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口服胰岛素生物粘附性微球的药效与粒度的关系(英文)

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Acta Pharmacologica Sinica 2002年第11期23卷 93-98页

作者：潘研郑俊民赵会英李英剑徐晖魏刚中国 110016 沈阳药科大学药剂教研室沈阳药科大学药剂教研室沈阳

目的:以脱乙酰壳聚糖为载体,制备了粒径分别为120,350和1000 nm的胰岛素生物粘附性微球并考察各类微球对四氧嘧啶糖尿病大鼠的降血糖作用.方法:采用离子趋向凝胶化方法制备了粒度不同的各类微球.光子相关光谱法及光学显微镜法测定了各... 详细信息

目的:以脱乙酰壳聚糖为载体,制备了粒径分别为120,350和1000 nm的胰岛素生物粘附性微球并考察各类微球对四氧嘧啶糖尿病大鼠的降血糖作用.方法:采用离子趋向凝胶化方法制备了粒度不同的各类微球.光子相关光谱法及光学显微镜法测定了各类微球粒径及粒度分布.考察了处方各因素对微球粒径大小和载药量的影响及各类微球的体外释药特性.以葡萄糖氧化酶法测定血糖浓度来评价各类微球口服给药后对糖尿病大鼠的降血糖作用.结果:制备微球粒径均在所需范围,载药量分别为15.3％±1.7％(120 nm),32.4％±2.4％(350nm),53.3％±2.7％(1000 nm).粒径对微球的体外释放特性有一定的影响,0.5h后各类微球释放25％±4％(120 nm),18.3％±2.4％(350 nm),8.6％±1.3％(1000 nm).口服给药10 h后,各类微球均表现出明显的降血糖作用(P<0.05).15 h,粒径为350 nm微球所引起的降血糖作用明显高于120 nm;350 nm的微球与其它微球比,35 h后,仍具有显著的降血糖作用(P<0.01).与皮下注射相对照,口服各类微球的相对生物利用度分别是10.2％± 0.5％(120 nm),14.9％± 1.3％(350 nm),7.3％±0.8％(1000 nm).t检验结果表明,口服350 nm微球的生物利用度明显高于其它粒度的微球(P<0.05).结论:生物粘附性壳聚糖微球能够提高胰岛素的相对生物利用

关键词：粒径药效胰岛素微球体口服给药

以校企联合实验室为载体提升药学生创新创业能力

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药学教育 2024年第4期40卷 38-41页

作者：陈铭任兴发祁小乐吴正红中国药科大学国际医药商学院南京211198 月旭科技(上海)股份有限公司上海201613 中国药科大学药学院南京211198

工业药剂学是一门综合性很强的应用技术学科,也是培养药物制剂卓越工程师的核心学科,对学生创新实践能力提出了较高的要求。课程团队发挥联合实验室的载体作用,拓展课题来源渠道,采用双师培养模式,建立系统评价体系,有力地提升了学生的... 详细信息

工业药剂学是一门综合性很强的应用技术学科,也是培养药物制剂卓越工程师的核心学科,对学生创新实践能力提出了较高的要求。课程团队发挥联合实验室的载体作用,拓展课题来源渠道,采用双师培养模式,建立系统评价体系,有力地提升了学生的创新创业能力。

关键词：校企联合实验室创新创业工业药剂学药学教育

Fe_3O_4@SiO_2磁性荧光双功能纳米粒的制备及其表征

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中国药科大学学报 2012年第4期43卷 307-311页

作者：阎道辉王柏中国药科大学药剂学教研室南京210009

为了制备同时具备磁性和荧光性的双功能纳米粒,采用有机模板和反相微乳液相结合的方法,将Fe3O4磁性纳米粒包裹在二氧化硅(SiO2)中,形成核壳结构,然后通过3-氨丙基三乙氧基硅烷(APTES)的中介作用,连上异硫氰酸荧光素(FITC),生成Fe3O4@SiO... 详细信息

为了制备同时具备磁性和荧光性的双功能纳米粒,采用有机模板和反相微乳液相结合的方法,将Fe3O4磁性纳米粒包裹在二氧化硅(SiO2)中,形成核壳结构,然后通过3-氨丙基三乙氧基硅烷(APTES)的中介作用,连上异硫氰酸荧光素(FITC),生成Fe3O4@SiO2(FITC)纳米粒。为了进行磁性分离的实验,制备连有罗丹明B异硫氰酸(RITC)的SiO2纳米粒[SiO2(RITC)]作为对照品。采用傅里叶红外、X线衍射、透射电镜和振动样品磁强计(VSM)对Fe3O4@SiO2(FITC)纳米粒的形貌和性质进行表征。结果得到了粒径为100 nm左右,饱和磁化强度为29.8 emu/g,具有超顺磁性和荧光性的纳米粒;荧光显微镜观察结果表明,Fe3O4@SiO2(FITC)在磁性分离应用中的效果良好。

