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基于无监督学习研究中药复方提取物粉体的压缩成型特性

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药学学报 2025年

作者：房盈洪燕龙林晓沈岚赵立杰上海中医药大学创新中药研究院上海中医药大学中药现代制剂技术教育部工程研究中心上海中医药大学中医健康服务协同创新中心上海中医药大学中药学院

直接压片是一种理想的片剂制备方法，但其对粉体的功能性要求较高。压缩过程中，粉体的功能属性将直接影响片剂的品质。本研究以Py、FES-8KN、FES-12KN、FES-16KN、CR-8KN、CR-12KN、CR-16KN等15个参数为特征变量，采用无监督学习的... 详细信息

直接压片是一种理想的片剂制备方法，但其对粉体的功能性要求较高。压缩过程中，粉体的功能属性将直接影响片剂的品质。本研究以Py、FES-8KN、FES-12KN、FES-16KN、CR-8KN、CR-12KN、CR-16KN等15个参数为特征变量，采用无监督学习的主成分分析、聚类分析以及因子分析方法对36个中药复方粉体的压缩数据进行综合多变量数据分析，并应用主成分-层次聚类和因子分子-K-Means聚类两种方法对其压缩行为特征进行分类。结果表明，通过两种不同的降维分类方法均可以有效区分36个中药复方粉体的压缩行为特性。层次聚类分析的结果与粉末的实际压缩现象的一致性更优，其中第1类粉体弹性高，压缩性差; 第2类粉体压缩性好，不易破碎; 第3类粉体压缩成型性好。该研究有望为中药粉体在压缩行为预测以及片剂处方筛选提供参考和思路。

关键词：片剂压缩行为主成分分析聚类分析因子分析无监督学习

基于多组学整合策略探究艾迪注射液降低阿霉素诱导心脏毒性的作用机制

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中国中药杂志 2025年

作者：王艳丽涂玉洁朱建华郑林黄勇孙佳李勇军潘洁刘春花陆苑贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室/贵州省药物制剂重点实验室贵州医科大学药学院贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心/贵州省民族药与中药开发应用工程技术研究中心

艾迪注射液（Aidi Injection， ADI）联合阿霉素(doxorubicin， DOX)是临床肿瘤治疗的常用策略，其在协同抗肿瘤同时，减轻DOX引起的心脏毒性。该研究采用多组学手段，系统阐明ADI降低DOX诱导心脏毒性的作用机制。采用DOX诱导的小鼠心... 详细信息

艾迪注射液（Aidi Injection， ADI）联合阿霉素(doxorubicin， DOX)是临床肿瘤治疗的常用策略，其在协同抗肿瘤同时，减轻DOX引起的心脏毒性。该研究采用多组学手段，系统阐明ADI降低DOX诱导心脏毒性的作用机制。采用DOX诱导的小鼠心脏毒性模型，通过生化指标和病理检查评价ADI的心脏保护作用。在此基础上，借助转录组学、蛋白组学和代谢组学技术分析不同生理状态下机体内源性物质的变化情况。将各组学中具有显著回调趋势的差异物进行整合分析，筛选出ADI发挥心脏保护作用的关键调控通路，并选取其中的重要靶蛋白进行ELISA试剂盒测定和免疫组化分析。结果表明，ADI能够显著降低模型组小鼠血清心肌肌钙蛋白T (cardiac troponin T，cTnT) 和N末端B型脑钠肽前体 (N-terminal pro-B-type natriuretic peptide，NT-proBNP) 的水平，有效改善心肌组织空泡化和心肌纤维化现象，表明ADI对DOX诱导的心脏毒性具有较好的干预作用。转录组学分析共筛选出400个ADI治疗后显著回调到正常水平的差异基因，富集结果主要涉及心肌纤维化进程、炎症反应和氧化应激反应等作用途径。蛋白组学分析共筛选出70个ADI治疗后显著回调到正常水平的差异蛋白，富集结果主要涉及机体炎症反应、心脏功能以及能量代谢等相关信号通路。代谢组学分析共筛选出51个ADI治疗后显著回调到正常水平的差异代谢物，富集结果主要涉及炎症反应、脂质代谢和能量代谢等多条信号通路。多组学整合分析结果显示亚油酸代谢、花生四烯酸代谢和甘油磷酸脂代谢通路在DOX诱导的机体炎症反应中具有重要作用，而ADI可能通过调控这些通路发挥治疗作用。重要靶蛋白的分析结果显示，ADI会显著调控DOX组中环氧合酶1（cyclooxygenase - 1， COX-1）、环氧合酶2（cyclooxygenase - 2， COX-2）、前列腺素H2 (prostaglandin H2，PGH2)和前列腺素D2 (prostaglandin D2， PGD2)的异常表达。综上，ADI可有效改善DOX诱导的心脏毒性，其作用机制可能与调控亚油酸代谢、花生四烯酸代谢和甘油磷酸脂代谢等通路，从而干预机体炎症反应进程有关。

