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铑催化酸酐对氧杂苯并降冰片烯的不对称开环反应研究

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有机化学 2018年第7期38卷 1687-1694页

作者：胡继荣徐建斌邹玲玲吕海平樊瑞峰刘娜周永云樊保敏云南民族大学云南民族大学-香港浸会大学传统天然药物研发联合实验室昆明650500 云南民族大学民族药资源化学国家民委-教育部重点实验室昆明650500

过渡金属催化的氧杂苯并降冰片烯的不对称开环反应是合成含有四氢化萘骨架结构的有效方法之一,许多传统的亲核试剂被用于该反应中,并取得了一系列优异的结果.酸酐作为常用的酰基化试剂,其对氧杂苯并降冰片烯的不对称开环反应可以合成许... 详细信息

过渡金属催化的氧杂苯并降冰片烯的不对称开环反应是合成含有四氢化萘骨架结构的有效方法之一,许多传统的亲核试剂被用于该反应中,并取得了一系列优异的结果.酸酐作为常用的酰基化试剂,其对氧杂苯并降冰片烯的不对称开环反应可以合成许多重要的手性化合物,而该反应目前尚无报道.通过研究发现,离子型Rh(COD)_2BF_4与手性二茂铁类配体(R,S)-PPF-PtBu_2的配合物可以高效地催化酸酐对氧杂苯并降冰片烯的不对称开环反应.在经过一系列的条件优化后,该铑催化体系表现出优秀的催化活性,能够催化含有多种取代基的氧杂苯并降冰片烯与乙酸酐和丙酸酐的不对称开环反应,并取得了最高94%的收率和对映体过量值为95%ee的结果.

关键词：铑催化氧杂苯并降冰片烯酸酐不对称开环反应

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硬毛常山中的1个新羽扇豆烷型三萜

中国中药杂志 2019年第9期44卷 1829-1835页

作者：冷露芬易春蝶赵文凯尹俊林曾广智云南民族大学云南民族大学-香港浸会大学传统天然药物研发联合实验室民族药资源化学国家民委-教育部重点实验室云南昆明650000

利用硅胶柱色谱、制备液相色谱、凝胶色谱(Sephadex LH-20)、重结晶等方法从硬毛常山枝叶的甲醇提取物中分离得到9个化合物,采用NMR,MS等方法进行化合物的结构鉴定,分别鉴定为3β,21α-二乙酰基-9,11-烯-7β-羽扇豆醇[3β,21α-O-diacet... 详细信息

利用硅胶柱色谱、制备液相色谱、凝胶色谱(Sephadex LH-20)、重结晶等方法从硬毛常山枝叶的甲醇提取物中分离得到9个化合物,采用NMR,MS等方法进行化合物的结构鉴定,分别鉴定为3β,21α-二乙酰基-9,11-烯-7β-羽扇豆醇[3β,21α-O-diacetyl-lup-9(11)-en-7β-ol](1)、Z-对羟基肉桂酸甲酯(2)、顺式香豆酸乙酯(3)、E-对羟基肉桂酸甲酯(4)、反式香豆酸乙酯(5)、4-喹唑酮(6)、7-羟基香豆素(7)、绣球酚(8)、丁香醇C(9)。化合物1为未见报道的新羽扇豆烷型三萜类化合物,化合物1～5,8～9为首次从硬毛常山中分离得到。Nrf2-ARE信号通路活性筛选结果显示,化合物2～5对Nrf2-ARE信号通路具有激活活性。

关键词：硬毛常山常山属羽扇豆烷型三萜肉桂酸香豆素 Nrf2-ARE信号通路

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一种碘代醇的高效合成方法研究

云南大学学报（自然科学版） 2019年第5期41卷 1009-1014页

作者：孙蔚青樊彩玲曾潮元樊保敏吕海平周永云云南民族大学.香港浸会大学传统天然药物研发联合实验室云南民族大学云南昆明650500 云南民族大学云南省高校天然源抗癌药物靶向递送研发重点实验室云南昆明650500

介绍一种采用环醚、碘和硅烷为原料,通过环醚的开环反应,高效合成卤代醇的方法.在室温下无需使用溶剂和催化剂,通过碘、硅烷和环氧化物三组分进行高收率的碘代醇化合物制备,同时讨论了不同类型的硅烷和环氧化物的反应活性.

关键词：碘代醇环醚开环反应碘硅烷

CHAC1基因沉默SU-DHL-8细胞株的构建及其对青蒿素细胞毒活性的影响

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云南民族大学学报（自然科学版） 2019年第4期28卷 313-319页

作者：王宁杨春菊何丽囡樊保敏曾广智尹俊林云南民族大学云南民族大学-香港浸会大学传统天然药物研发联合实验室

应用慢病毒短发夹RNA(short hairpin RNA,shRNA)转染的方式构建了阳离子转运蛋白样蛋白1(cation transport regulator-like protein 1,CHAC1)基因沉默SU-DHL-8细胞株模型,用于研究CHAC1基因对青蒿素细胞毒活性的影响.研究了青蒿素对弥... 详细信息

