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基于网络药理学分析落新妇干预类风湿性关节炎的作用机制及实验验证

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Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences 2024年第3期33卷 248-257页

作者：陈莹应海霞蔡婷婷徐云玲浙江金华广福肿瘤医院中药房浙江金华321000 浙江省中医药研究院/浙江省立同德医院天然药物研究所浙江杭州310007

本研究以网络药理学和体外实验相结合的综合策略为基础,预测落新妇改善风湿性关节炎的可能活性成分与作用机制。首先从文献中获取落新妇的有效化合物,从Dis Ge NET、Gene Cards和OMIM数据库分别筛选出与RA相关的靶点,然后构建化合物-靶... 详细信息

本研究以网络药理学和体外实验相结合的综合策略为基础,预测落新妇改善风湿性关节炎的可能活性成分与作用机制。首先从文献中获取落新妇的有效化合物,从Dis Ge NET、Gene Cards和OMIM数据库分别筛选出与RA相关的靶点,然后构建化合物-靶标网络和蛋白-蛋白相互作用网络,以预测落新妇可能的关键成分及药物靶点,最后通过体外实验进行验证。最终筛选出29个潜在活性成分和117个交叉药理靶标,其关键活性成分可能是落新妇酸、3β-乙酰基齐墩果酸、3β-羟基齐墩果-12-烯-27-酸、4-O-没食子酰岩白菜素和儿茶素,关键作用靶点可能是AKT1、MMP9、EGFR、CASP3和HSP90AA1;GO富集分析显示信号转导、蛋白水解和细胞凋亡过程的负调控与落新妇治疗RA机制密切相关;KEGG通路分析表明癌症、破骨细胞分化和内分泌抵抗信号通路与落新妇干预RA有关。体外实验表明落新妇提取取物可以抑制巨噬细胞炎症因子NO、TNF-α和IL-6的分泌,降低诱导型一氧化氮合酶(i NOS)、TNF-α和IL-6在LPS诱导的RAW 264.7细胞中的m RNA表达。本研究增加了中药落新妇及其有效成分抗RA药理作用的新认识,也为后续研究提供思路与依据。

关键词：落新妇类风湿性关节炎网络药理抗炎活性

基于网络药理学与分子对接探讨沙棘抗肥胖作用机制

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食品工业科技 2024年第6期45卷 1-11页

作者：陆梦柯王梓琴张春王菲陈志玺王亚妮 TANG Mengze 刘蕊唐旭东甘肃中医药大学药学院甘肃兰州730000 甘农生物科技有限公司甘肃庆阳745600 波士顿大学美国马萨诸塞州02215 深圳清华大学研究院创新中药及天然药物研究重点实验室广东深圳518000 广东省创新中药及天然药物研究工程中心广东深圳518000

目的:通过网络药理学和分子对接技术,探讨沙棘抗肥胖的活性成分、靶点和作用机制,并验证其体外抗肥胖效果。方法:使用TCMSP平台检索沙棘活性成分与靶点,收集疾病靶点,利用Venny 2.0.2得沙棘靶点与肥胖靶点的交集。通过STRING数据库平台... 详细信息

目的:通过网络药理学和分子对接技术,探讨沙棘抗肥胖的活性成分、靶点和作用机制,并验证其体外抗肥胖效果。方法:使用TCMSP平台检索沙棘活性成分与靶点,收集疾病靶点,利用Venny 2.0.2得沙棘靶点与肥胖靶点的交集。通过STRING数据库平台建立药物靶点-疾病靶蛋白相互作用(PPI)网络。使用David数据库对交集靶点进行分析,得到GO富集分析和KEGG通路分析结果。通过Cytoscape 3.9.1软件构建沙棘成分-靶点-信号通路网络图。使用Autodock Dock 1.5.7和Pymol 2.2.0进行沙棘核心靶点与其成分的分子对接,并进行可视化处理。通过体外实验验证沙棘提取物的抗肥胖作用。结果:筛选得到33个沙棘活性成分,2820个疾病靶点和151个交集靶点。主要活性成分包括黄酮类、维生素类、甾醇类等,关键靶点涉及AKT1、TNF、IL6、TP53、VEGFA、CASP3等。KEGG通路富集分析得到恶性肿瘤通路、脂质与动脉粥样硬化通路、AGE-RAGE信号通路等131条信号通路。分子对接结果表明核心靶点与其对应活性成分对接结果良好。体外实验表明沙棘提取物具有抑制3T3-L1小鼠前脂肪细胞增殖的作用。结论:研究显示沙棘具有多成分、多靶点、多通路协同发挥抗肥胖作用,为其临床研究和产品开发提供了参考。

关键词：沙棘抗肥胖网络药理分子对接 3T3-L1 细胞

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灵芝三萜的化学成分及药理活性研究进展

菌物研究 2024年第1期22卷 39-59页

作者：邵泓杰孙军花刘建波陈若芸康洁天然药物活性物质与功能国家重点实验室北京100050 晶型药物研究北京市重点实验室北京100050 中国医学科学院北京协和医学院药物研究所北京100050