关键词：双功能纳米粒子磁性荧光性核壳结构

应用卡波姆971PNF制备胃内漂浮型缓释片及其体外评价

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中国药科大学学报 2003年第4期34卷 317-321页

作者：徐刚锋张文玉中国药科大学药剂学教研室南京210009

目的 :研制以卡波姆 971PNF为骨架材料的新型胃内漂浮型缓释片。方法 :分别以诺氟沙星和盐酸二甲双胍为难溶性和易溶性模型药物 ,以卡波姆 971PNF和碳酸氢钠为主要辅料制成胃内漂浮型缓释片 ,转篮法测定了漂浮片的释放度并检测其漂浮性... 详细信息

目的 :研制以卡波姆 971PNF为骨架材料的新型胃内漂浮型缓释片。方法 :分别以诺氟沙星和盐酸二甲双胍为难溶性和易溶性模型药物 ,以卡波姆 971PNF和碳酸氢钠为主要辅料制成胃内漂浮型缓释片 ,转篮法测定了漂浮片的释放度并检测其漂浮性能。结果 :卡波姆 971PNF含量在 10 %左右时 ,对诺氟沙星有明显的缓释作用 ,碳酸氢钠对释放速率有影响 ,随着卡波姆 971PNF含量的增加 ,诺氟沙星趋向于零级释放。卡波姆971PNF含量在 2 0 %左右时 ,对盐酸二甲双胍有明显的缓释作用 ,碳酸氢钠对释放速率影响不明显 ,其体外释放行为符合Higuchi方程。卡波姆 971PNF及碳酸氢钠均对漂浮性能有影响 ,而硬度对漂浮性能影响小。结论 :以卡波姆 971PNF制备的胃内漂浮型缓释片具有起漂快 ,漂浮时间长 ,缓释效果好 ,制备工艺简单等优点。

关键词：诺氟沙星盐酸二甲双胍胃内漂浮型缓释片卡波姆971PNF

尼莫地平微乳及自微乳的家兔口服生物利用度研究

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中国药科大学学报 2004年第5期35卷 409-412页

作者：黄春玉周建平姚静仝新勇谢俊中国药科大学药剂学教研室南京210009

目的 :以尼莫地平为模型药物 ,对其微乳、自微乳、片剂 3种制剂的生物利用度进行比较研究。方法 :新西兰大白兔单次口饲尼莫地平制剂 (2mg/kg) ,用HPLC法测定血浆中尼莫地平的浓度 ,根据血药浓度计算生物利用度。结果 :兔口饲尼莫地平... 详细信息

目的 :以尼莫地平为模型药物 ,对其微乳、自微乳、片剂 3种制剂的生物利用度进行比较研究。方法 :新西兰大白兔单次口饲尼莫地平制剂 (2mg/kg) ,用HPLC法测定血浆中尼莫地平的浓度 ,根据血药浓度计算生物利用度。结果 :兔口饲尼莫地平后 ,血浓曲线均存在“双峰”现象。生物利用度从大到小依次为微乳、自微乳、片剂 ,且存在显著差异 (P <0 0 1)。结论 :微乳和自微乳能较大地提高尼莫地平兔口服生物利用度。

关键词：尼莫地平微乳自微乳生物利用度 HPLC

非洛地平口腔粘膜粘附片的制备及其性质评价(英文)

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中国药科大学学报 2004年第1期35卷 28-31页

作者：张建军高缘屠锡德中国药科大学药剂学教研室南京210009

目的 :制备非洛地平口腔粘膜粘附片 ,并对其进行性能评价。方法 :以HPMCK4M和Carbopol 974P为生物粘附聚合物 ,加入碳酸氢钠采用直接压片法制备非洛地平口腔粘膜粘附片。以鸡嗉囊为模型测定其粘附力 ,采用改进的桨法测定粘附片的体外释... 详细信息

目的 :制备非洛地平口腔粘膜粘附片 ,并对其进行性能评价。方法 :以HPMCK4M和Carbopol 974P为生物粘附聚合物 ,加入碳酸氢钠采用直接压片法制备非洛地平口腔粘膜粘附片。以鸡嗉囊为模型测定其粘附力 ,采用改进的桨法测定粘附片的体外释放行为 ,并测定了粘附片的表面pH值 ,对粘附片的体内粘附行为和刺激性也进行了评价。结果 :粘附片的表面pH值为 7 0 1± 0 11。非洛地平从粘附片中以SuperCase Ⅱ机制释放 ,表观释放速率常数k为 3 3 %h-1 。粘附片与鸡嗉囊接触后产生的粘附力平均为 181 3 5± 3 1 0 8g ,经体内验证与口腔粘附性较为合适 ,且对口腔粘膜刺激性较小。结论

