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羟基积雪草酸的镇痛活性及其作用机制研究

中国药科大学学报 2024年第2期55卷 230-235页

作者：白溪山邓超锐李育晓李红锐李艳红黄相中云南民族大学民族医药学院、民族药资源化学国家民委-教育部重点实验室昆明650504

目前对积雪草的功效成分研究主要集中在三萜皂苷类成分,对其他成分的药理活性研究较少。本研究采用小鼠醋酸扭体实验、热板法实验和福尔马林实验,对羟基积雪草酸的镇痛活性进行探究。实验分为对照组、阳性药阿司匹林组和低(10 mg/kg)、... 详细信息

目前对积雪草的功效成分研究主要集中在三萜皂苷类成分,对其他成分的药理活性研究较少。本研究采用小鼠醋酸扭体实验、热板法实验和福尔马林实验,对羟基积雪草酸的镇痛活性进行探究。实验分为对照组、阳性药阿司匹林组和低(10 mg/kg)、中(20 mg/kg)、高(40 mg/kg)剂量的羟基积雪草酸(MA)组。同时,还采用阿片受体阻断实验,辣椒素和谷氨酸诱导的小鼠舔爪实验,对其镇痛机制进行研究。结果显示:MA在醋酸扭体实验和福尔马林实验的Ⅱ阶段表现出显著的镇痛活性;在醋酸扭体实验和福尔马林实验中,MA的镇痛活性没有被纳洛酮明显减弱;中、高剂量的MA均能有效地减轻由辣椒素所引起的疼痛,抑制率分别为29.5%和64.4%,还能有效地缩减由谷氨酸所引起的舔爪时间,抑制率分别为30.9%和56.1%。研究结果表明:MA可通过作用于外周神经系统发挥较好的镇痛作用;该化合物产生的镇痛活性可能涉及谷氨酸能系统和TRPV1的调节,但不涉及阿片能系统。

关键词：羟基积雪草酸镇痛 TRPV1 谷氨酸能系统

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三七内生菌的研究进展

中草药 2024年第2期55卷 630-639页

作者：刘会芝潘小霞杨明挚云南民族大学民族医药学院民族药资源化学国家民委-教育部重点实验室云南昆明650504 云南大学生态与环境学院云南昆明650504

三七Notoginseng Radix et Rhizoma为五加科人参属的多年生草本植物,在我国已有近400多年的栽培历史。内生菌作为三七生态系统中的重要生物因素,在三七生长过程中具有重要作用。三七内生菌群结构类型丰富,次生代谢产物多样,且具有促进... 详细信息

三七Notoginseng Radix et Rhizoma为五加科人参属的多年生草本植物,在我国已有近400多年的栽培历史。内生菌作为三七生态系统中的重要生物因素,在三七生长过程中具有重要作用。三七内生菌群结构类型丰富,次生代谢产物多样,且具有促进三七生长发育、提高抗性、诱导代谢产物合成或转化等作用,有望用于缓解三七连作障碍和提升三七品质等。通过对三七内生菌群的多样性、功能及应用、及其对三七代谢的影响等进行综述,为三七内生菌资源的有效利用提供参考。

关键词：内生菌三七抗病性次生代谢产物生物活性

含吲哚啉酮取代基的噻唑酮类化合物的合成及其抗菌活性研究

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化学通报 2024年第7期87卷 857-863,844页

作者：李刚李倩蒋璐毅王鸣旭李卫祁艳艳李干鹏云南民族大学民族医药学院民族药资源化学国家民委-教育部重点实验室昆明650500

合成一系列含吲哚啉酮骨架的噻唑酮类化合物并对其进行抗耐药白念珠菌活性筛选。以不同取代基的4-苯基噻唑-2(3H)-酮和不同取代的2-苯基-3H-吲哚-3-酮为起始原料,进行Friedel-Crafts烷基化反应,探究了Cu(OTf)_(2)、Fe(OTf)_(3)、Sc(OTf)... 详细信息

合成一系列含吲哚啉酮骨架的噻唑酮类化合物并对其进行抗耐药白念珠菌活性筛选。以不同取代基的4-苯基噻唑-2(3H)-酮和不同取代的2-苯基-3H-吲哚-3-酮为起始原料,进行Friedel-Crafts烷基化反应,探究了Cu(OTf)_(2)、Fe(OTf)_(3)、Sc(OTf)_(3)以及非手性磷酸配体四种催化剂类型和不同温度、不同溶剂等反应条件。确定优化反应条件后合成了22含吲哚啉酮取代基的噻唑酮类化合物,并采用微量稀释法研究了化合物的抗真菌活性。结果显示,除化合物17、18效果较差以外,其余20个化合物抗真菌活性较好,值得进一步探讨和研究。