灵芝三萜是以羊毛甾烷型三萜为基本骨架的四环三萜类化合物。灵芝三萜化合物种类繁多,按结构中是否具有羧基可分为灵芝酸性三萜和灵芝中性三萜。灵芝三萜类化合物的药理活性广泛,如抗肿瘤、保肝、抗辐射、促血管生成、抗炎等。文中整理... 详细信息

灵芝三萜是以羊毛甾烷型三萜为基本骨架的四环三萜类化合物。灵芝三萜化合物种类繁多,按结构中是否具有羧基可分为灵芝酸性三萜和灵芝中性三萜。灵芝三萜类化合物的药理活性广泛,如抗肿瘤、保肝、抗辐射、促血管生成、抗炎等。文中整理了近10年来文献报道的225个天然来源的灵芝三萜类化合物的结构、来源及药理活性,并展望了灵芝三萜类化合物的研究前景。

关键词：灵芝三萜药理活性

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BORIS的功能及相关药物研究进展

药学学报 2024年第7期59卷 1905-1915页

作者：徐东卢多中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室北京100050

印记位点调节子的弟兄(brother of regulator of imprinted sites,BORIS)或者类CCCTC结合因子(CCCTC binding factor-like,CTCFL)是一个相对发现不久的癌症睾丸抗原。与之相关的药物研发已经在小分子、小RNA、多肽药、疫苗以及细胞等多... 详细信息

印记位点调节子的弟兄(brother of regulator of imprinted sites,BORIS)或者类CCCTC结合因子(CCCTC binding factor-like,CTCFL)是一个相对发现不久的癌症睾丸抗原。与之相关的药物研发已经在小分子、小RNA、多肽药、疫苗以及细胞等多个方向展开。因独特的干扰基因组空间高级结构的能力,BORIS可能代表着一类全新药物靶点。本综述系统梳理BORIS相关分子生物学研究结果,包括BORIS基因产物的多样性,由其介导的分子间互作,受到影响的信号传导通路,以及现有相关药物研发策略,以期明了BORIS的上下游调控分子机制及可能进一步突破的研究方向。

关键词： BORIS 三维基因组结构癌症睾丸抗原分子机制药物研发策略

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鼠妇内生真菌Talaromyces malicola的次生代谢产物研究

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中国中药杂志 2024年第16期49卷 4470-4476页

作者：杨晨宇陈科良刘洋易诚贾兴宝刘云宝中国医学科学院北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室北京100050

对节肢动物鼠妇内生真菌Talaromyces malicola的次生代谢产物进行研究,采用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、半制备液相色谱等进行分离纯化,共从鼠妇内生真菌***发酵物的乙酸乙酯部位中分离鉴定出11个化合物。结合核磁共振波谱、高分辨质谱、... 详细信息

对节肢动物鼠妇内生真菌Talaromyces malicola的次生代谢产物进行研究,采用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、半制备液相色谱等进行分离纯化,共从鼠妇内生真菌***发酵物的乙酸乙酯部位中分离鉴定出11个化合物。结合核磁共振波谱、高分辨质谱、紫外、红外以及圆二色谱等分析方法确定了化合物的结构,分别为talarosesquiterpene A(1)、(3β,5α,6α,15α,22E)-5,6-epoxyergosta-8(14),22-diene-3,7,15-triol(2)、vermistatin(3)、hydroxyvermistatin(4)、bercheminol A(5)、penicillide(6)、lunatinin(7)、penipurdin A(8)、emodin(9)、BE-25327(10)、(-)-regiolone(11)。化合物1为新的diaporol型倍半萜类化合物,化合物2、4~5、7~11为首次从篮状菌属真菌中分离得到。

关键词：鼠妇内生真菌 Talaromyces malicola 次生代谢产物

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甲基转移酶在药物代谢中的研究进展

药学学报 2024年第6期59卷 1562-1568页

作者：陈洁仪盛莉中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室创新药物非临床药物代谢及PK/PD研究北京市重点实验室北京100050

甲基转移酶是一种重要的代谢酶,其主要功能是催化氮、氧和硫原子的甲基化反应。它在内外源性化合物,包括药物的体内代谢过程中发挥重要的作用。甲基转移酶广泛分布于不同组织中,以肝脏和肾脏分布最为丰富。此外,该酶的结构及活性具有一... 详细信息

甲基转移酶是一种重要的代谢酶,其主要功能是催化氮、氧和硫原子的甲基化反应。它在内外源性化合物,包括药物的体内代谢过程中发挥重要的作用。甲基转移酶广泛分布于不同组织中,以肝脏和肾脏分布最为丰富。此外,该酶的结构及活性具有一定种属和个体差异。本文将介绍甲基转移酶的生物学特性及其在药物代谢中的作用。

关键词：甲基转移酶组织分布基因多态性药物相互作用药物代谢

分心木水提物可溶性微针的制备及其对小鼠皮肤溃疡的治疗效果研究

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四川农业大学学报 2024年第3期42卷 681-688页

