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阿得贝利单抗联合化疗一线治疗广泛期小细胞肺癌的成本效果分析

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中国现代应用药学 2024年第9期41卷 1267-1274页

作者：李越孔树佳赵嫔王雪梅梁丽菊翁稚颖昆明医科大学药学院云南省天然药物药理重点实验室昆明650500 云南省肿瘤医院昆明650118

目的从中国医疗卫生体系角度评价阿得贝利单抗联合化疗对比化疗一线治疗广泛期小细胞肺癌的成本效果。方法采用CAPSTONE-1临床试验所获数据(阿得贝利单抗组230例,化疗组232例),建立马尔可夫模型模拟广泛期小细胞肺癌疾病过程。分别计算... 详细信息

目的从中国医疗卫生体系角度评价阿得贝利单抗联合化疗对比化疗一线治疗广泛期小细胞肺癌的成本效果。方法采用CAPSTONE-1临床试验所获数据(阿得贝利单抗组230例,化疗组232例),建立马尔可夫模型模拟广泛期小细胞肺癌疾病过程。分别计算每组的总成本、质量调整生命年(quality-adjusted life-years,QALYs)、增量成本效果比(incremental cost-effectiveness ratio,ICER)。对关键参数进行敏感性分析。结果与单纯化疗方案(依托泊苷联合卡铂)相比,在考虑慈善援助的情景下,阿得贝利单抗联合化疗的ICER为157128.79元·QALY^(-1),在不考虑慈善援助的条件下,阿得贝利单抗联合化疗的ICER为351367.27元·QALY^(-1)。敏感性分析结果显示效用值和阿得贝利单抗的价格是主要的影响因素。结论阿得贝利单抗联合化疗方案对比单纯化疗方案治疗广泛期小细胞肺癌在中国现有的经济水平下不具有成本效果优势;考虑慈善赠药时,阿得贝利单抗联合化疗方案具有成本效果优势的概率为44.5%。

关键词：阿得贝利单抗小细胞肺癌成本效用分析药学经济学

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氯喹脂质体的制备及其对外泌体分泌量的影响

中国新药杂志 2024年第20期 2153-2158页

作者：晏兰兰杨艾张菜刘杰峰王学丽鲁卫东昆明医科大学药学院/云南省天然药物药理重点实验室

目的:制备氯喹脂质体（chloroquine liposomes, CQ-Lips）,探究CQ-Lips对细胞外泌体分泌量的影响，建立高效促外泌体分泌技术体系。方法:以大豆卵磷脂、胆固醇为膜材，通过单因素实验筛选最佳处方，制备CQ-Lips;通过CCK-8实验探究CQ-Lip... 详细信息

目的:制备氯喹脂质体（chloroquine liposomes, CQ-Lips）,探究CQ-Lips对细胞外泌体分泌量的影响，建立高效促外泌体分泌技术体系。方法:以大豆卵磷脂、胆固醇为膜材，通过单因素实验筛选最佳处方，制备CQ-Lips;通过CCK-8实验探究CQ-Lips载不同浓度CQ对细胞活性的影响；将CQ-Lips载不同浓度CQ(5～100μmol·L-1)与细胞共孵育，以CD9和TSG101这2种外泌体表面标记物为指标，检测外泌体分泌量，确定最佳脂质体载药浓度；CQ-Lips载不同浓度CQ(5,10μmol·L-1)与细胞共孵育不同时间点，检测外泌体的分泌量，确定收取上清最佳时间点。结果:以最佳处方药物与磷脂质量比1∶80、磷脂与胆固醇质量比3.75∶1,20℃下孵育10 min,冻融2次，制备CQ-Lips,其粒径均一，呈正态分布，包封率为72.71%;CCK-8结果显示，单纯CQ 20μmol·L-1对细胞活性无影响，CQ-Lips载不同浓度CQ,细胞活性随CQ浓度增大而逐渐降低，包载CQ(5,10μmol·L-1)时，细胞活性较高，但随孵育时间的延长而细胞活性逐渐降低；CQ-Lips刺激外泌体的分泌效果优于单纯CQ,综合考虑毒性，CQ-Lips载CQ 5μmol·L-1效果最佳；外泌体分泌量随CQ-Lips孵育时间延长而逐渐降低，48 h为收取细胞上清最佳时间点。结论:本研究通过最佳处方CQ-Lips的制备，促使更多CQ进入溶酶体内，减少了溶酶体对外泌体的降解，提高了外泌体的分泌量，为外泌体的基础研究及临床使用提供实验基础。

