检索结果-南通市图书馆

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

电化学修饰氨基酸和多肽类化合物的研究进展

有机化学 2024年第3期44卷 903-926页

作者：方新月黄雅雯胡新伟阮志雄广州医科大学药学院广州511436

随着多肽类化合物在治疗肿瘤疾病和生物医学应用中重要性的与日俱增,开发和构建多肽分子的新方法已成为有机合成化学家的研究热点.近年来有机电化学作为一种绿色高效的反应工具,被逐步运用于有机小分子合成领域,其温和可控的特征适合解... 详细信息

随着多肽类化合物在治疗肿瘤疾病和生物医学应用中重要性的与日俱增,开发和构建多肽分子的新方法已成为有机合成化学家的研究热点.近年来有机电化学作为一种绿色高效的反应工具,被逐步运用于有机小分子合成领域,其温和可控的特征适合解决现有生物偶联策略存在的化学和区域选择性问题,为多肽分子的选择性修饰提供了一种重要的合成手段.综述了近五年来利用电化学手段修饰氨基酸和多肽类化合物的反应,阐述了电化学合成技术的优势及其在开发新型生物相容性方法中的适用性.

关键词：有机电化学氨基酸多肽修饰化学和区域选择性

载纳米氧化锌定向纤维膜促进肌腱细胞增殖分化的研究

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

生物化学与生物物理进展 2024年第8期51卷 1895-1903页

作者：范佳辜鹏程成锡婷姜强赵雅潘晓芳白燕重庆医科大学药学院重庆400016

目的为模拟肌腱组织的显微结构和力学性能,促进肌腱组织的再生修复,制备负载不同质量分数纳米氧化锌且同时具备取向结构的左旋聚乳酸(PLLA)纤维膜,对其进行理化表征和生物性能评价,探讨其对肌腱细胞增殖分化的影响。方法利用静电纺丝技... 详细信息

目的为模拟肌腱组织的显微结构和力学性能,促进肌腱组织的再生修复,制备负载不同质量分数纳米氧化锌且同时具备取向结构的左旋聚乳酸(PLLA)纤维膜,对其进行理化表征和生物性能评价,探讨其对肌腱细胞增殖分化的影响。方法利用静电纺丝技术制备PLLA纤维支架及含不同质量分数纳米ZnO的PLLA/ZnO纤维支架。通过扫描电镜、力学拉伸、能谱仪(EDS)图谱表征支架的理化性能,并将支架与小鼠肌腱细胞共培养检测其生物相容性及对细胞增殖、分化的调控作用。结果纤维支架均呈取向性排列,锌元素在纤维中均匀分布,PLLA/0.1%ZnO纤维支架拉伸强度和杨氏模量均显著高于PLLA组。PLLA/0.1%ZnO纤维支架表面细胞数量显著高于PLLA组,且活性更好;小鼠肌腱细胞沿纤维排列方向呈定向性黏附和生长。结论取向PLLA/0.1%ZnO纤维支架具有优良的理化性能,并可显著促进肌腱细胞定向生长和增殖分化,未来有望用于肌腱组织的再生修复。

关键词：纳米氧化锌取向纤维肌腱修复

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

阴离子-π相互作用研究进展

有机化学 2024年第4期44卷 1181-1196页

作者：张晓胡密霞杜艳青梁凤英张笑迎额尔敦内蒙古医科大学药学院呼和浩特010110

阴离子-π相互作用是主客体化学中的一种非共价引力相互作用.通常,芳香族π-系统被认为是富电子的,可能与负电荷体系间存在排斥作用.因此,看似违反常理的阴离子-π相互作用,自其首次被报道就受到了高度关注,并迅速在分子识别、催化、自... 详细信息

阴离子-π相互作用是主客体化学中的一种非共价引力相互作用.通常,芳香族π-系统被认为是富电子的,可能与负电荷体系间存在排斥作用.因此,看似违反常理的阴离子-π相互作用,自其首次被报道就受到了高度关注,并迅速在分子识别、催化、自组装、聚集诱导发光材料和新型阴离子受体设计合成等领域展现出了广阔而重要的应用前景.综述了近10年阴离子-π相互作用在理论计算研究、催化、自组装、受体设计与合成、聚集诱导发光等领域的研究进展,并对于阴离子-π相互作用在超分子化学领域中的研究与应用进行展望,为超分子化学研究提供参考.

