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柔肝抗纤颗粒对复合因素致大鼠肝纤维化的影响

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中国医药学报 2003年第12期18卷 721-722页

作者：李旭东戴军平江苏扬子江药业集团药物研究院泰州225321

柔肝抗纤颗粒由丹参、黄芪、五味子等中药组成,具有扶正化瘀之功效,临床上用于肝纤维化的治疗.为了考察其疗效,我们对柔肝抗纤颗粒对复合因素致大鼠肝纤维化的影响进行了研究,结果报告如下。

关键词：柔肝抗纤颗粒复合因素大鼠肝纤维化中医药疗法

渴络欣胶囊对STZ诱导糖尿病大鼠视网膜病变的防治作用

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中国实验方剂学杂志 2014年第12期20卷 188-192页

作者：申秀萍马娜吴建明胡金芳柯潇高小平天津药物研究院新药评价中心天津300193 成都康弘药业集团国家认定企业技术中心成都610036

目的:考察渴络欣胶囊(KLX)对糖尿病视网膜病变的防治作用。方法:采用腹腔注射链尿佐菌素(STZ)建立糖尿病大鼠模型,4周后筛选血糖值稳定的模型大鼠80只(血糖值≥15.8 mmol·L-1)采取预防模式给药,另取首次注射3个月后的模型大鼠80只[血糖... 详细信息

目的:考察渴络欣胶囊(KLX)对糖尿病视网膜病变的防治作用。方法:采用腹腔注射链尿佐菌素(STZ)建立糖尿病大鼠模型,4周后筛选血糖值稳定的模型大鼠80只(血糖值≥15.8 mmol·L-1)采取预防模式给药,另取首次注射3个月后的模型大鼠80只[血糖≥15.8 mmol·L-1,视网膜中央动脉(CRA)血流量明显降低]采取治疗模式给药。预防和治疗模式均随机分为模型组、多贝斯组(0.5 g·kg-1)及KLX高、中、低剂量组(2.0,1.0,0.5 g·kg-1);另各设正常对照组10只,ig 1次/d,预防模式连续给药21周,治疗模式连续给药12周,末次给药后检测大鼠视网膜中央动脉(CRA)血流动力学、全血黏度、血沉、血浆中血管内皮生长因子(VEGF)、组织病理学和视网膜血管内周细胞数和内皮细胞数变化。结果:采用预防和治疗模式给药,KLX各剂量组均能显著增加模型大鼠视网膜CRA血流流速,降低大鼠全血黏度、血浆黏度;减少视网膜血管内周细胞的丢失和抑制内皮细胞的增生,减轻视网膜水肿程度,改善视网膜血管壁变形或血管壁细胞排列不规则。各剂量组均能不同程度的降低血浆中VEGF。结论:KLX对大鼠糖尿病性视网膜病变具有显著的防治作用。

关键词：渴络欣糖尿病视网膜病变

生物电子等排体二氟甲基(CF2H)在药物化学中的应用及其化学合成方法进展

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药学学报 2021年

作者：张寅生正大天晴药业集团股份有限公司，江苏省抗病毒靶向药物研究重点实验室，创新靶向药物研究所

生物电子等排是药物结构优化中最常见的一种策略，随着药物化学和有机化学的发展，越来越多的经典的和非经典的生物电子等排体被运用到新药的设计中，近几年来，含氟基团作为生物电子等排体越来越受到药物化学家们的重视，本文扼要... 详细信息

生物电子等排是药物结构优化中最常见的一种策略，随着药物化学和有机化学的发展，越来越多的经典的和非经典的生物电子等排体被运用到新药的设计中，近几年来，含氟基团作为生物电子等排体越来越受到药物化学家们的重视，本文扼要地综述二氟甲基(CF2H)的理化性质、化学制备方法及其在药物设计中应用，旨在为新药研究人员提供参考。