关键词：噻唑酮吲哚酮抗菌活性白念珠菌

乌蒙乡不同海拔梯度刺叶高山栎叶功能性状特征及其对环境因子的响应

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生态学报 2024年第16期44卷 7238-7248页

作者：王钰雯何梅香江国东尹鹏翔应文博杨青松云南民族大学民族药资源化学国家民族事务委员会-教育部重点实验室昆明650504 云南民族大学民族医药学院昆明650504

为理解刺叶高山栎(Quercus spinosa)对于高海拔环境的适应机制,探究其生态适应策略,通过测定云南禄劝乌蒙乡三个不同海拔梯度样地刺叶高山栎的12个叶功能性状特征,利用方差分解分析和冗余分析揭示叶功能性状对环境因子的响应,进一步利... 详细信息

为理解刺叶高山栎(Quercus spinosa)对于高海拔环境的适应机制,探究其生态适应策略,通过测定云南禄劝乌蒙乡三个不同海拔梯度样地刺叶高山栎的12个叶功能性状特征,利用方差分解分析和冗余分析揭示叶功能性状对环境因子的响应,进一步利用叶片性状网络与主成分分析对其生存适应策略进行解析。结果表明:(1)乌蒙乡刺叶高山栎叶功能性状均存在变异,变异系数范围在6.12%—54.97%之间,其中叶含水量变异程度最高,变异系数为54.97%,叶碳含量变异程度最小,变异系数为6.12%;(2)乌蒙乡刺叶高山栎绝大部分叶功能性状存在显著的沿海拔分异规律:比叶面积、叶绿素含量、叶碳含量和叶氮含量均随海拔上升呈显著上升趋势,叶厚度、叶干重、叶干物质含量、叶含水量和叶碳氮含量比沿海拔上升呈显著下降趋势;(3)研究区域内,土壤因子对刺叶高山栎叶功能性状变异起决定作用,土壤总钾、总氮、速效磷与含水量是重要土壤因子;(4)乌蒙乡刺叶高山栎形成以比叶面积为中心的叶功能性状网络,并通过调节以叶碳含量为代表性状(即资源获取)与叶氮磷含量比为代表性状(即养分利用)两个功能模块适应环境变化;(5)研究区域内,在不同海拔梯度分布的刺叶高山栎适应环境变化采取不同经济策略;高海拔分布的刺叶高山栎通过提高光合效率以及采取更为积极的“快速投资⁃收益型”资源策略以适应生境。总之,乌蒙乡不同海拔梯度刺叶高山栎叶功能性状沿海拔梯度分异明显,土壤养分及其含水量是造成这种分异的主要因素,导致了不同的适应策略产生。

关键词：刺叶高山栎叶功能性状土壤因子叶经济谱生态策略

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滇产迷迭香不同采收期鼠尾草酸含量变化及提取条件对含量测定的影响

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中华中医药杂志 2024年第8期39卷 4363-4367页

作者：隋凯丽胡琳云南民族大学民族药资源化学国家民委-教育部重点实验室昆明650500 昆明翔昊科技有限公司昆明650204

目的:研究滇产迷迭香中鼠尾草酸(CA)最佳提取条件和最佳采收期,为滇产迷迭香质量检测和应用提供参考。方法:采用反相高效液相色谱法,色谱柱:Elite-C_(18)(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相:甲醇-0.5%磷酸溶液,流速:0.8 mL/min,检测波长:283 ... 详细信息

目的:研究滇产迷迭香中鼠尾草酸(CA)最佳提取条件和最佳采收期,为滇产迷迭香质量检测和应用提供参考。方法:采用反相高效液相色谱法,色谱柱:Elite-C_(18)(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相:甲醇-0.5%磷酸溶液,流速:0.8 mL/min,检测波长:283 nm,柱温:30℃。对CA供试品溶液的制备方法进行研究,采用外标法对滇产迷迭香不同采收期CA含量进行测定。结果:对CA的提取条件进行研究得到最佳提取条件,溶剂为90%乙醇,粒径为100目,料液比为1∶60,超声2次,超声时间5 min,超声功率为120 W;在此基础上测定了滇产迷迭香不同季节中CA的含量,结果显示CA在秋冬季节的含量较高,春夏两季相对较低;10月份含量达到最高,可达6.02%。结论:为迷迭香中CA含量测定提供一种高效的供试品液制备方法,并为滇产迷迭香的采收提供参考。