关键词：阴离子-π相互作用超分子化学受体合成识别

新型吡咯烷-查尔酮类衍生物的设计、合成及抗宫颈癌活性研究

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

中国现代应用药学 2024年第4期41卷 439-451页

作者：杨争刘正叶木合布力·阿布力孜艾孜提艾力·艾海提玉苏普瓦吉木·阿力木江廖波儿赛力克阿拉·阿里汗新疆医科大学药学院乌鲁木齐830011

目的设计、合成系列新型氮杂查尔酮类衍生物并研究其抗宫颈癌活性和作用机制。方法以甘草查尔酮为先导化合物,以VEGFR-2和P-gp为靶点,采用活性亚结构拼接原理,设计并合成一系列新型查尔酮类衍生物,利用^(1)H-NMR、^(13)C-NMR和HR-MS对... 详细信息

目的设计、合成系列新型氮杂查尔酮类衍生物并研究其抗宫颈癌活性和作用机制。方法以甘草查尔酮为先导化合物,以VEGFR-2和P-gp为靶点,采用活性亚结构拼接原理,设计并合成一系列新型查尔酮类衍生物,利用^(1)H-NMR、^(13)C-NMR和HR-MS对结构进行表征。采用MTT、ELISA、联合顺铂用药、Western blotting和分子对接试验,初步评价了目标化合物对宫颈癌和顺铂耐药宫颈癌细胞的增殖抑制活性及作用机制。结果化合物7h具有一定的抗肿瘤活性和逆转顺铂耐药作用,对VEGFR-2及下游PI3K/AKT信号通路蛋白的磷酸化具有一定的抑制作用,并在0.5,1.0,1.5μmol·L^(-1)浓度内对P-gp蛋白表达量与空白组相比无显著性差异。结论化合物7h的抗宫颈癌活性和逆转顺铂耐药作用,可能与其抑制了VEGFR-2和P-gp靶点有关。

关键词：先导化合物查尔酮类衍生物宫颈癌顺铂耐药宫颈癌新型分子靶向

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

美洛昔康固体分散体片的制备及其溶出度研究

中国现代应用药学 2024年第1期41卷 33-41页

作者：毕嘉威赵钰萌张彤刘艳华宁夏医科大学药学院银川750004

目的制备美洛昔康固体分散体片,并考察其体外溶出度。方法开展抑晶试验初步筛选载体材料,采用X射线衍射仪(X-ray diffraction,XRD)、差示扫描量热仪(differential scanning calorimeter,DCS)对固体分散体进行表征。通过体内药动学测定... 详细信息

目的制备美洛昔康固体分散体片,并考察其体外溶出度。方法开展抑晶试验初步筛选载体材料,采用X射线衍射仪(X-ray diffraction,XRD)、差示扫描量热仪(differential scanning calorimeter,DCS)对固体分散体进行表征。通过体内药动学测定,评价固体分散体的生物利用度改善情况。考察美洛昔康固体分散体片的最佳制备工艺,并以体外溶出曲线相似因子f_(2)为主要评价指标,筛选并优化处方中的pH调节剂、填充剂、崩解剂、润滑剂和助流剂用量及混料时间。结果以Kollidon@VA64为载体制备的固体分散体有效维持了药物在溶液中的过饱和状态,XRD和DSC结果表明固体分散体中晶体状态的美洛昔康完全转变为非晶态。与原料药相比,固体分散体显著提高了美洛昔康的溶解度,峰值血药浓度(C_(max))和相对生物利用度分别提高了208.09%和241.78%。以粉末直接压片法制备的美洛昔康固体分散体片最佳处方及工艺:美洛昔康固体分散体35.2%,乳糖∶微晶纤维素=1∶1.5,枸橼酸钠9.8%,交联聚维酮8%,硬脂酸镁0.75%,二氧化硅0.8%,混料时间5 min。制备的美洛昔康固体分散体片与原研参比制剂在不同p H介质中的溶出相似因子f_(2)均>50。结论采用热熔挤出技术与粉末直接压片法制备了美洛昔康固体分散体片,提高了美洛昔康的溶出度和生物利用度,并与原研参比制剂具有相似的溶出行为。