关键词：生物电子等排体二氟甲基理化性质药物设计合成方法

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健脾生血颗粒遗传毒性研究

世界中医药 2016年第12期11卷 2760-2763页

作者：赵刚张寅静郭小娟杨艳霞夏纯黄志军健民药业集团儿童药物研究院武汉430052 湖北省食品药品安全评价中心武汉430073

目的:考察健脾生血颗粒的遗传毒性。方法:分别采用组氨酸营养缺陷性鼠伤寒沙门氏菌TA97a、TA98、TA100、TA102、TA1535回复突变试验(Ames试验),CHO-K1细胞染色体畸变试验,以及小鼠骨髓细胞微核试验考察健脾生血颗粒的遗传毒性。结果:Ame... 详细信息

目的:考察健脾生血颗粒的遗传毒性。方法:分别采用组氨酸营养缺陷性鼠伤寒沙门氏菌TA97a、TA98、TA100、TA102、TA1535回复突变试验(Ames试验),CHO-K1细胞染色体畸变试验,以及小鼠骨髓细胞微核试验考察健脾生血颗粒的遗传毒性。结果:Ames试验结果显示,健脾生血颗粒无论在含有和不含有S9的条件下,在所有评估剂量水平的所有测试菌中均可观察到重复正常生长,且所有剂量的回复突变数与阴性对照组相比均无2倍或以上的显著上调,且无剂量反应关系;CHO-K1细胞染色体畸变试验结果显示,健脾生血颗粒650、130、26μg/m L 3个剂量组的CHO-K1细胞染色体畸变率均小于5%;小鼠骨髓细胞微核试验结果显示,健脾生血颗粒3个剂量组[2 000、1 000和500 mg/(kg·d)]与阴性对照组间微核率差异均无统计学意义(P>0.05)。结论:在本试验条件下,健脾生血颗粒未见遗传毒性作用。

关键词：健脾生血颗粒遗传毒性微粒体回复突变试验染色体畸变试验微核试验

基于HPLC-Q-TOF/MS的六经头痛片化学成分分析

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中草药 2017年第20期48卷 4157-4166页

作者：游飞祥袁雪海许浚朱晓丹张洪兵李冲冲韩彦琪龚苏晓陈常青张铁军天津中医药大学天津300193 天津中新药业集团股份有限公司隆顺榕制药厂天津300457 天津药物研究院天津300193

目的运用高效液相色谱-四极杆-飞行时间质谱联用技术(HPLC-Q-TOF/MS),对六经头痛片中的化学成分进行分析鉴定。方法采用Diamonsil C_(18)(250 mm×4.6μm,5μm)反相HPLC梯度洗脱法分离各主要成分,电喷雾电离源正负离子模式下对色谱流出... 详细信息

目的运用高效液相色谱-四极杆-飞行时间质谱联用技术(HPLC-Q-TOF/MS),对六经头痛片中的化学成分进行分析鉴定。方法采用Diamonsil C_(18)(250 mm×4.6μm,5μm)反相HPLC梯度洗脱法分离各主要成分,电喷雾电离源正负离子模式下对色谱流出物进行高分辨四级杆飞行时间串联质谱检测,对各主要色谱峰进行归属;同时结合化合物准确相对分子质量、质谱碎片离子信息及相关文献数据分析鉴定化合物。结果通过质谱裂解规律结合自建的8味组方药材的化学成分库信息,共鉴定出95个化合物,主要包括异黄酮类、香豆素类、环烯醚萜类和苯酞类等成分,并对化合物的药材来源进行了归属。结论采用HPLC-Q-TOF/MS联用技术比较全面地阐明了六经头痛片的化学组成,为其药效物质基础研究和质量控制提供了参考。

关键词：六经头痛片高效液相色谱-四极杆-飞行时间质谱联用技术异黄酮类香豆素类环烯醚萜类苯酞类

痹祺胶囊对类风湿性关节炎关键靶点的调节作用

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中草药 2023年第23期54卷 7648-7661页

作者：韩彦琪宋紫腾姚鹏飞张祥麒许浚王磊赵专友张铁军刘昌孝天津药物研究院天津市中药质量标志物重点实验室天津300462 天津药物研究院中药现代制剂与质量控制技术国家地方联合工程实验室天津300462 天津药物研究院药物成药性评价与系统转化全国重点实验室天津300462 天津中医药大学天津301617 天津达仁堂京万红药业有限公司天津300112 津药达仁堂集团股份有限公司天津300193