应用慢病毒短发夹RNA(short hairpin RNA,shRNA)转染的方式构建了阳离子转运蛋白样蛋白1(cation transport regulator-like protein 1,CHAC1)基因沉默SU-DHL-8细胞株模型,用于研究CHAC1基因对青蒿素细胞毒活性的影响.研究了青蒿素对弥散性大B细胞淋巴瘤SU-DHL-8细胞增殖的抑制作用及作用后CHAC 1基因及蛋白的表达情况.应用小干扰RNA(small interfering RNA,siRNA)沉默SU-DHL-8细胞株内的CHAC1基因.采用慢病毒转染的方法构建CHAC1基因沉默的SU-DHL-8细胞株.采用实时荧光定量核酸扩增检测系统(real-time quantitative PCR detecting system,qPCR)、3-(4,5-二甲基噻唑-2)-2,5-二苯基四氮唑溴盐(3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide,MTT)活性测定法和蛋白免疫印迹(Westen blot)的方法检测沉默效果以及CHAC1基因对青蒿素细胞毒活性的影响.成功构建了稳定沉默CHAC1基因的稳转细胞株,并初步探讨了CHAC1基因对青蒿素抑制弥散性大B细胞淋巴瘤SU-DHL-8细胞增殖的影响.

关键词：弥散性大B细胞淋巴瘤青蒿素 CHAC1 转染基因沉默

Spexin转基因小鼠的构建及表型初步分析

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云南民族大学学报（自然科学版） 2019年第4期28卷 337-343页

作者：杨春菊庄敏赖奇尹俊林樊保敏卞兆祥林成源曾广智云南民族大学云南民族大学-香港浸会大学传统天然药物研发联合实验室云南昆明650500 香港浸会大学中医药学院香港

Spexin是一种具有多种生物学功能的神经肽,在代谢疾病及神经系统疾病中发挥重要作用.为了深入研究spexin的生理功能和相关机制,构建了spexin转基因小鼠,通过检测血液中spexin含量以及糖耐受实验,对模型小鼠进行了初步的表型分析.利用pig... 详细信息

Spexin是一种具有多种生物学功能的神经肽,在代谢疾病及神经系统疾病中发挥重要作用.为了深入研究spexin的生理功能和相关机制,构建了spexin转基因小鼠,通过检测血液中spexin含量以及糖耐受实验,对模型小鼠进行了初步的表型分析.利用piggyBac(PB)转座子技术培育spexin转基因小鼠,采用聚合酶链反应(polymerase chain reaction,PCR)和酶联免疫吸附测定法(enzyme-linked immunosorbent assay,ELISA)分别在基因层面和蛋白层面验证了模型动物是否构建成功.之后用饲喂高脂饲料的雄性小鼠进行糖耐受实验,对转基因模型小鼠进行表型分析.PCR结果显示,以靶向spexin的两对引物扩增,转基因型小鼠基因组DNA中能分别扩增出300 bp和301 bp的片段,而野生型小鼠则不能.ELISA结果中,转基因型小鼠血清中spexin含量较野生型小鼠显著升高;同一表型中,雌雄小鼠间血清中spexin水平无明显差异.饲喂高脂饲料85 d内,转基因型小鼠和野生型小鼠体重变化未观察到显著差异;糖耐受结果显示,转基因型小鼠每个时间点血糖浓度均低于野生型小鼠,且在15 min时具有显著性差异.结果显示成功构建了过表达spexin基因的小鼠模型.spexin表达水平的升高在一定程度上提高了C57BL/6小鼠的糖耐受能力.该模型为进一步研究spexin基因在动物体内的功能以及在代谢疾病发病机制中的作用奠定了基础.

关键词： spexin piggyBac 转基因小鼠糖耐受

Bag3 P215L基因突变小鼠的繁殖与基因型鉴定

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云南民族大学学报（自然科学版） 2019年第5期28卷 433-438页

作者：何丽囡李文君黄韬林成源尹俊林樊保敏曾广智卞兆祥云南民族大学云南民族大学-香港浸会大学传统天然药物研发联合实验室云南昆明650500 香港浸会大学中医药学院香港

BAG3是一种多功能蛋白,在多种疾病的发生发展中起决定性作用.临床研究表明,BAG3蛋白的第209位残基脯氨酸到亮氨酸p. Pro209Leu (c. 626C > T)的杂合子突变能够引起一种罕见的肌原纤维肌病.为进一步研究BAG3 P209L突变引起的相关疾病,建... 详细信息

BAG3是一种多功能蛋白,在多种疾病的发生发展中起决定性作用.临床研究表明,BAG3蛋白的第209位残基脯氨酸到亮氨酸p. Pro209Leu (c. 626C > T)的杂合子突变能够引起一种罕见的肌原纤维肌病.为进一步研究BAG3 P209L突变引起的相关疾病,建立了Bag3 P215L突变的小鼠模型(小鼠的Bag3蛋白序列中对应突变的脯氨酸位于第215位残基上).将Bag3 P215L杂合突变的雄鼠和雌鼠进行繁殖交配,将得到纯合子、杂合子及野生型3种基因型小鼠.出生后3~4周龄的小鼠剪尾,采用了NaOH法、KCl法和改良SDS法共3种方法提取基因组DNA,然后进行PCR扩增、琼脂糖凝胶电泳和DNA测序.用改良SDS法能更为稳定有效地提取DNA,从而成功进行Bag3 P215L小鼠的繁育和基因型鉴定.为进一步研究BAG3 P209L突变引起的相关疾病提供了理想的动物模型.