关键词：艾迪注射液阿霉素心脏毒性转录组学蛋白组学代谢组学

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板蓝根化学成分研究

中国中药杂志 2007年第3期32卷 271-272页

作者：柏健肖慧何结炜晏永新王跃生杨世林中药固体制剂制造技术国家工程研究中心

蓝根Radix Isatis为十字花科菘蓝属植物菘蓝Isatis indigotica Fort.的干燥根,性寒味苦,具有清热解毒、凉血利咽之功效,临床上广泛用于抗病毒、抗菌,并具有抗肿瘤,增强机体免疫力的功能,抗内毒素作用.为寻找其药理作用的物质基础，作者... 详细信息

蓝根Radix Isatis为十字花科菘蓝属植物菘蓝Isatis indigotica Fort.的干燥根,性寒味苦,具有清热解毒、凉血利咽之功效,临床上广泛用于抗病毒、抗菌,并具有抗肿瘤,增强机体免疫力的功能,抗内毒素作用.为寻找其药理作用的物质基础，作者对该植物系统地进行了化学成分研究。从氯仿提取部位分离得到5个化合物，对其理化性质和波谱数据进行了分析，分别鉴定为脱氧野嘴花碱酮(deoxy-vasicinone, 1)，半齿泽兰素(eupatorin, 2)，甜橙素(sinensetin, 3)，3-醛基吲哚(3-formyl-indole, 4)，(+)-异落叶松树脂醇[(+)-isolariciresionl, 5]。其中化合物1-3为首次从十字花科植物中分离得到，化合物4为首次从菘蓝属植物中分离得到。

关键词：化学成分板蓝根 (+)-异落叶松树脂醇十字花科植物增强机体免疫力抗内毒素作用 indole 鸭嘴花碱酮

山银花不同产地加工品的HPLC指纹图谱研究

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中草药 2007年第11期38卷 1643-1645页

作者：晏永新钟铁张小娟李霞兰王少军王跃生杨世林中药固体制剂制造技术国家工程研究中心江西南昌330006

目的建立山银花不同产地加工品HPLC色谱指纹图谱。方法以水煎煮法制备供试液,采用高效液相色谱法,甲醇和0.4%磷酸溶液为流动相梯度洗脱,紫外检测波长:238nm,柱温:30℃,体积流量:1.0mL/min。结果分析了5个不同产地加工方法生产的山银花药... 详细信息

目的建立山银花不同产地加工品HPLC色谱指纹图谱。方法以水煎煮法制备供试液,采用高效液相色谱法,甲醇和0.4%磷酸溶液为流动相梯度洗脱,紫外检测波长:238nm,柱温:30℃,体积流量:1.0mL/min。结果分析了5个不同产地加工方法生产的山银花药材,确定了12个共有峰,可作为其指纹特征。结论所建立的指纹图谱具有稳定、重现的特点,为全面控制山银花不同产地加工品的质量提供了依据。

关键词：山银花高效液相色谱指纹图谱

基于“开窍通络”探究艾片改善冠脉微循环障碍的作用机制

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中草药 2024年第23期55卷 8079-8090页

作者：侯薇陈兰英袁蓓欣崔亚茹段文彬汪文龙刘荣华江西中医药大学中药固体制剂制造技术国家工程研究中心

目的探究艾片基于“开窍通络”改善冠脉微循环障碍（coronary microcirculation disorders,CMD）大鼠的作用及可能机制。方法选取雄性SD大鼠48只，随机分为假手术组、模型组和艾片低、高剂量组（0.05、0.10 g/kg），除假手术组注射等... 详细信息

