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氟溴唑仑的奖赏效应及其神经环路机制研究

中国药科大学学报 2024年第3期55卷 390-396页

作者：黄为国江炜楷邵雨微陈志刚唐苏苏洪浩中国药科大学药学院南京210009

氟溴唑仑(Flub)是一种新型苯二氮䓬类精神活性物质,其成瘾性及其机制尚不清楚。本研究采用小鼠条件位置偏爱(CPP)模型,研究Flub的奖赏效应,以c-Fos表达评定神经元活性,采用病毒示踪技术追踪神经环路,通过化学遗传技术研究神经环路对奖赏... 详细信息

氟溴唑仑(Flub)是一种新型苯二氮䓬类精神活性物质,其成瘾性及其机制尚不清楚。本研究采用小鼠条件位置偏爱(CPP)模型,研究Flub的奖赏效应,以c-Fos表达评定神经元活性,采用病毒示踪技术追踪神经环路,通过化学遗传技术研究神经环路对奖赏效应的调控作用。结果显示,Flub(ip 3 mg/kg)显著增加小鼠CPP评分,增加腹侧被盖区(VTA)多巴胺(DA)能神经元c-Fos表达。抑制VTA多巴胺能神经元活性,Flub小鼠CPP评分显著降低。病毒示踪显示,VTA多巴胺能神经元接受喙内侧被盖核(RMTg)γ氨基丁酸(GABA)能神经元投射。激活RMTgGABA→VTADA环路或阻断RMTg脑区苯二氮䓬受体,Flub小鼠的CPP评分显著降低。这些结果表明,Flub通过激活RMTg脑区GABA神经元中的苯二氮䓬受体,抑制RMTgGABA→VTADA环路,产生奖赏效应。

关键词：氟溴唑仑奖赏效应条件性位置偏好腹侧被盖区喙内侧被盖核苯二氮䓬受体

可见光诱导水相多组分反应合成2-氨基萘并[2,1-d]硒唑

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有机化学 2024年第2期44卷 660-662页

作者：李晓锐姚和权中国药科大学药学院多靶标天然药物全国重点实验室南京210009

可见光、水和空气都具有廉价易得、环境友好的优点,利用此类试剂或条件进行化学转化已逐渐成为合成化学的重要手段,也极好地吻合了绿色化学的发展方向[1].可见光介导的有机合成反应具有操作简便、条件温和以及绿色高效等优点.然而,大多... 详细信息

可见光、水和空气都具有廉价易得、环境友好的优点,利用此类试剂或条件进行化学转化已逐渐成为合成化学的重要手段,也极好地吻合了绿色化学的发展方向[1].可见光介导的有机合成反应具有操作简便、条件温和以及绿色高效等优点.然而,大多数有机物并不具有感光性能.可见光介导的有机合成反应常需加入贵金属有机络合物或有机染料小分子等光催化剂,吸收光子以活化有机底物,促进碳-碳键或碳-杂键的形成.但是,外源性光催化剂的加入在增加反应体系的复杂度和反应成本的同时也产生了环境污染.

关键词：有机合成反应多组分反应合成化学有机底物绿色化学光催化剂金属有机络合物感光性能

间苯三酚注射液有关物质的二维液相色谱-质谱联用鉴定

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药学学报 2024年第1期59卷 202-213页

作者：刘佳明陆宇婷宋敏杭太俊中国药科大学药物分析系江苏南京210009

采用二维液相色谱-质谱联用技术鉴定间苯三酚注射液中的有关物质。以HSS T3(250 mm×4.6 mm5μm)为色谱柱,1.36 g·L^(-1)磷酸二氢钾(稀磷酸调节pH调至3.0)-乙腈为一维流动相进行梯度洗脱,实现间苯三酚注射液有关物质的分离。各分离成... 详细信息

采用二维液相色谱-质谱联用技术鉴定间苯三酚注射液中的有关物质。以HSS T3(250 mm×4.6 mm5μm)为色谱柱,1.36 g·L^(-1)磷酸二氢钾(稀磷酸调节pH调至3.0)-乙腈为一维流动相进行梯度洗脱,实现间苯三酚注射液有关物质的分离。各分离成分经多通道切换阀分别被捕集于截留管中,然后输送到BDS C18(100 mm×4.6 mm2.4μm)色谱柱,以0.1%甲酸水溶液-甲醇为二维流动相,进行梯度洗脱实现快速脱盐。电喷雾负离子化-四极杆-飞行时间串联高分辨质谱检测各有关物质母离子及其子离子的准确质量和元素组成,通过质谱解析、有机反应机制分析,甚至对照品对照鉴定它们的结构。在所建立的分析条件下,间苯三酚及其有关物质分离良好,首次检测并鉴定出间苯三酚注射液及其强制降解实验样品中17个主要有关物质,鉴定结果可为间苯三酚注射液质量控制提供参考依据。

