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甲基对苯醌的理化性质及类药性预测研究

大理大学学报 2024年第8期9卷 26-32页

作者：施正梅王琪陆西星曾虹萍肖怀张成桂刘衡大理大学药学院云南大理671000 云南省昆虫生物医药研发重点实验室云南大理671000 云南省药用昆虫资源开发与综合利用工程研究中心云南大理671000

目的:测定甲基对苯醌的平衡溶解度以及油水分配系数,并分析其对不同肿瘤细胞的细胞毒活性。方法:采用摇瓶法-HPLC法测定甲基对苯醌在不同pH溶液中的平衡溶解度和油水分配系数。色谱条件:采用Ecosil-C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流... 详细信息

目的:测定甲基对苯醌的平衡溶解度以及油水分配系数,并分析其对不同肿瘤细胞的细胞毒活性。方法:采用摇瓶法-HPLC法测定甲基对苯醌在不同pH溶液中的平衡溶解度和油水分配系数。色谱条件:采用Ecosil-C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相为乙腈-0.1%甲酸水溶液(70:30),流速1.0 mL/min,检测波长250 nm,柱温30℃,进样量10μL。利用SwissADME和pkCSM预测药物的类药性,采用MTT法分析甲基对苯醌对HT29、CT26、Caco-2、Hela、HepG25株细胞的细胞毒活性。结果:甲基对苯醌在pH为1.2、2.0、5.0、6.7、7.0、7.4的溶液中,12 h的平衡溶解度分别为7.65、8.05、9.31、8.43、9.33、7.93 mg/mL,油水分配系数分别为0.78、0.80、0.83、0.82、0.77、0.82,SwissADME预测的溶解度和油水分配系数均与实验结果一致。同时预测结果发现,甲基对苯醌具有较好的类药性以及较弱的血脑屏障透过性。甲基对苯醌对5株细胞的IC50依次为7.98、3.21、8.96、7.96、6.31μmol/L。结论:测定甲基对苯醌平衡溶解度和油水分配系数的摇瓶法-HPLC法简单可行,且在pH 5.0~7.0的溶液条件下能够适当增强甲基对苯醌的溶解度,同时药物的ADME/T在线预测软件具有一定的可靠性,甲基对苯醌对HT29、CT26等多株细胞具有显著的抑制作用。

关键词：甲基对苯醌油水分配系数类药性平衡溶解度细胞毒性

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五指毛桃水提液制备泡腾片工艺优化

食品工业科技 2024年第8期45卷 200-207页

作者：杨琳江蓉倩张杭颖李树玉武马璐张君诚三明学院资源与化工学院药用植物开发利用福建省高校工程研究中心福建三明365000

为研究五指毛桃泡腾片制备工艺,以水为溶剂,超声辅助提取五指毛桃中活性成分,采用高效液相色谱质谱联用技术(HPLC-MS/MS)测定提取物种类,通过单因素实验和正交试验优化五指毛桃泡腾片配方。结果表明,五指毛桃水提液检测到433种物质,种... 详细信息

为研究五指毛桃泡腾片制备工艺,以水为溶剂,超声辅助提取五指毛桃中活性成分,采用高效液相色谱质谱联用技术(HPLC-MS/MS)测定提取物种类,通过单因素实验和正交试验优化五指毛桃泡腾片配方。结果表明,五指毛桃水提液检测到433种物质,种类最多的三种物质分别是羧酸及其衍生物(103种)、脂肪酰基(45种)和苯及其取代衍生物(36种)。主要活性成分糖类23种(含量6.71%),黄酮9种(含量0.22%),酚类16种(含量1.65%),香豆素类化合物5种(含量0.51‰),苯丙素类9种。五指毛桃泡腾片最佳制备工艺条件为:25%五指毛桃水提液干粉,50%崩解剂(柠檬酸与碳酸氢钠质量比为1:1.5),20%甘露醇,5%PEG-6000。此工艺条件下制得的五指毛桃泡腾片溶液呈棕黄色,且澄清透明,口感酸甜适口,对DPPH自由基的清除率IC50为1.65 mg/mL。五指毛桃水提液制备泡腾片含有丰富的活性成分且具备抗氧化活性。

