反应,提高生物利用度。本文将从白色脂肪棕色化的机制、常用褐变剂及诱导白色脂肪组织棕色化的靶向递送载体等方面进行全面综述。

关键词：肥胖白色脂肪棕色化褐变剂机制靶向递送

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抗心衰天然药物及活性化合物研究进展

药学学报 2020年第6期55卷 1147-1156页

作者：金彩彩张晓伟中国医学科学院北京协和医学院药物研究所北京100050

心力衰竭(heart failure,HF)是世界性公众健康问题,全球心衰患者高达数千万人。其发病率每年递增,死亡率近年急剧上升,且有年轻化趋势,尽管近年来医学发展迅猛,但心衰的不良预后至今未得到有效改善。天然药物及其活性化合物具有温和低... 详细信息

心力衰竭(heart failure,HF)是世界性公众健康问题,全球心衰患者高达数千万人。其发病率每年递增,死亡率近年急剧上升,且有年轻化趋势,尽管近年来医学发展迅猛,但心衰的不良预后至今未得到有效改善。天然药物及其活性化合物具有温和低毒、多靶点综合疗效等特点,在恢复心脏功能、减轻能量障碍和提高生活质量等方面均具有明显优势。近年来在临床抗心衰应用中日益广泛,对天然药物及其活性化合物抗心衰机制进行深入研究,将为抗心力衰竭的临床治疗提供新的研究靶点和治疗方法。

关键词：心力衰竭活性化合物天然药物抗氧化抗凋亡

葛根素抗动脉粥样硬化作用及其机制的研究进展

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药学学报 2021年第4期56卷 966-971页

作者：江爽韩燕星蒋建东王玉红中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所北京100050

近年来,随着人们生活水平的提高和工作节奏的加快,心脑血管病的发病率和病死率都呈明显的上升趋势。动脉粥样硬化(atherosclerosis,AS)是心脑血管病的主要病理基础,引起动脉粥样硬化的危险因素很多。葛根素的药理作用研究较多,大量临床... 详细信息

近年来,随着人们生活水平的提高和工作节奏的加快,心脑血管病的发病率和病死率都呈明显的上升趋势。动脉粥样硬化(atherosclerosis,AS)是心脑血管病的主要病理基础,引起动脉粥样硬化的危险因素很多。葛根素的药理作用研究较多,大量临床资料证实,葛根素对动脉粥样硬化所致心血管疾病有确切疗效。近年来,对葛根素研究的热点主要集中于抗动脉粥样硬化相关的作用及其机制方面,本文就此方面的研究进展作一综述。

关键词：葛根素心血管疾病动脉粥样硬化作用机制

抗肿瘤药物研究新靶点及研究进展-极光激酶和Pin1

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药学学报 2009年第3期44卷 264-269页

作者：陈晓光张翼中国医学科学院北京协和医学院药物研究所北京100050

恶性肿瘤是威胁人类生命健康的重大难治性疾病,人类在恶性肿瘤的治疗过程中经历了漫长的历史变迁。抗肿瘤药物是重要的治疗手段之一,随着研究的深入与科学技术的发展,抗肿瘤药物随着新靶点的发现而不断进步。大量新的抗肿瘤药物靶点如... 详细信息

恶性肿瘤是威胁人类生命健康的重大难治性疾病,人类在恶性肿瘤的治疗过程中经历了漫长的历史变迁。抗肿瘤药物是重要的治疗手段之一,随着研究的深入与科学技术的发展,抗肿瘤药物随着新靶点的发现而不断进步。大量新的抗肿瘤药物靶点如极光激酶和Pin1的发现以及它们与肿瘤发生发展关系的阐明为寻找有效的抗肿瘤药物,更好地治疗肿瘤奠定了基础,目前已经有针对新靶点的药物进入临床前或临床研究。

关键词：恶性肿瘤药物新靶点极光激酶 Pin1

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固体药物无定型状态的研究进展

药学学报 2009年第5期44卷 443-448页

作者：应剑吕扬杜冠华中国医学科学院北京协和医学院药物研究所北京100050

固体药物的无定型状态是药物分子排列的无序状态,这种物质状态可能增加药物的生物利用度,促进药物的快速吸收,同时也有可能改变药物的疗效。同一药物的无定型态制剂,在不同的制备工艺下,也可表现出不同的性质。因此,固体药物的无定型状... 详细信息

固体药物的无定型状态是药物分子排列的无序状态,这种物质状态可能增加药物的生物利用度,促进药物的快速吸收,同时也有可能改变药物的疗效。同一药物的无定型态制剂,在不同的制备工艺下,也可表现出不同的性质。因此,固体药物的无定型状态是新药研发过程中重要的研究内容。然而无定型状态固体物质的稳定性一般较差,有些无定型状态的药物甚至具有潜在的不良反应,成为阻碍药物无定型态应用的障碍。本文主要介绍近年来在药物无定型状态研究领域的进展,探讨影响无定型状态的药物作用的可能因素,分析无定型在药物研发中的应用前景。

关键词：无定型状态药物吸收药物疗效固体药物制剂

蛋白激酶Cβ与肿瘤的关系及其抑制剂Enzastaurin的研究进展

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药学学报 2009年第5期44卷 449-455页

作者：李香艳陈晓光中国医学科学院北京协和医学院药物研究所北京100050

蛋白激酶Cβ(PKCβ)是一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,是细胞内多种信号转导通路的重要成分,参与细胞周期的调控、分化、增殖、凋亡与血管形成等多种生理过程。在许多肿瘤中观察到PKCβ活性增加,如结肠癌、乳腺癌、血液系统肿瘤等,目前临床... 详细信息

蛋白激酶Cβ(PKCβ)是一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,是细胞内多种信号转导通路的重要成分,参与细胞周期的调控、分化、增殖、凋亡与血管形成等多种生理过程。在许多肿瘤中观察到PKCβ活性增加,如结肠癌、乳腺癌、血液系统肿瘤等,目前临床前和临床试验中研究最多的是选择性PKCβ抑制剂Enzastaurin。本文从PKCβ的结构与功能、PKCβ与肿瘤的关系及PKCβ抑制剂Enzastaurin等方面进行综述。

关键词：蛋白激酶Cβ 恶性肿瘤抑制剂