关键词：间苯三酚注射液有关物质结构鉴定二维液相色谱-质谱联用

场域理论视角下同行评议公平信度提升路径研究

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编辑学报 2024年第3期36卷 253-259页

作者：卢娜孙劲楠丁佐奇郝海平中国药科大学国际医药商学院中国药科大学《中国天然药物》期刊编辑部中国药科大学药学院南京211198

为了梳理和总结同行评议模式中的非公平性行为,在科研诚信视阈下为国内学术期刊和项目评审同行评议发展提供借鉴和参考。本文借鉴场域理论“场域”“资本”和“惯习”3个核心视角分析同行评议主体背后的实践逻辑,系统分析其产生机理并... 详细信息

为了梳理和总结同行评议模式中的非公平性行为,在科研诚信视阈下为国内学术期刊和项目评审同行评议发展提供借鉴和参考。本文借鉴场域理论“场域”“资本”和“惯习”3个核心视角分析同行评议主体背后的实践逻辑,系统分析其产生机理并对提升路径的多维角度进行研究。在场域理论背景下,科研诚信视阈下同行评议公平信度缺失是场域关系危机、学术资本争夺、惯习形塑共同作用的结果。在此基础上,可以从建立场域良好的学术共同体合作关系、规避权力资源不当使用、改善形塑惯习的制度环境等方面对同行评议公平信度提升路径进行矫正与提升。

关键词：场域理论同行评议科研诚信

葛根汤对原发性痛经小鼠下丘脑-垂体-卵巢轴的调节作用研究

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中国中药杂志 2024年第12期49卷 3288-3294页

作者：肖娜钱依文柴程芝中国药科大学中药学院中药药理与中医药学系江苏南京211198 中国药科大学江苏省中药评价与转化重点实验室江苏南京211198

探讨葛根汤对原发性痛经(primary dysmenorrhea, PD)小鼠下丘脑-垂体-卵巢轴(hypothalamic-pituitary-ovarian axis, HPOA)功能失调的调节作用。采用苯甲酸雌二醇-缩宫素联用构建周期性PD小鼠模型,将40只小鼠随机分为空白组、模型组、... 详细信息

探讨葛根汤对原发性痛经(primary dysmenorrhea, PD)小鼠下丘脑-垂体-卵巢轴(hypothalamic-pituitary-ovarian axis, HPOA)功能失调的调节作用。采用苯甲酸雌二醇-缩宫素联用构建周期性PD小鼠模型,将40只小鼠随机分为空白组、模型组、葛根汤组和布洛芬组,检测各组小鼠扭体反应,下丘脑、垂体、卵巢、子宫脏器指数,ELISA法检测血清中前列腺素F_(2α)(prostaglandin F_(2α), PGF_(2α))、促性腺激素释放激素(gonadotropin-releasing hormone, GnRH)、促卵泡生成素(follicle-stimulating hormone, FSH)、促黄体生成素(luteinizing hormone, LH)、雌激素(estrogen, E_(2))含量,Western blot法检测垂体组织中促性腺激素释放激素受体(gonadotropin-releasing hormone receptor, GnRH-R)、卵巢组织中促卵泡生成素受体(follicle-stimulating hormone receptor, FSHR)和促黄体生成素受体(luteinizing hormone receptor, LHR)、子宫组织中雌激素受体(estrogen receptors, ER)蛋白表达水平,RT-qPCR法检测小鼠垂体组织中GnRH-R、卵巢组织中FSHR和LHR、子宫组织中ER mRNA表达水平,免疫荧光检测子宫组织ER蛋白表达。结果显示,模型组小鼠扭体评分,血清中PGF_(2α)、GnRH、FSH、LH、E_(2)含量以及卵巢及子宫系数,垂体组织中GnRH-R、卵巢组织中FSHR和LHR、子宫组织中ER的蛋白及基因表达显著升高;与模型组相比,葛根汤能抑制扭体反应,降低血清中PGF_(2α)、GnRH、FSH、LH、E_(2)含量和卵巢及子宫系数,下调垂体组织中GnRH-R、卵巢组织中FSHR和LHR、子宫组织中ER的蛋白及基因表达。提示葛根汤对PD小鼠的HPOA具有调节作用,通过下调HPOA相关蛋白及基因表达进而抑制E_(2)生成,可能是其发挥治疗PD的作用机制。