关键词：脂质体外泌体产量氯喹溶酶体抑制剂

兼具荧光自标记和微管蛋白聚合抑制作用的苯并咪唑衍生物合成及生物活性研究

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有机化学 2024年

作者：冬海洋蒲佳欣李珂珂张昊文耿晓晴梁停停王建红河南大学天然药物创新与转化重点实验室

以天然产物Combretastatin A-4 （CA-4）为先导化合物，采用理性药物设计策略设计合成了一系列新型苯并咪唑衍生物。通过目标化合物对HT-29（人结肠癌细胞）的增殖抑制活性筛选，发现IV-02具有明显生物活性，并在多种肿瘤细胞上测试其... 详细信息

以天然产物Combretastatin A-4 （CA-4）为先导化合物，采用理性药物设计策略设计合成了一系列新型苯并咪唑衍生物。通过目标化合物对HT-29（人结肠癌细胞）的增殖抑制活性筛选，发现IV-02具有明显生物活性，并在多种肿瘤细胞上测试其抗肿瘤生物活性。实验结果显示，IV-02对A549细胞的增殖抑制IC50为0.18μmol/L，与阳性对照秋水仙碱(IC50=0.15μmol/L)相当。生物活性研究表明，IV-02能够抑制微管蛋白聚合，诱导G2/M期细胞周期阻滞，并导致细胞凋亡。同时，化合物IV-02具有荧光发射效应，能够实时成像标记化合物在细胞内的动态过程。研究结果表明，IV-02是一种具荧光自标记功能的抗肿瘤化合物。

关键词：苯并咪唑微管蛋白抗肿瘤作用荧光发射

三维高通量肝细胞芯片模型的构建及其在中药肝毒性评价中的应用

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药学学报 2024年第6期59卷 1787-1793页

作者：侯宇吕恬高照屠鹏飞艾晓妮姜勇北京大学天然药物及仿生药物全国重点实验室北京100191

本研究构建了一种高通量三维肝细胞模型,可模拟细胞在体内的三维生长空间,具有通量高、精密度好、成本低、操作简便的优势,可用于中药肝毒性的快速评价。首先,采用胶原水凝胶构建了三维高通量肝细胞芯片模型,以对乙酰氨基酚、昆明山海... 详细信息

本研究构建了一种高通量三维肝细胞模型,可模拟细胞在体内的三维生长空间,具有通量高、精密度好、成本低、操作简便的优势,可用于中药肝毒性的快速评价。首先,采用胶原水凝胶构建了三维高通量肝细胞芯片模型,以对乙酰氨基酚、昆明山海棠提取物和中药复方七厘散提取物为参照,对模型的精密度及与二维孔板模型的差异进行了考察,并对四个批次的昆明山海棠和复方七厘散提取物的肝毒性进行了评价,考察了方法的适用性。方法学考察结果显示,该模型的精密度和适用性良好,优于传统的二维孔板。接着,在三维肝细胞芯片模型上对不同样品给药3或7天的肝毒性进行了比较,发现中药成分的肝毒性随着给药时间的延长而增强。最后,对等生药量的单味中药昆明山海棠和复方中成药昆仙胶囊进行了肝毒性比较,发现中药配伍可以显著降低昆明山海棠的肝毒性。综上,本研究建立了一种高通量、稳定可靠的三维肝细胞芯片模型,可用于中药肝毒性的快速评价。