关键词：五指毛桃水提液活性成分泡腾片制备工艺

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波棱瓜子乙醇提取物抑制DNA同源重组修复增敏顺铂诱导三阴性乳腺癌细胞凋亡的研究

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中药材 2024年 2598-2604页

作者：刘琪裴俊霞曾馨李福伦邓禹成都大学/川藏特色药用植物资源开发利用工程研究中心上海中医药大学附属岳阳中西医结合医院

目的:研究传统藏药波棱瓜子乙醇提取物(EHC)增敏顺铂诱导三阴性乳腺癌细胞凋亡的作用及其机制。方法:制备波棱瓜子乙醇提取物。将人乳腺癌细胞(MDA-MB-231、MDA-MB-468)分为空白对照组、波棱瓜子乙醇提取物组、顺铂组和联合组。采用CCK-... 详细信息

目的:研究传统藏药波棱瓜子乙醇提取物(EHC)增敏顺铂诱导三阴性乳腺癌细胞凋亡的作用及其机制。方法:制备波棱瓜子乙醇提取物。将人乳腺癌细胞(MDA-MB-231、MDA-MB-468)分为空白对照组、波棱瓜子乙醇提取物组、顺铂组和联合组。采用CCK-8法检测细胞存活率;Annexin V-FITC/PI双染检测细胞凋亡;Western Blot检测Caspase-3、cleaved Caspase-3、γ-H2AX、RAD51、ATM、BRCA1、FANCD2蛋白表达;免疫荧光法检测γ-H2AX修复斑(Foci)数量的变化;超高效液相-飞行时间联用质谱仪(UPLC-Q-TOF-MS)分析波棱瓜子乙醇提取物中化合物。结果:波棱瓜子乙醇提取物与顺铂联合处理有良好协同效应,能进一步降低三阴性乳腺癌细胞的存活率,增加其DNA双链断裂数量,升高凋亡率及Caspase-3、cleaved Caspase-3、γ-H2AX蛋白表达,降低RAD51、ATM、FANCD2、BRCA1蛋白表达。通过UPLC-Q-TOF-MS鉴别出波棱甲素(Herpetrione)、波棱醇(Herpetotriol)、波棱四醇(Herpetetrol)为波棱瓜子乙醇提取物的主要成分。结论:波棱瓜子乙醇提取物可能通过抑制三阴性乳腺癌细胞的同源重组修复能力增敏顺铂对肿瘤细胞凋亡的诱导能力。

关键词：波棱瓜子三阴性乳腺癌顺铂 DNA损伤修复

人参皂苷Rg_(1)生物合成相关候选基因的鉴定和功能初步研究

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中国中药杂志 2024年第13期49卷 3473-3483页

作者：刘芮岑李俐王超凡王义张美萍吉林农业大学生命科学学院吉林长春130118 吉林省人参基因资源开发与利用工程研究中心、吉林农业大学吉林长春130118

人参Panax ginseng为五加科人参属多年生草本植物,其主要活性成分为人参皂苷。在已报道的单体皂苷中,人参皂苷Rg_(1)不仅药用功能广泛、含量丰富,且是《中国药典》中用于鉴定人参品质的主要单体皂苷种类之一。人参皂苷Rg_(1)的生物合成... 详细信息