作者：胡清越王震宇熊力辉李怡林陈丽沈辰宇陈紫萱段少杰梁晓霞四川农业大学动物医学院天然药物研究中心成都611130

【目的】筛选分心木水提物微针的制备处方,同时考察其对小鼠皮肤溃疡模型的有效性。【方法】采用两步离心法制备分心木可溶性微针,对微针基质材料处方进行筛选,并测定不同浓度分心木水提物微针释药量,得到最佳基质处方,最终用于评价微... 详细信息

【目的】筛选分心木水提物微针的制备处方,同时考察其对小鼠皮肤溃疡模型的有效性。【方法】采用两步离心法制备分心木可溶性微针,对微针基质材料处方进行筛选,并测定不同浓度分心木水提物微针释药量,得到最佳基质处方,最终用于评价微针质量;采用化学灼烧法建立小鼠皮肤溃疡模型,模型小鼠随机分为生理盐水组、2%分心木水提物溶液涂布组、2%分心木水提物微针给药组和5%分心木水提物微针给药组,间隔3 d给药1次,期间对小鼠溃疡进行大体形态观察及面积测量,并对造模第14天时溃疡皮肤的羟脯氨酸含量进行检测,对溃疡皮肤组织块进行石蜡包埋切片,HE染色,光镜观察病理组织学变化。【结果】最终筛选得到5%透明质酸作为分心木水提物微针制备基质材料,且后续质量评价结果好;动物试验结果发现,与生理盐水组相比,给药组小鼠皮肤溃疡创面愈合率均显著提高,不同浓度微针组小鼠第14天时溃疡皮肤中羟脯氨酸含量显著增加,病理组织学检查结果表现出更好的愈合效果。【结论】试验制得的分心木水提物微针可有效促进小鼠皮肤溃疡创面愈合。

关键词：可溶性微针分心木水提物皮肤溃疡创面愈合小鼠

细胞膜结构脂质与膜流动性影响肿瘤侵袭转移的研究进展

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药学学报 2024年第3期59卷 520-531页

作者：李琳中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室药物传输技术及新型制剂北京市重点实验室北京100050

恶性肿瘤癌变过程中细胞膜脂质构成发生显著变化,并影响膜流动性和功能。细胞膜流动性涉及肿瘤侵袭转移的多个步骤,包括细胞运动、黏附、膜分子横向扩散、信号传导、物质交换等活动。本文探讨了正常细胞和恶性肿瘤细胞的膜脂质构成和流... 详细信息

恶性肿瘤癌变过程中细胞膜脂质构成发生显著变化,并影响膜流动性和功能。细胞膜流动性涉及肿瘤侵袭转移的多个步骤,包括细胞运动、黏附、膜分子横向扩散、信号传导、物质交换等活动。本文探讨了正常细胞和恶性肿瘤细胞的膜脂质构成和流动性差异,以及与癌细胞侵袭转移潜力之间的相关性,并指出通过改善细胞膜流动性或干扰膜脂质构成,能够抑制肿瘤增殖、侵袭和转移,这种思路更侧重于改变细胞膜的生物物理特性,为预防和治疗癌症转移提供了一种新策略。

关键词：细胞膜膜脂质脂筏膜流动性肿瘤转移

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中药药效成分群的合成生物学研究进展

合成生物学 2024年第3期5卷 631-657页

作者：查文龙卜兰訾佳辰中国医学科学院&北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室国家卫生健康委员会天然药物生物合成重点实验室中国医学科学院酶与天然药物生物催化重点实验室北京100050

中药是中华民族的文化瑰宝,也是我国在新药创制领域的重要驱动力。许多中药材来源于稀缺物种,其药效物质的规模化获取困难,是制约中药新药创制研究的重要瓶颈。合成生物学的出现和快速发展为解决这一瓶颈问题提供了新的途径。目前,中药... 详细信息

中药是中华民族的文化瑰宝,也是我国在新药创制领域的重要驱动力。许多中药材来源于稀缺物种,其药效物质的规模化获取困难,是制约中药新药创制研究的重要瓶颈。合成生物学的出现和快速发展为解决这一瓶颈问题提供了新的途径。目前,中药药效物质的合成生物学研究在单个药效分子的生物制备方法上取得了重要进展。中药的药效主要源于多成分作用的叠加和协同,所以药效成分群是中药药效物质的主要形式,然而针对药效成分群的合成生物学研究鲜有报道。建立中药药效成分群合成生物技术的关键是精确调控组成分子的比例,从而产出优质药效成分群。本文首先总结了挥发油、总皂苷、总黄酮、总木脂素、总生物碱等重要类型中药药效成分群形成机制的研究进展。然后,重点以檀香挥发油为例,介绍如何通过酶工程和代谢工程的联合运用实现药效成分群成分比例和产量的双重优化。最后,对中药药效成分群合成生物学领域的未来研究重点进行了展望,包括:(1)加强中药药效成分群生物合成途径解析方面的研究,重点深入阐明复杂药效成分群的形成机制;(2)加强代谢优化手段方面的创新研究,重点揭示未知代谢调控机制并基于此发展创新调控策略;(3)加强酶工程方法学的创新研究,重点发展新型理性设计和定向进化的联用技术以及人工智能辅助的酶工程技术。

关键词：中药药效成分群合成生物学途径解析挥发油皂苷黄酮木脂素生物碱