关键词：肝脏芯片三维肝细胞模型中药肝毒性高通量筛选配伍减毒

可见光诱导水相多组分反应合成2-氨基萘并[2,1-d]硒唑

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有机化学 2024年第2期44卷 660-662页

作者：李晓锐姚和权中国药科大学药学院多靶标天然药物全国重点实验室南京210009

可见光、水和空气都具有廉价易得、环境友好的优点,利用此类试剂或条件进行化学转化已逐渐成为合成化学的重要手段,也极好地吻合了绿色化学的发展方向[1].可见光介导的有机合成反应具有操作简便、条件温和以及绿色高效等优点.然而,大多... 详细信息

可见光、水和空气都具有廉价易得、环境友好的优点,利用此类试剂或条件进行化学转化已逐渐成为合成化学的重要手段,也极好地吻合了绿色化学的发展方向[1].可见光介导的有机合成反应具有操作简便、条件温和以及绿色高效等优点.然而,大多数有机物并不具有感光性能.可见光介导的有机合成反应常需加入贵金属有机络合物或有机染料小分子等光催化剂,吸收光子以活化有机底物,促进碳-碳键或碳-杂键的形成.但是,外源性光催化剂的加入在增加反应体系的复杂度和反应成本的同时也产生了环境污染.

关键词：有机合成反应多组分反应合成化学有机底物绿色化学光催化剂金属有机络合物感光性能

水鬼蕉碱Pancratistatin的合成方法研究进展

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有机化学 2024年第6期44卷 1793-1810页

作者：梁蕾蕾姚家灿丁凡徐畅刘丹丹昆明医科大学药学院暨云南省天然药物药理重点实验室昆明650500 昆明医科大学基础医学院昆明650500

水鬼蕉碱(Pancratistatin)是具有显著抗肿瘤活性的天然生物碱, 包含高度羟基化六元环的异喹诺酮骨架, 有6个连续的手性中心. 芳环上取代基的区域选择性引入、内酰胺环的高效构建以及六取代环己烷的立体控制性合成是其全合成的主要挑战.... 详细信息

水鬼蕉碱(Pancratistatin)是具有显著抗肿瘤活性的天然生物碱, 包含高度羟基化六元环的异喹诺酮骨架, 有6个连续的手性中心. 芳环上取代基的区域选择性引入、内酰胺环的高效构建以及六取代环己烷的立体控制性合成是其全合成的主要挑战. 综述了水鬼蕉碱的初次合成工作, 以及2000年以来的全合成研究进展, 对合成策略和反应关键步骤进行阐述.

关键词：水鬼蕉碱消旋合成不对称合成

艳山姜挥发油纳米乳的制备及其体内分布情况考察

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中国实验方剂学杂志 2024年第5期30卷 126-133页

作者：徐金转张莉莉周正莉徐珊周翔黄磊巩仔鹏陈艺沈祥春贵州医科大学药学院贵州省天然药物资源高效利用工程中心天然药物资源优效利用重点实验室贵州省药物制剂重点实验室贵阳550025

目的:制备包载艳山姜挥发油(EOFAZ)的口服纳米乳,考察其体外促吸收效果和体内分布情况。方法:将醋柴胡多糖(VBCP)和牛血清白蛋白(BSA)通过Maillard反应进行偶联,制备多糖-蛋白偶联物VBCP-BSA。以VBCP-BSA为乳化剂,维生素B12(VB_(12))为... 详细信息