关键词：滇产迷迭香鼠尾草酸含量测定高效液相色谱法

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光促二氟烯丙基化合物的E→Z异构化反应

科学通报 2024年

作者：李智杨春晖赵红艳姚朋杰和振秀陈景超樊保敏云南民族大学民族药资源化学国家民族事务委员会-教育部重点实验室云南民族大学云南省手性功能物质研究与利用重点实验室

有机氟化物在材料、医药以及能源等领域,有着广泛的应用前景.其中,二氟甲基(CF2)作为羰基或醚键的生物电子等排体,其引入能显著改变目标分子的生物活性.目前发展的二氟烯丙基化合物都以得到热力学稳定的反式(E)构型为主.本文建立了由易... 详细信息

有机氟化物在材料、医药以及能源等领域,有着广泛的应用前景.其中,二氟甲基(CF2)作为羰基或醚键的生物电子等排体,其引入能显著改变目标分子的生物活性.目前发展的二氟烯丙基化合物都以得到热力学稳定的反式(E)构型为主.本文建立了由易得的E-二氟烯丙基化合物异构为Z-二氟烯丙基化合物的方法.该反应由2,4,5,6-四咔唑基-1,3-苯二腈(4CzIPN)催化的光化学反应实现,反应温和、操作简便、经济性好,为Z-二氟烯丙基化合物的大量制备建立了高效方法.论文还通过克级反应和产物衍生化对当前反应的实用性进行了研究.机理研究认为,该反应经过三线态-三线态能量转移(TTET)过程完成.

关键词：光催化异构化二氟烯丙基 4CzIPN

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昭通彝良天麻化学成分及其降糖活性研究

中药材 2024年第2期47卷 357-364页

作者：闻程志沈梦霞李才静王芳陈毅坚李干鹏云南民族大学民族药资源化学国家民族事务委员会-教育部重点实验室云南昆明650500

目的:对昭通彝良天麻的化学成分及其降糖活性进行研究。方法:采用正相硅胶、RP-C18及Sephadex LH-20葡聚糖凝胶柱层析等方法对昭通彝良天麻的丙酮提取物进行化学成分分离纯化,并运用现代波谱技术鉴定其结构。采用L6骨骼肌肌管细胞进行... 详细信息

目的:对昭通彝良天麻的化学成分及其降糖活性进行研究。方法:采用正相硅胶、RP-C18及Sephadex LH-20葡聚糖凝胶柱层析等方法对昭通彝良天麻的丙酮提取物进行化学成分分离纯化,并运用现代波谱技术鉴定其结构。采用L6骨骼肌肌管细胞进行化合物降糖活性研究及对α-葡萄糖苷酶抑制剂的活性测试。结果:从昭通彝良天麻的丙酮提取物中分离纯化得到29个化合物,分别鉴定为:β-谷甾醇(1)、赛比诺啶-A(2)、邻苯二甲酸二戊酯(3)、天麻素(4)、对羟基苯甲醛(5)、4,4′-二羟基二苯基甲烷(6)、对羟基苯甲醇(7)、β-谷甾醇棕榈酸酯(8)、4,4′-二羟基二苄基醚(9)、4-羟苄基甲醚(10)、月桂酸乙酯(11)、三亚油酸甘油酯(12)、ethyl(2E,5S)-5-benzyloxy-2-tetradecenoate(13)、正十六烷(14)、n-tetratriacont-20,23-dienoic acid(15)、L-柠檬酸-1-甲酯(16)、邻苯二甲酸二异辛酯(17)、腺苷(18)、丁香酸(19)、棕榈酸(20)、α-D-呋喃果糖(21)、5-羟甲基糠醛(22)、豆甾醇(23)、n-hexacos-5,8,11-trienoic acid(24)、异芒果苷(25)、胡萝卜苷(26)、β-谷甾醇-3-O-丁基(27)、methyl-11-methyl-10-pentadecenoate(28)、巴利森苷E(29)。结论:其中,化合物3、8、11~13、15、17、21、24、27、28为首次从该植物中分离得到。化合物1、3~8、10~13、17、18、21表现出促进L6肌管细胞降糖活性,化合物11~15、20表现出对α-葡萄糖苷酶的抑制活性。