目的探究艾片基于“开窍通络”改善冠脉微循环障碍（coronary microcirculation disorders,CMD）大鼠的作用及可能机制。方法选取雄性SD大鼠48只，随机分为假手术组、模型组和艾片低、高剂量组（0.05、0.10 g/kg），除假手术组注射等量PBS外，其余组大鼠经左心室注射聚乙烯微球混悬液构建CMD大鼠模型。观察中医证候宏观评价指标舌象；检测血流动力学中CMD大鼠血流量（mean blood flow,MBF）、动脉平均压（mean arterial pressure,MAP）及左心室压变化；检测血液流变学中血液黏度、凝血四项、血小板功能指标的异常变化情况；生化分析仪及试剂盒检测大鼠血清中心功能、内皮功能及能量代谢相关指标含量变化；苏木素-伊红（hematoxylin-eosin,HE）染色观察心肌组织病变情况；通过可视化技术结合Angio Tool软件及泊肃叶公式分析冠脉微血管面积、密度、直径、空隙度及血流阻力；Western blotting检测心肌组织中能量代谢相关蛋白肝激酶B1(liver kinase B1,LKB1)、腺苷酸活化蛋白激酶（AMP-activated protein kinase,AMPK）、磷酸化腺苷酸活化蛋白激酶（phospho-AMPK,p-AMPK）、过氧化物酶体增殖物激活受体γ辅激活酶因子-1α(peroxisome proliferators-activated receptor γ coactivator-1 alpha,PGC-1α)及血管新生相关蛋白血管内皮生长因子（vascular endothelial growth factor,VEGF）、血管内皮细胞生长因子受体2(vascular endothelial growth factor receptor 2,VEGFR2)蛋白表达情况。结果与假手术组比较，艾片可显著升高CMD大鼠MBF、MAP(P<0.01、0.05)，改善左心室压异常现象；显著降低CMD大鼠平均血小板体积（mean platelet volume,MPV），升高血小板计数（platelet count,PLT），显著延长凝血酶原时间（prothrombin time,PT）及活化部分凝血酶原时间（activated partial thromboplastin time,APTT），改善CMD大鼠血液流变学异常情况（P<0.05、0.01）；显著降低血清中肌酸激酶（creatine kinase,CK）、肌酸激酶同工酶（creatine kinase MB,CK-MB）、乳酸脱氢酶（lactate dehydrogenase,LDH）、天门冬氨酸氨基转移酶（aspartic transaminase,AST）、葡萄糖（glucose,GLU）、内皮素-1(endothelin-1,ET-1)含量（P<0.05、0.01），升高血清中一氧化氮（nitric oxide,NO）和心肌组织中腺嘌呤核苷三磷酸（adenosine Triphosphate,ATP）含量（P<0.05、0.01），改善内皮功能受损及能量代谢紊乱情况；显著改善CMD大鼠微血管密度、直径及面积降低，空隙度和血流阻力升高的情况（P<0.01）;Western blotting结果显示艾片能显著升高CMD大鼠心肌组织LKB1、p-AMPK/AMPK、PGC-1α、VEGF、VEGFR2蛋白水平表达（P<0.05、0.01）。结论艾片可能通过改善CMD大鼠心肌能量代谢异常情况，促进血管新生、纠正血管舒缩障碍达到“开窍通络”的作用，为治疗CMD提供新思路。

关键词：艾片冠脉微循环障碍微血管可视化技术能量代谢内皮功能促进血管新生纠正血管舒缩障碍开窍通络

原子吸收法测定心血管中成药中的V,Mo,Ni,Hg

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光谱学与光谱分析 2006年第12期26卷 2338-2340页

作者：张奇凤邹图德范玫玫李丽王晨涂龙飞南昌大学分析测试中心江西南昌330047 中药固体制剂制造技术国家工程研究中心江西南昌330006

对于心血管疾病这类严重威胁人类的心血管疾病的药物,新品种繁多,要严格控制其主要指标。近50年来,微量元素与心血管疾病的关系,越来越受到人们的重视。文章通过用原子吸收光谱仪对地奥心血康胶囊等心血管中成药中V,Mo,Ni,Hg的测定,知... 详细信息

对于心血管疾病这类严重威胁人类的心血管疾病的药物,新品种繁多,要严格控制其主要指标。近50年来,微量元素与心血管疾病的关系,越来越受到人们的重视。文章通过用原子吸收光谱仪对地奥心血康胶囊等心血管中成药中V,Mo,Ni,Hg的测定,知道在治疗心血管的中成药中都含有较丰富的微量元素。通过研究发现V,Mo,Ni对治疗心血管有一定药效。通过该研究,为制订治疗心血管疾病的中成药的微量元素的指纹图谱,提供了有效元素的理论依据。