人参Panax ginseng为五加科人参属多年生草本植物,其主要活性成分为人参皂苷。在已报道的单体皂苷中,人参皂苷Rg_(1)不仅药用功能广泛、含量丰富,且是《中国药典》中用于鉴定人参品质的主要单体皂苷种类之一。人参皂苷Rg_(1)的生物合成主要催化途径目前已较为明晰,这为解析人参皂苷Rg_(1)的生物合成与调控机制奠定了基础。但是人参皂苷Rg_(1)的合成涉及其他复杂过程,可能还有许多调控基因及催化酶基因,需要进行更加深入、全面的研究。因此,该研究基于前期所得的344份四年生人参根样本的转录组数据库及其对应的人参皂苷Rg_(1)含量表型,利用R语言中的DEseq2分析获得了随人参皂苷Rg_(1)含量变化的217条显著差异表达基因,并在此基础上通过WGCNA获得其中的40条hub基因,进一步利用Pearson相关分析得到其中20条与人参皂苷Rg_(1)含量显著相关的候选基因群,以上基因可注释到初级代谢、次生代谢等多个代谢过程中。随后通过在MeJA诱导的人参不定根中的表达分析,初步验证了其中16条基因响应MeJA诱导对人参皂苷Rg_(1)生物合成的影响。最后从16条基因中随机抽取1条,通过遗传转化和荧光定量的方法进一步验证基因的功能,并确认该研究方法的合理性。以上所得结果将为人参皂苷Rg_(1)的合成调控机制深入研究奠定基础,并为人参皂苷Rg_(1)的工厂化生产提供基因资源。

关键词：候选功能基因人参皂苷Rg_(1) 差异分析加权基因共表达网络分析(WGCNA) 茉莉酸甲酯调控遗传转化荧光定量PCR

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色氨酸代谢干预阿尔茨海默病的研究进展

中国比较医学杂志 2024年

作者：吴翠李灿委赵海荣杨自忠高鹏飞赵昱张成桂大理大学云南省昆虫生物医药研发重点实验室大理大学药学院大理大学药用特种昆虫开发国家地方联合工程研究中心大理大学公共卫生学院

阿尔茨海默病（Alzheimer’s disease，AD）是一种退行性神经系统疾病，可导致患者认知功能减退、精神行为异常和日常生活能力下降。色氨酸是人体的必须氨基酸，通过三个主要代谢途径分别生成犬尿氨酸、5-羟色胺（5-HT）和吲哚衍生物；... 详细信息

阿尔茨海默病（Alzheimer’s disease，AD）是一种退行性神经系统疾病，可导致患者认知功能减退、精神行为异常和日常生活能力下降。色氨酸是人体的必须氨基酸，通过三个主要代谢途径分别生成犬尿氨酸、5-羟色胺（5-HT）和吲哚衍生物；通过影响色氨酸的代谢产物，能有效改善脑部的神经炎症，显著改善认知能力，直接或间接的影响AD的发生和发展，进而干预AD。本文查阅了近3年来中国知网、PubMed等数据库基于色氨酸代谢干预AD的研究文献，总结其作用机制，以期为抗AD药物的进一步研究提供参考。

关键词：阿尔茨海默病色氨酸代谢研究进展

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武陵山西部优先区大型真菌多样性及其特点

菌物学报 2024年第3期43卷 187-202页

作者：王晶刘冬梅张菁王敏邓春英文庭池贵州科学院贵州省生物研究所贵州贵阳550009 中国环境科学研究院生态研究所北京100012 贵州大学西南特色药用生物资源开发利用教育部工程研究中心贵州贵阳550025

本研究对武陵山区西部优先区的赤水市、习水县、务川县、印江县、江口县及重庆市南川区6个区域开展了大型真菌的调查和评估,分析了该地区大型真菌的种类组成、优势科属种的数量和分布、物种区系地理成分以及物种多样性现状。研究发现,... 详细信息

