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欧李果渣原花青素提取工艺优化及其体外抗氧化和降糖活性评价

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食品工业科技 2024年第1期45卷 178-184页

作者：张晓冰张羽师王雨赵锦江王笑雪刘舒鹏李卫东北京中医药大学中药学院北京102488

本研究以欧李果渣为原料,采用单因素结合正交试验对超声波辅助提取欧李果渣原花青素工艺进行优化,采用DPPH自由基清除实验、ABTS^(+)自由基清除实验、FRAP法测定铁离子还原能力实验对纯化后的欧李果渣原花青素抗氧化活性进行评价,并采用... 详细信息

本研究以欧李果渣为原料,采用单因素结合正交试验对超声波辅助提取欧李果渣原花青素工艺进行优化,采用DPPH自由基清除实验、ABTS^(+)自由基清除实验、FRAP法测定铁离子还原能力实验对纯化后的欧李果渣原花青素抗氧化活性进行评价,并采用α-葡萄糖苷酶活性抑制试验对其降糖活性进行评价。结果表明,各因素对欧李果渣中原花青素提取得率的影响程度排序为:超声温度>料液比>超声时间>乙醇浓度;最佳提取工艺为乙醇浓度70%,超声温度60℃,超声时间40 min,料液比1:30 g/mL,在此条件下欧李果渣中原花青素得率为15.37 mg/g。纯化后的欧李果渣原花青素清除DPPH自由基和ABTS^(+)自由基的IC_(50)值分别为0.10 mg/mL和7μg/mL,抑制α-葡萄糖苷酶活性的IC_(50)值为0.056 mg/mL。本研究提取工艺稳定可行,原花青素得率较高,该条件下提取纯化后的原花青素具有较强的体外抗氧化和降糖活性。

关键词：欧李果渣原花青素提取工艺抗氧化降血糖

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中药皂苷类化合物生物转化研究进展

中草药 2024年第3期55卷 989-1003页

作者：李忆红梁雨璐解嘉琪王灿黄建梅北京中医药大学中药学院北京102488

皂苷广泛存在于药用植物中,按母核结构可分为三萜和甾体皂苷,具有多种药理活性。众多研究发现皂苷中糖基部分的组成与其药理活性密切相关,改变皂苷分子中的糖基数量和结构能改变皂苷的药理活性及其生物利用度,为开发药物提供更多的化合... 详细信息

皂苷广泛存在于药用植物中,按母核结构可分为三萜和甾体皂苷,具有多种药理活性。众多研究发现皂苷中糖基部分的组成与其药理活性密切相关,改变皂苷分子中的糖基数量和结构能改变皂苷的药理活性及其生物利用度,为开发药物提供更多的化合物资源。相较于传统的化学方法,皂苷生物转化修饰糖基部分具有选择性高、成本低、污染小等优点,被广泛用于次级皂苷与皂苷元的制备。通过对皂苷脱糖基转化生成较高生物活性的次级皂苷与苷元的研究进展进行综述,为皂苷类化合物生物转化研究提供思路和方法。

关键词：皂苷生物转化肠内菌微生物酶脱糖基人参皂苷绞股蓝皂苷黄芪甲苷

基于“毒损脑络”理论探讨川芎嗪防治阿尔茨海默病的可行性

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中国实验方剂学杂志 2024年第12期30卷 209-218页

作者：尹佳宁赵希彤范文倩杜保健方芳关君北京中医药大学中药学院北京100029

随着老龄化程度的不断加深,阿尔茨海默病已成为我国健康卫生事业不容忽视的社会问题。在中医领域,阿尔茨海默病用于描述痴呆、健忘等认知能力缺陷的病症。经过历代医家的传承总结,“毒损脑络”理论已成为该病较为成熟的病机假说。瘀血... 详细信息

随着老龄化程度的不断加深,阿尔茨海默病已成为我国健康卫生事业不容忽视的社会问题。在中医领域,阿尔茨海默病用于描述痴呆、健忘等认知能力缺陷的病症。经过历代医家的传承总结,“毒损脑络”理论已成为该病较为成熟的病机假说。瘀血作为其中一大致病毒邪,与现代药理学中探讨阿尔茨海默病的相关理论也有着紧密联系。川芎是临床治疗阿尔茨海默病方剂中的高频药味,川芎嗪作为其主要成分之一,具有舒张血管、抗血小板聚集、抗动脉粥样硬化、抗心肌缺血等一系列心血管系统药理作用,体现了川芎活血化瘀的功效,但尚未有充足的研究着眼于川芎嗪单一成分对阿尔茨海默病病理机制的影响。该文从中医理论与现代药理角度入手,在心血管功能、氧化应激、炎症反应、线粒体功能、胆碱能系统等多个方面探讨了川芎嗪对阿尔茨海默病相关病理及致病机制的影响,并对未来利用川芎嗪防治阿尔茨海默病做出了展望。