关键词： BAG3 基因突变 BAG3 P209L 肌原纤维肌病基因型

杀线虫植物以及植物源杀线虫活性化合物研究与应用进展

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中国生物防治学报 2018年第3期34卷 469-479页

作者：王佳曾广智汪哲谭宁华中国科学院昆明植物研究所/植物化学与西部植物资源持续利用国家重点实验室昆明650201 中国药科大学中药学院南京211198 云南民族大学/云南民族大学-香港浸会大学传统天然药物研发联合实验室昆明650500

植物寄生线虫现已成为危害农业生产的第二大类病害,其防治迫在眉睫。线虫的生物防治是一种新型的线虫防治策略,主要是利用动植物和微生物及其次级代谢产物对线虫进行防治。植物源次级代谢产物即植物源化合物,源于自然,是植物源农药的核... 详细信息

植物寄生线虫现已成为危害农业生产的第二大类病害,其防治迫在眉睫。线虫的生物防治是一种新型的线虫防治策略,主要是利用动植物和微生物及其次级代谢产物对线虫进行防治。植物源次级代谢产物即植物源化合物,源于自然,是植物源农药的核心。相比于化学杀线虫剂,植物源杀线虫剂对环境影响较小、靶向性强且不易使线虫产生抗药性。因此,从植物中获得结构新颖且杀线虫活性好的小分子化合物并将其开发成绿色农药,对于线虫病的防治具有重要意义。本文对杀线虫植物、具有杀线虫活性的植物源化合物及其杀虫机理、植物源杀线虫农药的应用情况展开综述,并对该研究领域进行了展望,希望能为植物寄生线虫病的防治与植物源杀线虫农药的开发利用提供参考和帮助。

关键词：植物病原线虫杀线虫植物植物源杀线虫活性化合物杀虫机理植物源杀线虫农药

Nrf2-ARE信号通路抑制剂OAD-85对肺癌A549细胞毒性作用机理研究

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云南民族大学学报（自然科学版） 2018年第6期27卷 471-478页

作者：陶春瑶 Ruhima Khan Maruti Balaso Yadav 易春蝶樊保敏尹俊林曾广智云南民族大学云南民族大学-香港浸会大学传统天然药物研发联合实验室云南昆明650500 云南民族大学民族药资源化学国家民委-教育部重点实验室云南昆明650500

齐墩果酸(oleanolic acid,OA),是广泛存在于植物中的五环三萜类化合物,具有保肝、抗癌、抗突变、抗氧化、抗衰老等作用.临床上OA主要用于急慢性肝炎的辅助治疗,但由于其水溶性差、生物利用度低,限制了临床应用. OAD-85是齐墩果酸衍生物... 详细信息

齐墩果酸(oleanolic acid,OA),是广泛存在于植物中的五环三萜类化合物,具有保肝、抗癌、抗突变、抗氧化、抗衰老等作用.临床上OA主要用于急慢性肝炎的辅助治疗,但由于其水溶性差、生物利用度低,限制了临床应用. OAD-85是齐墩果酸衍生物,通过研究发现其对多种肿瘤细胞具有较好细胞毒性,IC50值在7～16μmol/L之间.对肺癌A549细胞毒活性研究发现,OAD-85的细胞毒性与其抑制内源性抗氧化应激通路Nrf2 (转录因子)-ARE(抗氧化反应原件)密切相关.它能上调Nrf2胞浆锚定蛋白Keap1的表达,阻断Nrf2转位入核、增加核内转录阻抑蛋白Bach1的表达、阻断下游抗氧化信号的传递.在OAD-85作用下,细胞氧化应激产生大量活性氧(ROS),由于OAD-85对Nrf2-ARE通路的抑制作用,ROS不能及时被清除,大量累积于细胞中,最终导致A549细胞死亡.

关键词：齐墩果酸衍生物 Nrf2-ARE信号通路肿瘤细胞 ROS

镍催化的多组分炔-醛烷基化偶联反应研究进展

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云南民族大学学报（自然科学版） 2016年第6期25卷 503-508页

作者：韩柏秋马娇顾翠平徐歆樊保敏周永云云南民族大学云南民族大学-香港浸会大学传统天然药物研发联合实验室云南昆明650500 滇西应用技术大学教学建设与规划部云南大理671000

主要综述的是近几年发展起来的镍催化不对称炔-醛(酮)烷基化偶联反应,包括分子间、分子内的炔-醛(酮)烷基化多组分偶联反应,其关键主要涉及的是烷基取代有机金属试剂中的氢原子转移加成到炔烃上.并对部分的反应机理进行了介绍.

关键词：镍催化多组分反应烯丙醇偶联反应