本研究对武陵山区西部优先区的赤水市、习水县、务川县、印江县、江口县及重庆市南川区6个区域开展了大型真菌的调查和评估,分析了该地区大型真菌的种类组成、优势科属种的数量和分布、物种区系地理成分以及物种多样性现状。研究发现,该地区分布大型真菌1148种,隶属于2门13纲26目91科304属,新增武陵山西部优先区新记录物种784种。优势科为红菇科Russulaceae、多孔菌科Polyporaceae、牛肝菌科Boletaceae、蘑菇科Agaricaceae等,科内种数占总种数的81.27%;优势属为红菇属Russula、乳菇属Lactarius、鹅膏属Amanita、小皮伞属Marasmius、小菇属Mycena等,属内种数占总种数的48.69%;在地理分布上,世界广布种和北温带分布种是该地区最常见的物种,分别含有763种和230种,分别占总数的66.46%和20.03%,中国特有种93种,占总种数的8.1%;受威胁、易危、近危种共29种,仅占总物种的2.52%;本研究为保护和管理该地区生态环境和生物多样性提供了重要的科学依据。

关键词：分类优势科属区系组成特有种

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经皮给药系统皮肤模型的研究进展

中国比较医学杂志 2024年第2期34卷 122-128页

作者：刘沿胡小垒许可洪赵海荣巫秀美杨自忠张成桂赵昱高鹏飞大理大学药学院云南大理671000 大理大学云南省昆虫生物医药研发重点实验室云南大理671000 大理大学药用特种昆虫开发国家地方联合工程研究中心云南大理671000 大理大学公共卫生学院云南大理671000

经皮给药系统(transdermal drug delivery system,TDDS)的皮肤模型是指构建能够模拟人体皮肤结构和功能,并用于研究和评估药物在经皮给药过程中的吸收、渗透及药效等方面的实验模型。该模型可代替传统人体皮肤实验,减少药物开发过程中... 详细信息

经皮给药系统(transdermal drug delivery system,TDDS)的皮肤模型是指构建能够模拟人体皮肤结构和功能,并用于研究和评估药物在经皮给药过程中的吸收、渗透及药效等方面的实验模型。该模型可代替传统人体皮肤实验,减少药物开发过程中对人体皮肤的使用,为经皮制剂的研发提供一种便捷、可控且经济高效的方法。针对经皮给药系统的皮肤模型,本文从药物经皮吸收途径出发,对目前常用的动物皮肤模型、人工皮肤模型、重组人体皮肤模型进行介绍,并对其优缺点及应用进行了分析,为经皮制剂的研发提供参考。

关键词：经皮给药系统皮肤模型应用特点

艾纳香油通过NF-κB非经典信号影响花生四烯酸代谢缓解LPS所致巨噬细胞的炎症反应

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中山大学学报（医学科学版） 2024年第2期45卷 216-225页

作者：何贤芳王万林王鸿颖刘瑞秀易琼王鲁贵州大学药学院贵州贵阳550025 西南特色药用生物资源开发利用教育部工程研究中心贵州贵阳550025 贵州省三穗县人民医院贵州凯里556000

【目的】本文旨在探讨艾纳香油(BBO)通过核转录因子κB(NF-κB)非经典通路影响花生四烯酸(AA)代谢通路发挥抗炎作用。【方法】采用豚鼠离体回肠法检测BBO对慢反应物质(SRS-A)生成的影响,ELISA法检测BBO对脂多糖(LPS)诱导巨噬细胞前列腺... 详细信息