关键词：毒损脑络瘀血川芎嗪阿尔茨海默病药理作用机制

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基于网络药理学结合多指标正交实验优选颈眩宁方的提取工艺

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中国新药杂志 2024年第5期33卷 469-478页

作者：胡晓红杨雪颖叶津宏肖五庆白洁杜守颖北京中医药大学中药学院北京102488

目的:通过网络药理学结合多指标正交实验优选颈眩宁方的提取工艺。方法:采用网络药理学结合分子对接筛选颈眩宁方的潜在活性成分及靶点,并参考《中华人民共和国药典》2020年版确定指标成分。运用信息熵权法赋权及正交实验设计,以加水倍... 详细信息

目的:通过网络药理学结合多指标正交实验优选颈眩宁方的提取工艺。方法:采用网络药理学结合分子对接筛选颈眩宁方的潜在活性成分及靶点,并参考《中华人民共和国药典》2020年版确定指标成分。运用信息熵权法赋权及正交实验设计,以加水倍量、提取时间、提取次数为影响因素,以指标成分转移率为评价指标,确定颈眩宁方最佳提取工艺。结果:确定指标成分为天麻素、对羟基苯甲醇及葛根素,最佳提取方法为提取2次,每次提取时间1.5 h,第1次加水12倍,第2次加水10倍。结论:通过网络药理学及分子对接技术,确定工艺评价指标,优选的颈眩宁方提取工艺合理、稳定、重复性良好,可为后续深入研究提供参考。

关键词：颈眩宁提取工艺网络药理学分子对接信息熵权法正交实验

中药金属配合物超分子水凝胶的制备及其多重生物活性评价

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药学学报 2024年第5期59卷 1306-1312页

作者：吴林颖皮雯敏林晓钰张瑶芝卢继辉黄雪梅王鹏龙北京中医药大学中药学院北京102488

本研究以中药活性成分甘草酸与锌离子形成金属配合物超分子水凝胶为例,探究不同浓度锌离子对金属配合物自组装的影响,并对形成的无载体超分子水凝胶的性质及组装机制进行表征;采用扫描电子显微镜和zeta电位表征了甘草酸-锌离子配合物水... 详细信息

本研究以中药活性成分甘草酸与锌离子形成金属配合物超分子水凝胶为例,探究不同浓度锌离子对金属配合物自组装的影响,并对形成的无载体超分子水凝胶的性质及组装机制进行表征;采用扫描电子显微镜和zeta电位表征了甘草酸-锌离子配合物水凝胶的微观形貌及稳定性,其微观形态为1μm左右的类球形颗粒,且长期放置稳定性良好;采用流变仪检测其材料学性质,其具有优异的机械稳定性、可愈合性和可逆性;通过体外抑菌实验,发现甘草酸-锌离子配合物无载体超分子水凝胶相比甘草酸具有增强的抑菌效果;分别采用脂多糖和过氧化氢诱导RAW 264.7细胞损伤模型进行活性评价,发现该水凝胶同时具有抗炎和抗氧化的功效。以上研究结果表明,甘草酸-锌离子金属配合物水凝胶不仅具有良好的材料学性质,自身还具有良好的抗菌、抗炎、抗氧化多重生物活性,具有作为无载体多功能抗菌敷料的潜在临床研究价值,本研究为从天然中药活性成分中发现新型生物医疗材料提供参考。

关键词：中药活性成分金属配合物超分子水凝胶

重楼总皂苷诱导乳腺癌MCF-7细胞铁死亡抗肿瘤机制研究

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中国中药杂志 2024年第9期49卷 2385-2392页

作者：张艺博张慧中阮意丹张永强张萍芝姚爱娜李诗曼徐晓涵倪健董晓旭北京中医药大学中药学院北京102488

探讨重楼总皂苷诱导乳腺癌MCF-7细胞的铁死亡作用及机制,为重楼总皂苷临床治疗乳腺癌提供理论依据。通过噻唑蓝(methyl thiazolyl tetrazolium,MTT)实验检测不同浓度重楼总皂苷对MCF-7细胞增殖能力的影响;倒置显微镜观察MCF-7细胞形态改... 详细信息