目的:制备包载艳山姜挥发油(EOFAZ)的口服纳米乳,考察其体外促吸收效果和体内分布情况。方法:将醋柴胡多糖(VBCP)和牛血清白蛋白(BSA)通过Maillard反应进行偶联,制备多糖-蛋白偶联物VBCP-BSA。以VBCP-BSA为乳化剂,维生素B12(VB_(12))为吸收促进剂,中链甘油三酯与EOFAZ混合作为油相,通过高能外力乳化法制备负载EOFAZ的纳米乳,对该纳米乳的粒径及粒径分布、表面Zeta电位、EOFAZ含量、外观形态等进行表征,并利用荧光素示踪法考察荧光素标记的EOFAZ纳米乳在体外的吸收效果及体内的分布情况。结果:VBCP与BSA通过Maillard反应48 h后形成偶联物VBCP-BSA,并具有较高的接枝度。以VBCP-BSA为乳化剂,制备得到均一的粉色纳米乳液EOFAZ@VBCP-BSA/VB_(12)。该纳米乳的粒径80%,其具有良好的体外吸收效果,口服后能增强肝脏蓄积。结论:设计的蛋白多糖纳米乳能够有效负载EOFAZ,促进口服吸收,增强肝脏分布,可为口服EOFAZ保肝制剂的开发提供实验依据。

关键词：纳米乳多糖-蛋白偶联物维生素B_(12)(VB_(12)) 艳山姜挥发油(EOFAZ) 口服制剂体内分布肝靶向

甘草酸靶向干预高迁移率族蛋白1抑制炎症相关疾病的研究进展

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中国新药杂志 2024年第4期33卷 345-350页

作者：黄健徐佳范婧婧苏惠飞张清云叶敏北京大学药学院天然药物及仿生药物全国重点实验室北京100191

高迁移率族蛋白1(high mobility group box1,HMGB1)是一种高度保守的非组蛋白染色体结合蛋白。在生理条件下,HMGB1参与核内DNA的转录、复制、修复、重组和核小体形成。在病理条件下,大量释放到细胞外的HMGB1作为重要的炎症介质启动和维... 详细信息

高迁移率族蛋白1(high mobility group box1,HMGB1)是一种高度保守的非组蛋白染色体结合蛋白。在生理条件下,HMGB1参与核内DNA的转录、复制、修复、重组和核小体形成。在病理条件下,大量释放到细胞外的HMGB1作为重要的炎症介质启动和维持炎症反应。HMGB1已被证实与脓毒症、创伤性损伤、自身免疫性疾病以及缺血/再灌注损伤等多种疾病的发病机制密切相关。甘草酸(glycyrrhizic acid)是大量存在于甘草的根和根茎中的一种天然三萜皂苷,具有多种药理功能。研究发现甘草酸作为天然的HMGB1抑制剂,通过与HMGB1结合进而阻断HMGB1与其受体的相互作用从而发挥抗炎活性。本文综述近年来甘草酸及其衍生物治疗HMGB1相关炎症性疾病的药理作用研究,为甘草酸及其衍生物的进一步临床应用提供实验基础。

关键词：高迁移率族蛋白1 甘草酸炎症性疾病药理作用

基于全局图注意力元路径异构网络的药物-疾病关联预测

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电子科技大学学报 2024年第4期53卷 576-583页

作者：郁湧杨雨洁李虓晗高悦于倩云南大学软件学院昆明650504 云南省软件工程重点实验室昆明650504

提出了一个基于全局图注意力元路径异构网络模型(MHNGA)来进行药物-疾病关联预测。首先,收集整理药物和疾病数据,将已知的药物-疾病关联、药物相似性、疾病相似性构建为一个异构网络;其次,引入多个基于元路径的子图,使用图注意力神经网... 详细信息

提出了一个基于全局图注意力元路径异构网络模型(MHNGA)来进行药物-疾病关联预测。首先,收集整理药物和疾病数据,将已知的药物-疾病关联、药物相似性、疾病相似性构建为一个异构网络;其次,引入多个基于元路径的子图,使用图注意力神经网络提取这些子图的邻居节点的特征,并且通过通道注意力和空间注意力机制来增强特征;最后,通过十折交叉验证的评估,MHNGA取得了93.5%的精确召回曲线下的面积和99.4%的准确率。

关键词：异构图药物-疾病关联预测图注意力神经网络元路径