目的采用G蛋白偶联受体及酶活检测实验方法,探究痹祺胶囊对类风湿性关节炎关键靶点的调节作用,明确其作用机制。方法选取与抑制滑膜炎症相关的靶点[环氧化酶-2(cyclooxygenase-2,COX-2)、一氧化氮合酶(nitric oxide synthase,NOS)、核因... 详细信息

目的采用G蛋白偶联受体及酶活检测实验方法,探究痹祺胶囊对类风湿性关节炎关键靶点的调节作用,明确其作用机制。方法选取与抑制滑膜炎症相关的靶点[环氧化酶-2(cyclooxygenase-2,COX-2)、一氧化氮合酶(nitric oxide synthase,NOS)、核因子-κB(nuclear factor-κB,NF-κB)、趋化因子受体4(C-C chemokine receptor type 4,CCR4)],与抑制血管翳生成相关的靶点[血管内皮生长因子受体(vascular endothelial growth factor receptor 2,VEGFR2/KDR)],与抑制基质降解相关的受体[基质金属蛋白酶-3(matrix metalloproteinase-3,MMP-3)],以及与活血相关的靶点[凝血酶、磷酸二酯酶(cGMP-inhibited 3′,5′-cyclic phosphodiesterase,PDE3A)、肾上腺素受体α1(alpha-1A adrenergic receptor,ADRA1A)]为研究载体,通过胞内钙离子荧光和酶抑制剂检测技术评价痹祺胶囊中19个主要单体成分对受体的拮抗作用以及对酶的抑制活性。结果19个化合物中,士的宁、党参炔苷、茯苓酸、丹参素、丹参酮Ⅱ_(A)、丹酚酸B、迷迭香酸、人参皂苷Rb_(1)、阿魏酸、藁本内酯、牛膝皂苷D可显著抑制COX-2活性;马钱子碱、士的宁、党参炔苷、白术内酯Ⅲ、茯苓酸、丹参素、丹参酮Ⅱ_(A)、丹酚酸B、迷迭香酸、三七皂苷R_(1)、人参皂苷Rg_(1)、人参皂苷Rb_(1)、藁本内酯、蜕皮甾酮、甘草苷可显著抑制NOS活性;丹参素、迷迭香酸、丹酚酸B对NF-κB有较好拮抗作用;藁本内酯、牛膝皂苷Ⅳ、甘草次酸可拮抗CCR4;茯苓酸、牛膝皂苷Ⅳ、丹酚酸B、藁本内酯、甘草次酸能抑制VEGFR2/KDR;党参炔苷、丹参素、丹酚酸B、迷迭香酸、藁本内酯可抑制MMP-3活性;丹参素、丹参酮Ⅱ_(A)、阿魏酸可抑制凝血酶活性,迷迭香酸、丹酚酸B、藁本内酯、甘草苷可抑制PDE3A活性;马钱子碱、士的宁、藁本内酯、牛膝皂苷Ⅳ、甘草次酸可拮抗ADRA1A。结论痹祺胶囊可能通过干预COX-2、NOS、NF-κB、CCR4、VEGFR2/KDR、MMP-3、凝血酶、PDE3A及ADRA1A等关键靶点,发挥抗炎止痛、抑制血管翳形成及基质降解、活血作用,进而起到治疗类风湿性关节炎的药效作用。其药效物质基础可能为马钱子碱、士的宁、党参炔苷、白术内酯Ⅲ、茯苓酸、丹参素、迷迭香酸、阿魏酸、丹参酮Ⅱ_(A)、丹酚酸B、三七皂苷R_(1)、人参皂苷Rg_(1)、人参皂苷Rb_(1)、藁本内酯、蜕皮甾酮、牛膝皂苷D、甘草次酸、甘草苷。

