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二价HIV-1融合抑制剂的设计、合成与活性评价

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高等学校化学学报 2013年第9期34卷 2102-2107页

作者：凌彦博王昆姜喜凤蔡利锋刘克良军事医学科学院毒物药物研究所北京100850

针对人免疫缺陷病毒跨膜糖蛋白(HIV-1 gp41)N末端重复序列靶标设计二价融合抑制剂,以C肽为模板,通过共价交联形成类似发夹结构的相互平行的2条肽链,研究了二价C肽分子不同连接位点与不同连接臂对抗HIV融合活性的影响.细胞-细胞融合活性... 详细信息

针对人免疫缺陷病毒跨膜糖蛋白(HIV-1 gp41)N末端重复序列靶标设计二价融合抑制剂,以C肽为模板,通过共价交联形成类似发夹结构的相互平行的2条肽链,研究了二价C肽分子不同连接位点与不同连接臂对抗HIV融合活性的影响.细胞-细胞融合活性测试表明,与单价分子相比,所设计的基于N末端交联的C34或T20的二价分子在前体共价交联后,活性明显提升.基于C34或T20的N末端与C末端均存在发生协同效应的可能性,在C34的N末端设计中β-丙氨酸为最适连接臂,而在C末端的设计中C34C的融合活性提高最大.单价分子CβAC34经过氧化形成二硫键连接的二价分子BiCβAC34,融合活性从43.7 nmol/L提高到6.4 nmol/L,表明二价抑制剂中2条C肽链间具有良好的协同效应.本文结果表明,针对gp41靶标设计的二价融合抑制剂能够相互协同.

关键词：跨膜糖蛋白gp41 人免疫缺陷病毒(HIV) 二价分子融合抑制剂多肽

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热熔挤出技术在制药行业中的应用研究进展

医药导报 2025年第1期44卷 73-80页

作者：杨兵赵朋帅思祎洪晓轩李聪慧张慧刘楠王增明温嘉郑爱萍河北大学药学院保定071002 军事科学院军事医学研究院毒物药物研究所北京100850

热熔挤出(HME)技术利用热力学与动力学原理,将药用聚合物与结晶态药物在高温下混合并挤出,能使药物分子镶嵌于高分子聚合物中形成固体分散体。由于其无溶剂性、能够实现一步成型、支持连续化操作等特点,近年来在制药行业获得了极大的关... 详细信息

热熔挤出(HME)技术利用热力学与动力学原理,将药用聚合物与结晶态药物在高温下混合并挤出,能使药物分子镶嵌于高分子聚合物中形成固体分散体。由于其无溶剂性、能够实现一步成型、支持连续化操作等特点,近年来在制药行业获得了极大的关注。该文介绍HME技术的基本原理、发展历程与其上市药品,综述HME技术在改善药物溶解性、掩味、缓控释、定位释放、口腔分散薄膜、植入制剂、半固体制剂及3D打印制剂等方面的研究进展。同时,总结HME技术的优势和发展的局限性,并展望了其发展前景。

关键词：热熔挤出制药聚合物固体分散体药物制剂

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质谱技术在手性识别和分析中的应用研究进展

分析化学 2005年第1期33卷 123-128页

作者：张淑珍吴弼东刘勤郭继芬谢剑炜军事医学科学院毒物药物研究所军事医学科学院毒物药物研究所北京100850

介绍了质谱技术,包括传统的化学电离质谱 (CI MS)以及快原子轰击质谱 (FAB MS)、电喷雾质谱(ESI MS)等软电离质谱技术在手性识别和分析方面的研究进展,对质谱技术研究手性识别的原理、方法、特点、局限性及有待进一步发展的方向进行了总... 详细信息

介绍了质谱技术,包括传统的化学电离质谱 (CI MS)以及快原子轰击质谱 (FAB MS)、电喷雾质谱(ESI MS)等软电离质谱技术在手性识别和分析方面的研究进展,对质谱技术研究手性识别的原理、方法、特点、局限性及有待进一步发展的方向进行了总结,引用文献 35篇。通过文献综述表明质谱技术尤其是电喷雾质谱技术是进行手性识别和分析的前沿技术,具有很大的发展空间。

关键词：质谱技术手性识别评述

胸腺素α1的C端活性片段环肽类似物的合成与生物活性评价

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高等学校化学学报 2007年第5期28卷 877-880页

作者：蒋志龙郄建坤梁远军刘克良军事医学科学院毒物药物研究所北京100850

用硫酯法合成了一系列Tα1的C端活性片段的环肽类似物,以提高其活性与稳定性.用促淋巴细胞增殖法测定了环肽类似物的生物活性,结果表明,环肽类似物较好地保留或提高了促淋巴细胞增殖活性.