关键词：葛根汤原发性痛经下丘脑-垂体-卵巢轴

喷昔洛韦乳膏有关物质的二维色谱-质谱联用鉴定

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药物分析杂志 2024年第1期44卷 89-100页

作者： Abbosova Zokirjonovna Diyorakhon 王李杰陆宇婷宋敏杭太俊中国药科大学药物分析系南京210009

目的:基于二维高效液相色谱-四极杆-飞行时间串联质谱技术(2D-LC-Q TOF/MS),鉴定喷昔洛韦乳膏有关物质的结构。方法:采用ODS(250 mm×4.6 mm, 5μm)色谱柱,以0.15%甲酸10 mmol·L^(-1)甲酸铵缓冲溶液-乙腈为流动相,进行一维梯度洗脱,对... 详细信息

目的:基于二维高效液相色谱-四极杆-飞行时间串联质谱技术(2D-LC-Q TOF/MS),鉴定喷昔洛韦乳膏有关物质的结构。方法:采用ODS(250 mm×4.6 mm, 5μm)色谱柱,以0.15%甲酸10 mmol·L^(-1)甲酸铵缓冲溶液-乙腈为流动相,进行一维梯度洗脱,对喷昔洛韦乳膏及其依照ICH原则强制降解样品的有关物质进行分离,并分别富集各有关物质;再采用Phenomenex Luna SCX(250 mm×4.6 mm, 5μm)色谱柱,以0.1%甲酸20 mmol·L^(-1)甲酸铵缓冲溶液-乙腈为流动相,进行二维梯度洗脱,实现各有关物质与喷昔洛韦乳膏基质的良好分离。利用电喷雾正离子化-四极杆-飞行时间串联质谱高分辨测定各有关物质母离子及其子离子的准确质量和元素组成,并解析鉴定其结构。结果:在所建立的2D-LC-Q TOF/MS分析条件下,喷昔洛韦与其有关物质分离良好,检测出喷昔洛韦乳膏及其强制降解样品中21个主要有关物质。根据其色谱保留行为、光谱特征、质谱特征及与其他核苷类药物已知有关物质的差异,结合合成和制剂工艺路线分析,可鉴定出它们的结构,它们均为首次被鉴定出的有关物质。结论:研究结果为喷昔洛韦乳膏的质量控制提供了参考依据。

关键词：喷昔洛韦有关物质结构鉴定强制降解二维高效液相色谱-四极杆-飞行时间串联质谱技术

新型双食欲素受体拮抗剂上市药物的药动学与药效学研究进展

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中国新药杂志 2024年第12期33卷 1243-1249页

作者：陈香王汇泽余果中国药科大学基础医学与临床药学学院南京211198

食欲素是一种由下丘脑合成和分泌的神经肽,食欲素及其受体的相互作用参与睡眠活动的中枢生理调节。双食欲素受体拮抗剂是一种具有新型药理作用机制的失眠治疗药物,该类药物通过阻断食欲素与食欲素受体结合发挥促眠作用,其选择性高,不良... 详细信息

食欲素是一种由下丘脑合成和分泌的神经肽,食欲素及其受体的相互作用参与睡眠活动的中枢生理调节。双食欲素受体拮抗剂是一种具有新型药理作用机制的失眠治疗药物,该类药物通过阻断食欲素与食欲素受体结合发挥促眠作用,其选择性高,不良反应较少。目前已有3种双食欲素受体拮抗剂达利雷生、苏沃雷生和莱博雷生获批上市,用于治疗以入睡困难和睡眠维持困难为特征的成人失眠。本文从药动学和药效学角度对这3种双食欲素受体拮抗剂进行综述,总结三者的药物处置(吸收、分布、代谢、排泄)、药物相互作用、临床疗效、不良反应和药物滥用等,为失眠症患者的临床治疗提供参考和用药证据。

关键词：双食欲素受体拮抗剂达利雷生苏沃雷生莱博雷生药动学药效学

基于国家药品编码本位码数据库的中国儿童用药可获得性现状调查研究

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中国现代应用药学 2024年第8期41卷 1119-1126页