关键词：痹祺胶囊类风湿性关节炎关键靶点作用机制药效物质基础马钱子碱士的宁甘草苷

不同剂量小金胶囊治疗甲状腺结节与乳腺增生病临床疗效研究

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世界中医药 2018年第10期13卷 2456-2459页

作者：肖飞丁全如裴学军方洋张学斌赵刚健民药业集团药物研究院武汉430052 中国中药协会中药药物经济学专业委员会北京100101

目的:比较分析不同剂量的小金胶囊(0. 35 g/粒)治疗甲状腺结节与乳腺增生病的疗效。方法:采用前瞻性研究设计,选取2014年5月至2016年8月全国各地三级乙等以上医院15家,从统一约定的同一时点开始,采用小金胶囊(0. 35g/粒)治疗的全部符合... 详细信息

目的:比较分析不同剂量的小金胶囊(0. 35 g/粒)治疗甲状腺结节与乳腺增生病的疗效。方法:采用前瞻性研究设计,选取2014年5月至2016年8月全国各地三级乙等以上医院15家,从统一约定的同一时点开始,采用小金胶囊(0. 35g/粒)治疗的全部符合入排标准的病例竞争性纳入,计划纳入甲状腺结节病例300例,进行为期6个月的随访调查,以中医证候改善和结节缩小为主要疗效指标;计划纳入乳腺增生病例500例,进行为期3个月的随访调查,以乳房疼痛疗效、增生体积缩小疗效为主要疗效指标。结果:共纳入病例851例,其中甲状腺结节353例,乳腺增生498例。甲状腺结节患者根据重要变量性别、年龄和吸烟量等因素分为3个分层,乳腺增生病患者根据重要变量年龄和生育次数因素分为4个分层。甲状腺结节患者中,小金胶囊用量为5～6粒/次可取得100%有效率,4粒/次为88%以上有效率;乳腺增生病患者中,小金胶囊用量5～6粒/次可取得100%疼痛症状有效率,4粒/次为85%以上有效率。结论:小金胶囊(0. 35 g/粒)不论用于甲状腺结节还是乳腺增生病的治疗,服用量采用4粒/次可取得较好疗效,且相对较为经济,在该用量基础上进一步增加每次服用量可适当增加疗效,且未见不良反应发生。

关键词：小金胶囊甲状腺结节乳腺增生病剂量疗效

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小儿化毒散临床应用探讨

世界中医药 2015年第11期10卷 1806-1807页

作者：肖飞赵厚睿向希雄裴学军唐惠丹健民集团儿童药物研究院武汉430052 湖北中医药大学武汉430065

总结了小儿化毒散的临床应用适应证,并归纳了临床应用指征,分析了辨证要点及注意事项,并提出了小儿化毒散外用方法,为临床合理及正确应用本方提供参照依据。

关键词：小儿化毒散适应症注意事项外用

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扶严宁

中国新药杂志 2003年第3期12卷 222-223页

作者：陆宏国徐玉凤薛春余江苏扬子江药业集团公司药物研究所泰州225321

[通用名称] compound econazole nitroate,复方硝酸益康唑.本品为复方制剂,其组分为硝酸益康唑和醋酸曲安奈德.[理化性状] 可水洗的白色或类白色软膏.[药理作用] 本品主要用于真菌感染引起的皮肤病.硝酸益康唑是一种广谱抗真菌药,具有... 详细信息

[通用名称] compound econazole nitroate,复方硝酸益康唑.本品为复方制剂,其组分为硝酸益康唑和醋酸曲安奈德.[理化性状] 可水洗的白色或类白色软膏.[药理作用] 本品主要用于真菌感染引起的皮肤病.硝酸益康唑是一种广谱抗真菌药,具有抗表皮癣菌和酵母菌等活性,对于G+菌也有抗菌作用(如金葡球菌);醋酸曲安奈德属于肾上腺皮质激素类药,具有抗炎、抗过敏和止痒作用.

关键词：硝酸益康唑醋酸曲安奈德浅部真菌感染性皮肤病