关键词：非洛地平口腔粘膜粘附片羟丙基甲基纤维素卡波姆

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9-硝基喜树碱脂质体的释放度研究

中国药学杂志 2006年第18期41卷 1393-1396页

作者：陈军平其能郭健新褚晓筑宋鸣梅中国药科大学药剂学教研室南京210038

目的考察影响9-硝基喜树碱脂质体释放度的因素。方法采用薄膜-超声法制备了9-硝基喜树碱脂质体。建立了利用高效液相色谱法测定药物释放度的方法,并考察了水合介质渗透压、水合介质pH、胆固醇比例和脂质体粒径等处方因素对脂质体释药的... 详细信息

目的考察影响9-硝基喜树碱脂质体释放度的因素。方法采用薄膜-超声法制备了9-硝基喜树碱脂质体。建立了利用高效液相色谱法测定药物释放度的方法,并考察了水合介质渗透压、水合介质pH、胆固醇比例和脂质体粒径等处方因素对脂质体释药的影响。结果9-硝基喜树碱从脂质体中的释放过程符合Higuchi方程。水合介质渗透压、胆固醇比例和脂质体粒径对脂质体的释放度都有显著影响,但水合介质pH的影响不大。结论处方因素可以影响9-硝基喜树碱脂质体的释放度,有必要对这些影响因素进行控制以保证脂质体的缓释效果。

关键词：脂质体 9-硝基喜树碱释放度

紫杉醇阳离子壳聚糖胶束的制备及其在小鼠体内的组织分布

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中国药科大学学报 2006年第2期37卷 132-136页

作者：霍美蓉周建平魏彦吕霖中国药科大学药剂学教研室南京210009

目的:制备紫杉醇阳离子壳聚糖胶束(PTX-CCM),研究其在小鼠体内的组织分布并进行靶向性评价。方法:采用透析法制备紫杉醇阳离子壳聚糖胶束。昆明种小鼠分别尾静脉注射20 mg/kg的紫杉醇阳离子壳聚糖胶束和紫杉醇注射液,HPLC法测定各组织... 详细信息

目的:制备紫杉醇阳离子壳聚糖胶束(PTX-CCM),研究其在小鼠体内的组织分布并进行靶向性评价。方法:采用透析法制备紫杉醇阳离子壳聚糖胶束。昆明种小鼠分别尾静脉注射20 mg/kg的紫杉醇阳离子壳聚糖胶束和紫杉醇注射液,HPLC法测定各组织中不同时间的药物量,以各组织药动学参数(AUC、MRT)和靶向参数(Re、Ce、Te)为靶向评价指标。结果:PTX-CCM粒径约为164.2 nm,Zeta电位为+23.7 mV,载药量为26.40%,包封率为76.23%。以紫杉醇市售注射液为对照,紫杉醇阳离子壳聚糖胶束肝、脾、肺分布增加,AUC提高分别提高5.65、91.20和2.53倍,MRT分别延长1.83、8.40和1.16倍,相对摄取率(Re)、峰浓度比(Ce)均远大于1,靶向效率(Te)均远高于对照组,而心脏和肾脏的分布显著降低,AUC分别为对照组的61.00%和89.07%,cmax为对照组的52.62%和52.94%。结论:紫杉醇阳离子壳聚糖胶束具有优良的载药性能,相对于紫杉醇市售注射液,紫杉醇阳离子壳聚糖胶束肝、脾、肺靶向性大大提高,有利于该组织的肿瘤治疗,并可显著降低紫杉醇的心脏和肾脏毒性。

关键词：紫杉醇阳离子壳聚糖胶束组织分布靶向

番茄红素-泊洛沙姆188固体分散体的制备及溶出度和生物利用度研究

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中国药科大学学报 2009年第6期40卷 514-518页

作者：吕文莉戎飞平其能中国药科大学药剂学教研室南京210009

目的:采用固体分散体技术,提高番茄红素在水中的溶解度和体外溶出度,从而提高其体内的生物利用度。方法:以泊洛沙姆188为载体,溶剂法制备番茄红素固体分散体,应用光谱分析和DSC考察其分散特征,溶出度试验测定其体外溶出度,大鼠灌胃后测... 详细信息

目的:采用固体分散体技术,提高番茄红素在水中的溶解度和体外溶出度,从而提高其体内的生物利用度。方法:以泊洛沙姆188为载体,溶剂法制备番茄红素固体分散体,应用光谱分析和DSC考察其分散特征,溶出度试验测定其体外溶出度,大鼠灌胃后测定其体内生物利用度,用HPLC法测定血药浓度,采用Kinetica软件计算药动学参数。结果:番茄红素可能以分子复合物状态存在于固体分散体中,且显著提高了番茄红素的溶出度,与市售番茄红素油混悬液为对照,其相对生物利用度为(312.2±96.9)%。结论:番茄红素-泊洛沙姆188固体分散体制备工艺简单,成本较低,能显著改善难溶性药物番茄红素的生物利用度,具有较好的实际应用价值。

关键词：番茄红素固体分散体溶出度生物利用度泊洛沙姆188