关键词：美洛昔康固体分散体溶出制备工艺片剂

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

奈玛特韦/利托那韦相关不良反应文献分析

中国新药杂志 2024年第9期33卷 952-960页

作者：张伊楠武明芬李草赵志刚首都医科大学附属北京天坛医院药学部北京100070 首都医科大学药学院临床药学系北京100069

目的:分析奈玛特韦/利托那韦相关药物不良反应(adverse drug reaction, ADR)的特点,为临床合理用药提供参考。方法:检索建库起至2023年1月中国知网、万方数据库、维普网、PubMed、Web of Science数据库,收集奈玛特韦/利托那韦相关ADR个... 详细信息

目的:分析奈玛特韦/利托那韦相关药物不良反应(adverse drug reaction, ADR)的特点,为临床合理用药提供参考。方法:检索建库起至2023年1月中国知网、万方数据库、维普网、PubMed、Web of Science数据库,收集奈玛特韦/利托那韦相关ADR个案报道,提取文献资料进行统计分析。结果:共纳入文献17篇,共计18例患者。其中男性6例,女性12例,患者年龄为14~80岁,其中71~80岁年龄段比例最高。2例怀疑为奈玛特韦/利托那韦导致的ADR,累及神经系统和心脏器官;16例为与其他药物相互作用导致的ADR,相互作用药物为免疫抑制剂11例,钙通道阻滞剂2例,抗肿瘤药物、抗精神病药、血脂调节剂各1例。经停药或对症支持治疗均治愈。结论:奈玛特韦/利托那韦的安全性仍需要进一步监测与研究,临床使用中需重点关注可能的药物相互作用,减少ADR的发生。

关键词：奈玛特韦利托那韦新型冠状病毒不良反应药物相互作用

去氢毛钩藤碱抗突变型p53(R273H)结直肠癌的体外作用机制研究

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

中草药 2024年第10期55卷 3354-3362页

作者：任泽昊张彦刘东辉孔德新邱玉玲天津医科大学药学院天津300070

目的从抑制结直肠癌细胞HT29增殖角度研究去氢毛钩藤碱(hirsuteine,HST)对突变型p53(R273H)结直肠癌的体外抗癌作用机制。方法采用MTT和平板克隆形成实验评价HST对HT29细胞增殖的影响;流式细胞术和丹酰尸胺(dansylcadaverine,MDC)染色... 详细信息

目的从抑制结直肠癌细胞HT29增殖角度研究去氢毛钩藤碱(hirsuteine,HST)对突变型p53(R273H)结直肠癌的体外抗癌作用机制。方法采用MTT和平板克隆形成实验评价HST对HT29细胞增殖的影响;流式细胞术和丹酰尸胺(dansylcadaverine,MDC)染色法检测细胞周期分布和自噬情况;Western blotting、qRT-PCR分析细胞中p53蛋白、mRNA表达水平和p53下游效应子的表达情况;放线菌酮(actidione,CHX)-chase实验检测p53蛋白半衰期;染色质免疫共沉淀(chromatin immunoprecipitation,ChIP)实验检测p53与其下游靶基因p21启动子区的结合情况。结果HST显著抑制突变型p53(R273H)结直肠癌HT29细胞增殖,引起细胞周期阻滞,诱导杀伤性细胞自噬,缩短突变型p53(R273H)蛋白半衰期,诱导其发生MDM2介导的泛素-蛋白酶体降解,增强其与p21启动子的结合,并上调p21的mRNA表达。结论HST能够促进HT29细胞中突变型p53(R273H)降解并恢复p53野生型转录激活功能,其体外抗结直肠癌活性可能与p53通路密切相关。

关键词：结直肠癌去氢毛钩藤碱突变型p53(R273H) 蛋白酶体降解 p53野生型转录特性恢复

新型三氟甲氧查尔酮类衍生物的设计合成及体外抗宫颈癌活性研究

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

中国药学杂志 2024年第11期59卷 974-983页

作者：阿力米拉·阿布都卡地尔玉苏普瓦吉木·阿力木江阿合买提江·吐尔逊木合布力·阿布力孜新疆医科大学药学院乌鲁木齐830011

目的以天然甘草查尔酮母核为先导化合物骨架,设计、合成三氟甲氧基查尔酮类衍生物,并对其进行体外抗宫癌活性研究。方法通过Claisen-Schmidt羟醛缩合反应,合成全新三氟甲氧基查尔酮类衍生物,结构经^(1)H-NMR、^(13)C-NMR及HR-ESI-MS进... 详细信息