关键词：天麻化学成分降糖活性 α-葡萄糖苷酶的抑制活性

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松香烷二萜识别色氨酸探针研究

云南大学学报(自然科学版) 2024年

作者：张丽珠周芮范蓉梁坤云南民族大学民族药资源化学国家民族事务委员会–教育部重点实验室西南林业大学材料与化学工程学院

以唇形科滨藜叶分药花提取物中的松香烷二萜化合物，直接作为检测色氨酸的荧光增强型色氨酸探针RSM.荧光测试结果表明，该化合物能选择性识别色氨酸，与色氨酸结合后发生荧光增强，同时识别过程不受其它氨基酸的干扰.此外，对探针RSM的... 详细信息

以唇形科滨藜叶分药花提取物中的松香烷二萜化合物，直接作为检测色氨酸的荧光增强型色氨酸探针RSM.荧光测试结果表明，该化合物能选择性识别色氨酸，与色氨酸结合后发生荧光增强，同时识别过程不受其它氨基酸的干扰.此外，对探针RSM的抗HBV（乙型肝炎病毒）活性进行了研究，结果表明，RSM能明显抑制HBV活性，为研究色氨酸代谢与肝脏疾病之间的关系提供了一定的参考依据.

关键词：色氨酸荧光探针松香烷二萜肝脏疾病

广西红树林放线菌Streptomyces olivaceuss 10127次级代谢产物及降糖降脂活性研究

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热带海洋学报 2024年

作者：肖阳严静杨淑玉章唐桀翁杰李奇林刘洪存孟娟杨立芳广西民族大学化学化工学院林产化学与工程国家民委重点实验室广西林产化学与工程重点实验室广西林产化学与工程协同创新中心广西民族大学海洋与生物技术学院广西多糖材料与改性重点实验室广西民族大学预科教育学院

[背景]红树林生态环境特殊,具有丰富的放线菌资源,是天然活性物质的来源之一。[目的]为获得更多具有良好生物活性的化合物,对一株来源于广西茅尾海红树林老鼠簕根际土壤的链霉菌属放线菌Streptomyces olivaceuss 10127的次级代谢产物以... 详细信息

[背景]红树林生态环境特殊,具有丰富的放线菌资源,是天然活性物质的来源之一。[目的]为获得更多具有良好生物活性的化合物,对一株来源于广西茅尾海红树林老鼠簕根际土壤的链霉菌属放线菌Streptomyces olivaceuss 10127的次级代谢产物以及降糖降脂活性进行研究。[方法]采用硅胶柱色谱、高效液相色谱和半制备液相色谱等技术,对该菌株的次级代谢产物进行分离。通过PCR扩增和16S rRNA基因测序对菌株进行鉴定,借助核磁共振(nuclear magnetic resonance, NMR)、质谱(mass spectra, MS)以及旋光(optical rotatory dispersion, ORD)等波谱学方法和文献数据对单体化合物进行结构鉴定。通过试剂盒测定化合物的降糖降脂活性。[结果]从Streptomyces olivaceuss 10127的次级代谢产物中共分离得到12个单体化合物,分别为:(6-(3-methylbut-2-enyl)-1-indol-3-yl)methanethiol(1)、methyl indole-3-acetate(2)、methyl 4-hydroxyphenylacetate(3)、2-hydroxybenzamide(4)、germicidin B(5)、germicidin A(6)、isogermicidin A(7)、4′-hydroxy-5,7-dimethoxy-6-(3-methyl-2-butenyl)-isoflavone(8)、2,3-dihydroxybenzoic acid(9)、phenyl acetic acid(10)、germicidin N(11)、piloquinonea(12)。其中,化合物8和12为首次从该放线菌中分离得到。首次测定了分离得到的化合物的降糖降脂活性。化合物1在降低脂质方面表现出较好的效果;化合物7不仅具有降脂效果,还具有降糖效果,且效果均优于阳性药组。[结论]放线菌Streptomyces olivaceuss 10127具有生产降糖降脂活性先导化合物的潜在研究价值。

关键词： Streptomyces olivaceuss 次级代谢产物降糖活性降脂活性