作者：魏亚南石了张敏赵艳蛟陈永法中国药科大学国际医药商学院南京211198 中国药科大学国家药物政策与医药产业经济研究中心南京211198 中国药科大学国家药品监督管理局药品监管科学研究基地南京211198 中国药科大学国家药品监督管理局药品监管创新与评价重点实验室南京211198

目的定量分析中国儿童用药可获得性现状,为优化儿童用药可及性激励政策提供基础数据支撑。方法基于国家药品监督管理局发布的药品编码本位码数据库,通过批准文号信息查阅药品说明书,将已上市药品划分为儿童专用药、成人儿童共用药、儿... 详细信息

目的定量分析中国儿童用药可获得性现状,为优化儿童用药可及性激励政策提供基础数据支撑。方法基于国家药品监督管理局发布的药品编码本位码数据库,通过批准文号信息查阅药品说明书,将已上市药品划分为儿童专用药、成人儿童共用药、儿童推断可用药和非儿童药4类,重点研究儿童专用药与成人儿童共用药,从批文、品种、剂型、规格、治疗领域分布以及生产企业等角度对中国儿童用药上市现状开展数据统计与分析。结果儿童专用药有4229条批准文号,占已上市药品批文总数的2.99%;成人儿童共用药有44112条批准文号,占已上市药品批文总数的31.19%。儿童专用药有625个品种,占儿童用药品种总数的18.83%。镇痛、解热、抗炎、抗风湿、抗痛风药占儿童专用药(化药和生物制品,不含疫苗)批文总数的55.71%,化痰、止咳、平喘剂占儿童专用药(中成药)批文总数的26.71%,但儿童专用药化药和生物制品(不含疫苗)有16个治疗领域、中成药有19个治疗领域的批文数均不足该类批文总数的1.00%。口服液体剂型占口服给药剂型的21.46%,而片剂、胶囊剂、丸剂等口服固体制剂占37.51%。近十年国产药品的上市情况中,调节水、电解质及酸碱平衡药、镇痛、解热、抗炎、抗风湿、抗痛风药和呼吸系统用药合计占儿童专用药(化药和生物制品,不含疫苗)批文数目的64.29%,内科用药(化痰、止咳、平喘剂和解表剂、清热剂)合计占儿童专用药(中成药)批文数目的61.70%。结论中国儿童用药上市产品虽已有一定基础,但儿童专用药较少。各治疗领域儿童用药可获得性差异明显,部分治疗领域供应不足,部分治疗领域则供应过剩,大部分领域较难满足儿童人群的用药需求,儿童专用药的研发生产依然集中于传统强势领域。

关键词：国家药品编码本位码数据库儿童用药儿童专用药可获得性

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2023年首创性小分子药物研究实例浅析

药学学报 2024年第3期59卷 493-502页

作者：王磊尤启冬中国药科大学江苏省药物分子设计与成药性优化重点实验室江苏南京210009 中国药科大学药学院药物化学系江苏南京210009

2023年是药物研发稳中求进的一年,小分子药物与生物药物的研发增长齐头并进。美国FDA药物评价和研究中心(CDER)在过去一年里共计批准了55款新药,相比2022年的37款新药获批数量提升明显,其中包括38款新分子实体、17款生物药物、5款基因... 详细信息

2023年是药物研发稳中求进的一年,小分子药物与生物药物的研发增长齐头并进。美国FDA药物评价和研究中心(CDER)在过去一年里共计批准了55款新药,相比2022年的37款新药获批数量提升明显,其中包括38款新分子实体、17款生物药物、5款基因疗法和2款细胞疗法。首创性(first-in-class)药物占比稳步增加,本年度获批13款小分子首创药物和7款生物首创药物,多数集中于肿瘤和罕见病领域。其中,多个首创性小分子药物具有突破性意义,例如首个神经激肽3(NK3)受体拮抗剂非唑奈坦(fezolinetant)、首个视黄酸受体(RIG-I)激动剂帕拉罗汀(palovarotene)、首个蛋白激酶B(AKT)抑制剂卡匹色替(capivasertib)、首个补体因子B抑制剂伊普可泮(iptacopan)等。首创性药物具有巨大的学术价值和商业价值,已成为当前学术界和工业界争相追寻的目标。然而,首创性药物不仅需要新靶标、新机制和新分子,更需要全面验证新靶标与疾病的因果性,研究新机制与药效之间的关联性,探索新分子与成药性之间的平衡关系,研发风险极大。本文通过浅析本年度3个首创性小分子药物的研发背景、研发过程和治疗应用,以期为更多的首创性药物提供研究思路与方法。

关键词：首创性药物新药创制小分子药物