目的以天然甘草查尔酮母核为先导化合物骨架,设计、合成三氟甲氧基查尔酮类衍生物,并对其进行体外抗宫癌活性研究。方法通过Claisen-Schmidt羟醛缩合反应,合成全新三氟甲氧基查尔酮类衍生物,结构经^(1)H-NMR、^(13)C-NMR及HR-ESI-MS进行确证。四唑盐(MTT)法测定目标化合物对HeLa、SiHa、C-33A三种宫颈癌细胞及正常宫颈上皮永生化H8细胞的毒性,并做构效关系分析,选定候选化合物。Transwell法和流式细胞仪技术测定候选化合物3o对HeLa细胞的侵袭迁移,促凋亡及对细胞周期的影响;分子对接法将候选化合物与鼠双微粒2(MDM2)蛋白靶点进行分子对接,测定化合物3o与靶蛋白分子的结合能力及结合特点;Western blot法测定候选化合物3o对MDM2和p53蛋白的调控作用。结果合成20个全新三氟甲氧基查尔酮类目标化合物,候选化合物3o对宫颈癌细胞的毒性最强(IC_(50)=4.60±0.40μmol·L^(-1)),明显优于阳性药顺铂(IC_(50)=17.16±0.93μmol·L^(-1));候选化合物3o可有效抑制HeLa细胞的侵袭迁移,对HeLa细胞有显著的促凋亡作用并让细胞周期停留在G_(0)/G_(1)期;候选化合物3o与MDM2蛋白p53结合口袋的关键氨基酸有效结合(结合能-37.62 kcal·mol^(-1));候选化合物3o对MDM2蛋白有明显下调作用,对p53蛋白有明显上调作用。结论本研究结果为筛选有效低毒的新型靶向查尔酮类抗肿瘤候选药物提供一定实验基础。

关键词：查尔酮类衍生物 MDM2-p53 子宫颈癌抗肿瘤活性

过表达长链非编码RNA Gm16104影响C3H10T1/2间充质干细胞的成骨分化

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

中国组织工程研究 2024年第31期28卷 4964-4969页

作者：林展莹林紫云黄柳艳张文烯左长清广东医科大学药学院

背景：间充质干细胞的成骨分化过程受多种分子调控，长链非编码RNA因可参与调控多种生物学过程而备受关注，但其对间充质干细胞成骨分化的调控作用尚未得到充分探索。目的：探讨长链非编码RNA Gm16104对C3H10T1/2间充质干细胞成骨分化... 详细信息

背景：间充质干细胞的成骨分化过程受多种分子调控，长链非编码RNA因可参与调控多种生物学过程而备受关注，但其对间充质干细胞成骨分化的调控作用尚未得到充分探索。目的：探讨长链非编码RNA Gm16104对C3H10T1/2间充质干细胞成骨分化的影响。方法：采用骨形态发生蛋白2诱导C3H10T1/2间充质干细胞成骨分化，成骨诱导5 d进行碱性磷酸酶染色检测细胞成骨分化情况，成骨分化第0,1,3,5天，采用qRT-PCR检测Alpl和Gm16104的表达水平。转染Gm16104过表达质粒然后诱导成骨分化，成骨诱导4 d进行碱性磷酸酶染色和qRT-PCR检测细胞的成骨分化状况，Western blot检测成骨相关信号通路蛋白的表达水平。结果与结论：(1)成骨诱导5 d后，碱性磷酸酶活性显著提高；(2)与第0天比较，成骨诱导第1,3,5天，成骨标志基因Alpl表达升高，而Gm16104的表达水平下调；(3)pcDNA-Gm16104质粒转染C3H10T1/2细胞后Gm16104表达水平显著增加；(4)过表达Gm16104可抑制细胞的碱性磷酸酶活性以及成骨标志基因Alpl和成骨相关转录因子Osterix的表达水平；(5)过表达Gm16104显著抑制PI3K和Akt的磷酸化蛋白表达水平；(6)结果表明，过表达Gm16104可能通过PI3K/Akt信号通路抑制C3H10T1/2间充质干细胞成骨分化。

关键词：长链非编码RNA 间充质干细胞 Gm16104 骨形态发生蛋白2 成骨分化 PI3K Akt