【目的】本文旨在探讨艾纳香油(BBO)通过核转录因子κB(NF-κB)非经典通路影响花生四烯酸(AA)代谢通路发挥抗炎作用。【方法】采用豚鼠离体回肠法检测BBO对慢反应物质(SRS-A)生成的影响,ELISA法检测BBO对脂多糖(LPS)诱导巨噬细胞前列腺素E_(2)(PGE_(2))及白三烯B_(4)(LTB_(4))产生的影响,qRT-PCR检测BBO对LPS诱导巨噬细胞COX-2、5-LOX、FLAP和RelB表达的影响,Western blot检测BBO对NF-κB非经典通路蛋白肿瘤坏死因子受体作用因子3(TRAF3)、肿瘤坏死因子受体作用因子2(TRAF2)、NF-κB诱导激酶(NIK)、p100和RelB浓度的影响。【结果】在1mg·mL^(-1)的BBO药物浓度下减弱了豚鼠回肠的收缩张力(P<0.001),对SRS-A的生成抑制率达到65.34%;与LPS模型组相比,BBO在40-80μg·mL^(-1)浓度下降低AA代谢通路中PGE_(2)(P<0.05)和LTB_(4)(P<0.05)的浓度,降低COX-2(P<0.05)、5-LOX(P<0.05)和FLAP(P<0.05)的表达;此外,40-80μg·mL^(-1)浓度下BBO还降低LPS导致的NF-κB非经典通路中TRAF3(P<0.05)、TRAF2(P<0.05)和NIK(P<0.05)的浓度,进一步抑制p100蛋白的磷酸化(P<0.05),同时抑制转录因子RelB的表达(P<0.05)和RelB蛋白的水平(P<0.05),而BBO自身不引起这些基因与蛋白的变化。【结论】BBO可能通过抑制NF-κB非经典信号中调节蛋白TRAF3和TRAF2,转录因子RelB的浓度,造成NIK蛋白的诱导激酶作用受到抑制,进一步抑制了p100蛋白的磷酸化及其与转录因子RelB的结合,从而影响到下游AA通路中重要限速酶COX-2、5-LOX和FLAP的表达与炎症介质PGE_(2)和LTB_(4)的水平发挥抗炎作用。

关键词：艾纳香油脂多糖 NF-κB非经典通路花生四烯酸代谢抗炎作用

多酚、黄酮功能性成分导向的草果种质资源评价

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热带作物学报 2024年第5期45卷 915-927页

作者：胡一凡高晓余苏俊宇安梅杨林霞杨绍兵田洋范源洪云南农业大学农学与生物技术学院云南昆明650201 云南农业大学食品科学技术学院云南昆明650201 云南省农科院药用植物研究所云南昆明650201 食药同源资源开发与利用教育部工程研究中心云南昆明650201 云南省高原特色农业产业研究院云南昆明650201 云南省芳香生物工程技术研究中心云南昆明650201

草果是一种富含多酚和黄酮的药食同源作物。功能性草果资源的研究评价是育种利用和产业化开发的核心。本研究旨在草果资源的通便活性成分多酚、黄酮含量及抗氧化活性差异分析,进行草果种质资源的筛选评价,探讨成分积累的可能因素。对来... 详细信息

草果是一种富含多酚和黄酮的药食同源作物。功能性草果资源的研究评价是育种利用和产业化开发的核心。本研究旨在草果资源的通便活性成分多酚、黄酮含量及抗氧化活性差异分析,进行草果种质资源的筛选评价,探讨成分积累的可能因素。对来自老挝、缅甸,我国四川、广西、云南的57份草果资源,采用福林酚法、NaNO_(2)-Al(NO_(3))_(3)-NaOH比色法分别测定草果水提物的多酚、黄酮含量和DPPH自由基清除能力,分析多酚和黄酮含量与DPPH自由基清除能力、地理因子之间的相关性。结果表明:采用广靶代谢组学检测草果水提物的组分构成,检测出草果水提物中含量最高的为黄酮(46.34%)和多酚(15.98%);通过小肠墨汁推进实验验证草果水提物具有润肠通便功效;纺锤形草果资源的多酚和黄酮含量高于椭圆形果和圆形果,国外和我国云南怒江的草果资源的黄酮含量高于其他地区种质;草果多酚、黄酮含量与DPPH自由基清除能力、海拔高度呈显著正相关(P0.05)呈负相关,因此推测草果多酚和黄酮的积累可能与温度、光照、紫外线、土壤水分有关。以多酚和黄酮含量作为评价指标,将草果资源分为3个等级,利用该方法筛选到优良草果资源为我国云南怒江种质GS-3、GS-10和国外种质MDL-1、MGK-2。研究结果可为草果质量等级评价体系的建立提供分析方法,不但可以指导草果资源的考察和收集,而且可为草果资源的育种研究和新产品开发利用提供科学依据。

关键词：草果多酚黄酮 DPPH自由基清除能力种质资源评价

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