探讨重楼总皂苷诱导乳腺癌MCF-7细胞的铁死亡作用及机制,为重楼总皂苷临床治疗乳腺癌提供理论依据。通过噻唑蓝(methyl thiazolyl tetrazolium,MTT)实验检测不同浓度重楼总皂苷对MCF-7细胞增殖能力的影响;倒置显微镜观察MCF-7细胞形态改变;平板克隆实验检测MCF-7细胞克隆形成能力;乳酸脱氢酶(lactate dehydrogenase,LDH)释放实验检测MCF-7细胞膜的完整性;划痕实验检测MCF-7细胞迁移能力;利用荧光倒置显微镜检测MCF-7细胞中活性氧(reactive oxygen species,ROS)的水平,利用试剂盒检测MCF-7细胞中Fe2+的含量;透射电镜观察MCF-7细胞线粒体超微结构;采用Western blot检测重楼总皂苷对MCF-7细胞中p53、溶质载体家族7成员11(solute carrier family 7 member 11,SLC7A11)、谷胱甘肽过氧化物酶4(glutathione peroxidase 4,GPX4)、酰基辅酶A合成酶长链家族成员4(acyl-CoA synthetase long-chain family member 4,ACSL4)、转铁蛋白受体1(transferrin receptor protein 1,TFR1)表达的影响。结果显示,1.5、3、4.5、6、7.5、9μg·mL^(-1)重楼总皂苷均能显著抑制MCF-7细胞增殖,IC50为4.12μg·mL^(-1),对细胞形态有明显的损伤,导致细胞形成空泡,逐渐皱缩并脱落;抑制MCF-7细胞的克隆形成能力,破坏细胞膜促使细胞内LDH释放,缩短MCF-7细胞的迁移距离抑制迁移能力;显著提高MCF-7细胞中ROS的含量,诱导细胞氧化损伤,导致细胞内Fe^(2+)堆积,线粒体结构也发生明显的改变,线粒体膜密度增加,嵴减少甚至消失;促进p53蛋白表达,下调SLC7A11和GPX4表达并增强ACSL4和TFR1表达。因此,重楼总皂苷可显著抑制乳腺癌MCF-7细胞的增殖和迁移能力、破坏细胞结构,其机制可能与诱导细胞铁死亡有关。

关键词：重楼总皂苷乳腺癌铁死亡机制

基于层次分析法的罗汉果清咽通便双功能保健食品配方设计及“功效-频率-口感”多维度立体评价

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食品与发酵工业 2024年第3期50卷 268-275页

作者：杨语哲单东杰姚鉴玲吕芳马嘉慕宋若兰钟祥健董英邓清月李仙仙和映玉李瑞雯折改梅北京中医药大学中药学院北京100029

该研究设计以罗汉果为核心的具有清咽润喉和润肠通便双功能的保健食品配方,并对其进行综合评价。通过收集整理含罗汉果的保健食品批文、专利和中成药信息建立数据库,使用关联规则算法(Apriori)、层次分析法(analytic hierarchy process,... 详细信息

该研究设计以罗汉果为核心的具有清咽润喉和润肠通便双功能的保健食品配方,并对其进行综合评价。通过收集整理含罗汉果的保健食品批文、专利和中成药信息建立数据库,使用关联规则算法(Apriori)、层次分析法(analytic hierarchy process,AHP)、熵权法、逼近理想解排序法(technique for order preference by similarity to solution,TOPSIS)等机器学习算法挖掘其中原料药味配方规律。围绕药味类别、归经和现有处方类型构建AHP评价体系计算原料功效得分,同时对原料口感、频率赋值,以此为依据筛选药味并结合中医药理论进行配方。利用AHP计算“君臣佐使”权重向量,配方中所选原料的3项得分分别按君臣佐使加权后求和,得到“配方功效-配方频率-配方口感”矩阵,利用熵权法处理矩阵后使用TOPSIS法进行综合评价,实现配方设计。收集数据建立清咽通便双功能原料数据库,得到的40味原料以补虚药与清热药居多。其中经AHP评价功效得分较高(>1.0)的共有16种不同原料,除罗汉果外排名前5的分别为甘草、蜂蜜、玉竹、陈皮和西洋参。在此基础上,结合药对组合情况与原料口感得分,筛选得到包括罗汉果在内的11味候选原料,组成10个可能配方。对其进行熵权-TOPSIS分析评价后,由罗汉果、胖大海、麦冬、蜂蜜、甘草组成的配方排名第1位且与其他配方评分相差较大。该研究以罗汉果为例探究保健食品配方设计方法并实现配方多维度立体评价,为后续保健食品研发提供新的思路和方向。

关键词：保健食品罗汉果配方规律决策方法综合评价君臣佐使

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骆驼蓬子生物碱化学成分研究

中草药 2024年第3期55卷 705-710页

作者：刘永建刘浩李华爽杨宇萍刘永刚北京中医药大学中药学院北京100029

目的研究骆驼蓬Peganum harmala子醇提液酸溶碱沉后总生物碱的化学成分。方法采用多种色谱技术进行分离纯化,通过MS、NMR及合成等方法对化合物结构进行鉴定,并以CCK-8法测定部分化合物对人结肠癌HCT116细胞的体外抗肿瘤活性。结果从骆... 详细信息