关键词：原子吸收法心血管中成药微量元素

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肿节风化学成分的研究

中草药 2007年第3期38卷 354-356页

作者：邹小燕高慧媛吴斌王跃生王少军杨世林吴立军沈阳药科大学中药学院中药固体制剂制造技术国家工程研究中心江西南昌330006 中药固体制剂制造技术国家工程研究中心

肿节风为金粟兰科植物草珊瑚Sarcandra glabra（Thunb．）Nakai的干燥全株，又名草珊瑚，九节茶，观音茶，接骨金粟兰等。主要分布于江西、浙江、广西等地；朝鲜、日本等国亦有少量分布。《中国药典》2005年版收载其为常用中药材。具有... 详细信息

肿节风为金粟兰科植物草珊瑚Sarcandra glabra（Thunb．）Nakai的干燥全株，又名草珊瑚，九节茶，观音茶，接骨金粟兰等。主要分布于江西、浙江、广西等地；朝鲜、日本等国亦有少量分布。《中国药典》2005年版收载其为常用中药材。具有清热凉血、活血消斑、祛风通络的功效。用于血热紫斑、紫癜、风湿痹痛、跌打损伤等。早期文献多次报道了国内外学者对肿节风化学成分以及药理活性的研究，但化学成分的系统研究报道并不多见。本实验对肿节风进行系统的化学成分研究，从其正丁醇层分离并鉴定了6个化合物：

关键词：化学成分肿节风《中国药典》常用中药材兰科植物清热凉血祛风通络风湿痹痛

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新型抗2型糖尿病靶点药物的研究进展

中国新药杂志 2019年第14期28卷 1718-1726页

作者：张少坤熊丽娟杨尊华金一房元英江西中医药大学中药固体制剂制造技术国家工程研究中心南昌330004

糖尿病是一种血液中有异常高水平葡萄糖的慢性代谢性疾病,其中2型糖尿病患者高达90%。目前糖尿病的患病率在全球范围内持续上升,尤其是在发展中国家。对于糖尿病的治疗有多种药物,针对α-葡萄糖苷酶、胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体、二... 详细信息

糖尿病是一种血液中有异常高水平葡萄糖的慢性代谢性疾病,其中2型糖尿病患者高达90%。目前糖尿病的患病率在全球范围内持续上升,尤其是在发展中国家。对于糖尿病的治疗有多种药物,针对α-葡萄糖苷酶、胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体、二肽基肽酶IV(DPP-4)和钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)等靶点的药物已经上市,同时一些新的靶点如G蛋白偶联受体119(GPR119)、蛋白酪氨酸磷酸酶-1B(PTP1B)、胰高血糖素受体(GCGr)、G蛋白偶联受体40(GPR40)、糖原合成酶激酶3(GSK-3)、糖原磷酸化酶(GP)、11β-羟基类固醇脱氢酶1(11β-HSD1)等也对开发抗糖尿病药物具有重要的价值。这些新靶点为抗糖尿病药物的研发提供了更多的方向,对治疗糖尿病具有重大的意义。

关键词： 2型糖尿病 G蛋白偶联受体119 G蛋白偶联受体40 胰高血糖素受体糖原磷酸化酶

原子吸收法建立舒筋活血中成药的无机元素的控制方法的探讨

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光谱学与光谱分析 2007年第12期27卷 2595-2597页

作者：张奇凤范玫玫王官民涂龙飞王晟南昌大学应用化学研究所江西南昌330047 中药固体制剂制造技术国家工程研究中心江西南昌330006

人们已认识到无机元素与中成药的疗效有密切相关。但是在研究舒筋活血中成药化学成分的质量控制时,无机成分常被忽视。文章用原子吸收光谱法,测定了中成药大活络丸和几种中药中15种无机元素Cu,Ca,Fe,K,Mg,Mo,Ni,Sr,V,Mn,Zn,Na,Cr,Cd和H... 详细信息

人们已认识到无机元素与中成药的疗效有密切相关。但是在研究舒筋活血中成药化学成分的质量控制时,无机成分常被忽视。文章用原子吸收光谱法,测定了中成药大活络丸和几种中药中15种无机元素Cu,Ca,Fe,K,Mg,Mo,Ni,Sr,V,Mn,Zn,Na,Cr,Cd和Hg的含量,探讨了无机元素与中药的药效关系,并通过大活络丸与几种中药所含无机元素含量的对照比较,得出大活络丸中Fe,Cu,Mn和Zn等与药效之间的关系。中成药大活络丸中所含一定量的Fe,Cu,Mn和Zn等微量元素与其祛风除湿,理气豁痰,舒筋活络等药效存在一定关联。对大活络丸的无机元素测定与分析可为今后其指纹图谱的建立提供数据和参考依据。

关键词：原子吸收光谱大活络丸无机元素