关键词：胸腺素α1 环肽硫酯法免疫活性

气相色谱-微波诱导等离子体原子发射光谱的应用进展

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分析化学 2004年第8期32卷 1093-1098页

作者：王清清顾明松北京军事医学科学院毒物药物研究所北京军事医学科学院毒物药物研究所北京100850

气相色谱微波诱导等离子体原子发射光谱 (GC MIP AES)是一种具有显著特点的分离检测方法 ,可进行多元素检测并具有较高的元素选择性。本文综述了GC MIP AES的原理、特点及其近年在非金属和金属有机化合物检测方面的应用 ,评述了GC MI... 详细信息

气相色谱微波诱导等离子体原子发射光谱 (GC MIP AES)是一种具有显著特点的分离检测方法 ,可进行多元素检测并具有较高的元素选择性。本文综述了GC MIP AES的原理、特点及其近年在非金属和金属有机化合物检测方面的应用 ,评述了GC MIP AES中元素响应因子的化合物无关性校正用于经验公式计算和非同一标准品定量分析的进展。引用文献 5 6篇

关键词：气相色谱-微波诱导等离子体原子发射光谱评述

微波辅助碱解荧光分光光度法快速测定河豚毒素含量

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光谱学与光谱分析 2006年第12期26卷 2264-2267页

作者：沈晓书郭磊顾明松冯建林谢剑炜军事医学科学院毒物药物研究所北京100850

建立了一种快速、简便、灵敏地测定河豚毒素的新方法。在水和异丙醇混合碱性溶液中对河豚毒素进行微波碱解，通过测定碱解产物的量来间接测定河豚毒素的含量。结果表明：C9碱的最大激发波长为380m，最大发射波长为496m，其在0．1～10μ... 详细信息

建立了一种快速、简便、灵敏地测定河豚毒素的新方法。在水和异丙醇混合碱性溶液中对河豚毒素进行微波碱解，通过测定碱解产物的量来间接测定河豚毒素的含量。结果表明：C9碱的最大激发波长为380m，最大发射波长为496m，其在0．1～10μmol·L^-1的浓度范围内与荧光强度呈线性关系，相关系数r=0．9991，检测限为0．05μmol·L^-1比文献报道降低近20倍。该方法快速、灵敏和准确，可用于河豚毒素的定量检测。

关键词：河豚毒素荧光分光光度法微波碱解

烷基修饰寡聚脱氧核苷酸磷酸残基的化学合成及稳定性研究

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高等学校化学学报 2007年第3期28卷 467-471页

作者：梁远军何军林徐亮张迪刘克良军事医学科学院毒物药物研究所北京100850

分别采用格氏试剂和三氯化磷三步取代法合成了4个新的烷基修饰磷酸残基的亚磷酸酰胺单体,其结构经1HNMR和31PNMR表征.利用这些单体合成模型序列5′-dTTTxTT-3′,考察了单体及寡聚核苷酸序列在DNA/RNA合成条件下的稳定性,提出了固相合成... 详细信息

分别采用格氏试剂和三氯化磷三步取代法合成了4个新的烷基修饰磷酸残基的亚磷酸酰胺单体,其结构经1HNMR和31PNMR表征.利用这些单体合成模型序列5′-dTTTxTT-3′,考察了单体及寡聚核苷酸序列在DNA/RNA合成条件下的稳定性,提出了固相合成含有烷基修饰磷酸残基的寡聚核苷酸序列裂解及脱保护条件.

关键词：烷基修饰亚磷酸酰胺单体寡聚核苷酸高效液相色谱稳定性

促性腺激素释放激素类似物-紫杉醇靶向抗肿瘤缀合物的合成及评价

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高等学校化学学报 2014年第9期35卷 1896-1900页

作者：马永涛冯思良王晨宏周宁刘克良军事医学科学院毒物药物研究所北京100850

以促性腺激素释放激素类似物(GnRHa)为靶向配体,以紫杉醇为抗癌因子,分别以硫醚键和二硫键为连接臂,设计合成了2个靶向抗肿瘤缀合物.研究了缀合物的肿瘤细胞增殖抑制活性和GnRH受体结合活性,结果表明,2个缀合物均具有较强的抗肿瘤活性和... 详细信息

以促性腺激素释放激素类似物(GnRHa)为靶向配体,以紫杉醇为抗癌因子,分别以硫醚键和二硫键为连接臂,设计合成了2个靶向抗肿瘤缀合物.研究了缀合物的肿瘤细胞增殖抑制活性和GnRH受体结合活性,结果表明,2个缀合物均具有较强的抗肿瘤活性和GnRH受体亲和力;另外,血浆稳定性实验结果显示,以硫醚键偶联的缀合物1在血浆中孵育24 h,原型保留仍在50%以上,具有较高的稳定性.

关键词：促性腺激素释放激素类似物紫杉醇靶向抗肿瘤缀合物

低组胺释放副作用的GnRH拮抗剂的设计合成及活性评价

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高等学校化学学报 2013年第5期34卷 1139-1142页

作者：周宁林凡程高星周文霞程军平刘克良张永祥军事医学科学院毒物药物研究所北京100850

根据肽类组胺释放剂具有多个碱性氨基酸的结构特点,将具有羧基结构的基团引入促性腺激素释放激素(GnRH)的不同位置,合成了一系列新的GnRH类似物,并进行了大鼠体内抑制睾酮释放的生物活性评价及大鼠腹腔肥大细胞中的促组胺释放副作用评价... 详细信息

根据肽类组胺释放剂具有多个碱性氨基酸的结构特点,将具有羧基结构的基团引入促性腺激素释放激素(GnRH)的不同位置,合成了一系列新的GnRH类似物,并进行了大鼠体内抑制睾酮释放的生物活性评价及大鼠腹腔肥大细胞中的促组胺释放副作用评价.结果表明,某些带有酸性基团的GnRH类似物不仅组胺释放副作用大大降低,而且保留了原有的生物活性.该结果为研发具有低组胺释放副作用的安全型GnRH拮抗剂药物提供了新的构效关系信息.

关键词：组胺释放副作用酸性基团促性腺激素释放激素