目的研究骆驼蓬Peganum harmala子醇提液酸溶碱沉后总生物碱的化学成分。方法采用多种色谱技术进行分离纯化,通过MS、NMR及合成等方法对化合物结构进行鉴定,并以CCK-8法测定部分化合物对人结肠癌HCT116细胞的体外抗肿瘤活性。结果从骆驼蓬子总生物碱中分离得到了12个化合物,分别为1-甲基-2-甲氧甲基-7-甲氧基-9H-吡啶并[3,4-b]吲哚-2-盐酸盐(1)、对苯二甲酸二(2-乙基)己酯(2)、鸭嘴花酮碱(3)、鸭嘴花碱(4)、harmalanine(5)、去氢骆驼蓬碱(6)、哈尔满(7)、哈尔酚(8)、norharmane(9)、骆驼蓬碱(10)、四氢骆驼蓬碱(11)、骆驼蓬酚(12)。体外抗肿瘤实验表明,化合物5的24 h半数抑制浓度(median inhibition concentration,IC50)为(36.41±1.91)μmol/L。结论化合物1为新化合物,命名为氮杂缩醛去氢骆驼蓬碱A,化合物2为骆驼蓬植物中首次分离得到,而较强共轭系统的化合物5具有潜在的抗癌活性。

关键词：骆驼蓬子抗癌活性生物碱去氢骆驼蓬碱骆驼蓬碱氮杂缩醛去氢骆驼蓬碱A

基于Apriori和MIE算法分析关节炎中药制剂用药规律及核心药对的潜在作用机制

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中草药 2024年第9期55卷 3027-3040页

作者：翟桐杜佳璐任雪阳孙梦豫黎明霞刘薇和映玉李仙仙邓清月折改梅北京中医药大学中药学院北京100029

目的基于Apriori和MIE算法分析并总结《中国药典》2020年版中关节炎成方和单味制剂的用药规律。方法检索《中国药典》2020年版一部中治疗关节炎的成方制剂和单味制剂的信息。运用WPS Office Excel软件建立数据库,应用IBM SPSS Modeler 1... 详细信息

目的基于Apriori和MIE算法分析并总结《中国药典》2020年版中关节炎成方和单味制剂的用药规律。方法检索《中国药典》2020年版一部中治疗关节炎的成方制剂和单味制剂的信息。运用WPS Office Excel软件建立数据库,应用IBM SPSS Modeler 18.0软件中Apriori算法、MIE算法和Cytoscape 3.9.1进行关联规则分析、药对相关性分析等。选取MIE分析和关联规则分析中置信度和支持度相对较高的核心药物,进行基因本体(gene ontology,GO)功能富集和京都基因与基因组百科全书(Kyoto encyclopedia of genes and genomes,KEGG)通路富集分析,并进行成分-靶点-通路分析。结果共收集102个成方制剂和8个单味制剂,涉及中药271味,包含毒性中药42味,依频次高低排序前6的中药为当归、红花、乳香、没药、防风和独活。功效以祛风湿、补虚、活血化瘀为主,归经以肝经、脾经和肾经为主,四气以温为主,五味以辛为主。其中大毒中药6味,小毒中药19味,有毒中药17味,依频次高低排序前4的毒性中药为制川乌、制草乌、马钱子、樟脑。关联规则分析得到“没药-乳香”“乳香-没药-当归”等配伍最常见。MIE分析得到“党参-白芍”“狗脊-淫羊藿”等强相关潜在药对。其中,MIE分析和关联规则中支持度与置信度较高的药对为“当归-川芎”,药组为“当归-川芎-白芷”。网络药理学分析显示主要潜在活性成分为β-谷甾醇、豆甾醇、杨梅酮、阿魏酸等,核心靶点为PTGS2、HSP90AB1、CASP3、Bcl2、PTGS1、Bax等,主要涉及包含癌症相关通路、花生四烯酸代谢通路、亚油酸通路等。集群分析成方制剂以治疗风寒湿痹症为主。结论关节炎为正虚邪实证,治疗应以扶正驱邪、宣通脏腑、调达经络为主。毒性中药使用较多且用量较大,可增强疗效,但应该严格控制用量,防止中毒现象的发生。核心药对“当归-川芎”、核心药组“当归-川芎-白芷”的活性成分能够通过多种途径作用于多靶点防治关节炎。

关键词：关节炎数据挖掘用药规律毒性中药 MIE 网络药理学当归-川芎当归-川芎-白芷

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